鎮痛・解熱薬
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1． 解熱鎮痛剤による治療は対症療法．長期連用は避ける．原因療法があれば行う． 2． 副作用の発現に留意（過度の体温下降，虚脱，四肢冷却等）．特に高熱を伴う小児・ 高齢者，消耗性疾患では十分注意． 3．感染症を不顕性化するおそれがある． 4．他の消炎鎮痛剤との併用は避ける． １ アニリン系（非ピリン系）薬 1 ２ ピラゾロン系（ピリン系）薬 4 ３ その他の鎮痛薬 51
鎮痛・解熱薬
１ アニリン系（非ピリン系）薬 アセトアミノフェン acetaminophen ◆カロナール（昭和薬化）錠200㎎，300 ㎎，500㎎，シロップ［小児用］2％，細粒 20％，50％，（昭和薬化●/和光堂）坐剤 ［小児用］50㎎，100㎎，200㎎ ◆コカール（三和化学）錠200㎎，ドライ シロップ40％，20％ ピリナジン（長生堂/田辺）末 ◆カルジール（大洋）小児用シロップ2 ％，錠200㎎，細粒20％ アルピニー（久光●/三和化学）坐剤（小 児用）50㎎，100㎎，200㎎ アンヒバ（アボット）坐剤小児用50㎎， 100㎎，200㎎ アセトアミノフェン，アテネメン，アトミフェン，アニル ーメ，アフロギス，サールツー，ナパ 特①過量投与で肝・腎・心筋壊死の報 告（解毒：アセチルシステイン）②総合 感冒剤や解熱鎮痛剤等の配合剤でアセ トアミノフェンを含むものとの併用で 過量投与→重篤な肝障害のおそれ 【適･用】①頭痛，耳痛，症候性神経痛，腰 痛症，筋肉痛，打撲痛，捻挫痛，月経痛， 分娩後痛，がんによる疼痛，歯痛，歯科 治療後の疼痛，変形性関節症：1回0.3～ 1g，1日総量4gまで（空腹時は避ける） （錠200：4.5～7.5錠，錠300：3～5錠）② 解熱・鎮痛（急性上気道炎）：頓用1回0.3 ～0.5g，原則1日2回まで，1日最大1.5g （錠200：7.5錠，錠300：5錠）まで．空腹 時は避ける③小児科領域での解熱：1 回10～15㎎/㎏，投与間隔4～6hr以上， 1日60㎎/㎏まで．投与は4～6hr以上間 をあける．1日総量60㎎/㎏まで．ただし 成人の用量（1回500㎎まで，1日1500㎎ まで）を超えない［表1参照］．コカール DSは用時懸濁して服用するが，そのま までも投与可 【成績】解熱，鎮痛70～90％ 【薬理】解熱：視床下部体温中枢に作用 し，熱放散増大．鎮痛：痛覚閾値上昇． 末梢でのプロスタグランジン合成阻害 は極めて弱く，抗炎症作用なし 【動】Tmax：0.5～2hr，T1/2：2～3hr 【禁】①消化性潰瘍②重篤な血液異常③ 重篤な肝障害・腎障害④重篤な心機能 不全⑤本剤過敏症⑥アスピリン喘息 （坐剤は①除く） 【慎】①消化性潰瘍（既注）②血液異常③ 出血傾向④肝･腎障害⑤心機能異常⑥ 過敏症⑦気管支喘息⑧アルコール多量 常飲者⑨高齢者⑩合併症のある者⑪小 児⑫絶食・低栄養・摂食障害等によるグ ルタチオン欠乏・脱水（坐剤は①除く） 【併注】①リチウム製剤：リチウムの腎 排泄減少で血中濃度増→リチウム中毒 ②チアジド系利尿剤：腎の水・Na貯留増加→拮抗により利尿作用減③アルコ ール：肝不全④クマリン系抗凝血剤： 抗凝血作用増⑤カルバマゼピン，フェ ニトイン，プリミドン，リファンピシン， イソニアジド：肝代謝酸素誘導→肝障 害⑥抗菌薬：過度の体温低下 【重副】ショック，アナフィラキシー， Stevens-Johnson症候群，Lyell症候群， 喘息発作の誘発，肝障害，黄疸，顆粒球 減少症＊ 【副】悪心・嘔吐，食欲不振0.1～5％未 満，顆粒球↓・血小板機能低下0.1％未 満，チアノーゼ，過敏症＊，［坐剤のみ］ 上記に加え下痢，軟便，便意 アセトアミノフェン等配合 SG（塩野義）配合顆粒，1g中イソプロピ ルアンチピリン150㎎，アセトアミノフ ェン250㎎，アリルイソプロピルアセチ ル尿素60㎎，無水カフェイン50㎎ 特①ピリン系（イソプロピルアンチピ リン）を含有②過敏症状の可能性あり， 問診を十分に③眠気のため投与中は車 の運転や機械操作は避ける．その他ア セトアミノフェン参照 【適･用】感冒の解熱，耳痛，咽喉痛，月経 痛，頭痛，歯痛，症候性神経痛，外傷痛： 1回1g（1包），1日3～4回，［頓用］：1～2g 服用，追加投与は4hr以上あける．1日 最大4gまで 【薬理】①アリルイソプロピルアセチル 尿素：穏和な鎮静薬②イソプロピルア ンチピリンとアセトアミノフェンの配 合：鎮痛作用増強③カフェイン：中枢 神経興奮作用→疼痛反応除去し疼痛緩 和．脳血管収縮し血管性頭痛を鎮痛 【禁】①本剤，ピラゾロン系薬（スルピリ ン等），アミノフェノール系薬（アセト アミノフェン等）過敏症②アスピリン 喘息③重篤な肝障害 【慎】①血液障害②肝障害③腎障害④本 人又は家族にアレルギーあり⑤アルコ ール常飲者⑥高齢者 【併注】アルコール（多量常飲者）：アセ トアミノフェン代謝促進→肝不全 【重副】アセトアミノフェン（顆粒球減 少症除く）＋血小板減少，溶血性貧血＊ 【副】アセトアミノフェン＋［類薬］過敏 症，血液障害，肝障害，腎障害＊ 【妊】妊婦：有益性＞危険性のみ投与 （催奇形性），授乳回避（母乳移行） サリチルアミド，アセトアミノフェン， 無水カフェイン配合 PL（塩野義）配合顆粒，1g中サリチルア ミド270㎎，アセトアミノフェン150㎎， 無水カフェイン60㎎，プロメタジンメ チレンジサリチル酸塩13.5㎎ 幼児用PL（塩野義）顆粒，1g中サリチル アミド45㎎，アセトアミノフェン25㎎， 無水カフェイン10㎎，プロメタジンメ チレンジサリチル酸塩2.25㎎ サラザック，セラピナ，トーワチーム，ホグス，マリキナ， ピーエイ 特15歳未満の水痘，インフルエンザ には原則投与不可（Lyell症候群のおそ 表1 ［小児］アセトアミノフェン１回投与量の目安 体重 アセトアミノフェン 錠200㎎ 錠300㎎ シロップ2% 細粒20% 細粒50% 坐剤100㎎ 坐剤200㎎ 5㎏ 50-75㎎ - - 2.5-3.75mL 0.25-0.375g 0.1-0.15g 0.5個 -10㎏ 100-150㎎ 0.5錠 - 5.0-7.5mL 0.5-0.75g 0.2-0.3g 1-1.5個 0.5個 20㎏ 200-300㎎ 1-1.5錠 1錠 10.0-15.0mL 1.0-1.5g 0.4-0.6g 2-3個 1-1.5個 30㎏ 300-450㎎ 1.5-2錠 1錠 15.0-22.5mL 1.5-2.25g 0.6-0.9g - 1.5-2個 低出生体重児、新生児、3ヵ月未満乳児：安全性未確立
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れ）．やむを得ず投与する場合は慎重投 与，十分な観察 【適】感冒，上気道炎に伴う下記症状改 善・緩和：鼻汁，鼻閉，咽・喉頭痛，頭痛， 関節痛，筋肉痛，発熱 【用】1回1g，1日4回，［幼児用］2～4歳 1回1g（1包）1日4回，5～8歳1回2g（2包） 1日4回，9～11歳1回3g（3包）1日4回 【薬理】①体温下降作用②鎮痛作用③解 熱鎮痛作用（サリチルアミド・アセトア ミノフェン）④鎮痛作用増強（プロメタ ジンメチレンジサリチル酸塩）⑤中枢神 経興奮作用（カフェイン） 【禁】①本剤，サリチル酸製剤（アスピリ ン等），フェノチアジン系化合物又はそ の類似化合物過敏症②消化性潰瘍③ア スピリン喘息④昏睡状態，バルビツー ル酸誘導体・麻酔剤等の中枢神経抑制 剤の強い影響下⑤緑内障⑥前立腺肥大 等，下部尿路閉塞性疾患⑦2歳未満の乳 幼児（幼児用PLも） 【慎】①肝･腎障害②出血傾向③気管支 喘息 【併注】SG配合顆粒＋①ワルファリン： 併用薬の作用増②糖尿病用薬：併用薬 の作用増③中枢神経抑制薬：相互に中 枢神経抑制作用増④アルコール：相互 に中枢神経抑制作用増⑤降圧薬：相互 に降圧作用増⑥抗コリン作用のある薬 剤（フェノチアジン系化合物，三環系抗 うつ剤等）：相互に抗コリン作用増 【重副】ショック，アナフィラキシー様 症 状， 剥 脱 性 皮 膚 炎，Lyell症 候 群， Stevens-Johnson症候群，再生不良性 貧血，間質性肺炎0.1％未満，汎血球↓， 無顆粒球症，溶血性貧血，血小板↓，喘 息発作の誘発，好酸球性肺炎，劇症肝 炎，肝障害・黄疸，乳児突然死症候群 （SIDS），乳児睡眠時無呼吸発作，間質 性腎炎・急性腎不全，横紋筋融解症，緑 内障＊ 【副】過敏症（発疹，浮腫，鼻炎様症状，結 膜炎）0.1～5％未満，顆粒球・血小板減 少，貧血0.1％未満，過呼吸・代謝性アシ ドーシス，尿閉＊ 【妊】2．非ステロイド抗炎症薬のアスピ リン参照．授乳婦:長期連用避ける ペレックス（大鵬）配合顆粒，1/6顆粒， 1g中サリチルアミド270㎎，45㎎，アセ トアミノフェン150㎎，25㎎，無水カフ ェイン30㎎，5㎎，クロルフェニラミン マレイン酸塩3㎎，0.5㎎ 小児用配合顆粒，1g中サリチルアミド 45㎎，アセトアミノフェン25㎎，無水カ フェイン5㎎，クロルフェニラミンマレ イン酸塩0.5㎎ LLシロップ 特PL配合顆粒参照．本剤は小児に禁 忌はない（15歳未満の水痘，インフルエ ンザには原則投与不可） 【適】感冒，上気道炎に伴う下記症状の 改善・緩和：鼻汁，鼻閉，咽・喉頭痛，咳， 痰，頭痛，関節痛，筋肉痛，発熱 【用】［顆粒］1回1g，1日3～4回，［1/6顆 粒・小児用］1回2～4歳1g，5～8歳2g，9 ～12歳3gを1日3～4回 【成績】［顆粒］有効率80.2％，［1/6顆粒］ 有効率76.8％ 【禁】PL配合顆粒の①②③⑤⑥参照 【慎】【妊】PL配合顆粒参照 【併注】PL配合顆粒①～④＋MAO阻害 剤：クロルフェニラミンの抗コリン作 用増→相互に作用増 【重副】ショック，アナフィラキシー様 症 状， 剥 脱 性 皮 膚 炎，Lyell症 候 群， Stevens-Johnson症候群，再生不良性 貧血，無顆粒球症，喘息発作の誘発，薬 剤性間質性肺炎，肝機能障害，黄疸，横 紋筋融解症 【副】食欲不振3.1％，胃部不快感2.8％， 眠気1.3%，過敏症（浮腫，鼻炎様症状，結 膜炎）＊ シメトリド・無水カフェイン キョーリンAP2（杏林）配合顆粒，1g中シメトリド0.8g，無水カフェイン0.02g 【適・用】腰痛症，症候性神経痛，頭痛，月 経痛，炎症による咽頭痛・耳痛，歯痛，術 後疼痛：1回0.5g，1日3～4回 【薬理】①シメトリドが間脳視床下部に 作用し鎮痛効果②カフェイン配合によ り作用増強 【禁】本剤過敏性 【慎】肝・腎障害 【副】悪心・嘔吐，眠気，腹痛1.2％，下痢， 口渇，胸やけ0.1～5％未満 ２ ピラゾロン系（ピリン系）薬 スルピリン水和物 sulpyrine hydrate メチロン（第一三共）末100％，注10％ （200㎎/2mL），25％（250㎎/1mL，500㎎ /2mL） スルピリン（マイラン，杏林，丸石他） 末，注同上 スペロン 【警】［注］ショックに注意 特［注］①経口投与可能になれば速や かに切換え，長期連用避ける．原則5日 以内②投与後，神経麻痺，硬結等のおそ れ③低体温ショックの可能性→少量か ら開始 【適・用】［内服］解熱：急性上気道炎1回 0.3gを頓用．1日2回，最大0.9gまで．原 則5日以内．空腹時は避ける，［注］他の 解熱剤で効果が期待できないか他の解 熱剤が投与できない時の緊急解熱：1 回0.25g（注10％：2.5mL，注25％：1mL）， 最大0.5gを皮下注・筋注．1日最大2回ま で．小児・高齢者・衰弱者は10％注を使 用．25％注投与時は希釈 【薬理】①スルピリン：視床下部の体温 調節中枢に作用し，熱放散②アミノプ ロピロン：鎮痛作用③テオクル酸ジフ ェニルピラリン：抗ヒスタミン作用，抗 アレルギー作用 【動・代】Tmax：1hr，肝代謝CYP2B 【禁】①本剤，ピラゾロン系化合物過敏 症②先天性G-6PD欠乏症③消化性潰 瘍④重篤な血液異常⑤重篤な肝・腎障 害⑥重篤な心機能不全⑦アスピリン喘 息 【慎】①本人，家族にアレルギー歴②消 化性潰瘍③血液異常④出血傾向⑤肝障 害，腎障害，心機能異常⑥過敏症⑦気管 支喘息⑧高齢者 【併注】①リチウム：PG合成抑制→併用 薬の腎排泄減少→血中濃度増②チアジ ド系利尿薬：PG合成抑制→水，塩類の 排泄抑制→利尿作用減 【重副】ショック，Stevens-Johnson症 候群，Lyell症候群，剥脱性皮膚炎，再生 不良性貧血，無顆粒球症，黄疸，急性腎 不全＊ 【副】頭痛，倦怠感0.1～5％未満，胃痛， 食欲不振，悪心・嘔吐，下痢，過敏症（発 疹・紅斑，浮腫，小疱性角膜炎，結膜炎）， 貧血，血小板↓等の血液障害＊ 【妊】妊婦:有益性＞危険性のみ投与（催 奇形性），妊娠末期投与で胎児循環持続 症の報告，授乳回避（母乳移行） スルピリン水和物等配合 ザルソカイン（宇治/共和）注，1管（5mL） 中スルピリン水和物125㎎，サリチル酸 Na 175㎎，カフェイン水和物50㎎，アロ バルビタール5㎎，プロカイン塩酸塩5 ㎎（10mL管は各々倍量） 【警】重篤なショックに注意 特①経口投与不可能な場合にのみ使 用．解熱には使用しない②15歳未満の 水痘，インフルエンザ患者には原則投 与禁（Lyell症候群）③ショックに注意 ※詳細はスルピリン，アスピリン（→2． 非ステロイド抗炎症薬）参照 【適・用】症候性神経痛，腰痛症：局所に 1回10mL以下（1ヵ所最大2.5mL）を皮下 注，筋注 【薬理】配合各成分の項参照 【禁】スルピリン①②④⑤⑥＋サリチル
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酸系化合物（アスピリン等）過敏症，妊 婦・妊娠可能性 【慎】①本人，家族にアレルギー②血液 異常③肝障害④腎障害⑤消化性潰瘍⑥ 潰瘍性大腸炎，クローン病⑦心臓障害 【併注】配合各成分の項参照 【重副】【副】スルピリン参照 【妊】妊婦：投与中止（スルピリン，サリ チル酸Naに催奇形作用），分娩前連用 で出産後新生児に禁断症状（多動，振 戦，反射亢進，過緊張等）のおそれ ミグレニン migrenin ミグレニン（マイラン，丸石・中北他）末 特アンチピリン90：カフェイン9：ク エン酸1の重量比からなり，相乗作用で 鎮痛効果増（特に片頭痛） 【適・用】頭痛：1日1ｇ，分2～3 【禁】本剤，ピラゾロン系化合物過敏症 【慎】①本人・親兄弟が他の薬物アレル ギー，蕁麻疹，気管支喘息，アレルギー 性鼻炎・食物アレルギー②肝・腎障害， 血液障害 【併注】インターフェロン製剤：本剤に 含まれるアンチピリンの血中濃度増 【重副】ショック，無顆粒細胞症＊ 【副】眩暈，眠気，発疹，血小板減少，腎障 害，眼障害，AST・ALT↑＊ ３ その他の鎮痛薬 ジブカイン塩酸塩等配合 ネオビタカイン（ビタカイン/田辺三菱） 注2mL，シリンジ2mL：ジブカイン塩酸塩 2㎎，サリチル酸Na6㎎，臭化Ca4㎎ 注5mL，シリンジ5mL：ジブカイン塩酸塩 5㎎，サリチル酸Na15㎎，臭化Ca10㎎ ジカベリン，ジブカルソー，タイオゼット，トリガイン， ビーセルファ 【警】本剤を脊椎麻酔に使用しない 特配合剤のため，ジブカイン塩酸塩 及びサリチル酸Naを参照．まれにショ ックの可能性．本剤に血管収縮剤を添 加して投与する場合は，添加薬の禁忌 等の注意を必ず確認すること．Lyell症 候群との関連性：本剤は原則15歳未満 の水痘，インフルエンザ患者には投与 不可 【適】症候性神経痛，筋肉痛，腰痛症，肩 関節周囲炎 【用】血管内を避けて局注：顔面頸骨各 部0.5～1mL，肩甲部1～2mL，胸・腰各部1 ～2.5mL，その他局所0.5～1mL 【薬理】①ジブカイン塩酸塩：局麻作用 ②サリチル酸Na：COX阻害し鎮痛③ 臭化Ca：臭素イオンが大脳皮質に働き 中枢の興奮・刺激感受性抑制．Ca：消炎 【禁】［共通（硬膜外ブロック，浸潤・伝達 ブロックに使用時）］本剤過敏症，［硬膜 外ブロック］①大量出血，ショック状態 ②注射部位又はその周辺の炎症③敗血 症 【慎】［共通（硬膜外ブロック，浸潤・伝達 ブロックに使用時）］①本人，家族にア レルギー歴②潰瘍性大腸炎，クローン 病③高齢者，［硬膜外ブロック］①中枢 神経系疾患②妊産婦③血液疾患や抗凝 血剤治療中④重篤な高血圧症⑤脊柱の 著明変形 【重副】ショック＊，（［類薬］リドカイ ン）悪性高熱 【副】振戦，痙攣，眠気，不安，興奮，霧視， 眩暈，悪心・嘔吐，頭痛，気分不良，蕁麻 疹，湿疹，全身のかゆみ・発赤等の皮膚 症状，全身性発熱，浮腫，一過性の麻痺， 注射部位の疼痛，腫脹，発赤，熱感＊ ワクシニアウイルス接種家兎炎症皮膚 抽出液含有製剤 ノイロトロピン（日本臓器）錠4単位，注 1.2単位（1mL），3.6単位（3mL） ナブトピン，ノルポート 特下行性疼痛抑制系賦活型疼痛治療 剤（非オピオイド，非COX阻害）．慢性疼 痛が対象で即効性はない，［注］ジアゼパム注と混合不可→沈殿 【適・用】［錠］帯状疱疹後神経痛（発症後 6ヵ月以上経過した患者），腰痛症，頸肩 腕症候群，肩関節周囲炎，変形性関節 症：1日4錠，分2，帯状疱疹後神経痛で は4週間で効果ない時は漫然と続けな い，［注］①腰痛症，頸肩腕症候群，症候 性神経痛，皮膚疾患（湿疹・皮膚炎，蕁麻 疹）に伴う搔痒，アレルギー性鼻炎：1 日1回3.6単位（3管），静・筋・皮下注②ス モン（SMON）後遺症状の冷感・異常知 覚・痛み：1日1回7.2単位（6管），静注，6 週間を目安．投与開始2週間で効果ない 時は漫然と続けない 【成績】［錠］帯状疱疹後神経痛40％，腰 痛症56％，変形性関節症51％，［注］腰痛 症60％，頸肩腕症候群61％，アレルギー 性鼻炎58％ 【薬理】鎮痛作用（モノアミン作動性下 行性疼痛抑制系の活性化，ブラジキニ ン遊離抑制，末梢循環改善作用等推 定），［注のみ］抗アレルギー作用 【禁】本剤過敏症 【併注】①麻薬性鎮痛薬（モルヒネ等）： 鎮痛作用増②ベンズアゾシン系鎮痛薬 （ペンタゾシン等）：鎮痛作用増③三環 系抗うつ薬（アミトリプチリン等）：鎮 痛作用増④解熱鎮痛消炎薬（インドメ タシン等）：鎮痛作用増⑤マイナートラ ンキライザー：麻酔前併用で覚醒遅延 ⑥バルビツール系静注用麻酔薬（チオ ペンタール等）：睡眠時間延長⑦［注］ 局所麻酔薬：麻酔効果発現増強，作用 時間延長 【重副】［注］ショック＊ 【副】発疹・搔痒，胃部不快感，悪心・嘔 気，食欲不振0.1～5％未満，［注のみ］注 射部発赤，腫脹 プレガバリン pregabalin 新リリカ（ファイザー）カプセル25㎎， 75㎎，150㎎ 特①神経系Caイオンチャネルα2δサ ブユニットに結合し，各種神経伝達物 質の放出を抑制．鎮痛効果は投与1週間 目からみられ，長期に持続②腎機能障 害時は投与量・間隔を調節．透析患者に は透析後に補充用量を投与．いずれも 添付文書を参照③眠気，めまいあり→ 運転，転倒等注意④投与中止時は1週間 以上かけて漸減（不眠，悪心，頭痛，下痢 等の発現防止のため）⑤体重増加の可 能性あり，肥満注意⑥眼障害（弱視，視 覚異常等）の可能性 【適・用】①帯状疱疹後神経痛②末梢性 神経障害性疼痛：①②初期用量は1日 150㎎，分2，その後1週間以上かけて1日 300㎎まで漸増，最大600㎎まで ［適応外］部分てんかん補助治療薬，糖 尿病性神経障害に伴う疼痛を含む末梢 性神経障害性疼痛，線維筋痛症，抗てん かん薬として承認（海外） 【薬理】Tmax：0.6～1hr，T1/2：6hr 【動】未変化体のまま尿中排泄．血液透 析で除去される 【禁】本剤過敏症 【慎】①腎機能障害②重度のうっ血性心 不全③高齢者④血管浮腫 【併注】①中枢神経抑制薬（オピオイド 系鎮痛剤等）：呼吸不全，昏睡②オキシ コドン，ロラゼパム，飲酒：相加的に認 知・粗大運動機能障害③血管浮腫を起 こす薬剤（ACE阻害薬等）④末梢性浮 腫を起こす薬剤（チアゾリジン系薬 等）：末梢性浮腫 【重副】心不全，意識消失0.3％未満，腎 不全0.1％未満，肺水腫，横紋筋融解症， 血管浮腫＊ 【副】浮動性めまい23.4％，傾眠15.9％， 浮腫10.7％，錯乱・不眠症，頭痛，運動失 調，視力障害，便秘，下痢，発疹，転倒・転 落，疲労，体重増加1％以上，注意力障 害，記憶障害，間隔鈍麻，耳鳴，血圧異 常，呼吸困難，筋力低下，四肢痛，尿失 禁，肝機能異常0.3～1％未満
