2017 4 改訂 第5版
日 標準商品 類番号 872254
薬品 ン ュ
日 病院薬剤師会 IF記載要領 2013 準 作
剤 形
ン錠2mg 素錠
ン ッ 0.04％ ッ 液剤
製 剤 規 制 分 当 い
規 格 含 量
ン錠2mg
1錠 中 日 郿 塩 2.4mg 2mg 含
ン ッ 0.04％
1mL中 日 郿塩 0.48mg 0.4mg 含
一 般
和 郿塩 JAN
洋 Salbutamol Sulfate JAN 製 造 販 売 承 認 年 日
薬 価 基 準 載
売 年 日
ン錠2mg
ン ッ
0.04％ 製造販売承 日 2008 9 4日 販売 変更 薬価基準 載 日 2008 12 19日 販売 変更
発 売 日 1973 9 12日 1978 2 24日 開 製造販売 輸入
提 携 販 売 会 社
製造販売元 ン株式会社
薬情報担当者 連絡先
問 い 合 わ せ 窓 口
ン株式会社 ン
TEL 0120-561-007 9:00～17:45/土日 日及び当社休業日 除 FAX 0120-561-047 24時間 付
療関 者 http://jp.gsk.com
IF 2015 4 改訂 錠2mg 及び2015 4 改訂 ッ 0.04％ 添付文書 記載 基 改訂
最新 添付文書情報 薬品 療機器情報提供 http://www.pmda.go.jp/ 確
IF 利用 手引
―日 病院薬剤師会―
1 薬品 ン ュ 作成 経緯
療用 薬品 基 的 要 情報 療用 薬品添付文書 以 添付文書 略 あ 療現場 師 薬剤師等 療従 者 日常業務 必要 薬品 適 使用情報 活
用 添付文書 記載 情報 裏付 更 細 情報 必要 場合 あ
療現場 当 薬品 い 製薬企業 薬情報担当者等 情報 追加請 や質疑
情報 補完 対処 い 必要 情報 網羅的 入手 情報
ン ュ 誕生
昭和63 日 病院薬剤師会 以 日病薬 略 学術第2 委員会 薬品 ン ュ 以 IF 略 置付 並び IF記載様式 策定 後 療従 者
並び 患者 薬品情報 変化 10 9 日病薬学術第3 委員
会 い IF記載要領 改訂 行わ
更 10 経過 薬品情報 創 手 あ 製薬企業 使い手 あ 療現場 薬剤師
方 薬 療環境 大 変化 20 9 日病薬 薬情報
委員会 い IF記載要領2008 策定
IF記載要領2008 IF 紙媒体 冊子 提供 方式 PDF等 電磁的
提供 e-IF 原則 変更 あわ 添付文書 い 効能
効果 追加 警告 禁 要 基 的注意 改訂 改訂 あ 場合 改訂
追加 最新版 e-IF 提供
最新版 e-IF 独 薬品 療機器総合機構 薬品情報提供
http://www.pmda.go.jp/ 一括 入手可能 い 日 病院薬剤師会 e-IF
掲載 薬品情報提供 公的 あ 配慮 薬価基準 載
あわ e-IF 情報 検討 組織 設置 個々 IF 添付文書 補完 適 使用情報 適 審査 検討
2008 4回 ン ュ 検討会 開催 中 指摘 再評価
製薬企業 師 薬剤師等 効率 良い情報源 考え
般 IF記載要領 一部改訂 行いIF記載要領2013 公表 遀び
「 ．達
IF 添付文書等 情報 補完 薬剤師等 療従 者 日常業務 必要 薬
品 品質管理 情報 処方設計 情報 調剤 情報 薬品 適 使用
情報 薬学的 患者 情報等 集 総合的 個 薬品解説書
日病薬 記載要領 策定 薬剤師等 当 薬品 製薬企業 作 及び提供 依 い 学術資料 置付
薬 法 製薬企業機密等 関わ 製薬企業 製剤努力 無効 及び
薬剤師自 評価 断 提供 等 IF 記載 い 言い換え 製
IF記載要領 基 作 各 目 ッ 体 記載
表紙 記載 統一 表紙 続 日病薬作 IF利用 手引 概要 全文 記載 2
［．達 作成］
IF 原則 製剤 投 経路 内用剤 注射剤 外用剤 作 IF 記載 目及び配列 日病薬 策定 IF記載要領 準 添付文書 内容 補完 IF 主 沿 必要 情報 記載
製薬企業 機密等 関 製薬企業 製剤努力 無効 及び薬剤師
療従 者自 評価 断 提供 い 記載 い
薬品 ン ュ 記載要領2013 以 IF記載要領2013 略
作 IF 電子媒体 提供 基 必要 応 薬剤師 電子媒体 PDF
使用 企業 製 必須 い
［．達 行］
IF記載要領2013 25 10 以降 承 新 薬品 適用 記以外 薬品 い IF記載要領2013 作 提供 強 い
使用 注意 改訂 再審査結果又 再評価結果 臨床再評価 公表 時点並び 適
応症 大等 記載 内容 大 変わ 場合 IF 改訂
」 ．達 利用 あた
IF記載要領2013 い PDF 電子媒体 提供 基 い
情報 利用 薬剤師 電子媒体 利用 原則 あ
電子媒体 IF い 薬品 療機器総合機構 薬品 療機器情報提供
掲載場 設定 い
製薬企業 薬品 ン ュ 作 手引 従 作 提供 IF
原点 踏 え 療現場 足 い 情報やIF作 時 記載 い情報等 い 製薬企
業 MR等 ン ュ 薬剤師等自 内容 充実 IF 利用性 高 必要
あ 時改訂 使用 注意等 関 関 IF 改訂
間 当 薬品 製薬企業 提供 添付文書や 知 文書等 あ い 薬品 療機
器情報配信 等 薬剤師等自 整備 IF 使用 あ 最新
添付文書 薬品 療機器情報提供 確
適 使用や安全性 確保 点 記載 い 臨床 績 や 主 外国 発売
状況 関 目等 承 関わ あ 扱い 十 留意 あ
4 利用 し 留意
IF 薬剤師等 日常業務 い い 薬品情報源 活用
い 薬 法や 療用 薬品 ョン 等 規 製薬企業
薬品情報 提供 範 自 限界 あ IF 日病薬 記載要領 当
薬品 製薬企業 作 提供 あ 記載 表現 得
い 識 い
製薬企業 IF あ 添付文書 補完 情報資 あ ン ッ
公開等 踏 え 薬 法 広告規 抵触 い う留意 作 い 理解
情報 活用 必要 あ 2013 4 改訂
概要 関す 項目 ··· 1
1 開 経緯 ··· 1
「 製品 治療学的 製剤学的特性 ··· 1
称 関す 項目 ··· 「 1 販売 ··· 「 1 和 ··· 「 「 洋 ··· 「 」 称 由来 ··· 「 「 一般 ··· 「 1 和 法 ··· 「 「 洋 法 ··· 「 」 ··· 「 」 構造式又 示性式 ··· 「 4 分子式及び分子量 ··· 「 5 化学 法 ··· 「 【 慣用 、 、略号、記号番号 ··· 」 】 （A満 録番号 ··· 」 効成分 関す 項目 ··· 4
1 物理化学的性質 ··· 4
1 外観 性状 ··· 4
「 溶解性 ··· 4
」 吸 性 ··· 4
4 融 分解 、沸 、凝固 ··· 4
5 酸塩基解 定数 ··· 4
【 分配係数 ··· 4
】 そ 他 主 示性値 ··· 4
「 効成分 各種条件 おけ 安定性 ·· 5
」 効成分 確認試験法 ··· 5
4 効成分 定量法 ··· 5
製剤 関す 項目 ··· 【 1 剤形 ··· 【 1 剤形 、外観及び性状 ··· 【 「 製剤 物性 ··· 【 」 識 コ ··· 【 4 p－、 透圧比、粘度、比重、 無菌 旨及び安定 p－ 域等 ··· 【 「 製剤 組成 ··· 【 1 効成分 活性成分 含量 ··· 【 「 添加物 ··· 【 」 そ 他 ··· 【 」 懸 剤、乳剤 分散性 対す 注意 ···· 】 4 製剤 各種条件 おけ 安定性 ··· 】 5 調製法及び溶解後 安定性 ··· 〒 1」 注意 必要 容器 外観 特殊 容器 関す 情報 ··· 9
14 そ 他 ··· 9
治療 関す 項目 ··· 10
1 効能又 効果 ··· 10
「 用法及び用量 ··· 10
」 臨床成績 ··· 10
1 臨床 ッケ ··· 10
「 臨床効果 ··· 11
」 臨床薬理試験··· 11
4 探索的試験 ··· 1「
5 検証的試験 ··· 1「
【 治療的使用 ··· 1〒
薬効薬理 関す 項目 ··· 19
1 薬理学的 関連あ 化合物 又 化合物群 ··· 19
「 薬理作用 ··· 19
1 作用部 作用機序 ··· 19
「 薬効を裏付け 試験成績 ··· 19
」 作用 現時間 持続時間 ··· 「「 薬物動態 関す 項目 ··· 「」 1 血中濃度 推移 測定法 ··· 「」 1 治療 効 血中濃度 ··· 「」 「 最高血中濃度到遉時間 ··· 「」 」 臨床試験 確認さ た血中濃度 ··· 「」 4 中毒域 ··· 「4
5 食事 併用薬 影響 ··· 「4
【 母集団 ュ ョン 解析 明した薬物体内動態変動 要因 ··· 「4
「 薬物速度論的 ··· 「4
1 解析方法 ··· 「4
「 吸 速度定数··· 「4
」 ベ ··· 「4
4 消失速度定数··· 「4
5 ン ··· 「4
【 分 容積 ··· 「5
】 血漿蛋白結合率 ··· 「5
」 吸 ··· 「5
4 分 ··· 「5
1 血液 脳関門通過性 ··· 「5
「 血液 胎盤関門通過性 ··· 「5
」 乳 移行性 ··· 「5
4 代謝物 活性 無及び比率 ··· 「【 5 活性代謝物 速度論的 ·· 「【
【 排泄 ··· 「】 1 排泄部 及び経路 ··· 「】
「 排泄率 ··· 「】
」 排泄速度 ··· 「】
】 ン 関す 情報 ··· 「〒
〒 透析等 除去率 ··· 「〒
安全性 使用 注意等 関す 項目 ·· 「9
1 警告内容 そ 理由 ··· 「9
「 禁忌内容 そ 理由 原則禁忌を含 ··· 「9
」 効能又 効果 関連す 使用 注意 そ 理由 ··· 「9
4 用法及び用量 関連す 使用 注意 そ 理由 ··· 「9
5 慎重投 内容 そ 理由 ··· 「9
【 重要 基本的注意 そ 理由及び処置 方法 ··· 」0
】 相互作用 ··· 」0
1 併用禁忌 そ 理由 ··· 」0
「 併用注意 そ 理由 ··· 」0
〒 副作用 ··· 」1
1 副作用 概要 ··· 」1
「 重大 副作用 初期症状 ··· 」1
」 そ 他 副作用 ··· 」「 4 項目 副作用 現頻度及び 臨床検査値異常一覧 ··· 」」 5 基礎疾患、合併症、重症度及び 手術 無等背景 副作用 現 頻度 ··· 」4
【 薬物 対す 注意及び 試験法 ··· 」4
9 高齢者 投 ··· 」4
10 妊婦、産婦、授乳婦等 投 ··· 」5
11 児等 投 ··· 」5
1「 臨床検査結果 及ぼす影響 ··· 」5
1」 過量投 ··· 」5
14 適用 注意 ··· 」5
15 そ 他 注意 ··· 」【 1【 そ 他 ··· 」【 非臨床試験 関す 項目 ··· 」】 1 薬理試験 ··· 」】 1 薬効薬理試験 ··· 」】 「 副次的薬理試験 ··· 」】 」 安全性薬理試験 ··· 」】 4 そ 他 薬理試験 ··· 」〒 「 毒性試験 ··· 」〒 1 単回投 毒性試験 ··· 」〒 「 投 毒性試験 ··· 」〒 」 生殖 生毒性試験 ··· 」〒 管理的事項 関す 項目 ··· 40
1 規制 分 ··· 40
「 効期間又 使用期限 ··· 40
」 貯法 保存条件 ··· 40
4 薬剤 扱い 注意 ··· 40
1 薬 扱い 留意 い ··· 40
「 薬剤交付時 扱い い 患者等 留意す 必須事項等 ··· 40
」 調剤時 留意 い ··· 40
5 承認条件等 ··· 40
【 包装 ··· 40
】 容器 材質 ··· 41
〒 一成分 効薬··· 41
9 国 誕生年 日 ··· 41
10 製造販売承認年 日及び承認番号 ··· 41
11 薬価基準 載年 日 ··· 41
1「 効能又 効果追加、用法及び用量 変更追加等 年 日及びそ 内容 ··· 41
1」 再審査結果、再評価結果公表年 日 及びそ 内容 ··· 41
14 再審査期間 ··· 4「
15 投薬期間制限 薬品 関す 情報 ··· 4「
1【 各種コ ··· 4「
1】 保険給付 注意··· 4「
文献 ··· 4」
1 引用文献 ··· 4」
「 そ 他 参考文献··· 4」
参考資料 ··· 44
1 主 外国 売状況 ··· 44
「 外 おけ 臨床支援情報 ··· 4】
1 妊婦 関す 外情報 ··· 4】
「 児等 関す 記載 ··· 4〒
備考 ··· 49
そ 他 関連資料 ··· 49
概要 関す 項目
1 開 経緯
ン 一般 郿塩 Salbutamol Sulfate 英国 ･ ン社
開発 ン系 気管支 張剤 あ β2 容体 選択的 作用 β2 容
体刺 剤 β2 adrenergic stimulant あ
英 国 ン 社 気 管 支 滑 筋 β2 容 体 選 択 的 作 用 COMT catechol-O-methyl transferase 対 安定 化合物 索 行 結果 気管支
張作用 び 薬剤 持続性 点 気管支 張剤 心脈管系 対
影響 極 い 確
後 広範 基礎的 び 臨床的検討 行い 英国 錠剤 1970 ッ
1971 承
一方 国 1969 以来 開発 行い 剤 β2 容体 選択的 作用 心脈管
系 対 作用 少 作用持続時間 従来 薬剤 比 長い 臨床的 用 薬剤 あ
確 承 得
「 製品 治療学的 製剤学的特性
1 気管支 滑筋 選択的 作用 心脈管系 対 影響 少 い
薬効薬理 関 目 2 薬理作用 2 薬効 裏付 試験 績 参照 2 β2 容体刺 作用 強 選択性 高い
薬効薬理 関 目 2 薬理作用 2 薬効 裏付 試験 績 参照
3 経口投 や 吸 排泄 薬物動態 関 目 参照
4 気管支喘息 児喘息 対 比較対照試験 効果 い
治療 関 目 3 臨床 績 参照 5 [錠2mg] 総症例7,654例中 作用 報告 330例 4.31％ あ う 主
振戦 1.65％ 心悸 逭 1.38％ 頭痛 0.65％ 等 あ 新開発 薬品 作用 31 1
[ ッ 0.04％] 総症例7,275例中 作用 報告 65例 0.89％ あ 主 心悸 逭 0.27％ 頭痛 0.19％ 振戦 0.19％ 等 あ 新開発 薬品 作用
68 2
大 作用 篤 血清 値 報告 い
安全性 使用 注意等 関 目 8 作用 参照
称 関す 項目
1 販売
1 和
ン
®
錠2mg ン
®
ッ 0.04％
「 洋
Venetlin®Tablets 2mg Venetlin®Syrup 0.04％
」 称 由来
明 ン 英国 販 VENTOLINTM あ ventilate 換気
「 一般
1 和 法
郿塩 JAN
「 洋 法
Salbutamol Sulfate JAN Salbutamol INN Albuterol USAN
」
気管支 張薬 sal-
」 構造式又 示性式
4 分子式及び分子量
子式 (C13H21NO3)2 H2SO4 子 576.70
5 化学 法
(1RS)-2-(1,1-Dimethylethyl)amino-1-(4-hydroxy-3-hydroxymethylphenyl) ethanol hemisulfate IUPAC
【 慣用 、 、略号、記号番号 CS-290 日 治験記号
AH3365 英国 治験番号
】 （A満 録番号
51022-70-9 Salbutamol Sulfate 18559-94-9 Salbutamol
効成分 関す 項目
1 物理化学的性質
1 外観 性状 色 粉 あ
「 溶解性
1 各種溶媒 おけ 溶解度
測定温度 20℃
溶 媒 品1g 溶 要 溶媒 mL 日 表現
溶 い
ン 83,300 溶 い
41,700 溶 い
ン ン 41,700 溶 い
667 溶 い
91.7 やや溶 い
水 3.80 溶 や い
「 各種 p－ 溶媒 対す 溶解度 当資料
」 塩基 サ 溶解度
及び水 溶 や 溶 い
」 吸 性
臨界相対 度 90％RH 4 融 分解 、沸 、凝固
350℃以 融解 い
5 酸塩基解 定数 当資料
【 分配係数 分配係数 log P
pH 溶媒
3.9 7.1 10.7
1 -3.00 -2.15 -1.10
】 そ 他 主 示性値 吸光度 E
1％
1cm 276nm 56.5～60.5 日 一般試験法 紫外可視吸光度測定法 品 水溶液 1→20 旋光性 示 い
「 効成分 各種条件 おけ 安定性
試験 保 条件 保 形態 保 期間 結果 外観 含
長期保 試験 25℃ 遮光 気密 24ヵ 変化
苛 郾 試 験
温度
4℃ 遮光 気密 24ヵ 変化
50℃ 遮光 気密 12ヵ 変化
度
40℃ 80％RH 開放 6ヵ 変化
40℃ 100％RH 開放 6ヵ 吸 液状
光
温 散光 気密 6ヵ 変化
温 UV 気密 6ヵ 変化
」 効成分 確認試験法
日 郿塩 確 試験
1 紫外可視吸光度測定法
2 赤外吸 測定法 臭化 錠剤法
3 郿塩 定性 応
4 効成分 定量法
日 郿塩 定 法
0.1mol/L過塩素郿 非水滴定法 溶 媒 酢郿 100
指示薬 ッ 試液
終 点 液 紫色 青色 経 青緑色 呈
製剤 関す 項目
1 剤形
1 剤形 、外観及び性状 ベ ン錠 「mg
素錠 外観 性状
販売 識
表 直径
裏
側面 厚
質 色
ン錠2mg GS 151
6.4mm 2.4mm
100mg 色
ベ ン ッ 0〈04％ ッ 剤
外観 性状 無色～淡黄色澄明 濃稠 液体 芳香 味 甘い
「 製剤 物性
ベ ン錠 「mg 度 5.5kg
」 識 コ
ベ ン錠 「mg GS 151
ベ ン ッ 0〈04％ 当 い
4 p－、 透圧比、粘度、比重、無菌 旨及び安定 p－ 域等 ベ ン ッ 0〈04％ pH 3.0～4.0
「 製剤 組成
1 効成分 活性成分 含量 ベ ン錠 「mg
1錠中 日 郿塩 2.4mg 2mg 含
ベ ン ッ 0〈04％
1mL中 日 郿塩0.48mg 0.4mg 含
「 添加物
ベ ン錠 「mg
乳糖水和物 ン ン 化 ン ン ン郿
ベ ン ッ 0〈04％
ッ ン 安息香郿 香料 ン ン郿 塩化 ン郿
」 懸 剤、乳剤 分散性 対す 注意
当 い
4 製剤 各種条件 おけ 安定性
ベ ン錠 「mg
無包装 遮光 又 気密容器 遮光 入 温 36 ヵ 間保 無包装 含
見 含 1～2％ 適合範 内
無包装 遮光 又 気密容器 遮光 入 40℃ 75％RH 6ヵ 間保 外観 含 安定 あ
長期保存試験
25℃ PTP包装 AL袋 函 試
料 No.
経時 数 目
12M 24M 36M 48M 60M
1
外観 適合 適合 適合 適合 適合 適合
崩壊試験 3 3～4 4 4～5 3 2～4 3 3～3 4 3～4 3 3～4
含 ％ 99.4 99.8 99.1 98.6 98.9 98.1
度 kg 5.6 5.9 5.5 5.7 6.2 6.5
2
外観 適合 適合 適合 適合 適合 適合
崩壊試験 1 1～1 3 3～3 2 2～3 3 2～3 3 2～3 3 2～3
含 ％ 98.6 98.6 99.7 96.8 98.7 99.6
度 kg 6.4 6.2 6.5 5.8 5.5 6.4
3
外観 適合 適合 適合 適合 適合 適合
崩壊試験 3 2～3 2 2～3 3 2～3 3 2～3 3 3～4 2 2～3
含 ％ 99.0 99.7 99.1 99.2 98.2 98.8
度 kg 5.2 5.9 5.5 5.1 5.8 4.2
25℃ 瓶 函 試
料 No.
経時 数 目
12M 24M 36M 48M 60M
1
外観 適合 適合 適合 適合 適合 適合
崩壊試験 3 2～3 4 3～4 4 3～4 3 2～3 3 3～3 3 3～4
含 ％ 100.7 99.8 99.4 99.3 99.2 99.0
度 kg 6.4 6.9 6.9 6.3 7.0 7.2
2
外観 適合 適合 適合 適合 適合 適合
崩壊試験 3 2～3 2 2～3 2 2～3 3 3～3 3 2～3 3 2～3
含 ％ 100.2 100.6 100.5 97.6 99.1 98.5
度 kg 6.0 5.7 5.2 5.7 5.4 6.3
3
外観 適合 適合 適合 適合 適合 適合
崩壊試験 3 3～3 3 2～3 3 2～3 3 2～3 3 3～3 3 2～3
製剤 関す 項目
無包装状態 おけ 安定性
保 条件 試験 目
温度 保 期間 性状 含 ％ 度 kg 崩壊試験
40℃ 3ヵ 色 素錠 4％ 5 2 2～3
安定性 ◎ ○ ◎ ◎
温度 度 保 期間 性状 含 ％ 度 kg 崩壊試験
25℃
75％RH 3ヵ 色 素錠 1％ 2 2 1～2
安定性 ◎ ◎ △ ◎
光 保 期間 性状 含 ％ 度 kg 崩壊試験
1,000Lux 温
120万Lux 色 素錠 変化 4 2 2～3
安定性 ◎ ◎ ◎ ◎
安定性
［◎ 変化 ］
［○ 変化あ 規格内 問題 ］
［△ 変化あ 品質面 問題あ ］
度
［◎ 変化 ］
［○ 変化あ 時 度 半 以 ］
［△ 変化あ 時 度 半 ］
ベ ン ッ 0〈04％
1. 容器 遮光 入 温 42ヵ 間又 40℃ 75％RH 6ヵ 間保 外観 含
い 目 変化 安定 あ
合 樹脂容器 遮光 入 40℃ 75％RH 6ヵ 間保 様 外観 含
い 目 変化 安定 あ
2.開封後 安定性
開封状態 15℃ 温 30℃ 5逬間保 時 濃縮傾 含 変化 40℃5逬間保 含 試験開始時 比 4％前後 示
5 調製法及び溶解後 安定性
当 い
【 他剤 配合変化 物理化学的変化
ベ ン ッ 0〈04％ XIII 備考 他 関連資料 参照
】 溶出性
ベ ン錠 「mg 外規第 部 郿塩錠
品1個 試験液 水900mL 用い 溶出試験法第2法 50回転 試験 行う 溶出規格
表示 規定時間 溶出率
2mg 15 85％以
〒 生物学的試験法
当 い
9 製剤中 効成分 確認試験法
ベ ン錠 「mg
外規第 部 郿塩錠
1 品 郿 溶液 4- ン ン溶液 ン化 試液及び
加え 振 混 放置 層 赤色～ い い色 呈
2 紫外可視吸光度測定法
ベ ン ッ 0〈04％
外規第 部 郿塩 ッ
1 郿塩 定性 応 2 呈色 応
3 薄層 法
10 製剤中 効成分 定量法
ベ ン錠 「mg 外規第 部 郿塩錠 液体 法
ベ ン ッ 0〈04％ 外規第 部 郿塩 ッ 液体 法
11 力価
当 い
1「 混入す 可能性 あ 夾雑物
製剤 混入 可能性 あ 夾雑物 効 製造工程 純物 合 中間体 生 物 及び製剤 来 解生 物 あ
1」 注意 必要 容器 外観 特殊 容器 関す 情報
当 い
14 そ 他
当 い
治療 関す 項目
1 効能又 効果
効能･効果 ベ ン錠 「mg
記疾患 気遈閉塞性 害 く諸症状 緩解
気管支喘息 児喘息 肺気腫 急 慢性気管支炎 肺結 珪肺結 ベ ン ッ 0〈04％
記疾患 く気管支痙攣 緩解 気管支喘息 気管支炎 喘息様気管支炎
「 用法及び用量
用法 用量 ベ ン錠 「mg
通常 人1回2錠 4mg 1日3回経口投 症状 い場合 1回4錠 8mg 1日3回経口投
齢 症状 適宜増減 児 標準投 1日 0.3mg/kg 3回
経口投
ベ ン ッ 0〈04％
通常 乳幼児 対 1日0.75mL 0.3mg /kg 3回 経口投
齢 症状 適宜増減 標準投 通常
1 3～6mL 1.2～2.4mg 1～3 6～9mL 2.4～3.6mg 3～5 9～15mL 3.6～6mg
1日 1日3回 経口投
」 臨床成績
1 臨床 ッケ
当 い 2009 3 以前承 品目
「 臨床効果 ベ ン錠 「mg
」 ～【
剤 臨床試験 盲検比較試験 含 48施設 総症例944例 い 実施 う 効果
定 行わ 679例 臨床 績 概要 あ
剤 自他覚症状 肺機能検査等 改善 総合的 観察 疾患 効率 気管支喘息 75.0％ 277/369 児喘息77.9％ 176/226 肺気腫69.2％ 18/26 急 慢性気管支炎69.2％ 18/26 肺結 90.9％ 10/11 珪肺結 47.6％ 10/21 あ
剤 作用 投 後 10～15 あ わ 第 効果 増強 1～2時間 最高 遉 効果 持続 5～6時間
3 工藤康之 診療 保険 1971 13 8 1084-1085 4 川 保雄 1971 20 3 233-245 5 井 四郎 児 臨床 1972 25 5 689-692 6 中島春美 児 臨床 1972 25 12 1614-1620
ベ ン ッ 0〈04％
】 ～10
剤 臨床試験 盲検比較試験 含 総症例 560 例 い 実施 う 効果 定 行
わ 558 例 臨床 績 概要 あ 剤 自他覚症状 肺機能検査等 改善 総合
的 観察 疾患 効率 気管支喘息 66.6％ 231/347 気管支炎 76.0％ 79/104 喘息様気 管支炎74.8％ 80/107 あ 剤 連用 場合 1日投 1 患児 3～6mL
/日 1～3 6～9mL /日 3～5 9～15mL/日 最大 以
齢 用 効率 表 あ
齢 用 mL/日 症例数 効率 ％
1 3～6 39 79.5
1～3 6～9 58 70.7
3～5 9～15 54 75.9
剤 作用 投 後 30 あ わ 第 効果 増強 60 最高 遉
7 中山喜弘 児 臨床 1976 29 5 816-822 8 松 脩 児 診療 1976 39 10 1290-1299 9 松 脩 児 臨床 1976 29 6 998-1004 10 栃木亮太郎 児 臨床 1975 28 8 1111-1114
」 臨床薬理試験 当資料
参考 外国人 ＞
健康 人6例 4mg 8mg 単回経口投 試験 い 8mg い 多少 心
拍数 増加 振 2例 報告 200μg 400μg 単回吸入投 試験 い 心拍数及び血 変化
11
11 Kennedy MCS & Simpson WT Br J Dis Chest 1969 63 3 165-174
治療 関す 項目
4 探索的試験 ベ ン錠 「mg
当資料
ベ ン ッ 0〈04％
児気管支喘息患者 非発作時 29例 3～15 ン ッ 0.04％0.25mL又 0.5mL 0.1mg又 0.2mg /kg 単回経口投 試験 い 0.25mL/kg群 0.5mL/kg群
値 投 前 比 投 後 30 及び60 意 昇 両群間
意差 1回投 ン ッ 0.04％0.25mL/kg
0.1mg/kg 適当 あ 考え
5 検証的試験
1 無作 化並行用量 応試験 ベ ン錠 「mg
気管支喘息患者 い 人 ン錠 1回4mg 1日3回 症状 い例 1回8mg 1日3回投 行 例数 多 効率 示 児 い 通常 人用 1/4～1/2
使用 やや高 齢 児 1回2～4mg 1日3回 齢層 5 1回2～3mg 1日3回 投 十 効果 得
ベ ン錠 「mg 成人気管支喘息 おけ 用量 効果一覧表
投 効率 投 効率
24mg 1回8mg1日3回
65/90 72.2％
12mg 1回4mg1日3回
78/99 78.8％ 24mg
1回6mg1日4回
0/1 0
12mg 1回3mg1日4回
1/1 100％ 20mg
1回5mg1日4回
8/9 88.9％
10mg 1回5mg1日2回
1/1 100％ 18mg
1回6mg1日3回
0/1 0
8mg 1回4mg1日2回
2/3 66.7％ 16mg
1回8mg1日2回
4/4 100％
8mg 頓服
49/71 69.0％ 16mg
1回4mg1日4回
4/6 66.7％
6mg 頓服
0/1 0 15mg
1回5mg1日3回
9/11 81.8％
4mg 頓服
20/28 71.4％ 12mg
1回6mg1日2回
2/2
100％ 総計
243/328 74.1％ 注 錠剤投 人気管支喘息患者339例中 投 明確 及び 一症例
以 投 例 除外 表中数値 投 例数 子
著効 効 やや 効 含 効例数 示
ベ ン錠 「mg 児喘息 おけ 用量 効果一覧表
齢 1日投 効率
1
1～3 4～7.5mg 4/5 80％
10mg 4/4 100％
3～5
2 mg 頓服 1/2 50％
6 mg 1回2mg1日3回 7/8 87.5％
7.5～10mg 8/10 80％
15mg 1/1 100％
5～8
2 mg 頓服 1/2 50％
4 mg 頓服 1/3 33.3％
6 mg 1回2mg1日3回 6/6 100％
7.5～10mg 4/4 100％
12mg 1回4mg1日3回 5/6 83.3％
15mg 14/17 82.4％
8～11
4 mg 頓服 3/3 100％
6 mg 1回2mg1日3回 4/4 100％ 12mg 1回4mg1日3回 5/7 71.4％
15mg 5/6 83.3％
20mg 1/2 50％
11～15
4 mg 頓服 2/3 66.7％
6 mg 1回2mg1日3回 1/1 100％
8 mg 1/1 100％
12mg 1回4mg1日3回 1/3 33.3％
総計 79/98 80.6％
注 錠剤投 児喘息患者176例中 齢 用 明確 記載 あ 108例 析 表中数値 投 例数 子 著効 効 やや 効 含 効例数 示
注 剤 承 用法 用 以 あ
通常 人1回2錠 4mg 1日3回経口投 症状 い場合 1回4錠 8mg 1日3回経口投
齢 症状 適宜増減 児 標準投 1 日 0.3mg/kg 3回 経口投
ベ ン ッ 0〈04％
剤 連用 場合 1日投 1 患児 3～6mL /日 1～3 6～9mL /日
3～5 9～15mL/日 最大 齢 最大 用 効率 表
あ
治療 関す 項目
齢 用 mL/日 症例数 効率 ％
1 3～6 39 79.5
1～3 6～9 58 70.7
3～5 9～15 54 75.9
注 剤 承 用法 用 以 あ
通常 乳幼児 対 1日0.75mL 0.3mg /kg 3回 経 口投
齢 症状 適宜増減 標準投 通常
1 3～6mL 1.2～2.4mg 1～3 6～9mL 2.4～3.6mg 3～5 9～15mL 3.6～6mg
1日 1日3回 経口投
「 比較試験 ベ ン錠 「mg
盲検比較試験
4
気管支喘息 対 4mg 65 例 効果 ン 郿塩 10mg 69 例
及び 66例 対照 6施設 盲検比較試験 検討 複数 師 総合
定及び気管支 張作用 い 両剤 対 優 薬効 示 両剤間 意差
症状 い 3群 析 行 結果 発作 喘鳴及び絞扼感 3
症状 特 前2症状 改善 い ン 優 い 作用 関
3群 い 著明 群 報告 作用 動悸7例 手指 振
5例 頭痛3例 あ
4 川 保雄 1971 20 3 233-245
児気管支喘息 対 盲検比較試験
12
児気管支喘息 159例 対 効果 又 3日間単独投
群 盲検法 検討 結果 2.5％以 険率 意差 以
群 比 薬効 あ 作用 間 意差
群 食思 振7例 食思 振 睡眠 害1例 計8例 あ 環器 及 作用
12 勝美 児 1971 12 7 776-784
剤 国内 承 含
ベ ン ッ 0〈04％ 盲検比較試験 頓用
7
発作又 中発作 児気管支喘息患者207例 3～15 ン ッ 0.04％又 ン錠2mg 体 対応 投
1
盲検法 単回経口投 結果 担当
全般改善度
2
定 改善率 やや改善以 ッ 群79.8％ 83/104例 錠群76.5％ 78/102
例 あ 両群間 意差 用性 臨床症状 発作 程度 喘鳴 音
鼻 咳嗽 喀痰 発熱 改善効果 い 両群間 意差 環系及び肺
機能 対 影響 作用 い 両群間 意差 主 作用 動悸 ッ 群6例
錠群5例 振 ッ 群3例 錠群2例 あ
7 1976 29 5 816-822
盲検比較試験 連用
8
発作又 中発作 児気管支喘息患者173例 1～15 ン ッ 0.04％又 ン錠2mg 体 対応 投
1
盲検法 1日3回 3日間経口投 結
果 担当 全般改善度
2
定 改善率 やや改善以 ッ 群79.3％ 69/87例 錠
群 80.2％ 69/86 例 あ 両群間 意差 用性 臨床症状 発作
程度 喘鳴 音 鼻 咳嗽 喀痰 発熱 改善効果 い 両群間 意差
環系及び肺機能 対 影響 作用 い 両群間 意差 主 作用 頭痛
ッ 群9件 錠群4件 動悸及び振 ッ 群各5件 錠群各3件 あ
1 1回用 2 全般改善度 定基準
著明改善…臨床諸症状 消失 場合
中等度改善…臨床諸症状 著明 改善 場合 やや改善…臨床諸症状 やや改善 場合
変…臨床諸症状 変化
悪化…臨床諸症状 悪化 場合
対象 ッ 錠
含
体 10kg前後 2.5mL 0.5錠 1mg 体 20kg前後 5mL 1錠 2mg 体 30kg前後 7.5mL 1.5錠 3mg 体 40kg前後 10mL 2錠 4mg
8 松 脩 児 診療 1976 39 10 1290-1299
」 安全性試験 ベ ン錠 「mg
慢性閉塞性疾患患者 17～73 21例 1日3回4mg 投 3又 6ヵ 間使用 結果 症状
経過 い 症状 増悪 動悸1例 除い 作用
13
閉塞性肺疾患患者 28～68 22例 気管支喘息 9例 慢性気管支炎 5例 肺気腫 8例 12mg又 16mg 1日3回あ い 4回 服 1ヵ 以 6ヵ 以 わ 投 結果
効率 著効及び 効例 あわ 73％ あ 作用 手 ふ え 22例中2例あ 他 環器系及び消化器系 対 作用
14
13 西邑信男 診断 治療 1971 59 12 2391-2394 14 稲葉 男 診療 保険 1973 15 6 783-787
ベ ン ッ 0〈04％ 当資料
治療 関す 項目
4 患者 病態 試験 a 疾患 効果
ベ ン錠 「mg
」 ～【
対照試験 含 臨床 績 疾患 効果 あ
効性 疾患
効例数/ 定例数 効率 ％
気 管 支 喘 息 277/369 75.0
児 喘 息 176/226 77.9
肺 気 腫 18/26 69.2
急 性 気 管 支 炎 3/4 75.0
慢 性 気 管 支 炎 15/22 68.2
肺 結 10/11 90.9
珪 肺 結 10/21 47.6
計 509/679 75.0
3 工藤康之 診療 保険 1971 13 8 1084-1085 4 川 保雄 1971 20 3 233-245 5 井 四郎 児 臨床 1972 25 5 689-692 6 中島春美 児 臨床 1972 25 12 1614-1620
ベ ン ッ 0〈04％
】 ～10
対照試験 含 臨床 績 疾患 効果 あ
効性 疾患
効例数/ 定例数 効率 ％
気 管 支 喘 息 231/347 66.6
気 管 支 炎 79/104 76.0
喘息様気管支炎 80/107 74.8
計 390/558 69.8
7 中山喜弘 児 臨床 1976 29 5 816-822 8 松 脩 児 診療 1976 39 10 1290-1299 9 松 脩 児 臨床 1976 29 6 998-1004 10 栃木亮太郎 児 臨床 1975 28 8 1111-1114
b 症状 効果 ベ ン錠 「mg
」 ～【
錠剤投 例 8研究機関 績 あ
効性 症状
効例数/ 定例数 効率 ％
喘 鳴 138/212 65.0
音
｛
乾 性 131/210 62.3
性 8/20 40.0
呼吸困 絞扼感 24/45 53.3
咳 83/181 45.9
痰 22/59 37.3
発 作 109/169 64.5
注 臨床試験 報告 中 症状 明記 い 症例 示
3 工藤康之 診療 保険 1971 13 8 1084-1085 4 川 保雄 1971 20 3 233-245 5 井 四郎 児 臨床 1972 25 5 689-692 6 中島春美 児 臨床 1972 25 12 1614-1620
c 効果 現時間及び持続時間 ベ ン錠 「mg
剤 作用 投 後 10～15 あ わ 第 効果 増強 1～2時間 最高 遉 効 果 持続 5～6時間 2 臨床効果 参照
児喘息発作患者22例 投 30 以内 効果 あ わ 50％ 1時間以内 80％以 6～10時間効果 持続 20％ あ 1回頓用 発作 終息 65％ あ 6
6 中島春美 児 臨床 1972 25 12 1614-1620
ベ ン ッ 0〈04％
剤 作用 投 後 30 あ わ 第 効果 増強 60 最高 遉 2 臨床効
果 参照
児気管支喘息患者19例 1～8 い 173回 喘息発作 対 ン ッ 0.04％ 投 効果発現 投 後30 以内 56.6％ 最 多 投 後1時間 効果 発現 症例 86.3％ あ 効果 持続時間 い 発作 発現 消失 例 71.6％ 最 多 い 2～8時間持続 14.9％ 8～14時間持続 13.4％ 2峰性 示
15
15 中島春美 児 臨床 1976 29 1 106-113
d 肺機能 対す 効果 ベ ン錠 「mg
ン錠2mg投 前後 肺機能 い 肺活 VC 努力性肺活 FVC 1 FEV1.0 1 FEV
治療 関す 項目
目
投 前後 変動
検査症例数
増 加 変 減 少
VC値 49 10 11 70
FVC値 67 5 23 95
FEV1.0値 117 15 35 167
注 投 前後 測定値 明記 い 症例 示 5 社内集計
5 井 四郎 児 臨床 1972 25 5 689-692
ベ ン ッ 0〈04％ ベ ン錠 「mg を含
発作又 中発作 児気管支喘息患者207例 3～15 ン ッ 0.04％又 ン錠2mg 体 対応 投
1
盲検法 単回経口投 結果 努力性
肺活 FVC FEV1値 値 い 投 後1時間 昇
7
7 中山喜弘 児 臨床 1976 29 5 816-822
e 心脈管系 対す 影響 ベ ン錠 「mg
吸入例 含 32例中4例 心電 変化 う 2例 3mg 1回吸入例
投 ン 比 変化 少
16
他 1例 篤 発作 最中
剤以外 起因 可能性 高い 他 1 例 投 前 心電 変
化 い 症例 あ 剤 原因 あ 可能性 少 い 報告 い
16 社内資料 16 松 脩 1973 22 8 513-521
ベ ン ッ 0〈04％ ベ ン錠 「mg を含
発作又 中発作 児気管支喘息患者207例 3～15 ン ッ 0.04％又 ン錠2mg 体 対応 投
1
盲検法 単回経口投 結果 縮期
血 張期血 及び脈拍数 い 投 前 投 後1時間 変化
7
1
投
対 象 ッ 錠 含
体 10kg前後 2.5mL 0.5錠 1mg
体 20kg前後 5mL 1錠 2mg
体 30kg前後 7.5mL 1.5錠 3mg
体 40kg前後 10mL 2錠 4mg
7 中山喜弘 児 臨床 1976 29 5 816-822
【 治療的使用
1 使用成績調査 特定使用成績調査 特 調査 製造販売後臨床試験 販後臨床試験
当 い
「 承認条件 し 実施予定 内容又 実施した試験 概要
当 い
薬効薬理 関す 項目
1 薬理学的 関連あ 化合物又 化合物群
ン群 ン ン等
β2 ン 容体刺 薬 ン 等
「 薬理作用
1 作用部 作用機序 肺 気遈
β 容体 β1～β3 う 気管支 滑筋 β2 容体 選択的
刺 気 管 支 張 作 用 発 揮 β2 容 体 結 合 郿
adenylate cyclase 活性化 細胞内 ッ AMP cAMP 昇 結果気管支
滑筋 弛緩 細胞 逿 抑
「 薬効を裏付け 試験成績 1 β
「 容体選択性 ッ in 不i下ro
ッ 摘出気管筋弛緩作用 β2 容体 摘出心 筋刺 作用 β1 容体 強 比 β2
容体 対 選択指数 測定 結果 ン 288 倍
ン 96倍 2倍 高いβ2選択性 示
17
β
「
容体 対す 選択指数 比較
※
※ ン β2選択性 1 時 比較
薬効薬理 関す 項目
「 気管支拡張作用
a ン及び コ ン誘 気管支痙攣 対す 緩解作用 ッ
1〒
Hartley系 ッ 郿塩 0.1～10.0mg/kg 又 ン 郿塩 5mg/kg 経口投 1時間後 1％ ン0.5mL 噴霧 気管支痙攣防禦作用
明 痙攣緩解作用 示 喘息指数 軽減及び横転 伴う窒息性痙攣 意 減少 示
ン誘 気管支痙攣 対す 緩解作用 ッ 、経口投
薬 剤
用
mg/kg 喘息指数
窒息性痙攣 抑 n
ED50
mg/kg
対 照 11.8 1/15
0.1 10.2 3/10 0.43 0.11-1.7 0.3 8.9 5/10
1.0 7.3 6/10
3.0 6.0 7/10
10.0 4.0 5/5
ン 5
§ 11 0/4
§
当薬用 1/5 死 対照 比 意差あ P 0.05 対照 比 意差あ P 0.01
喘息指数 ン又 ン噴霧後5 間 1 症状 う 点
0 外見 変化 1 軽度 呼吸 整 2 頭 振盪 痙攣 3 横転 伴う痙攣 5回 点 和 示
又 ン 0.5mL 4回 わ 30 噴霧 吸入投 2 間
放置後又 5 間外気中 放置 2％ ン0.5mL 噴霧 気管支痙攣
対 吸入直後 最 効濃度 0.03％ ン 0.01％ あ
一方 吸入5 後 最 効濃度 0.1％ あ ン 0.1％
効果
コ ン誘 気管支痙攣 対す 緩解作用 ッ 、吸入投
薬 剤 濃度 ％
吸入後 時間
喘息指数
窒息性 痙攣抑
対 照 12.5 1/12
0.01 直後 11.8 1/3
0.03 5 12.0 0/3
0.03 直後 7.9 2/3
0.1 5 8.7 2/3
0.1 直後 7.7 3/6
ン
0.01 直後 9.7 1/3
0.03 5 12.0 1/3
0.03 直後 9.0 2/3
0.1 5 11.7 0/3
0.1 直後 5.7 3/3
対照 比 意差あ P 0.05 対照 比 意差あ P 0.01
b セチ コ ン誘 気管支痙攣 対す 抑制作用 無麻酔 ッ
19
無麻酔 ッ ン誘発気管支痙攣 対 抑 効果 ン 噴霧
呼吸困 発現 時間 比較 1mg/kg経口投 場合
30 4時間 5mg/kg経口投 場合 4～6時間抑 効果 示
一方 0.1mg/mL吸入投 場合 30 間抑 1mg/mL吸入投 60 間抑 効果 示
無麻酔 ッ おけ 気管支痙攣抑制作用 経口投
無麻酔 ッ おけ 気管支痙攣抑制作用 吸入
薬効薬理 関す 項目
c 気管支 縮抑制作用 コ、
19
麻酔 及び ン 麻酔 い 迷走 経 刺 気
管支 縮 起 対 薬物 抑 効果 検討 結果 及び
ン 1～2.5μg/kg 10～20μg/kg 静注 い 気管支 縮 抑 抑 時間 う 長
迷走 経刺 気管支 縮抑制作用 麻酔 コ
」 心脈管系 対す 作用
麻酔 血 心拍数 呼吸 対 作用
19 20
ン 麻酔 種 又 ン 静注 影響 調
結果 ン 張期 心拍数 増加 来 高用 整脈 呼吸刺 作用
ン 10 倍 心臓 対 作用 弱 整脈
呼吸刺 作用 高用 β遮断薬 2μg/kg/min
点滴静注 両薬剤 作用 い 抑
麻酔 心臓 対す 作用 薬 剤 用 μg/kg
張期 mmHg
心拍数 増加 拍/ ン
0.1 40 28 0.5 55 37 1 20 7 5 45 24
」 作用 現時間 持続時間
治療 関 目 3 臨床 績 5 検証的試験 4 患者 病態 試験 c 効果発現時間及び
持続時間 参照
薬物動態 関す 項目
1 血中濃度 推移 測定法
1 治療 効 血中濃度 当資料
「 最高血中濃度到遉時間
外国人 ＞
健康人2例
3H- 10mg 1回経口投 場合 1～3時間11 21
」 臨床試験 確認さ た血中濃度
外国人 ＞
健康 人 2 例
3H- 10mg 単回経口投 結果 血漿中濃度 投 後 1～2 時間 10μg/100mL 値 示 後急速 減少 半減期 1.5～2時間後 あ 11 21
」
－-サ 10mg 経口投 おけ 血漿中濃度
健康 人男子12例 18～35 錠4mg 6時間 5日間 経口投 結果
22
最高血漿中濃度 Cmax 初回投 時8.2ng/mL 投 開始 3日目 定常状態 遉 14.7ng/mL 定常状態 最 血漿中濃度 Cmin 9.9ng/mL 均血漿中濃度 12ng/mL あ 定常状態 AUCτ 投 間隔 血漿中濃度曲線 面積 72.6hr ng/mL 初回投 時 31.1hr ng/mL 2.5 倍 最終投 後 消失半減期 6.5時間 あ
喘息患者3例
3H- 4mg 単回経口投 時 投 後2時間30 ～3時間 間 血漿中濃度212nM～268nM 喘息患者3例 8mg 投 時 投 後1～3時間 間 血漿中濃度402nM～489nM 血漿放射活性半減期 2.7～5.0時間 あ 代謝物 半 減期 様 あ
23
薬物動態 関す 項目
」
－-サ 〒mg 経口投 後 血漿中薬物濃度
4 中毒域 当資料
5 食事 併用薬 影響 当資料
【 母集団 ュ ョン 解析 明した薬物体内動態変動要因 当資料
「 薬物速度論的
外国人 ＞
1 解析方法
静脈内投 い 2 ン ン 適用
24
「 吸 速度定数
一 吸 率 0.034±0.006min 1
健康 人男子16例 錠4mg 経口投
24
」 ベ
44±2.4％
健康 人男子16例 錠4mg 経口投
24
4 消失速度定数 0.048±0.003min 1
健康 人男子10例 1.5mg 静脈内投
24
5 ン
471±18.8mL min 1
健康 人男子10例 1.5mg 静脈内投
24
【 分 容積
体 環 容積 31±2.3L
健康 人男子10例 1.5mg 静脈内投
24
】 血漿蛋白結合率 6～8％ 限外濾過法 25
」 吸
吸 部 胃 管
4 分
1 血液 脳関門通過性 当資料
参考＞ ッ
3H- 25mg/kg 1回経口投 全身 作 結果
脳 移行 い い
21 5 他 組織 移行性 参照
「 血液 胎盤関門通過性 当資料
参考＞
妊娠19日目 ッ
3H- 20mg/kg 腔内投 場合 体血漿中濃度 10％ 胎仔 血漿中 回
26
胎盤 葉 用い in vitro実験 12％ 胎盤 通過
27
」 乳 移行性 当資料
4 髄液 移行性 当資料
5 そ 他 組織 移行性 当資料
参考＞
ッ Sprague-Dawley系 3H- 25mg/kg 単回経口投 組織移行性 全身
及び投 当 臓器内 率 肝 肺 腎
血液 高 心 わ 少 い 脳 移行
い い
21
薬物動態 関す 項目
サ 「5mg〉kg を単回経口投 した時 臓器内濃度 ッ
臓器
投 後各時間 投 総 対
臓器内 率 ％
1 2 4 6 24 48 96
脳 0 0.07 0 0 0 0 0
肺 0.05 0.08 0.04 0.05 0 0 0
心 0.02 0.04 0.02 0.02 0 0 0
肝 2.30 6.79 3.78 3.01 0.39 0.14 0
脾 0.01 0.02 0.01 0.01 0 0 0
腎 0.48 0.93 0.40 0.27 0.02 0.02 0
5 代謝
1 代謝部 及び代謝経路
主要代謝物 4’-O- 郿 抱合体 あ 外国人
28
胃 管あ
い 肝臓 代謝 示唆 い
29
参考＞ ッ
3H標識 25mg/kg 1回経口投 結果 中 投 後48時間以内 投 60％ 排泄 様 100mg/kg 1日2回5日間経口投 結果 中 投 60～65％ 排泄 40％ ン郿抱合体 あ 21
「 代謝 関 す 酵素 （YP450 等 分子種 当資料
」 初回通過効果 無及びそ 割合
外国人 ＞
経口投 初回通過効果 示唆 い
25
4 代謝物 活性 無及び比率
代謝物 活性 ン 1/2000 報告 い
29
5 活性代謝物 速度論的
外国人 ＞
健康 人10例 22～25 52～80kg 錠4mg 経口投 時
25
郿 抱合体
最高血漿中濃度 49.6～120ng/mL 最高血中濃度到遉時間 1.00～5.15時間 腎 ン 98.5±23.5mL/min Mean±S.D.
中排泄率 48.2±7.3％ Mean±S.D. 8時間
【 排泄
外国人 ＞
1 排泄部 及び経路
大部 中 排泄 糞中排泄 わ あ
喘息患者6例
3H- 4mgあ い 8mg 単回経口投 場合 24時間 投 58.3～ 78.0％ 中 排泄 う 4例 3日間 1.2～7.0％ 糞中 排泄 23
「 排泄率 健康人2例
3H- 10mg単回経口投 場合 投 後24時間以内 投 90％ 中 排泄
11 21
」
－-サ 10mg 経口投 おけ 中排泄率
喘息患者3例 8mg 単回経口投 場合 中排泄率 以 あ 6時間以内 24時間排 泄 50％ 排泄
23
」
－-サ 〒mg 経口投 後 中排泄 ン
薬物動態 関す 項目
】 ン 関す 情報
当資料
〒 透析等 除去率
当資料
