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キロ粒剤〜その特徴と今後の展望〜183
は じ め に
粒剤とは名前の通り，“粒” の形状をした農薬の製剤 形である。農薬取締法では 297 〜 1,690 μ m の粒度で，
そのまま圃場に使用する製剤として定義されている。
粒剤の使用場面は，水田，畑，育苗箱等であるが，中 でも，1,000 m
2（10 a）当たりの標準処理薬量が 1 kg で ある製剤を 1 キロ粒剤としている。
本稿では 1 キロ粒剤開発の発端となった水稲用除草剤 の 1 キロ粒剤について，その歴史から処方確立の工夫な どについて報告する。
I 開 発 の 経 緯
1990 年以前は， 1,000 m
2の水田に 3 〜 4 kg を散布す る粒剤が使用されていた。しかし，農家にとって粒剤散 布は重労働であった。標準的な水田である 3,000 m2（横
30 m×縦 100 m）に粒剤を散布する際の問題点を以下
に記す。
① 動力散布機では 10 m 程度しか粒が飛ばないため，
畦畔からの散布において粒が到達しない中央部には人が 中に入って粒剤を散布しなければならなかった。
② 動力散布機の重量は約 10 kg であり，3,000 m
2の 水田に散布する場合，粒剤の重量も合わせて約 20 kg を 背負わなければならなかった。
このような問題点に対して， 1990 年に財団法人日本 植物調節剤研究協会（現公益財団法人日本植物調節剤研 究協会）および全国農業協同組合連合会より 1 キロ粒剤 の開発が提唱された（日本植物調節剤研究協会， 1995 ）。
趣旨は，粒剤の散布量を従来の 3 分の 1 （ 3 キロから 1 キロ）にすることによって，以下に記す様々なメリッ トを狙ったものであった。
① 散布労力の軽減化
② 運搬，倉庫保管にかかる経費の削減
③ 製剤原材料コストの低減
上記提唱を業界側も受け入れ，水稲用除草剤の 1 キロ 粒剤の委託試験，登録作業が急ピッチで進められ，1993 年から上市された。
その後，殺虫剤，殺菌剤の分野でも水田に散布する 1 キロ粒剤が開発されている。
なお，開発時には想定していなかったが，製剤量が 3 分の 1 になることにより，製造時に使用する電力などの エネルギー量に加え，トラック輸送に使用するガソリン や軽油が減少し，環境中に排出する二酸化炭素量の削減 にも大きく貢献する結果となった。
II 1 キロ粒剤と 3 キロ粒剤の比較
1 キロ粒剤と 3 キロ粒剤の物理性および粒の写真を 表― 1 に示す。
1 キロ粒剤は水田に入らずに畦畔から動力散布機で散 布する設定で製造されており，標準的な水田（30 m ×
100 m）では粒剤を畦畔から 15 m 以上先まで飛ばさな
ければならない。したがって， 3 キロ粒剤と比較して，
粒径を太くすることにより 1 粒の重量を増やし，粒の飛 距離を長くする設計がなされている。
一方，単位面積当たりの粒数を 3 キロ粒剤と比較する と，使用量の減少で 3 分の 1 に，さらに 1 粒の重量増も 加わり， 7 分の 1 以下になっている。 1 粒でカバーしなけ ればならない面積が 7 倍以上になり，有効成分の含有量 が 3 倍になるが，その他添加物の量は増やせないことか ら 3 キロ粒剤より高度な製剤設計が必要になってくる。
III 水稲用除草剤に求められる水中溶出性
水稲用除草剤は有効成分が水中に溶出し，直接的に雑 草に接触・吸収されて効果を発現する。また，土壌表面 に吸着されて処理層を形成し，後次発生する雑草に対し て効果を発現する。
医薬製剤と同様に各有効成分に最適な溶出速度が存在 し，図― 1 の中央の溶出曲線のように水稲に影響を与え
1 キロ粒剤〜その特徴と今後の展望〜
農薬製剤・施用技術の最新動向⑪
日本農薬株式会社研究本部総合研究所 髙鳥 尚彦
（たかとり なおひこ）リレー連載
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植 物 防 疫 第
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巻 第3
号 （2017年）184
ずに雑草だけを枯らす水中濃度が求められる。
また，水田では多種多様な雑草が発生するため，一つ の有効成分だけでは防除できず，雑草種にあわせた有効 成分を数種組合せた混合製剤が使用されるケースがほと んどである。
この場合，一つの粒の中で有効成分ごとに異なる水中 溶出性を示す製剤が求められる。
この水中溶出速度の調整は，以下に記載する製剤処方 の選択に負うところが大きい。
IV 製 剤 処 方
1 キロ粒剤は有効成分，界面活性剤，結合剤，キャリ アー等から構成されている。有効成分以外の成分の種 類・量を調整することにより，最適な生物性能ならびに 環境や散布者への安全性を担保するようにしている（日 本農薬学会， 1997 ）。
各成分の性能や役割を以下に記載するが，各成分の微 妙なバランスが生物効果などに影響を与えるため，試行 錯誤を繰り返して最適な処方を設計する必要がある
（表―2）。
1
有効成分除草剤は水に溶解して効果を発現するが，溶出速度が 適正でない場合は望むべき生物性能が得られない。例え
表−2 1キロ粒剤の処方例 成分名 配合量（重量％）
有効成分 最適薬量（通常
0.5
〜20）
界面活性剤
3
〜10
結合剤
1
〜5
キャリアー 残（通常
70
〜90）
合計
100
表−1 粒剤の物理性
1
キロ粒剤3
キロ粒剤散布量（kg/1,000 m2）
1 3
〜4
動力散布機による飛距離（m）15
以上10
粒径（mm）1.0
〜1.5 0.8
〜0.9 1
粒の重さ（mg/個） 約2.5
約1
粒数（個/g） 約400
約1,000
粒数（個/1 m2）400 3000
写真雑草に有効な最低濃度 水稲に薬害を発生させ る最低濃度
水中濃度
散布後の時間 理想的な水中濃度
図−1 水中溶出性の模式図
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ば，溶出速度が遅い場合は，効果不足や効果発現の遅れ となり，溶出速度が速い場合は，薬害の発生や残効不足 が認められる。このため，最適な溶出速度になるように 処方を調整する。
有効成分が固体の場合，有効成分粒子の粒径を調節す ることが多い。水への溶出速度は，有効成分粒子の表面 積に依存するため，粒径が細かく表面積が大きい場合は 溶出速度が速く，粗い場合は溶出速度が遅くなる。回転 系粉砕機やジェット粉砕機を使用した乾式粉砕では粒径 を 5 〜 30 μ m に調整可能であり，さらに粒径を細かく したい場合は，ビーズミルなどによる湿式粉砕も取り入 れている。数種の有効成分を組合せた製剤の場合，各有 効成分の粒径を調整することによる溶出コントロールが 最も適した手法である。
なお，有効成分の溶出性を減少させる手法として，有 効成分の前処理が行われている例がある。水に溶けない パラフィンと有効成分をあらかじめ加熱混合し，有効成 分の表面をパラフィンで覆ってから添加する例（特許第 4883274 号， 2012 ）や水に溶けない塩を作る成分とあらか じめ混合してから添加する例（特許第 4919662 号， 2012 ） もある。
また，溶出速度を上昇させる方法として有効成分を有 機溶媒に溶解する手法や粒の周囲に有効成分をコーティ ングする手法もある。
2
界面活性剤界面活性剤は，粒の水中での崩壊性，有効成分の水中 溶出性，製造時の造粒性をコントロールするために添加 されている。本稿では 3 項目に分けて説明するが，界面 活性剤は複数の特性を持っているため，各項目を総合的 に判断して界面活性剤を選抜している。
（ 1 ） 粒の水中での挙動
粒剤は水面に散布された後，田面水中に落下して水底 に到達する。図―2 に示すが，界面活性剤の選択により，
粒の水中での崩壊性や粒の崩壊後の広がりをコントロー ルできる。
また， これに伴って， 溶出速度もコントロールされる。
図― 2a は崩壊拡展タイプと称し，粒が水中で壊れるだ けでなく，水底を広がる性質を持っている。早い溶出速 度を求められる有効成分に適している。このような性質 は水への溶出速度の遅い界面活性剤を使用すると現れる。
図―2b は崩壊タイプと称し，粒が水中で壊れるだけで 水底を広がらない。適度な溶出速度を求められる有効成 分に適している。このような性質は水に速やかに溶ける 界面活性剤を使用すると現れる。
図―2c は非崩壊タイプと称し，粒は水中で壊れない。
低い溶出速度を求められる有効成分に適している。この ような性質は水に溶けにくい界面活性剤および結合剤を 使用すると現れる。
（ 2 ） 有効成分の溶出性
水中への挙動だけでなく，ある種の界面活性剤は有効 成分の水中への溶解を促進する作用を持っている。ま た，その程度は有効成分によって異なるため，混合製剤 の場合の溶出性コントロールに適している場合もある。
（ 3 ） 製造時の造粒性
湿式押し出し造粒による製造の場合，スクリーン通過 時の抵抗を軽減して造粒時の発熱を抑える作用を持って いる界面活性剤もあり，生産性に影響を及ぼしている。
また，融点の低い有効成分の場合は，造粒機のスクリ ーン通過時に溶融することもあり，適切な界面活性剤を 使用することが重要である。
3
結合剤1 キロ粒剤は動力散布機で散布されることが多いた め，散布中に粒が破壊されると微粉が発生し，近隣の水 田以外の圃場に飛散して，水稲以外の作物に対する薬害 発生や残留も懸念される。
これらの懸念を回避するための対応として，粒の硬度
a
崩壊拡展タイプb
崩壊タイプc
非崩壊タイプ 図−2 粒剤の水中での挙動― 50 ―
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を高める結合剤が添加されている。ただし，1 キロ粒剤 は田水中で粒が崩壊し，有効成分を溶出させる必要があ るため，粒の状態では硬く，水中で溶解する結合剤の選 択が必要になる。具体的には変性澱粉，カルボキシメチ ルセルロースやリグニンスルホン酸カルシウム等の高分 子化合物が使用されている。
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キャリアー農薬では，希釈に使用する添加物をキャリアーと称 し，粒剤の多くは天然の鉱物質を粉砕した粉体を使用し ている（日本粘土学会， 1977 ）。
（ 1 ） クレー
クレーは，鉱物学的にはパイロフィライトやカオリン を主成分とする粘土鉱物である。一般的に酸性を示すキ ャリアーであり，酸性側で分解する有効成分には使用で きない。
また，クレー表面の電荷により吸着する有効成分もあ り，有効成分を速やかに溶出させたい化合物に対しては 使用できない場合もある。
近年，鉱山の廃水処理や採掘後の環境保全対策等の経 費が増大し，日本国内のクレー鉱山の閉鎖が相次いでい ることから，クレーの選択には供給面からの確認も必要 である。
（ 2 ） 炭酸カルシウム
鉱物学的にも炭酸カルシウムであり，日本国内では産 出量の多いキャリアーである。炭酸カルシウムは化合物 の吸着も低く，溶出性に対する影響も小さい。
ただし，塩基性のキャリアーであるため，塩基性側で 分解する有効成分には使用できない。
（ 3 ） ベントナイト
ベントナイトは，鉱物学的にはモンモリロナイトを主 成分とする層状の粘土鉱物である。鉱物の層間に水が入 ることにより膨潤するため，粒の水中での崩壊を早める 作用を持っている。また，水と混合すると粘性が上がる ため，結合剤としても使用されている。
ただし，ある種の有効成分は粘土鉱物の層間に吸着す るため，使用できない場合がある。
また，クレー鉱山と同様の理由で日本国内のベントナ イト鉱山も少なくなっており，輸入品が増えてきている。
5
その他の添加剤有効成分の安定性を改善するために，安定化剤の添加 が行われることがある。pH を調整する各種塩類や抗酸 化剤の添加例もある。
また，有効成分の薬害を軽減する薬害軽減剤を添加し ている例もある。
お わ り に
1 キロ粒剤の歴史，処方の組み立てを述べてきたが，
一つの粒剤処方を決定するまでには，数十〜数百の試作 処方が存在する。外見からはわからない様々な工夫・努 力を感じていただければ幸いである。
引 用 文 献
1）
日本粘土学会 編（1966）: 粘土ハンドブック，技報堂，東京，
p.785
〜796．
2）
日本農薬学会農薬製剤・施用法研究会 編（1997）: 農薬製剤ガ
イド，社団法人日本植物防疫協会，東京，p.14
〜16 ． 3）
日本植物調節剤研究協会 編集（1995）: 植調 30
年史，財団法人日本植物調節剤研究協会，東京，p.27〜
