阻害薬, Menin 阻害剤, etc)
子宮体癌、卵巣癌に対する分子標的薬併用療法（PI3K/mTOR阻害剤とMEK阻害剤）の抗腫瘍効果の検討
... MEK 阻害剤との併用療法による臨 床試験において、特に pimasertib の至適濃度の検討は重要な課題と考えられた。 本研究のみでは、子宮体癌において、pimasertib 単剤もしくは SAR245409 と pimasertib の併用療法に対する感受性を予測するバイオマーカーの解明には至ら ず、さらなる研究が望まれる。 ...
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ぶどう膜炎 TNF阻害薬 使用指針マニュアル（第1.1版）
... • 投与毎に注射部位を変える。また、皮膚が敏感な部位、皮膚に異常のある部位（傷， 発疹，発赤，硬結等の部位）、乾癬の部位には注射しない。 • 自己投与の適用については医師がその妥当性を慎重に検討し、十分な教育訓練を実施 したのち、本剤投与による危険性と対処法について患者が理解し、患者自ら確実に投 与できることを確認した上で、医師の管理指導のもとに実施する。また、適用後、感 ...
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肥満合併2型糖尿病患者へのSGLT2阻害薬の追加治療に関する短期効果
... 投与薬剤の使用比率においては GLP-1 受容体作動 薬使用比率も含め，有意差はなかった． SGLT2i 投 与 群 の 中 で 高 血 圧 が 改 善 し た 群 の SGLT2i 投与前収縮期血圧は，改善しなかった群に 比して有意に高値（145 vs 129 mmHg，p＜0.05）で あった．SGLT2i 投与群の中で高 LDL-C が改善した 群は SGLT2i 投与前 HDL-C が有意に高値（53 vs 43 ...
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アスナプレビル 緒言 Page 2 1 諸言アスナプレビル (BMS ) は C 型肝炎ウイルス (HCV) の非構造蛋白 3(NS3) プロテアーゼを阻害することにより HCV RNA の複製を阻害する低分子阻害薬 ( 直接作用型抗ウイルス薬 ) である HCV NS3 プ
... ビル耐性アミノ酸配列を有するレプリコンに対し、アスナプレビルはダクラタスビル及び IFNα との 3 剤併用で、いずれのレプリコンの複製も同等に抑制した。 In vitro 及び in vivo における心血管系安全性薬理評価を安全性薬理試験で実施し、また、in vivo における心血管系、中枢神経系及び呼吸系の安全性薬理評価を主要な毒性試験の一部として実施 ...
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ピロリ菌感染症に対するプロトンポンプ阻害薬、抗生物質、呉茱萸湯の3剤併用療法の有効性および安全性の評価
... Eradication of Helicobacter pylori with a Chinese Herbal medicine without emergence of resistant colonies.[r] ...
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新規FGFRs選択的阻害剤E7090の前臨床モデルにおける抗腫瘍作用および延命作用に関する検討
... （目的） 線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR）は、遺伝子融合、変異、増幅に代表される遺伝子異常により細胞 内領域に存在するキナーゼドメインのチロシン残基のリン酸化を起点として下流シグナル経路の恒常 的な活性化を引き起こし、がん細胞の増殖、生存、遊走、薬剤耐性などに重要な役割を果たすことが知 られている。加えて腫瘍血管新生には FGF 刺激による血管内皮細胞の FGFR シグナル活性化の関与が報 告されている。特に FGFR ...
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薬の効き方 病原微生物 悪性新生物に作用する薬 抗悪性腫瘍薬 ５ 抗悪性腫瘍薬 抗悪性腫瘍薬 抗がん剤 には 化学療法薬として 代謝拮抗薬 アルキル化薬 白金製剤 抗腫 瘍抗生物質 トポイソメラーゼ阻害薬 微小管阻害薬がある 細胞増殖過程と化学療法薬の作用点 核酸の原料の合成 プリン体 ピリミジン体
... ① セツキシマブ ② パニツムマブ ・内因性 EGFR リガンドの EGFR への結合を阻害し、EGFR の 2 量体化を阻害することで細胞増殖、 細胞生存、細胞運動、腫瘍内血管新生など腫瘍増殖・転移に関する多くの細胞機能を抑制する。 ・RAS 遺伝子野生型に用いられる（変異型では無効）。 ...
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卵巣明細胞癌におけるp53-MDM2結合阻害剤の抗腫瘍効果の検討
... MDM2 阻害剤が開発されており、多種癌で臨床 試験が行われているが、OCCC 関連での報告はない。また PI3K-AKT シグナル経路は、細胞生 存、タンパク合成や細胞増殖を促進する働きをしており、本経路の活性化の要因の一つとして、 PI3K の触媒サブユニット p110αをコードする PIK3CA の増幅または変異が知られている。 PIK3CA 高発現は非小細胞性肺がんや乳がん、大腸がんや頭頸部癌の ...
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Microsoft Word - TNF阻害薬ガイドライン2014年改訂.doc
... TNF 阻害薬は、関節リウマチ患者の臨床症状改善・関節破壊進行抑制・身体機能の改善が最も期 待できる薬剤であるが、投与中に重篤な有害事象を合併する可能性がある。本ガイドラインは、国内 外の市販前後調査結果や使用成績報告をもとに、TNF 阻害薬投与中の有害事象の予防・早期発 見・治療のための対策を提示し、各主治医が添付文書を遵守して適正に薬剤を使用することを目的 に作成した。 ...
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新規経口Hsp90 阻害剤の創製と単剤及び併用による抗腫瘍効果に関する研究
... の阻害はクライアントタンパク質を分解に導くため、HSP90 阻害剤は腫瘍の増殖に重要な複 数の分子を同時に阻害することが期待される。また、腫瘍中の HSP90 は、細胞増殖に関わるタンパク 質の過剰発現や、変異タンパク質の維持のために、コシャペロンと高次複合体を形成して活性化されて いることが知られている。そして HSP90 の発現と予後との相関が報告されるなど、HSP90 ...
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注意欠陥 / 多動性障害治療剤 ( 選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤 ) アトモキセチン塩酸塩カプセル 22100AMX AMX AMX AMX
... 4． 代謝 アトモキセチンは主に薬物代謝酵素CYP2D6によって代謝される。主 要酸化代謝物は4-ヒドロキシ体であり、これはすぐにグルクロン酸抱合化さ れる。4-ヒドロキシ体はアトモキセチンとほぼ同等のノルアドレナリン取り 込み阻害作用を有するが血漿中濃度は非常に低い。4-ヒドロキシ体は主に CYP2D6により生成されるが、CYP2D6活性が欠損していても、他の数種の ...
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非感染性ぶどう膜炎に対するTNF阻害薬使用指針および安全対策マニュアル（2016年版）
... となる可能性がある場合には，直ちに自己投与を中止さ せ，医師の管理下で慎重に観察するなど適切な処置を行 う． 自己注射開始後も 2〜3 か月ごとの眼所見，全身所見の モニタリングは必須であり，その間も眼および全身の自 覚症状の変化があれば，直ちに受診するよう指導する． アダリムマブの使用によりサルコイドーシスの悪化(皮 膚，肺または眼症状)が報告されている．サルコイドー シス患者に本剤を投与する場合には十分な観察を行い， ...
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Microsoft Word - オセルタミビル他ノイラミニダーゼ阻害剤の使用に関する要望書-4提出版.docx
... ・検査で陰性のインフルエンザ様疾患に対する効力は、タミフルでは適切なデータ がなく不明であったが、リレンザでは効果があった。したがって、ノイラミニダー ゼ阻害剤の薬理学的作用はインフルエンザウイルスに対して特異的なものではない。 ・予防試験のシステマティックレビューについては、タミフルの「偽陰性効果」と、 ...
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腫瘍細胞のMDM2 特異的阻害剤Nutlin-3aに対する感受性とp53変異
... 3) ．ほとんどのがん種の約半数の症例において p53 は野生型であり，野生型 p53 の機能をいか に治療に応用するかはがん治療の重要なテーマ のひとつである．この視点で見ると，放射線療 法は細胞ストレス応答の結果として起こる p53 活性を利用しているといえる．また多くの抗が ん剤は p53 経路を直接，間接的に利用して抗 腫瘍効果を発揮している．さらにウィルスベク ターを利用した p53 遺伝子導入治療も始まって ...
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はじめに プレジコビックス配合錠 ( 以下 本剤 ) は Janssen Research & Developmentと Gilead Sciences Incにより共同開発された ヒト免疫不全ウイルス (HIV) に対し阻害作用を有するプロテアーゼ阻害剤 (PI) であるダルナビル (DRV)80
... 3. 小児HIV感染症患者における本剤の推奨用量並びに有効性及び安全性は十分検討されていない ため、投与しないでください。 ●参考：薬剤耐性 ダルナビル存在下で培養した野生型HIV-1から耐性ウイルスを得るために、3年以上の継代を繰り返したと ころ、耐性ウイルスの発現が認められた。耐性ウイルスに対してダルナビルは400nmol/Lを超える濃度で 増殖抑制を示した（in ...
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新規Ｔ細胞活性化抑制剤としてのプロテインキナーゼ Ｃθ選択的阻害剤の特性に関する研究
... 審 査 の 要 旨 本研究では、新規Ｔ細胞活性化抑制剤としてのプロテインキナーゼ Ｃθ選択的阻害剤の特性に関する研究 を目的として、自社で創出した化合物AS2521780を用いた各種生物活性試験評価から、PKC θ がT細胞活性化 シグナルにおいて非常に重要な役割を担っていることを明らかにしている。また、関節リウマチモデルおよび ...
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この薬の効果は? この薬は 抗悪性腫瘍剤の中のチロシンキナーゼ阻害剤と呼ばれるグループに属する薬です この薬は 慢性骨髄性白血病の増殖に必要な異常なたんぱく質の働きを選択的に阻害することにより 白血病細胞の増殖を抑えます 次の病気の人に処方されます 慢性期又は移行期の慢性骨髄性白血病 この薬は 体調
... タンポナーデ（からだがだるい、息苦しい、食欲低下など）により死亡に至った 例も報告されています。これらの初期症状を自覚したらただちに医師等に連絡し、 指示に従ってください。 【この薬の使用中に気をつけなければならないことは？】、 副作用は？に書かれていることに注意してください。 ...
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もくじ糖尿病は 合併症を防ぐために治療する 1 高血糖の三大原因 スルホニル尿素薬 (SU 薬 ) 4 速効型インスリン分泌促進薬 5 - グルコシダーゼ阻害薬 ビグアナイド薬 (BG 薬 ) 7 チアゾリジン薬 9 DPP-4 阻害薬 10 SGLT2 阻害薬 11 糖尿病の治療薬で起こる 低血糖
... 化器症状が現れることがあります。まれに乳酸アシドー シスという治療が必要な副作用を起こすことがありま す。吐き気、嘔吐、腹痛、下痢、筋肉痛、呼吸が苦しいなど のひどい症状があるとき、または回復する気配がない ときは、できるだけ早く受診しましょう。また、発熱時や 下痢などで脱水のおそれがあるときには飲むのをいっ たんやめて、医師または薬剤師に相談してください。 低血糖はＢＧ薬だけを服用している場合はあまり起 こりません。 ...
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はじめに 本剤は レニン アンジオテンシン系阻害薬 ( 以下 RA 系阻害薬 ) であるアンジオテンシン Ⅱ 受容体拮抗 薬 ( 以下 ARB) に分類されるバルサルタンとジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に分類されるシルニジピ ンの 2 つの成分からなる配合剤です バルサルタンは 血管内皮細胞 血
... 承認時までの国内の臨床試験では459例中55例（12.0%）に臨床検査値異常を含む副作用が認められてい る。主な副作用は高尿酸血症6例（1.3%）、ALT（GPT）増加5例（1.1%）であった。 （1）重大な副作用 1）血管浮腫（頻度不明） ：顔面、口唇、咽頭、舌の腫脹等が症状としてあらわれることがあるので観察を十分に 行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。 2）肝炎、肝機能障害、黄疸（いず れも頻度不明） ...
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タンパク質間相互作用に着目したVDR阻害薬ならびにPlk1阻害薬の創製研究
... 現在の Plk1阻害による抗がん剤の創製研究ではATP競合型が主流であり、臨床試験が行 われているのも ATP競合型のみである。またATP非競合型としてPBD相互作用を阻害する 化合物も研究がなされている。しかしながら本研究で見いだしたターフェニル化合物は、 上記の相互作用とは異なる作用機序を有することが示唆されており、活性が弱いことが課 ...
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