2.6 非臨床試験の概要文及び概要表
2.6.3 薬理試験概要表
2.6.3.1 薬理試験：一覧表
2.6.3.1 薬理試験 一覧表（1） 被験物質：塩酸モザバプタン（JAN）
CTDの記載箇所
試験の種類 試験系 投与方法 実施施設 報告書番号
資料番号 部 Vol. タブ (1)塩酸モザバプタンの効力を裏付ける試験
①バソプレシン受容体拮抗作用
ヒトV2-受容体発現HeLa細胞 in vitro 大塚製薬㈱ 010274
4.2.1.1-01 4 1 1
ヒトV1a-受容体発現HeLa細胞 in vitro 大塚製薬㈱ 015206
4.2.1.1-02 4 1 2 ヒトV1b-受容体発現HeLa細胞 in vitro 大塚製薬㈱ 015473
4.2.1.1-03 4 1 3 ラット腎臓V2-受容体，ラット肝臓V1a -受容体 in vitro 大塚製薬㈱ 010282
4.2.1.1-04 4 1 4 バソプレシン受容体に対する結合親和
性
イヌ腎臓V2-受容体，イヌ血小板V1a -受容体 in vitro 大塚製薬㈱ 015444
4.2.1.1-05 4 1 5 バソプレシンによるcAMP産生に対する
作用
ヒトV2-受容体発現HeLa細胞 in vitro 大塚製薬㈱ 010274
4.2.1.1-01 4 1 1
②各種動物における水利尿作用
ラット 経口 大塚製薬㈱ 014110
4.2.1.1-06 4 1 6
イヌ 経口 大塚製薬㈱ 016356
4.2.1.1-07 4 1 7 単回経口投与時の水利尿作用
カニクイザル 経口 大塚製薬㈱ 007399
4.2.1.1-08 (参考資料)
4 1 8
反復経口投与時の水利尿作用 ラット 経口 大塚製薬㈱ 015331
4.2.1.1-09 4 1 9
（続く）
2.6.3.1 薬理試験 一覧表（2） 被験物質：塩酸モザバプタン（JAN）
（続き）
CTDの記載箇所
試験の種類 試験系 投与方法 実施施設 報告書番号
資料番号 部 Vol. タブ
③SIADH モデルにおける作用
単回投与 ラット 経口 大塚製薬㈱ 011289
4.2.1.1-10 (参考資料)
4 1 10
固定用量による反復投与 ラット 経口 大塚製薬㈱ 014511
4.2.1.1-11 4 1 11
漸増法による反復投与 ラット 経口 大塚製薬㈱ 015098
4.2.1.1-12 4 1 12
④内因性 V2-受容体アゴニスト作用
cAMP産生に対する作用 ヒトV2-受容体発現HeLa細胞 in vitro 大塚製薬㈱ 010274
4.2.1.1-01 4 1 1
Brattleboroラット 経口 大塚製薬㈱ 016001
4.2.1.1-13 4 1 13 V2-受容体アゴニスト（抗利尿）作用 水負荷インドメタシン処理イヌ 静脈内 大塚製薬㈱ 007390
4.2.1.1-14 (参考資料)
4 1 14
（続く）
2.6.3 薬理試験概要表 44
2.6.3.1 薬理試験 一覧表（3） 被験物質：塩酸モザバプタン（JAN）
（続き）
CTDの記載箇所
試験の種類 試験系 投与方法 実施施設 報告書番号
資料番号 部 Vol. タブ
⑤その他の薬理学的作用
V1a-受容体に対する作用 ヒト血小板 in vitro 大塚製薬㈱ 012195
4.2.1.1-15 4 1 15
腎機能に対する作用 麻酔イヌ 静脈内 大塚製薬㈱ 007392
4.2.1.1-16 (参考資料)
4 1 16 各種受容体及びイオンチャンネルに対
する作用
組換え型ヒト受容体
（アデノシンA1，A2a，A2b，アドレナリンα2A， α2B，α2C，β1，β2，β3，アンギオテンシンAT1， AT2，ベンゾジアゼピン，ブラジキニンB2，CGRP， ドパミンD1，D2，エンドセリンETA，ETB，ムス カリンM1，M2，M3，オピエートδ，µ，セロトニ ン5HT1A，5HT2A，5HT3，VIP)
ラット脳
（L型，N型Caチャンネル，KATPチャンネル，
Naチャンネル，アドレナリンα1受容体，GABAB
受容体，ヒスタミンH2受容体）
モルモット肺ヒスタミンH1受容体 モルモット脳オピエートκ受容体
in vitro 015308
4.2.1.1-17
4 1 17
オキシトシン受容体に対する親和性 ヒトオキシトシン受容体発現HeLa細胞 in vitro 大塚製薬㈱ 016029
4.2.1.1-18 4 1 18
（続く）
2.6.3.1 薬理試験 一覧表（4） 被験物質：塩酸モザバプタン（JAN）代謝物
（続き）
CTDの記載箇所
試験の種類 試験系 投与方法 実施施設 報告書番号
資料番号 部 Vol. タブ (2)塩酸モザバプタンの代謝物及び光学異性体の効力を裏付ける試験
①代謝物の薬理作用
ヒトV2-受容体発現HeLa細胞 in vitro 大塚製薬㈱ 010274
4.2.1.1-01 4 1 1 ヒトV2-受容体発現HeLa細胞 in vitro 大塚製薬㈱ 011359
4.2.1.1-19 4 1 19 ヒトV2-受容体発現HeLa細胞 in vitro 大塚製薬㈱ 015207
4.2.1.1-20 4 1 20 ヒトV2-受容体発現HeLa細胞 in vitro 大塚製薬㈱ 016892
4.2.1.1-21 4 1 21 ヒトV1a-受容体発現HeLa細胞 in vitro 大塚製薬㈱ 015206
4.2.1.1-02 4 1 2
ヒトV1b-受容体発現HeLa細胞 in vitro 大塚製薬㈱ 015473
4.2.1.1-03 4 1 3 ラット腎臓V2-受容体，ラット肝臓V1a -受容体 in vitro 大塚製薬㈱ 010282
4.2.1.1-04 4 1 4 ラット腎臓V2-受容体，ラット肝臓V1a -受容体 in vitro 大塚製薬㈱ 012957
4.2.1.1-22 4 1 22 ラット腎臓V2-受容体，ラット肝臓V1a -受容体 in vitro 大塚製薬㈱ 015252
4.2.1.1-23 4 1 23 バソプレシン受容体に対する結合親和
性
イヌ腎臓V2-受容体，イヌ血小板V1a -受容体 in vitro 大塚製薬㈱ 015444
4.2.1.1-05 4 1 5 バソプレシンによるcAMP産生に対する
阻害作用
ヒトV2-受容体発現HeLa細胞 in vitro 大塚製薬㈱ 010274
4.2.1.1-01 4 1 1 ヒトV2-受容体発現HeLa細胞 in vitro 大塚製薬㈱ 010274
4.2.1.1-01 4 1 1 cAMP産生に対する作用
ヒトV2-受容体発現HeLa細胞 in vitro 大塚製薬㈱ 016893
4.2.1.1-24 4 1 24
静脈内投与時の利尿作用 ラット 静脈内 大塚製薬㈱ 015023
4.2.1.1-25 4 1 25
（続く）
2.6.3 薬理試験概要表 46
2.6.3.1 薬理試験 一覧表（5） 被験物質：塩酸モザバプタン（JAN）代謝物
（続き）
CTDの記載箇所
試験の種類 試験系 投与方法 実施施設 報告書番号
資料番号 部 Vol. タブ
②光学異性体の薬理作用
ヒトV2-受容体発現HeLa細胞 in vitro 大塚製薬㈱ 010274
4.2.1.1-01 4 1 1 ヒトV2-受容体発現HeLa細胞 in vitro 大塚製薬㈱ 011359
4.2.1.1-19 4 1 19 ヒトV2-受容体発現HeLa細胞 in vitro 大塚製薬㈱ 011623
4.2.1.1-26 4 1 26
ヒトV1a-受容体発現HeLa細胞 in vitro 大塚製薬㈱ 015206
4.2.1.1-02 4 1 2 ヒトV1b-受容体発現HeLa細胞 in vitro 大塚製薬㈱ 015473
4.2.1.1-03 4 1 3 ラット腎臓V2-受容体，ラット肝臓V1a -受容体 in vitro 大塚製薬㈱ 010282
4.2.1.1-04 4 1 4 ラット腎臓V2-受容体，ラット肝臓V1a -受容体 in vitro 大塚製薬㈱ 012957
4.2.1.1-22 4 1 22 ラット腎臓V2-受容体，ラット肝臓V1a -受容体 in vitro 大塚製薬㈱ 015252
4.2.1.1-23 4 1 23 バソプレシン受容体に対する結合親和
性
イヌ腎臓V2-受容体，イヌ血小板V1a -受容体 in vitro 大塚製薬㈱ 015444
4.2.1.1-05 4 1 5
経口投与時の利尿作用 ラット 経口 大塚製薬㈱ 016357
4.2.1.1-27 4 1 27
（続く）
2.6.3.1 薬理試験 一覧表（6） 被験物質：塩酸モザバプタン（JAN）
（続き）
CTDの記載箇所
試験の種類 試験系 投与方法 実施施設 報告書番号
資料番号 部 Vol. タブ ラット腎臓V2-受容体，ラット肝臓V1a -受容体，
ラット
in vitro及び in vivo
大塚製薬㈱ − 4.2.1.1-28 (参考資料)
4 1 28 再評価を実施したため参考資料として
提出した試験 イヌ 経口 大塚製薬㈱ 007447
4.2.1.1-29 (参考資料)
4 1 29
−：社内報告書を取りまとめた投稿論文のため報告書番号は無い （続く）
2.6.3 薬理試験概要表 48
2.6.3.1 薬理試験 一覧表（7） 被験物質：塩酸モザバプタン（JAN）
（続き）
CTD記載箇所
試験の種類 試験系 投与方法 実施施設 報告書番号
資料番号 部 Vol. タブ (3)安全性薬理試験
マウス 経口 大塚製薬㈱ 005835
4.2.1.3-01 4 2 1 一般症状及び行動に対する作用
イヌ 経口 大塚製薬㈱ 014932a
4.2.1.3-02 4 2 2
痙攣発現機序に関する検討試験 マウス 経口 大塚製薬㈱ 006258
4.2.1.3-03 4 2 3 フェンブフェン併用による痙攣誘発作用 マウス 経口 大塚製薬㈱ 007814
4.2.1.3-04 4 2 4
痙攣誘発及び痙攣増強作用 マウス 経口 大塚製薬㈱ 005863
4.2.1.3-05 4 2 5
体温に対する作用 マウス 経口 大塚製薬㈱ 005922
4.2.1.3-06 4 2 6
自発運動に対する作用 マウス 経口 大塚製薬㈱ 005973
4.2.1.3-07 4 2 7 ヘキソバルビタール麻酔に対する作用 マウス 経口 大塚製薬㈱ 005858
4.2.1.3-08 4 2 8 協調運動に対する作用及び筋弛緩作用 マウス 経口 大塚製薬㈱ 005944
4.2.1.3-09 4 2 9 鎮痛作用（酢酸writhing法） マウス 経口 大塚製薬㈱ 005871
4.2.1.3-10 4 2 10 自発脳波及び睡眠覚醒周期に対する作用 ウサギ 経口 大塚製薬㈱ 007568
4.2.1.3-11 4 2 11 ストリキニーネ誘発痙攣に対するモザバプタンの増強
作用の機序についての検討
マウス 経口 大塚製薬㈱ 007806
4.2.1.3-12 4 2 12
a GLPに適合した報告書 （続く）
2.6.3.1 薬理試験 一覧表（8） 被験物質：塩酸モザバプタン（JAN）
（続き）
CTD記載箇所
試験の種類 試験系 投与方法 実施施設 報告書番号
資料番号 部 Vol. タブ (3)安全性薬理試験（続き）
マウス血中濃度 マウス 経口 大塚製薬㈱ 006347
4.2.1.3-13 4 2 13 交感神経節及び神経骨格筋伝達に対する作用 ネコ 静脈内 大塚製薬㈱ 005953
4.2.1.3-14 4 2 14
局所麻酔作用及び局所刺激作用 モルモット 点眼 大塚製薬㈱ 006002
4.2.1.3-15 4 2 15 抗アセチルコリン作用，抗ヒスタミン作用，抗バリウム
作用
モルモット摘出回腸 in vitro 大塚製薬㈱ 006001
4.2.1.3-16 4 2 16 麻酔動物の呼吸及び心血管系に対する作用 イヌ（雑種） 静脈内 大塚製薬㈱ 005954
4.2.1.3-17 4 2 17 心房に対する作用 モルモット摘出心房 in vitro 大塚製薬㈱ 009065
4.2.1.3-18 4 2 18 無麻酔動物の呼吸及び心血管系に対する作用 イヌ 経口 大塚製薬㈱ 014932 a
4.2.1.3-02 4 2 2 心室筋活動電位に対する作用 モルモット摘出乳頭筋 in vitro 大塚製薬㈱ 016223a
4.2.1.3-19 4 2 19
消化管輸送能 マウス 経口 大塚製薬㈱ 005918
4.2.1.3-20 4 2 20
胃運動に対する作用 ラット 静脈内 大塚製薬㈱ 005980
4.2.1.3-21 4 2 21
腸運動に対する作用 ラット 静脈内 大塚製薬㈱ 005988
4.2.1.3-22 4 2 22
a GLPに適合した報告書 （続く）
2.6.3 薬理試験概要表 50
2.6.3.1 薬理試験 一覧表（9） 被験物質：塩酸モザバプタン（JAN）代謝物
（続き）
CTD記載箇所
試験の種類 試験系 投与方法 実施施設 報告書番号
資料番号 部 Vol. タブ (3)安全性薬理試験（続き）
胃液分泌に対する作用 ラット 静脈内 大塚製薬㈱ 005875
4.2.1.3-23 4 2 23 胃液分泌に対する作用（作用機序検討） ラット 静脈内 大塚製薬㈱ 006139
4.2.1.3-24 4 2 24 M1
一般症状及び行動に対する作用 マウス 静脈内 大塚製薬㈱ 014244 a
4.2.1.3-25 4 2 25 ストリキニーネ誘発痙攣に対する作用 マウス 静脈内 大塚製薬㈱ 014245a
4.2.1.3-26 4 2 26 呼吸及び心血管系に対する作用 イヌ 静脈内 大塚製薬㈱ 014270 a
4.2.1.3-27 4 2 27 M4
一般症状及び行動に対する作用 マウス 静脈内 大塚製薬㈱ 014395 a
4.2.1.3-28 4 2 28 ストリキニーネ誘発痙攣に対する作用 マウス 静脈内 大塚製薬㈱ 014396 a
4.2.1.3-29 4 3 1 呼吸及び心血管系に対する作用 イヌ 静脈内 大塚製薬㈱ 014435 a
4.2.1.3-30 4 3 2
a GLPに適合した報告書 （続く）
2.6.3.1 薬理試験 一覧表（10） 被験物質：塩酸モザバプタン（JAN）代謝物
（続き）
CTD記載箇所
試験の種類 試験系 投与方法 実施施設 報告書番号
資料番号 部 Vol. タブ (3)安全性薬理試験（続き）
M5
一般症状及び行動に対する作用 マウス 静脈内 大塚製薬㈱ 014613 a
4.2.1.3-31 4 3 3 ストリキニーネ誘発痙攣に対する作用 マウス 静脈内 大塚製薬㈱ 014612 a
4.2.1.3-32 4 3 4 呼吸及び心血管系に対する作用 イヌ 静脈内 大塚製薬㈱ 014689 a
4.2.1.3-33 4 3 5 M3
一般症状及び行動に対する作用 マウス 静脈内 大塚製薬㈱ 014527 a
4.2.1.3-34 4 3 6 ストリキニーネ誘発痙攣に対する作用 マウス 静脈内 大塚製薬㈱ 014528 a
4.2.1.3-35 4 3 7 呼吸及び心血管系に対する作用 イヌ 静脈内 大塚製薬㈱ 014529 a
4.2.1.3-36 4 3 8 M2
一般症状及び行動に対する作用 マウス 静脈内 大塚製薬㈱ 014802 a
4.2.1.3-37 4 3 9 ストリキニーネ誘発痙攣に対する作用 マウス 静脈内 大塚製薬㈱ 014801 a
4.2.1.3-38 4 3 10 呼吸及び心血管系に対する作用 イヌ 静脈内 大塚製薬㈱ 014818 a
4.2.1.3-39 4 3 11
a GLPに適合した報告書 （続く）
2.6.3 薬理試験概要表 52
2.6.3.1 薬理試験 一覧表（11） 被験物質：塩酸モザバプタン（JAN）代謝物
（続き）
CTD記載箇所
試験の種類 試験系 投与方法 実施施設 報告書番号
資料番号 部 Vol. タブ (3)安全性薬理試験（続き）
M6
一般症状及び行動に対する作用 マウス 静脈内 大塚製薬㈱ 014699 a
4.2.1.3-40 4 3 12 ストリキニーネ誘発痙攣に対する作用 マウス 静脈内 大塚製薬㈱ 014700 a
4.2.1.3-41 4 3 13 呼吸及び心血管系に対する作用 イヌ 静脈内 大塚製薬㈱ 014696 a
4.2.1.3-42 4 3 14 M7
一般症状及び行動に対する作用 マウス 静脈内 大塚製薬㈱ 016468 a
4.2.1.3-43 4 3 15 ストリキニーネ誘発痙攣に対する作用 マウス 静脈内 大塚製薬㈱ 016222 a
4.2.1.3-44 4 3 16 呼吸及び心血管系に対する作用 イヌ 静脈内 大塚製薬㈱ 016498 a
4.2.1.3-45 4 3 17 M15（マウス代謝物）
ストリキニーネ誘発痙攣に対する作用 マウス 静脈内 大塚製薬㈱ 016221a
4.2.1.3-46 4 3 18
（参考資料）モザバプタン注射剤を用いた一般薬理試験
痙攣誘発及び痙攣増強作用 マウス 静脈内 大塚製薬㈱ 006216
4.2.1.3-47 (参考資料)
4 3 19
a GLPに適合した報告書 （続く）