分子標的薬（ＨＥＲ２阻害剤）
子宮体癌、卵巣癌に対する分子標的薬併用療法（PI3K/mTOR阻害剤とMEK阻害剤）の抗腫瘍効果の検討
... MEK 阻害剤との併用療法による臨 床試験において、特に pimasertib の至適濃度の検討は重要な課題と考えられた。 本研究のみでは、子宮体癌において、pimasertib 単剤もしくは SAR245409 と pimasertib の併用療法に対する感受性を予測するバイオマーカーの解明には至ら ず、さらなる研究が望まれる。 ...
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タンパク質間相互作用に着目したVDR阻害薬ならびにPlk1阻害薬の創製研究
... 7 1-3 節 本博士論文の研究概要 1-3-1. 研究概要 タンパク質間相互作用とは複数のタンパク質同士が会合することである。タンパク質間 相互作用は、シグナル伝達に関与する等、生体にとって重要な役割を果たしており、これ らの相互作用を、低分子を用いて自在に制御できれば、標的タンパク質のさらなる機能解 明や、創薬研究を通じた医薬品の創製等が期待される。しかしながら、比較的広い面積か ...
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p53標的遺伝子の発現制御剤による放射線防護
... 近年、技術革新による治療計画装置や放射線治療装置の高精度化、粒子線治療の開発など、放 射線治療の物理的進歩により、正常組織への照射線量を低減しつつ、腫瘍へ集中して高線量を照 射することが可能となった。しかし、腫瘍がリスク臓器に近接もしくは直接浸潤している症例で は、正常組織の耐容線量に限界があるため、根治線量の投与は依然困難であり、副作用を軽減さ ...
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Histone EZH2阻害剤による非小細胞肺癌細胞に対する抗腫瘍効果、及びhistone deacetylase（HDAC）阻害剤との併用効果の検討
... 害 剤 と し て 発 見 さ れ た 小 分 子 化 合 物 3-Deazaneplanocin A（DZNep）が EZH2 を含む PRC2 構成蛋白質を減少させ，ヒストンメチル化の 抑制を介して乳癌細胞のアポトーシスを誘導する事が 2007 年に報告された。また、EZH2 が効果 を発現するには histone deacetylase（HDAC）の活性が必要との報告がなされ、急性骨髄性白血 病では DZNep と ...
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タイトル；DPP-IV阻害薬の開発研究
... 総論 第１節 はじめに 近年、研究開発技術の進展により医薬の標的となりうる生体分子が多数発見されて いる。しかしながら、これらは安全性や人での有効性といった点から医薬品の標的と しては適さない生体分子を数多く含んでおり、現実的に研究対象となる標的分子は多 ...
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表 1. 分化型甲状腺で有効性が示唆された分子標的薬標的分子薬品名 VEGF-R1 VEGF-R2 VEGF-R3 PDGFR FGFR KIT RET Others Vandetanib EGFR Sunitinib FLT3 Axitinib Sorafenib RAF,FLT3 Motesan
... る［30，31］。これが実現すれば，分子標的薬を長期間内服 する必要がなくなるため非常に需要な研究といえる。 おわりに 本稿で解説したような分子標的薬の特徴を理解して適正 かつ安全に使用するには，がん薬物療法に関して十分な知 識と経験を有する医師が中心となり施設での多職種診療体 制の整備を行うことが必須である。また施設内での体制整 ...
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薬の効き方 病原微生物 悪性新生物に作用する薬 抗悪性腫瘍薬 ５ 抗悪性腫瘍薬 抗悪性腫瘍薬 抗がん剤 には 化学療法薬として 代謝拮抗薬 アルキル化薬 白金製剤 抗腫 瘍抗生物質 トポイソメラーゼ阻害薬 微小管阻害薬がある 細胞増殖過程と化学療法薬の作用点 核酸の原料の合成 プリン体 ピリミジン体
... ・放射線増感作用があり、放射線療法と併用して用いられること が多い。 ・悪心・嘔吐のリスクが高いため、投与する際には、制吐薬の予防的投与（NK 1 受容体拮抗薬＋5–HT 3 受容体拮抗薬＋デキサメタゾンの 3 剤併用療法）を行う。 ・腎障害を予防する目的で、投与前後に十分な輸液を投与する。 ・排泄経路：腎排泄 ...
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アスナプレビル 緒言 Page 2 1 諸言アスナプレビル (BMS ) は C 型肝炎ウイルス (HCV) の非構造蛋白 3(NS3) プロテアーゼを阻害することにより HCV RNA の複製を阻害する低分子阻害薬 ( 直接作用型抗ウイルス薬 ) である HCV NS3 プ
... リガンド結合並びに酵素活性の相対的阻害を評価した。心血管系については、 hERG/IKr 電流及び 心筋イオンチャネル、ウサギプルキンエ線維の活動電位、摘出ウサギ心臓に及ぼす影響を in vitro 試験で評価し、麻酔下ウサギを用いた単回投与試験及びイヌを用いたテレメトリー試験により心 血管系パラメータに及ぼす影響を in vivo で評価した。アスナプレビルの曝露量がサルに比べてイ ...
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第 87 回日本生化学会大会 ( 平成 26 年 10 月 17 日 ) 2 創薬研究の初期段階において しばしば直面する問題 1. 興味深い創薬標的があるものの 創薬研究の出発点となる阻害物質等がな創薬研究の出発点となる阻害物質等がない ( 阻害物質等に関する論文情報 特許情報等が見当たらない )
... 【 備考 備考】 備考 備考 】 】 】 独立行政法人 独立行政法人 科学技術振興機構（ 独立行政法人 独立行政法人 科学技術振興機構（ 科学技術振興機構（ 科学技術振興機構（ JST ）の ）の ）の ）の研究成果展開 研究成果展開 研究成果展開事業 研究成果展開 事業（ 事業 事業 （ （ （ A-STEP ）採択課題 ）採択課題「 ）採択課題 ）採択課題 「低分子 「 「 低分子 低分子 ...
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(1) GGT阻害剤
... 学的意義は、もっぱら、 GSH および GSX のγ-グルタミル結合の加水分解にあ ると考えられます。 哺乳類の GGT は、約 20,000 および 40,000 の分子量をもつ大小２つのサブ ユニットからなるヘテロダイマー酵素で、不均一な糖鎖がたくさん結合した膜 結合型の糖タンパク質です。腎臓の近位尿細管で最も高発現しており、その他、 肝臓、膵臓、脾臓、脳など、さまざまな臓器で高い活性があります。アルコー ...
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はじめに 本剤は レニン アンジオテンシン系阻害薬 ( 以下 RA 系阻害薬 ) であるアンジオテンシン Ⅱ 受容体拮抗 薬 ( 以下 ARB) に分類されるバルサルタンとジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に分類されるシルニジピ ンの 2 つの成分からなる配合剤です バルサルタンは 血管内皮細胞 血
... ルシウム拮抗剤による重篤な副作用発現の既往のある患者 （7）高齢者（「高齢者への投与」の項参照） 2.重要な基本的注意 （1）本剤は、バルサルタン80mg及びシルニジピン10mgの配合剤であり、バルサルタンとシルニジピン双方の副作用 が発現するおそれがあるので、適切に本剤の使用を検討すること。 （「用法・用量に関連する使用上の注意」の項 参照） ...
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分子標的薬治療に伴う有害事象が生じた肺がん患者の生活体験
... 、診断名・病期、肺がんの治療歴、分子 標的薬治療開始時期/期間、治療内容、有害事象のｸﾞﾚｰﾄﾞ CTCAEv4 日本語版、有害事 象の治療/時期/内容 2）インタビュー：分子標的薬治療開始からこれまでに体験した有害事象によって生じ た気持ちや生活の変化（食事、排泄、整容、入浴、更衣、家事、買い物、仕事、社会 的活動・交流など）について ...
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はじめに オテズラ 錠 10mg 20mg 30mg( 本剤 : 一般名 : アプレミラスト ) は 米国 Celgene 社が創製した新規の経口投与可能なホスホジエステラーゼ4(PDE4) 阻害薬です 本剤は 局所療法で効果不十分な尋常性乾癬 及び 関節症性乾癬 の経口治療薬であり 本剤は PDE
... 国内外の臨床試験の結果についてはP.8～10をご参照ください。 関節症性乾癬 低分子又は生物学的製剤の疾患修飾性抗リウマチ薬（DMARD）による治療にもかかわらず活動性の関節炎 症状を有する関節症性乾癬の患者を対象とした外国第Ⅲ相臨床試験（PSA-002試験、PSA-003試験及び PSA-004試験）で有効性及び安全性が確認されました。また、DMARDによる治療歴がない活動性関節炎 ...
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新規経口Hsp90 阻害剤の創製と単剤及び併用による抗腫瘍効果に関する研究
... の阻害はクライアントタンパク質を分解に導くため、HSP90 阻害剤は腫瘍の増殖に重要な複 数の分子を同時に阻害することが期待される。また、腫瘍中の HSP90 は、細胞増殖に関わるタンパク 質の過剰発現や、変異タンパク質の維持のために、コシャペロンと高次複合体を形成して活性化されて いることが知られている。そして HSP90 ...
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. 骨髄系腫瘍 :AML Myeloid Neoplasms: AML 急性骨髄性白血病 AML 急性前骨髄球性白血病 APL clinical trial/ multi-center study 多剤併用化学療法 multi-drug combinational chemotherapy 分子標的
... 臨床像/治療反応因子（バイオマーカー）/予後因子 clinical feature/biomarker/prognostic factor 5 ヘム合成 heme synthesis 15 治療薬/治療法（移植を含む） therapeutic agents and strategy (including transplantation) 6 エリスロポエチン ...
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小児がん「神経芽腫」のがん化機構の一端を解明 －ポリコーム抑制複合体2の寄与を明らかにし、新たな分子標的薬の開発に期待－
... 図 4 Ezh2 阻害剤 TH-MYCN ア 胎生期 13.5 日由来 形成 濃度依存的 抑え 左 中央 TH-MYCN 内 腫瘍増殖 著しく抑えた 右 最後 公共 ベ 蓄積 神経芽腫 500 例 遺伝子 現 用い PRC2 ッ 遺伝 子群 現 悪性度 評価 興味深い PRC2 ッ 遺伝子群 現 悪性 ...
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新規Ｔ細胞活性化抑制剤としてのプロテインキナーゼ Ｃθ選択的阻害剤の特性に関する研究
... 審 査 の 要 旨 本研究では、新規Ｔ細胞活性化抑制剤としてのプロテインキナーゼ Ｃθ選択的阻害剤の特性に関する研究 を目的として、自社で創出した化合物AS2521780を用いた各種生物活性試験評価から、PKC θ がT細胞活性化 シグナルにおいて非常に重要な役割を担っていることを明らかにしている。また、関節リウマチモデルおよび ...
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ANSWER MOLECULAR TARGET DRUGS 分子標的薬を使う前に担当医に質問しておきましょう 治療に使用する分子標的薬と治療法について知っておくことは大切です 次のような質問を担当医にしてみましょう 私のがんのタイプについて教えてください ほかの臓器に広がっていますか 病理検査と効果
... 皮膚障害の対処法と重症化を防ぐスキンケア 国立がん研究センター中央病院皮膚腫瘍科科長 山﨑直也 図表 5 主な皮膚障害の治療の流れ ず、必ず担当医に相談しましょう。休薬、減薬す るとがん治療に支障をきたすことを心配して我慢 する患者さんがいますが、早めに休んで減薬し、 患者さん自身にとって、適切な投薬量が決まった ...
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1 分子標的治療薬概論 分子生物学の進歩により, がんの特性が徐々に明らかになるにつれ, がん薬物療法における新しい抗悪性腫瘍薬の開発戦略は大きく変わってきている. 本邦においても 2001 年に CD20 に対する抗体であるリツキシマブが B 細胞リンパ腫の治療薬として認可されて以来, 様々な分子
... b．増殖因子・受容体，シグナル伝達系を標的とする分子標的薬 これまでに受容体型チロシンキナーゼを標的とした薬剤が多く開発され，治療成績が向上した． 低分子化合物であるチロシンキナーゼ阻害薬と受容体に対する抗体が多くを占める．多くのキナー ...
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内分泌甲状腺外会誌 32(2):74-79,2015 特集 1 乳癌薬物療法の新展開 分子標的薬の治療標的と作用メカニズム 兵庫医科大学乳腺 内分泌外科 樋口智子三好康雄 Molecular targeted therapy in breast cancer Mechanism of action
... Pan-PI3K阻害 薬，PI3K α阻害薬，PI3K/mTOR阻害薬），AKT阻害薬， mTOR阻害薬（mTORC1阻害薬，mTORC1/2阻害薬）の 有効性を検証する臨床試験が行われている（図 1 ...
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