CYP2C9 阻害作用を有する
α-グルコシダーゼ阻害作用を有する新規食品素材に関する研究
... 図27の結果から、これ以上の分離は困難と考えて、一段階前の100％メタノール層を用いて NMR分析を行った。その結果、没食子酸様の部分構造と思われるものが確認され、活性成分は、 ポリフェノールの一種であることが予想された。活性成分の特定にはより大量のサンプルを処理し て検討する必要があると考えている。 “トナムツバ 2 酸エチル 水層 1．3 酢酸エチル層 O．5 [r] ...
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はじめに プレジコビックス配合錠 ( 以下 本剤 ) は Janssen Research & Developmentと Gilead Sciences Incにより共同開発された ヒト免疫不全ウイルス (HIV) に対し阻害作用を有するプロテアーゼ阻害剤 (PI) であるダルナビル (DRV)80
... 発現し、その中には糖尿病性ケトアシドーシスを合併した例が報告されている。 4）ダルナビルの投与により、中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis： TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、多形紅斑及び急性汎発性 発疹性膿疱症が報告されている。ダルナビルの外国臨床試験において、発疹は因果 ...
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818 YAKUGAKU ZASSHI Vol. 137 No. 7 (2017) ガンド, ウイルス抗原, 細菌性抗原, 薬物など多様であり, 作用機序も,ADCC, CDC, 抗原中和作用, シグナル伝達阻害作用など様々で対象疾患も多岐にわたる. さらに分子改変により,Fab 断片や, ADC,
... 抗体医薬の副作用 抗体医薬の副作用として，まず抗体の作用機序に 関連した作用が挙げられる．例えば，免疫系に作用 する抗体薬による免疫抑制，感染症，血球減少や過 剰な免疫反応（免疫関連有害事象）などがある．免 疫抑制作用によるものとして，問題となった副作用 の 1 つに進行性多巣性白質脳症（progressive mul- tifocal leukoencephalopathy; ...
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アングサイクリン型放線菌由来天然物およびWntシグナル阻害作用をもつ植物成分の探索
... C-NMR を考慮すると 2 個の芳香環 を有すると判明した．1, 3, 4, 6 位水素から 7a 位炭素への HMBC 相関, 3, 5 位 水素から 3a 位炭素への HMBC 相関より，1 個の芳香環とフラン環は縮環しイ ソベンゾフラン環を形成していることが示唆された．また，2'位水素から 1', 4' 位炭素への HMBC 相関, ...
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癌細胞においてステアロイルCoA不飽和化酵素又はグルタミン酸システインリガーゼの阻害により誘導される増殖抑制の作用機序の解析
... dryness of the skin and alopecia (Strable et al., 2010). Toxicological results on other SCD inhibitors have been reported. SCD inhibitors have been examined as a therapy for metabolic diseases, such as hyperlipidemia ...
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癌細胞においてステアロイルCoA不飽和化酵素又はグルタミン酸システインリガーゼの阻害により誘導される増殖抑制の作用機序の解析
... SCD 阻害化合物 T-3764518 の 抗癌作用及び SCD 阻害による癌細胞の生存に及ぼす作用を解析し、その成果について述べている。まず 著者は、T-3764518 が SCD 酵素活性を阻害し、癌細胞において SCD によるステアロイル CoA からオレイ ル CoA ...
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4セフカペンピボキシル塩酸塩水和物は吸収時に腸管壁のエステラーゼにより加水分解を受け 活性体であるセフカペンとして抗菌力を示すセフカペンは細菌の細胞壁合成を阻害することにより抗菌作用を発揮し, その作用は殺菌的である 黄色ブドウ球菌では致死標的といわれている PBP( ペニシリン結合蛋白 )1,2,
... ・セレコックス〈セレコキシブ〉を服用した後、めまいが起こったのですが、副作用でしょうか？ まれな確率ではありますが、副作用項目に記載はあります。お薬を服用後に現れた症状であれば可能性があるた め、一時使用を中止し、次回早めに受診してください。 ・メトグルコ〈メトホルミン〉を服用した数日後、胃部の不快感と下痢症状が出ました。どうすれば良い？ ...
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目次略語一覧... 1 序論... 3 第 I 章当局ガイドラインおよびガイダンスの薬物間相互作用リスク評価の比較... 7 第 1 節緒言... 7 第 2 節実験材料と実験方法... 8 I-2-i) 試薬... 8 I-2-ii)-a 競合阻害試験... 9 I-2-ii)-b 代謝物分析..
... 測が臨床のDDIを過大評価する)を最小限にするようなIC 50 のクライテリアを探 索した．HHSSから得られたIC 50 のカットオフ値を1から300 まで変化させたとき のfalse-negativeおよびfalse-positiveをFig. II-1Aに示した．IC 50 が100 μmol/Lをクラ ...
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CTETS 特集 生細胞のアポトーシスを簡単に検出できるキット 脱分極ミトコンドリアを有する細胞を可視化するキット PARG 阻害物質を化学発光でスクリーニングするキット カテプシン D 阻害物質スクリーニングキット 複数のアポトーシス関連因子を同時検出 アポトーシス誘導物質 任意の塩基配列を認識す
... VEC S-9007 5 ml / 10,000 血管新生研究に有用なツールです トマトレクチン（トマト凝集素） トマトレクチンは，非常に安定な糖タンパク質で，等量のアラビノー スとガラクトースを含んでいます。約 100 kDa の単鎖ポリペプチド から構成されており，溶液中では凝集体を形成します。N −アセチル グルコサミンオリゴマーに結合する性質を有しますが，特に三量体と 四量体の N ...
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新しいタンパク質間相互作用のツール 生きた細胞で リアルタイムなタンパク質間相互作用を観察できます 従来法に比べ 系の構築が簡単です 反応が可逆的で阻害剤のスクリーニングに最適です Fluoppi (Fluorescent based technology detecting Protein-Pro
... Y を遺伝的に融合します。タ ンパク質 X と Y の相互作用が無い場合、両者は分散して存在します。X と Y が相互作用すると、Fluoppi の tag を融合したタ ンパク質同士が局所的に集まります。tag の一方は蛍光タンパク質の為、顕微鏡下では蛍光性の輝点（Foci）として観察され ...
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表 1. 分子標的薬とその標的分子 マルチキナーゼ阻害薬 標的分子 axitinib VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, KIT cabozantinib VEGFR2, RET, c-met motesanib VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, RET, P
... 放射性ヨード治療抵抗性分化型甲状腺癌患者を対象に行 われた多施設共同無作為化二重盲検試験（SELECT trial） が行われ，主要評価項目PFS中央値を有意に延長すること が 示 さ れ た（lenvatinib群 18.3カ 月，placebo群 3.6カ 月， ハザード比 0.21，95％信頼区間 0.14～0.31，p値＜0.0001）。 主な有害事象は高血圧，下痢，疲労，食欲不振，体重減少， ...
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薬の効き方 病原微生物 悪性新生物に作用する薬 抗悪性腫瘍薬 ５ 抗悪性腫瘍薬 抗悪性腫瘍薬 抗がん剤 には 化学療法薬として 代謝拮抗薬 アルキル化薬 白金製剤 抗腫 瘍抗生物質 トポイソメラーゼ阻害薬 微小管阻害薬がある 細胞増殖過程と化学療法薬の作用点 核酸の原料の合成 プリン体 ピリミジン体
... ２）ピリミジン代謝拮抗薬 ヌクレオチドの塩基には、ピリミジン塩基（チミン、シトシン、ウラシル）とプリン塩基（アデニ ン、グアニン）がある。ピリミジン拮抗薬には、フッ化ピリジン系薬、シチジン系（シタラビン類） があり、ピリミジン代謝を阻害し、DNA 合成を抑制する作用を有する。 ...
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られる 糖尿病を合併した高血圧の治療の薬物治療の第一選択薬はアンジオテンシン変換酵素 (ACE) 阻害薬とアンジオテンシン II 受容体拮抗薬 (ARB) である このクラスの薬剤は単なる降圧効果のみならず 様々な臓器保護作用を有しているが ACE 阻害薬や ARB のプラセボ比較試験で糖尿病の新規
... 負荷試験の結果、 テルミサルタンは血糖値と血中インスリン濃度を有意に低下させ た。また、テルミサルタン単独投与群では肝内中性脂肪含量が有意に低下し、併用 投与群では、単独投与群と比較して相加的な増強作用が認められた。血中アディポ ネクチン濃度については、ロジグリタゾン投与群と比較して程度は低いが、テルミ サルタン投与群でも有意な上昇を認めた。テルミサルタン投与群では、高分子量ア ...
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Bcl-xLは、オートファゴソームとリソソームの融合を直接的に、またBeclin 1およびUVRAGとの相互作用により細菌の細胞侵入を間接的に阻害することで、A群レンサ球菌に対して誘導されるオートファジーを制御する
... 分解システムであると同時に、ゼノファジーと呼称される細胞内に侵入した病原細菌 を分解・除去する免疫システムとしての機能を持つ。栄養飢餓時に誘導されるオート ファジーの制御機構については、酵母・培養細胞やマウスを用いた解析により多くの 知見が得られているが、ゼノファジーの制御機構に関しては不明な点が多い。本研究 ではゼノファジー解析において代表的な Group A Streptococcus ...
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新規鎮痛作用機序を有する香辛料成分の探索 71 < 平成 23 年度助成 > 新規鎮痛作用機序を有する香辛料成分の探索 前田武彦 ( 新潟薬科大学薬学部薬効薬理学 ) 緒言神経障害性疼痛は 神経の形態および機能的異常がもたらす慢性疼痛の一つであり 麻薬性鎮痛薬が奏功しない場合もあるなど 疼痛緩和に難
... 申請者は最近、末梢神経損傷に基づく神経障害 性疼痛のモデル動物を用いて、疼痛成立の新たな 機序を検索した。その結果、損傷部位の脂肪組織 に炎症性マクロファージが集積し、それに伴い脂 肪細胞が肥大する形態変化を見いだした。さらに、 脂肪細胞由来のレプチン 6 ) 、ならびにマクロファー ジ由来の炎症性サイトカインおよびケモカイン 7) が、疼痛の発現に関わることを明らかにした。こ ...
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もくじ糖尿病は 合併症を防ぐために治療する 1 高血糖の三大原因 スルホニル尿素薬 (SU 薬 ) 4 速効型インスリン分泌促進薬 5 - グルコシダーゼ阻害薬 ビグアナイド薬 (BG 薬 ) 7 チアゾリジン薬 9 DPP-4 阻害薬 10 SGLT2 阻害薬 11 糖尿病の治療薬で起こる 低血糖
... 化器症状が現れることがあります。まれに乳酸アシドー シスという治療が必要な副作用を起こすことがありま す。吐き気、嘔吐、腹痛、下痢、筋肉痛、呼吸が苦しいなど のひどい症状があるとき、または回復する気配がない ときは、できるだけ早く受診しましょう。また、発熱時や 下痢などで脱水のおそれがあるときには飲むのをいっ たんやめて、医師または薬剤師に相談してください。 ...
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HCQ の作用機序 HCQ には抗炎症作用 免疫調整作用 抗マラリア作用を有するとされていますが その作用機序は複数あり いまだ充分に解明されていません 現段階では次のように理解されています 第一に HCQ はライソゾーム内に蓄積して ph を上昇させることによって 細胞内での貪食 抗原処理と抗原提
... HCQ を投与し、軽症～中等症の SLE では全身倦怠感、 微熱、関節痛、脱毛、紅斑などの症状に優れた効果を示し、CLE では病型により改善度に 差は見られるものの、80％以上の症例で有効性を認めています。HCQ の効果発現まで通常 投与 4-8 週に見られるのが一般的とされています 2） 。自験例でも投与後 1 ...
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問 3 医薬品の副作用に関する以下の記述の正誤について 正しい組み合わせはどれか a 副作用は 薬理作用によるものとアレルギー ( 過敏反応 ) に大別される b 副作用は 容易に異変を自覚できるものばかりである c 複数の疾病を有する人の場合 ある疾病のために使用された医薬品の作用が その疾病に対
... 問18 薬害に関する以下の記述の正誤について、正しい組み合わせはどれか。 ａ 生物由来の医薬品等によるヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）やクロイツフェル ト・ヤコブ病（ＣＪＤ）の感染被害が多発したことから、独立行政法人医薬品医療 機器総合機構による生物由来製品による感染等被害救済制度の創設等がなされた。 ｂ ＨＩＶ訴訟の和解を踏まえ、国は、ＨＩＶ感染者に対する恒久対策のほか、医薬 ...
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タンパク質間相互作用に着目したVDR阻害薬ならびにPlk1阻害薬の創製研究
... 現在の Plk1阻害による抗がん剤の創製研究ではATP競合型が主流であり、臨床試験が行 われているのも ATP競合型のみである。またATP非競合型としてPBD相互作用を阻害する 化合物も研究がなされている。しかしながら本研究で見いだしたターフェニル化合物は、 ...
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新規FGFRs選択的阻害剤E7090の前臨床モデルにおける抗腫瘍作用および延命作用に関する検討
... V 阻害剤と分類される kinase 阻害剤の結合 kinetics に類似していると述べている。臨床で使用されている kinase 阻害剤の 80％は type I 阻害剤で あることが知られている。 これまでに type V 阻害剤として報告されている薬剤は VEGFR および FGFR を含むマルチキナーゼ阻害剤 Lenvatinib ...
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