活性を阻害し、本剤の血中
はじめに アレセンサカプセル ( 以下 本剤 ) は 未分化リンパ腫キナーゼ ( 以下 ALK) に対する選択的阻害活性を有する新規化合物アレクチニブ塩酸塩を有効成分とする抗悪性腫瘍薬です ALK 融合遺伝子陽性非小細胞肺癌患者を対象とした国内第 Ⅰ/Ⅱ 相試験 (AF-001JP 試験 ) を主要
... 副作用 ⑴重大な副作用 AF-001JP試験の安全性評価対象例（ 1 回300mg 1 日 2 回投与例（n＝58））において、好中球数減少、 白血球数減少が確認されています（表 1 ）。好中球数減少、白血球数減少は、投与早期（21日目まで） にあらわれ、その後、好中球数は1500/μL 以上（Grade 1）、白血球数は3000/μL 以上（Grade 1）を ...
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はじめに レクサプロ ( 一般名 : エスシタロプラムシュウ酸塩 ) はルンドベック社 ( デンマーク ) が開発した選択的セロトニン再取り込み阻害剤 (Selective Serotonin Reuptake Inhibitor:SSRI) で ラセミ体であるシタロプラムの活性本体として光学分割さ
... は、健康成人に比 しそれぞれ1.24倍、1.35倍高値を示しました。直線回帰分析の結果、腎機能が1/5に低下した場合 においても、推定された経口投与時の全身クリアランスの低下は約33％でした。また、本剤の腎 ...
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はじめに 本剤は レニン アンジオテンシン系阻害薬 ( 以下 RA 系阻害薬 ) であるアンジオテンシン Ⅱ 受容体拮抗 薬 ( 以下 ARB) に分類されるバルサルタンとジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に分類されるシルニジピ ンの 2 つの成分からなる配合剤です バルサルタンは 血管内皮細胞 血
... ：腎不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与 を中止し、適切な処置を行うこと。 4）高カリウム血症（頻度不明） ：重篤な高カリウム血症があらわれることが あるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、直ちに適切な処置を行うこと。 5） ...
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Duchenne型筋ジストロフィーに対して変異ジストロフィンエキソンのスキッピング誘導活性を有する経口投与可能な新規CLK1阻害剤の開発
... は経口投与可能でかつ血中安定性が高い事を示した初めてのCLK1 阻害剤であり、 Duchenne 型筋ジストロフィー以外の遺伝病にも応用が期待できる。 （論文審査の結果の要旨） Duchenne 型筋ジストロフィーに対してエキソンスキップ療法が試みられている。これまで CDC-like-kinases ...
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はじめに オテズラ 錠 10mg 20mg 30mg( 本剤 : 一般名 : アプレミラスト ) は 米国 Celgene 社が創製した新規の経口投与可能なホスホジエステラーゼ4(PDE4) 阻害薬です 本剤は 局所療法で効果不十分な尋常性乾癬 及び 関節症性乾癬 の経口治療薬であり 本剤は PDE
... 器官別大分類（SOC）／基本語（PT） 発現例数（％） 胃腸障害 39（16.2） 下痢 11（4.6） 腹部不快感 9（3.7） 軟便 6（2.5） 悪心 4（1.7） 腹部膨満 3（1.2） 胃食道逆流性疾患 3（1.2） 上腹部痛 2（0.8） 胃潰瘍 2（0.8） 腹痛 1（0.4） 便秘 1（0.4） 消化不良 1（0.4） 胃炎 1（0.4） 胃酸過多 1（0.4） 肝胆道系障害 4（1.7） 肝機能異常 3（1.2） ...
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適正使用のお願い 脱水に関連する副作用が報告されております 国内において本剤との関連を否定できない重篤な脱水症例が報告され 一部の症例では脱水に引き続き脳梗塞等の血栓 塞栓症を発現した症例が報告されております 本剤を含む SGLT2 阻害剤においては 薬剤の利尿作用による体液量の減少が懸念されます
... 本剤の作用機序により、血糖コントロールが良好であっても尿中ケトン体陽性又は血中ケトン体増加がみ られることがあります。患者さんの症状、血糖値等の臨床検査値を確認し、インスリンの作用不足によるケ ...
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新規経口Hsp90 阻害剤の創製と単剤及び併用による抗腫瘍効果に関する研究
... 文 の 要 旨 Heat shock protein 90 (HSP90)はタンパク質の構造・機能の制御に関わる分子シャペロンである。HSP90 が相互作用するクライアントタンパク質には、プロテインキナーゼやがん遺伝子産物が多く含まれてい る。HSP90 の阻害はクライアントタンパク質を分解に導くため、HSP90 ...
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多様なNrf2活性化剤を活用した生体防御機構の適正な制御
... システムは、酸化ストレスや化学物質を代謝・除去する生体防御機構である。薬や食品中の成分 を利用した Nrf2 活性化は、酸化ストレス関連疾病の予防・治療や、環境汚染物質による健康被害軽減 策への応用が期待されているが、実用化する上で解決しなければならない課題がいくつかある。例えば、 ...
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多様なNrf2活性化剤を活用した生体防御機構の適正な制御
... Nrf2 活性化による予防・治療効果を効率的に得るためには、 このようなブレーキとなるメカニズムを解除することが必要かもしれない。本研究に関 連した部分では、ヘムの代謝に作用する薬や、 Bach1 の阻害剤を Nrf2 活性化剤と併用 することによって、 Hmox1 ...
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p53蛋白を安定化するCP-31398は、食道がんにおいてYY1発現を抑制しp21分子を誘導しG2/M期を増加させるが、悪性中皮腫においてはMDM2あるいはFAK阻害剤と相乗的な増殖抑制効果を示す
... p53 の機能回復を図ることは、がん治療に おける主たる方向性の一つである。野生型 p53 分子の導入、変異型 p53 の機能 抑制とならんで、p53 機能の回復を目指す低分子薬剤の開発も進行中である。そ の中で、本研究では変異型 p53 ...
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卵巣明細胞癌におけるp53-MDM2結合阻害剤の抗腫瘍効果の検討
... TP53 を有する癌では TP53 は腫瘍抑制因子としての 機能が期待される。しかしながら、TP53 に変異のない場合でも、その分解によって TP53 が活性 化されていない癌腫の存在が明らかとなっている。細胞内の TP53 発現レベルは E3 ユビキチンリ ガーゼである MDM2 ...
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この薬の効果は? この薬は 抗悪性腫瘍剤の中のチロシンキナーゼ阻害剤と呼ばれるグループに属する薬です この薬は 慢性骨髄性白血病の増殖に必要な異常なたんぱく質の働きを選択的に阻害することにより 白血病細胞の増殖を抑えます 次の病気の人に処方されます 慢性期又は移行期の慢性骨髄性白血病 この薬は 体調
... おうだん 白目が黄色くなる、皮膚が黄色くなる、尿が褐色になる 膵炎 すいえん 吐き気、嘔吐、胃・おなかの激しい痛み、背中の痛み 体液貯留（胸水、肺水腫、 心嚢液貯留、うっ血性心 不全、心タンポナーデ） たいえきちょりゅう（きょうすい、は いすいしゅ、しんのうえきちょりゅ う、うっけつせいしんふぜん、しんタ ンポナーデ） ...
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注意欠陥 / 多動性障害治療剤 ( 選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤 ) アトモキセチン塩酸塩カプセル 22100AMX AMX AMX AMX
... 400mg（陽性対照）単回経口投与の4期クロスオーバーのtQT試験を行った。 血中アトモキセチン濃度の上昇に伴いわずかにQTcM間隔（時点を一致さ せたベースラインからのQT間隔変化量を応答変数、時間を一致させたベー ...
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Ardelyxと協和キリンがASN Kidney Week 2020にてファーストインクラスのリン吸収阻害剤tenapanorの安全性および有効性を発表
... 患者の血中リン濃度のコントロールを目的とした、tenapanor の有効性 ー新たな作用機序が単剤と併用両方の治療方針を可能にー』 英文表題 “Efficacy of Tenapanor for the Control of Serum Phosphorus in Patients with CKD ...
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腫瘍細胞のMDM2 特異的阻害剤Nutlin-3aに対する感受性とp53変異
... p53 を有しており，野 生型はすべて Nutlin-3a に対して感受性であっ た．他の白血病細胞株では 7 株中 2 株のみが野 生型 p53 を有しておりやはり感受性であった． 変異型 p53 をもつ細胞株では Nutlin-3a に対す る反応は認められなかった．p53 野生型の細胞 株においては Nutlin-3a 処理によって p53 タン ...
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液中に存在する AIM が活性化し 尿中に移行してゴミを掃除する役目を果たす それにより迅速に尿細管の詰まりが解消され その結果 腎機能は速やかに改善することを明らかにしていた 今回本研究グループは ネコの AIM はマウスやヒトの AIM と異なる特徴を持ち 急性腎障害が生じても活性化せず尿中に移
... 健康時、AIM は血液中で IgM 五量体と結合して存在している（文献 5，6）。IgM 五量体は巨大な分子量の複合体（> 1000 kDa）であるため、AIM は尿中に排泄される ことはない。しかし、AKI が発症すると、全身性に AIM が急速に IgM 五量体から解 離し、単体の AIM（フリーAIM）となる。フリーAIM は 40 kDa ...
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乳がん 閉経後乳がん女性の体の中 アロマターゼ 乳がん タモキシフェン治療中の閉経後乳がん女性の体の中 アロマターゼ 男性ホルモン 男性ホルモン 女性ホルモン = エストロゲン 女性ホルモン = エストロゲン 7 8 アロマターゼ阻害剤 世代非ステロイド系ステロイド系 1 aminoglutethi
... 転移性乳癌治療の原則 (1) 1. 治療目標は、症状緩和、QOL向上、延命であり、治癒は望めない。 2. 全身疾患なので、可能な限り全身治療を選択する。 3. 原発部位、皮膚転移などで、疼痛、感染、出血など、局所コントロールが必要 な場合には、手術、放射線照射などの局所治療を追加する。 ...
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改訂後 4. 副作用本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない (1) 重大な副作用 ( 頻度不明 ) 1)~6) < 略 : 現行どおり> 7) 横紋筋融解症 : 横紋筋融解症があらわれることがあるので 観察を十分に行い 筋肉痛 脱力感 CK(CPK) 上昇 血中及び尿中
... 観察しながら投与すること。 ( 3) 不安、焦燥、興奮、パニック発作、不眠、易刺激性、敵意、 攻撃性、衝動性、アカシジア/精神運動不穏、軽躁、躁病 等があらわれることが報告されている。また、因果関係は 明らかではないが、これらの症状・行動を来した症例にお いて、基礎疾患の悪化又は自殺念慮、自殺企図、他害行為 ...
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ジプレキサ錠 (2) (9) 本剤のクリアランスを低下させる要因 ( 非喫煙者 女性 高齢者 ) を併せ持つ患者 [ 本剤の血漿中濃度が増加することがある ] 2. 重要な基本的注意 (1) 本剤の投与により 著しい血糖値の上昇から 糖尿病性ケトアシドーシス 糖尿病性昏睡等の致命的な経過をたどること
... 漿中濃度はわずかに上昇した。併用によりC max は16％増加、クリアラン ス（CLp/F）は16％低下した。これはフルオキセチンがCYP2D6の阻害作 用を有するためと推定された。 喫煙者におけるオランザピンのクリアランス値は非喫煙者より約35％高 ...
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Histone EZH2阻害剤による非小細胞肺癌細胞に対する抗腫瘍効果、及びhistone deacetylase（HDAC）阻害剤との併用効果の検討
... gene の 抑制因子として発見され、ヒトにおいても保たれている。PcG 蛋白質はエピジェネティックな遺 伝子サイレンシングを調節しており、胚幹細胞、成体幹細胞の維持やいくつかの腫瘍抑制経路の 抑制にも関与している。EZH2（enhancer of zeste homologue 2）は PcG 蛋白複合体 PRC2 ...
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