選択的α１Ａアドレナリン受容体アンタゴニスト，
新規 P2X4 受容体アンタゴニスト NCP-916 の鎮痛作用と薬物動態に関する検討 ( 分野名 : ライフイノベーション分野 ) ( 学籍番号 )3PS1333S ( 氏名 ) 小川亨 序論 神経障害性疼痛とは, 体性感覚神経系の損傷や疾患によって引き起こされる痛みと定義され, 自発痛やアロディ
... P2X4 受容体を選択的かつ強力に阻害する NCP-916 を同定し，NCP-916 の経口投 与による神経障害性疼痛モデルにおける薬効および副作用を検討した． NCP-916 はラット神経障 害性疼痛モデルのアロディニアを抑制し，反復投与においても鎮痛耐性は認められなかった．既 存の神経障害性疼痛治療薬は副作用の発現，薬効不足および鎮痛耐性が問題となっている．本研 究から ...
5
YAKUGAKU ZASSHI 134(6) (2014) 2014 The Pharmaceutical Society of Japan 707 選択的 Sigma-1 受容体アゴニスト SA4503 の心筋保護作用 平野光河, 田頭秀章, 福永浩司 Symposium Revi
... sigma-1 受容体作動薬は，G タン パク質共役型受容体やイオンポンプを標的とした既 存の心臓保護薬とは作用機序が大きく異なるため， 心不全の新規治療薬としても期待される．本研究が 心血管イベントから心不全への進展を予防する選択 的 sigma-1 受容体作動薬の開発につながれば有益で ...
7
アルツハイマー病モデル動物におけるニコチン性アセチルコリン受容体の機能障害
... 神経系に存在するニコチン性アセチルコリン 受容体は、 α1 から 9 および β1 から 4 のサ ブユニットによって構成されている。しかし、 各サブユニットや複合体の機能については、あ まり明らかにされていない。アミロイドβタン パクとの関係について注目されている α7 サ ブユニットの特異的アゴニストやアンタゴニ ストを用いて、実験を行った 10) ...
5
肝臓迷走神経は非アルコール性脂肪性肝炎においてα7ニコチン性アセチルコリン受容体を介してKupffer細胞の活性化を制御する
... のレシピエントに，ドナーとして α7nAChR 欠損（α7KO）マウスの骨髄細胞を移植することで，Kupffer 細胞を特異的に α7KO に置換したキメラマウスを作成し，MCD 食による NASH への影響を検証した． in vitro において，WT マウスの肝臓から分離した Kupffer 細胞に対して，リポ 多糖とパルミチン酸を用いて NASH ...
2
2018 年 11 月改訂 医薬品の適正使用に欠かせない情報です 使用前に必ずお読みください 新医薬品の 使用上の注意 の解説 注 ) 処方箋医薬品 選択的 β 3 アドレナリン受容体作動性過活動膀胱治療剤 ( ビベグロン錠 ) 禁忌 ( 次の患者には投与しないこと ) 本剤の成分に対し過敏症の既往
... した。 本剤 50 mg を投与した際の有害事象の発現割合はプラセボと同程度であり、良好な安全性が確認されま した。また、 52 週までの長期投与によって有害事象の発現割合が高くなる傾向及び特筆すべき新たな有 害事象の発現は認められず、本剤の長期的な安全性が確認されました。 ...
12
小胞体ストレスセンサーATF6αはドパミン神経毒に対して保護的に働く
... ATF6αは哺乳類において最も重要な小胞 体ストレスセンサーであり、小胞体ストレス下で切断をうけ、その N 末端部が 核へ移行して転写因子として機能し小胞体ストレス応答を引き起こす。本研究 の 目 的 は ド パ ミ ン 神 経 毒 で ミ ト コ ン ド リ ア 機 能 阻 害 作 用 を 有 す る 1-methyl-4-phenyl-1, 2, ...
2
心筋細胞特異的β1受容体ノックアウトマウスの解析
... ８年に Ahlquist がアドレナリン受容体は２種類存在し、器官によって異なった 作用を発現することを提唱し、現在のα、β受容体の概念の基礎を築いている 20 。 １９６２年に Black が英国の Imperial Chemical Industries(ICI)社においてイソプ ロテレノールに類似した多種類の化合物を合成した 21 ...
73
本研究成果は 2015 年 7 月 21 日正午 ( 米国東部時間 ) 米国科学雑誌 Immunity で 公開されます 4. 発表内容 : < 研究の背景 > 現在世界で 3 億人以上いるとされる気管支喘息患者は年々増加の一途を辿っています ステロイドやβ-アドレナリン受容体選択的刺激薬の吸入によ
... 刺激し、マスト細胞からインターロイキン 2（IL-2） （注５） という分子を誘導することを 明らかにしました。このマスト細胞からの IL-2 が、マスト細胞と T 細胞の細胞間接着分 子と結合することによって制御性 T 細胞だけを選択的に誘導できることを明らかにしまし た。 ...
5
2017 年 9 月改訂 ( 第 3 版 ) 2016 年 1 月改訂 日本標準商品分類番号 選択的 AT1 受容体ブロッカー / 持続性 Ca 拮抗薬合剤 注 1) 劇薬 処方箋医薬品 アムバロ R 配合錠 ニプロ AMVALO R COMBINATION TABLETS
... ある患者 3.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「6.妊婦、 産婦、授乳婦等への投与」の項参照） 4.アリスキレンを投与中の糖尿病患者（ただし、他の 降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著し く不良の患者を除く）［非致死性脳卒中、腎機能障害、 高カリウム血症及び低血圧のリスク増加が報告され ている。］（「2.重要な基本的注意 4）」の項参照） ...
6
1. 研究課題名 ダイオキシン受容体の生体における本来的機能の解明 2. 研究実施の概要 ダイオキシン受容体 (DR: AhR アリルハイドロカーボン受容体とも言う ) はダイオキシン (DOX) などのハロゲン化多環性芳香族化合物あるいは多環性芳香族化合物による異物代謝酵素シトクロム P4501A
... HIFαs のグループは AhR のパートナー分子である Arnt と 2 量体を構成して遺伝子の上流 にある HRE 配列に結合して標的遺伝子の遺伝子発現を活性化する転写因子である。HIF-1α と HIF-2αが主な因子であるが HIF-1αの cDNA クローンが、Johns Hopkins 大学 G. Semanza ...
64
βアレスチンを介した膜受容体の細胞内輸送を解析する光学的分析法の開発
... いる。これらの結果から、ADRB2 と β-arrestin の相互作用の持続時間が ADRB2 の細 胞内輸送を決定することが示唆された。さらに、ADRB2 以外の GPCR4 種と GPCR ではな い細胞膜受容体 1 種それぞれに CRY と CIB を結合し、細胞に発現させ青色光を照射し た結果、全ての受容体においてエンドサイトーシスが誘導されることを実証している。 ...
2
院内採用タガメット注射液 200mg シメチジン H2 受容体拮抗剤 院内採用ザンタック注射液 50mg ラニチジン塩酸塩 H2 受容体拮抗剤 院内採用ガスター注射液 20mg ファモチジン H2 受容体拮抗剤 院内採用ファモチジンD 錠 10mg サワイ ファモチジン H2 受容体拮抗剤 院内採用
... 院内採用 デルモゾールＤＰローション０．０６４％ ベタメタゾンジプロピオン酸エステル 副腎皮質ホルモン外用剤 院内採用 サンベタゾン眼耳鼻科用液０．１％ ベタメタゾンリン酸エステルナトリウム 副腎皮質ホルモン眼耳鼻科用剤 院内採用 注射用ソル・メルコート４０ メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウム 副腎皮質ホルモン剤 院内採用 注射用ソル・メルコート１２５ ...
30
学位論文要旨 北里大学大学院薬学研究科薬科学専攻生命薬化学研究室 氏名木浦和哉印 題目 ナルトレキソンからメセンブランへの変換および中間体の誘導体を用いたメセンブラン アナログのオピオイド受容体に対する親和性の検討 1. 背景 目的 Gタンパク質共役受容体に属するオピオイド受容体には (MOR) (
... １．背景・目的 Ｇタンパク質共役受容体に属するオピオイド受容体には (MOR)、 (KOR)、 (DOR)の３つのタイプ が存在し、タイプ選択的リガンドに関する数多くの研究が為されてきた。しかし、近年、Ｇタンパク質 ...
6
新規臓器選択的アンドロゲン受容体モジュレーター (SARMs) の合成と生物活性
... 第３章の前半で著者は、SARM化合物として既に報告されていた化合物を元に構造最適化を行った結果 について述べている。誘導体研究の結果、4-(5-オキソピロリジン-1-イル)ベンゾニトリル誘導体の一つ が強いAR親和性とともに高い代謝安定性を示すことを明らかにし、さらに5-オキソピロリジン環置換基 の変換を行うことで100倍以上アゴニスト活性を向上させた複数の化合物の合成に成功している。これら ...
3
品名 メーカーコード コード No. 容量希望納入価格 ( 円 ) BARK2(ADRBK2) Betaadrenergic receptor kinase 主に脳に発現する G タンパク受容体共役受容体キナーゼ (GRK) の一種 リガンドを結合
... Hippo シグナル経路において MST キナーゼによって活 性化され、 YAP1 転写調節因子の核外移行を促進する。 この事によって細胞増殖を抑制し、細胞同士のコンタク トによる増殖抑制 ・ 組織の大きさやがんの抑制に中心 的な役割を果たす。 LATS2 は中心体複製に重要な役 割を持つ。 CDK2 の抑制により G1/S 期の移行を負に制 御するがん抑制遺伝子である。 ...
12
α3α5型ニコチン受容体機能のcAMPによる調整
... 2． 次に，形質膜のα3α5nAChR を介する Ca²⁺流入の成分のみを抽出するために，ムスカ リン受容体拮抗薬（アトロピン），電位依存性 Ca²⁺チャネル拮抗薬（ニフェジピン， ωコノトキシン），α7 ニコチン受容体特異的拮抗薬（MLA）存在下に細胞膜透過性の ないアセチルコリンを投与し， ...
2
はじめに ディナゲスト錠 1mg は独イエナファーム社 ( 現バイエル シエーリング ファーマ社の子会社 ) にて合成されたプロゲスチン ( 一般名 : ジエノゲスト ) で バイオアベイラビリティーが 90.6% と高い経口投与可能な製剤です ジエノゲストはプロゲステロン受容体に対する選択的なアゴ
... 1）2009 年 1 月 9 日付の厚生労働省医薬食品局安全対策課［事務連絡］に基づき記 載しました。 承認時より不正出血及び貧血については、「重要な基本的注意（4）」及び「そ の他の副作用」の項に記載し、注意喚起していましたが、市販後において重篤な 不正出血の副作用が 8 例集積されたため、「重大な副作用」の項を新設し、『不 正出血』を記載しました。また、8 例の中には、重度の貧血（ヘモグロビン値が正 常値から ...
40
α1Aアドレナリン受容体が制御する血管収縮と心肥大に関する研究
... 先行研究では、血管平滑筋細胞特異的APJ過剰発現（SMA-APJ）マウスを用いた阻害剤実験により、 血管平滑筋細胞（VSMCs）におけるAPJがα1A-ARと協調して異常な血管収縮（攣縮）を引き起こす可能性 が示唆されている。しかし、薬理学的アプローチによる選択的阻害剤の投与のみでは、両受容体の関与 ...
3
近代日本美術史のルオー受容－１９０８年から１９５８年まで－（１）
... −１ ０ ８− 藝術」の内実にまで踏み込んでいる。 フランス美術は今漸く下降しつゝある傾向を見せてゐる。もう次第に没落 の方へ向いてゐるのではないかと思ふ。 （中略）一九世紀と違つて今日の 巴里画壇は主として外國人が形成してゐるから（この展観中でもピカソ， スーチン，ユトリロ，モヂリアニ等は外人系である） ，同じ巴里が美術の 中心ではあつても，十九世紀と二十世紀とでは大分意味が違ふやうである。 （中略） ...
14
T2 緒言 近年, 肝の壊死, 線維化, および再生におけるマクロファージの働きが注目されている. 特に, 肝で活性化したマクロファージが放出する TNF-α は, 肝細胞壊死と肝再生に重要な役割を果たしている 1). TNF-α は I 型 TNF-α 受容体 (TNFR) と結合すると, Fas
... TNF-αをマウスに投与すると，肝におけるIAP-1 とIAP-2の 発 現 が 一 過 性 に 増 強 し た が，GalNを 前 Fig. 4. mRNA expressions of IAP-1, IAP-2, XIAP, survivin and HPRT, in the liver of partially hepatectomized mice. The right lane of each panel ...
6