PDF エスカゾール 製品基本情報｜HealthGSKjp eskazole tab if

2017 8 ^{改訂 第}6^版

日 標準商品 類番号 ₈₇₆₄₂₉

薬品 ン ュ

日 病院薬剤師会 _IF記載要領 ₂₀₁₃ 準 作成

駆虫剤

ベン 錠

剤 形 錠

製 剤 規 制 区 分

劇薬 処方箋 薬品

注意 師等 処方箋 使用

規 格 ・ 含 量 ₁錠中 ン _200mg 含

一 般

和 ン

洋 Albendazole 製造販売承認年月日

薬 価 基 準 載 ・

売 年 月 日

製 造 販 売 承 認 日 _{2007 8 16}日 薬 価 準 載 日 _{2007 12 21}日 発 売 日 _{1994 4 15}日 開 ・製造販売 輸入 ・

提 携 ・ 販 売 会 社

製造販売元 ン株式会社

薬 情 報 担 当 者 連 絡 先

問 い 合 わ せ 窓 口

ン株式会社 ン

TEL 0120-561-007 9:00^～17:45/^{土日 日及び当社休業日 除く} FAX 0120-561-047 24^{時間 付}

IF 利用 手引 概要

―日 病院薬剤師会―

1 薬品 ン ュ 作成 経緯

療用 薬品 的 要 情報 療用 薬品添付文書 以 添付文書 略 あ 療現場 師 薬剤師等 療従 者 日常業務 必要 薬品 適 使用情報 活

用 添付文書 記載 情報 裏付 更 情報 必要 場合 あ

療現場 当 薬品 い 製薬企業 薬情報担当者等 情報 追加請 や質疑

情報 補完 対処 い 必要 情報 網羅的 入手 情報

ン ュ 誕生

昭和₆₃ 日 病院薬剤師会 以 日病薬 略 学術第₂ 委員会 薬品 ン ュ

以 _IF 略 置付 並び _IF記載様式 策定 療従 者

並び 患者 薬品情報 変 成_{10 9} 日病薬学術第₃ 委員

会 い _IF記載要領 改訂 行わ

更 ₁₀ 経過 薬品情報 創 手 あ 製薬企業 使い手 あ 療現場 薬剤師

方 薬 療環境 大 く変 成_{20 9} 日病薬 薬情報

委員会 い _IF記載要領₂₀₀₈ 策定

IF^記載要領2008 IF ^{紙媒体 冊子 提供 方式} PDF^{等 電磁的}

提供 _e-IF 原則 変更 あわ 添付文書 い 効能

効果 追加 警告 禁忌 重要 的注意 改訂 改訂 あ 場合 改訂

追加 最新版 _e-IF 提供

最新版 _e-IF 独 薬品 療機器総合機構 薬品情報提供

http://www.pmda.go.jp/ ^{一括 入手可能 い 日 病院薬剤師会} e-IF

掲載 薬品情報提供 的 あ 配慮 薬価 準 載

あわ _e-IF 情報 検討 組織 設置 個々 _IF 添付文書 補完 適 使用情報 適 審査 検討

2008 4^{回 ン ュ 検討会 開催 中 指摘 項 再評価}

製薬企業 師 薬剤師等 効率 良い情報源 考え

般 _IF記載要領 一部改訂 行い_IF記載要領₂₀₁₃ 表 運び 2 IF

IF ^{添付文書等 情報 補完 薬剤師等 療従 者 日常業務 必要 薬}

品 品質管理 情報 処方設計 情報 調剤 情報 薬品 適 使用

情報 薬学的 患者 情報等 集 総合的 個 薬品解説書

日病薬 記載要領 策定 薬剤師等 当 薬品 製薬企業 作成及び提供 依 い 学術資料 置付

薬 法 製薬企業機密等 関わ 製薬企業 製剤努力 無効 及び

薬剤師自 評価 断 提供 項等 _IF 記載 項 い 言い換え 製

薬企業 提供 _IF 薬剤師自 評価 断 臨床適応 必要 補完

いう認識 持 前提 い

［IF 様式］

規格 _A4版 横書 原則 ₉ ン 以 体 表 除く 記載 一

色 添付文書 赤枠 赤 用い 場合 電子媒体 従う

IF^{記載要領 作成 各項目 体 記載}

表紙 記載 統一 表紙 日病薬作成 _IF利用 手引 概要 全文 記載 2

［IF 作成］

IF ^{原則 製剤 投 経路 内用剤 注射剤 外用剤 作成} IF ^{記載 項目及び配列 日病薬 策定} IF^{記載要領 準} 添付文書 内容 補完 _IF 主旨 沿 必要 情報 記載

製薬企業 機密等 関 製薬企業 製剤努力 無効 及び薬剤師

療従 者自 評価 断 提供 項 い 記載 い

薬品 ン ュ 記載要領₂₀₁₃ 以 _IF記載要領₂₀₁₃ 略

作成 _IF 電子媒体 提供 必要 応 薬剤師 電子媒体 _PDF

印 使用 企業 製 必須 い

［IF 行］

IF^記載要領2013 ^成25 10 ^{以降 承認 新 薬品 適用} 記以外 薬品 い _IF記載要領₂₀₁₃ 作成 提供 強 い

使用 注意 改訂 再審査結果又 再評価結果 臨床再評価 表 時点並び 適

応症 大等 記載 内容 大 く変わ 場合 _IF 改訂

」 IF 利用 あた

IF^記載要領2013 ^い PDF ^{電子媒体 提供 い}

情報 利用 薬剤師 電子媒体 印 利用 原則 あ

電子媒体 _IF い 薬品 療機器総合機構 薬品 療機器情報提供 掲載場所 設定 い

製薬企業 薬品 ン ュ 作成 手引 従 作成 提供 _IF

原点 踏 え 療現場 足 い 情報や_IF作成時 記載 難い情報等 い 製薬企

業 _MR等 ン ュ 薬剤師等自 内容 充実 _IF 利用性 高 必要

あ 随時改訂 使用 注意等 関 項 関 _IF 改訂

間 当 薬品 製薬企業 提供 添付文書や 知 文書等 あ い 薬品 療機

器情報配信 等 薬剤師等自 整備 _IF 使用 あ 最新

添付文書 薬品 療機器情報提供 確認

適 使用や安全性 確保 点 記載 い 臨床成績 や 主 外国 発売

状況 関 項目等 承認 項 関わ あ 扱い 十 留意 あ

4 利用 し 留意

IF ^{薬剤師等 日常業務 い い 薬品情報源 活用}

い 薬 法や 療用 薬品 ョン 等 規 製薬企業

薬品情報 提供 範 自 限界 あ _IF 日病薬 記載要領 当

薬品 製薬企業 作成 提供 あ 記載 表現 得

い 認識 い

IF

目 次

概要 関す 項目 ··· 1

1 開 経緯 ··· 1

2 製品 治療学的・製剤学的特性 ··· 1

称 関す 項目 ··· 2

1 販売 ··· 2

1 和 ··· 2

2 洋 ··· 2

」 称 由来 ··· 2

2 一般 ··· 2

1 和 命 法 ··· 2

2 洋 命 法 ··· 2

」 ··· 2

」 構造式又 示性式 ··· 2

4 分子式及び分子量 ··· 2

5 化学 命 法 ··· 2

6 慣用 、 、略号、記号番号 ··· 2

7 （AS 録番号 ··· 2

効成分 関す 項目 ··· 」 1 物理化学的性質 ··· 」 1 外観・性状 ··· 」 2 溶解性 ··· 」 」 吸 性 ··· 」 4 融 分解 、沸 、凝固 ··· 」 5 酸塩基解離定数 ··· 」 6 分配係数 ··· 」 7 そ 他 主 示性値 ··· 」 2 効成分 各種条件 おけ 安定性 ·· 」 」 効成分 確認試験法 ··· 」 4 効成分 定量法 ··· 4

製剤 関す 項目 ··· 5

1 剤形 ··· 5

1 剤形 区 、外観及び性状 ··· 5

2 製剤 物性 ··· 5

」 識 コ ··· 5

4 p－、 透圧比、粘度、比重、 無菌 旨及び安定 p－ 域等 ··· 5

2 製剤 組成 ··· 5

1 効成分 活性成分 含量 ··· 5

2 添加物 ··· 5

」 そ 他 ··· 5

」 懸濁剤、乳剤 分散性 対す 注意 ···· 5

4 製剤 各種条件 おけ 安定性 ··· 6

5 調製法及び溶解後 安定性 ··· 6

6 他剤 配合変化 物理化学的変化 ·· 6

7 溶出性 ··· 6

8 生物学的試験法 ··· 7

9 製剤中 効成分 確認試験法 ··· 7

1」 注意 必要 容器・外観 特殊 容器 関す 情報 ··· 8

14 そ 他 ··· 8

治療 関す 項目 ··· 9

1 効能又 効果 ··· 9

2 用法及び用量 ··· 9

」 臨床成績 ··· 9

1 臨床 ッケ ··· 9

2 臨床効果 ··· 9

」 臨床薬理試験··· 10

4 探索的試験 ··· 10

5 検証的試験 ··· 10

6 治療的使用 ··· 10

薬効薬理 関す 項目 ··· 11

1 薬理学的 関連あ 化合物 又 化合物群 ··· 11

2 薬理作用 ··· 11

1 作用部位・作用機序 ··· 11

2 薬効を裏付け 試験成績 ··· 11

」 作用 現時間・持続時間 ··· 12

薬物動態 関す 項目 ··· 1」

1 血中濃度 推移・測定法 ··· 1」

1 治療 効 血中濃度 ··· 1」

2 最高血中濃度到達時間 ··· 1」

」 臨床試験 確認さ た血中濃度 ··· 1」

4 中毒域 ··· 1」

5 食事・併用薬 影響 ··· 1」

6 母集団 ポ ュ ョン 解析 よ 明した薬物体内動態変動 要因 ··· 1」

2 薬物速度論的 ··· 1」

1 解析方法 ··· 1」

2 吸 速度定数··· 14

」 ベ ··· 14

4 消失速度定数··· 14

5 ン ··· 14

6 分 容積 ··· 14

7 血漿蛋白結合率 ··· 14

」 吸 ··· 14

4 分 ··· 15

1 血液－脳関門通過性 ··· 15

2 血液－胎盤関門通過性 ··· 15

」 乳 移行性 ··· 15

4 髄液 移行性 ··· 15

5 そ 他 組織 移行性 ··· 15

5 代謝 ··· 16

1 代謝部位及び代謝経路 ··· 16

4 代謝物 活性 無及び比率 ··· 17

5 活性代謝物 速度論的 ·· 17

6 排泄 ··· 17

1 排泄部位及び経路 ··· 17

2 排泄率 ··· 17

」 排泄速度 ··· 17

7 ン ポ 関す 情報 ··· 18

8 透析等 よ 除去率 ··· 18

安全性 使用 注意等 関す 項目 ·· 19

1 警告内容 そ 理由 ··· 19

2 禁忌内容 そ 理由 原則禁忌を含む ··· 19

」 効能又 効果 関連す 使用 注意 そ 理由 ··· 19

4 用法及び用量 関連す 使用 注意 そ 理由 ··· 19

5 慎重投 内容 そ 理由 ··· 19

6 重要 基本的注意 そ 理由及び処置 方法 ··· 19

7 相互作用 ··· 20

1 併用禁忌 そ 理由 ··· 20

2 併用注意 そ 理由 ··· 20

8 副作用 ··· 20

1 副作用 概要 ··· 20

2 重大 副作用 初期症状 ··· 20

」 そ 他 副作用 ··· 21

4 項目 副作用 現頻度及び臨床検査値 異常一覧 ··· 21

5 基礎疾患、合併症、重症度及び 手術 無等背景 副作用 現 頻度 ··· 22

6 薬物 対す 注意及び 試験法 ··· 22

9 高齢者 投 ··· 22

10 妊婦、産婦、授乳婦等 投 ··· 22

11 小児等 投 ··· 2」

12 臨床検査結果 及ぼす影響 ··· 2」

1」 過量投 ··· 2」

14 適用 注意 ··· 2」

15 そ 他 注意 ··· 2」

16 そ 他 ··· 2」

非臨床試験 関す 項目 ··· 24

1 薬理試験 ··· 24

1 薬効薬理試験 ··· 24

2 副次的薬理試験 ··· 24

」 安全性薬理試験 ··· 24

管理的事項 関す 項目 ··· 26

1 規制区分 ··· 26

2 効期間又 使用期限 ··· 26

」 貯法・保存条件 ··· 26

4 薬剤 扱い 注意 ··· 26

1 薬 扱い 留意 い ··· 26

2 薬剤交付時 扱い い 患者等 留意す 必須事項等 ··· 26

」 調剤時 留意 い ··· 26

5 承認条件等 ··· 26

6 包装 ··· 26

7 容器 材質 ··· 26

8 一成分・ 効薬··· 26

9 国 誕生年月日 ··· 27

10 製造販売承認年月日及び承認番号 ··· 27

11 薬価基準 載年月日 ··· 27

12 効能又 効果追加、用法及び用量 変更追加等 年月日及びそ 内容 ··· 27

1」 再審査結果、再評価結果公表年月日 及びそ 内容 ··· 27

14 再審査期間 ··· 27

15 投薬期間制限 薬品 関す 情報 ··· 27

16 各種コ ··· 27

17 保険給付 注意··· 27

文献 ··· 28

1 引用文献 ··· 28

2 そ 他 参考文献··· 28

参考資料 ··· 29

1 主 外国 売状況 ··· 29

2 外 おけ 臨床支援情報 ··· 」0

1 妊婦 関す 外情報 ··· 」0

2 小児等 関す 記載 ··· 」0

備考 ··· 」1

そ 他 関連資料 ··· 」1

概要 関す 項目

1 開 経緯

ン 英国 ン社 合成 ン 系 駆虫剤 広範

抗寄生虫活性 剤 当初 動物用 薬品 開発 ₁₉₇₇ 認可 い

用 管寄生虫 駆虫剤 ₁₉₈₂ ン 認可 現 多く 国 使用 い

一方 剤 ₁₉₇₈ 組織内寄生虫 あ 無鉤条虫Taenia saginata ^{原頭節形成期 効 あ}

報告 ₁₉₈₀ 剤 主代謝物 あ ン 駆虫活性 示 報告

組織内寄生虫 駆虫剤 期待 う ₁₉₈₁ 及び ン い 最

初 包虫症 対 臨床試験 試 包虫症 対 治癒率_28.5％ 含 ₈₀％ 症例 改善

更 悪性 多包虫症 改善 期待 _WHO 包虫症対策 一環 剤

世界各国 臨床試験 実施 薬剤 評価

邦 い 疾患 主 遈 限 発生 い 及び 間 発生例数 推定 ₁₀ 例程度

少 い 厚生労働省新薬開発 究 業 く 熱帯病治療薬 開発 究班 い 剤 選

定 治験 実施

2 製品 治療学的・製剤学的特性

1 ^{剤 内寄生虫 対象 い 一般 駆虫剤 比 吸 く ン 自体}

抗寄生虫活性 あ 他 主代謝物 あ ン 抗寄生虫活性 あ

比較的少量投 組織内寄生虫 駆虫効果 期待

薬効薬理 関 項目 ₂ 薬理作用 項参照 2 ^{包虫 増殖抑 く 発育遅延 期待}

治療 関 項目 ₃ 臨床成績 項参照

3 ^{剤投 症状 逭行 抑 外科的手術回数 削減又 延引 期待}

治療 関 項目 ₃ 臨床成績 項参照 4 ^総症例167^{例中 副作用発現症例} 38^{例 発現率} 22.75^{％ あ 主 副作用 肝}

臓 胆管系 害 肝機能 害 _{AST GOT} 昇 _{ALT GPT} 昇 あ 発現率 _16.17％ ₂₇ 例_/167例 あ 再審査終了時

重大 副作用 汎血球減少症 度 明

注1

皮膚粘膜眼症候群 Stevens-Johnson^{症候群 多形}

斑 い 度 明

注2

及び肝機能 害 _16.2％ 黄 _0.6％ い 再審査終了時 報告 い

注₁ 国内自発報告 あ 副作用

注₂ 国内自発報告 い副作用 外 報告 い 改訂時

Ⅷ 安全性 使用 注意等 関 項目 ₈ 副作用 項参照

称 関す 項目

1 販売

1 和

®

錠_200mg 2 洋

Eskazole^® Tablets 200mg

」 称 由来 特

2 一般

1 和 命 法

ン _JAN

2 洋 命 法

Albendazole JAN INN

」

駆虫剤 ン 誘 体 -bendazole

」 構造式又 示性式

4 分子式及び分子量

子式 _C12H15N3O2S 子量 _265.33

5 化学 命 法

methyl 5-(propylthio)-2-benzimidazolecarbamate

効成分 関す 項目

1 物理化学的性質

1 外観・性状

白色又 白色 粉 い く 味 い

2 溶解性

日 薬 方通則 準 測定

測定温度 ₂₀℃

溶 媒 品_1g 溶 要 溶媒量 _mL 日 薬 方 溶解性表現

酢郿 _{100 7.5} 溶 や い

600 ^{溶 くい}

1,400 ^{極 溶 くい}

99.5 2,400 ^{極 溶 くい}

9,400 ^{極 溶 くい}

水 _10,000以 溶 い

」 吸 性 当資料

4 融 分解 、沸 、凝固 融点 ₂₀₉～₂₁₃℃ 解 5 酸塩基解離定数

pKa1=2.68 pKa2=11.83

6 分配係数

/^水 52.2 20^℃

7 そ 他 主 示性値 特

2 効成分 各種条件 おけ 安定性

保 条件 保 期間 保 形態 結果

長期保 試験 ₂₂℃ ₃ 瓶 変

苛郾試験 _28.8℃ _57.5％_{RH 28} 変

試験項目 含量 薄層 吸光度

」 効成分 確認試験法

1 ^{紫外吸 測定法}

効成分 関す 項目

4 効成分 定量法

電 差滴定法

製剤 関す 項目

1 剤形

1 剤形 区 、外観及び性状

色 剤形 白色 錠

外 形

質 量 _0.67g

2 製剤 物性 当資料

」 識 コ

4 p－、 透圧比、粘度、比重、無菌 旨及び安定 p－ 域等

当 い

2 製剤 組成

1 効成分 活性成分 含量 1^{錠中 ン} 200mg^含

2 添加物

乳糖水和物 ン 結晶 ン ン ン ン 郿

郿 ン 水和物 ン郿

ン

」 そ 他 当資料

」 懸濁剤、乳剤 分散性 対す 注意

当 い

製剤 関す 項目

4 製剤 各種条件 おけ 安定性

試験 保 条件 保 形態 保 期間 逬 試験結果

長期保 試験

22^℃

PTP^包装1 200 ^変

瓶

2

密栓 ₁₅₆ 変

袋 ₁₅₆ 変

苛 郾 試 験

温度

30^℃

PTP^包装1 200 ^変

瓶

2

密栓 ₁₅₆ 変

袋 ₁₅₆ 変

50^℃

PTP^包装1 39 ^変

瓶

2

密栓 ₁₂ 変

袋 ₂₆ 変

度

22^℃ 90^％RH

PTP^包装1 26 ^変

瓶

2

開栓 ₁₂ 度

袋 ₂₆ 変

40^℃ 60^％RH

PTP^包装1 26 ^変

瓶

2

開栓 ₁₂ 変

袋 ₂₆ 変

光 自然光

3 PTP^包装1 26 ^変

試験項目 外観 度 均重量 崩壊試験 溶出試験 乾燥重量 定量 1 ^材質 PVC

2 ^{材質 ン}

3 ^{面 窓側 保}

5 調製法及び溶解後 安定性

当 い

6 他剤 配合変化 物理化学的変化

当資料

7 溶出性

方法 日 一般試験法 溶出試験法第₂法 法 試験 行う 吸光度測定法 用い 条件 回転数 _50rpm

試験液 薄 塩郿 _7→1000

適合 品 ₃₀ 間 溶出率 ₈₅％以 適合

製剤 関す 項目

実測値： _n=6

番号 AT-1 AT-2 AT-3 AT-4 AT-5

溶出率 D30min ^％

1 97.4 103.7 102.1 100.4 101.1

2 98.5 95.1 96.7 100.1 99.0

3 94.2 98.0 97.0 99.3 99.3

4 96.7 97.1 97.2 99.3 98.7

5 97.9 100.4 91.4 97.4 99.5

6 96.6 100.8 98.5 99.0 99.8

8 生物学的試験法

当 い

9 製剤中 効成分 確認試験法

1 ^{紫外吸 測定法}

2 ^薄層

10 製剤中 効成分 定量法

液体

11 力価

当 い

製剤 関す 項目

12 混入す 可能性 あ 夾雑物

原薬 混入 可能性 考え 類縁物質 あ

No. SK&F No. ^学構造式

1 26058

2 73513

3 78155

4 81038

5 77664

1」 注意 必要 容器・外観 特殊 容器 関す 情報

当 い

14 そ 他

当資料

治療 関す 項目

1 効能又 効果

包虫症

2 用法及び用量

1 用法及び用量

通常 成人 ン ₁日_{600mg 3}回 割 食 共 服用 投 ₂₈日間

連 投 ₁₄日間 休薬期間 設 齢 症状 適宜増減

2 用法及び用量 関連す 使用 注意

当 い

」 投 方法 そ 理由 1 服用時間

吸 及 食 影響 検討 試験 い 患者 外国人 特 脂肪 含 食 共 剤 投

AUC^及びCmax ^{空 時} 5^{倍高い値 示 1 嚢胞内 薬物移行量 高} 食 共 服用

2 服用期間

一般 ン 系 薬剤 肝機能 害 発現 知 ン

い 外国 肝機能検査値 昇 認 投 中 常値 回

成績 長期間投 場合 肝機能異常値 回 休薬期間 え 必要 あ 考え

投 方法 い 諸外国 行わ い 間 投 採用 投 間隔 外来 使用 考え 通院曜 日 一定 処方箋発行 考慮 ₂₈日間投 ₁₄日間休薬

」 臨床成績

1 臨床 ッケ

当 い _{2009 3} 以前承認品目 2 臨床効果

1 国内臨床試験

2

邦 実施 臨床試験 成績 効性評価 ₂₀例 い ₁₄例 ₇₀％ 効

定 承認時

疾患 効率 ％

多包虫症 ₇₀％ _14/20例

* ^効以

2 ^{佐藤直樹 診療 新薬} 1995 32 5 1053-1063

治療 関す 項目

2 外国 臨床試験成績 参考

1983 ^{以来 ン 世界各国 包虫症治療 用い 多数 文献 表 い}

う 包虫症 結果 報告 以 成績 得 い

疾患 治療又 改善 ％

包虫症 _79.4％ _201/253例

* ^{効性 評価 主 嚢胞 大 定 い}

」 臨床薬理試験 当資料 4 探索的試験

当資料 5 検証的試験

1 無作 化並行用量 応試験 当資料

2 比較試験 当資料

」 安全性試験 当資料

4 患者・病態 試験 当資料

6 治療的使用

1 使用成績調査・特定使用成績調査 特 調査 ・製造販売後臨床試験 販後臨床試験 当資料

2 承認条件 し 実施予定 内容又 実施した試験 概要 当資料

薬効薬理 関す 項目

1 薬理学的 関連あ 化合物又 化合物群

ン 系 合物

ン ン ン 等

2 薬理作用

1 作用部位・作用機序

ン 系 合物 作用機序 来 ュ ン 微 管 構成蛋白質 回虫

胞質及び ン 用い 検討 い 成績 ン 系 合物

ュ ン ン結合部 結合 阻害 即 微 管 形成 阻害

込 阻害及び ン枯渇 招 代謝 う ン

等 ン 系 合 物 微 管 形成 及 び 郿 還 元 酵素 等 相 互 関 連 い

種々 機構 阻害 抗寄生虫作用 示 考え い

3 ～5

2 薬効を裏付け 試験成績

ン 初回通過効果 血中及び組織中 主 活性代謝物 あ 体

少量 非活性代謝物 あ ン体 代謝

ン 体及び ン体 い in vitro 検討 親 合

物 あ ン _100μg/L以 体 ₅₀₀及び_1000μg/L 意 原頭節

注

生 育 抑

6

in vivo ^{多包条虫感染 ン ン 経口投 多包虫重量 減少}

感染動物 延 効果 示

7)

包条虫感染 包虫 生育抑 効果 原

頭節 生 抑 認

6)

注 包虫 虫卵 経口的 中間宿主 込 消 酵素 作用 孵

鉤幼虫 管壁 穿通 血管又 ン 管 全身 臓器 運 定着 定着部

嚢胞 作 一 包虫症 増殖 原頭節 形成 自然界 時点 中間宿主

科 動物 捕食 込 原頭節 成虫 生活環 ₁ 成立

いわ い

8 ～12

薬効薬理 関す 項目

中間宿主 形成 原頭節 終宿主動物 内 成虫 条虫 中間宿主

転移や増殖 原因 知 い ₂ わ 嚢胞 原頭節 他 組

織又 嚢胞内 他 場所 定着 包虫 包虫症 発育 あ

13

図 2 原頭節 も 育 2 方向 性質

」 作用 現時間・持続時間 当資料

薬物動態 関す 項目

1 血中濃度 推移・測定法

1 治療 効 血中濃度 当資料

2 最高血中濃度到達時間

3 ^{臨床試験 確認 血中濃度 項参照}

」 臨床試験 確認さ た血中濃度

ン 体内 吸 活性代謝物 あ ン

代謝

健康成人 _200mg 回経口投 時 ン 投 _2.2時間 最高血漿中

濃度 _270μg/L 遉

投 ₄₈時間 投 量 _0.4％ 相当 量 ン 中 排泄

社内資料

ベン ホ 血漿中濃度

4 中毒域 当資料

5 食事・併用薬 影響

治療 関 項目 ₂ 用法及び用量 ₃ 服用時間 理 項参照 6 母集団 ポ ュ ョン 解析 よ 明した薬物体内動態変動要因

当資料

2 薬物速度論的

1 解析方法 当資料

薬物動態 関す 項目

2 吸 速度定数 当資料

」 ベ

健常成人男子 ベン 経口投 時 ベン ホ 薬動力学的

投 群

Cmax

μg/mL ^Thr^max

AUC0-48

μg hr/mL

200mg n=5 0.27±0.07 2.2±0.7 3.60±0.62 均値_±SD

4 消失速度定数 当資料

5 ン

当資料 6 分 容積

当資料

7 血漿蛋白結合率 当資料

」 吸

2 ^{薬物速度論的 項参照}

参考 血液中濃度

14C^{標識 ン} 10mg/kg ^{回経口投 場合 血液中放射能濃度 投} 3^時間 最高濃度 示 以 半減期_10.35時間 減少

ッ

14

（ 標識 ベン 10mg/kg を経口投 した時 血液中放射能濃度

薬物動態 関す 項目

4 分

1 血液－脳関門通過性 当資料

2 血液－胎盤関門通過性 当資料

」 乳 移行性 当資料

4 髄液 移行性 当資料

5 そ 他 組織 移行性 参考 外国人

胆 及び嚢胞 移行性

包虫症 白人患者 ン _600mg/日 _10mg/kg/日 ₁日 ₃回 割投 胆 及び嚢胞液中

ン 移行性 検討

14

嚢胞摘出手術時 血漿、胆 、嚢胞液中濃度 n=1 時間

ン 濃度 _μg/mL

血漿中 胆 中 嚢胞液中

1^時間 0.13 0.00 _―

3^時間 0.20 0.00 _―

4^時間 0.24 0.07 0.02

6^時間 0.21 0.12 0.08

5^日間 0.67 ― 0.10

28^日間 2.35 ― 0.24

参考 組織内濃度 雌雄

14C^{標識 ン} 10mg/kg ^{回経口投 所定時間 屠殺 組織内放射能濃度} 測定 大部 組織 投 ₂～₃時間 最高放射能濃度 示 ₂₄時間 肝 除い

消失

嚢胞 透性 in 不itro

原頭節 生 確認 ₆ ン 来 多包条虫嚢胞 体_2000μg/L 濃度

8^{時間 養} 1 4 8^{時間 嚢胞 嚢胞液 吸引 体濃度} HPLC^{液 測定}

結果 体 嚢胞液中 透 確認

7

薬物動態 関す 項目

多包条虫嚢胞内 ホ 体 透 in 不itro

5 代謝

1 代謝部位及び代謝経路

ン 経口投 中代謝物 _TLC法 検討 推定代謝経路 以 あ

ベン 推定代謝経路

薬物動態 関す 項目

2 代謝 関 す 酵素 （YP450 等 分子種 当資料

」 初回通過効果 無及びそ 割合 初回通過効果あ

4 代謝物 活性 無及び比率 体 活性あ ン体 活性 5 活性代謝物 速度論的

2 ^{薬物速度論的 項参照}

6 排泄

1 排泄部位及び経路 当資料

2 排泄率

健康成人男子 い ン _200mg 回経口投 体 ₄₈時間 積 中

排泄量 投 量 _0.4％ 相当 ン体 体 ₃％以 あ

」 排泄速度 当資料 参考 中排泄

14C^{標識 ン} 13.2mg/kg ^{経口投 中放射能排泄 検討 ン} 投 ₇₂時間 投 量 ₂₀％ 中 排泄 殆 投 ₂₄時間 排泄

各群_n=12 投 量

mg/kg ^{時間 hr 群}

中排泄率 投 量 対 ％

均 中排泄率 投 量 対 ％

13.2

0-24 ¹ 2

20.4

18.55 ^19.50 24-48 ¹

2

0.89

0.61 ^0.75

48-72 ¹ 2

0.38

0.18 ^0.28

0-72 ¹ 2

21.67

19.34 ^20.53

薬物動態 関す 項目

糞中排泄

14C^{標識 ン} 10mg/kg ^{経口投 中及び糞中放射能排泄 検討 ン}

投 ₅日 投 量 ₆₉％ 中 排泄 投 ₂₄時間 投 量

77^{％ 中又 糞中 回}

n=6

投 量

mg/kg ^{時間 日}

均排泄率 投 量 対 ％

総回 率 投 量 対 ％ 糞

10

1 67.35 9.51 76.86

2 0.88 0.87 1.75

3 0.31 0.09 0.40

4 0.29 0.17 0.45

5 0.13 0.07 0.20

合計 68.96 10.71 79.87

7 ン ポ 関す 情報

当資料

8 透析等 よ 除去率

1 腹膜透析 当資料 2 血液透析

当資料

」 直接血液灌流 当資料

安全性 使用 注意等 関す 項目

1 警告内容 そ 理由

当 い

2 禁忌内容 そ 理由 原則禁忌を含む

禁忌 患者 投 い

1 ^{妊婦又 妊娠 い 可能性 あ 婦人 妊婦 産婦 授乳婦等 投 項参照} 2 ^{剤 成 対 過敏症 既往 あ 患者}

」 効能又 効果 関連す 使用 注意 そ 理由

当 い

4 用法及び用量 関連す 使用 注意 そ 理由

当 い

5 慎重投 内容 そ 理由

当 い

6 重要 基本的注意 そ 理由及び処置方法

重要 基本的注意 1 ^{妊娠可能 婦人}

1 ^{治療前 妊娠検査 陰性 あ 確認}

2 ^{剤 治療中及び治療終了} 1 ^{以内 妊娠 避}

［ 妊婦 産婦 授乳婦等 投 項参照］

2 ^{肝機能 害及び黄 あ わ あ 剤投 中 定期的 肝機能検査 行い 異常}

場合 減量 休薬等適 処置 行う 副作用 項参照

3 ^{汎血球減少症 白血球減少 貧血 あ わ あ 剤投 中 定期的 血液検査}

行い 異常 場合 投 中 適 処置 行う 副作用 項参照

安全性 使用 注意等 関す 項目

7 相互作用

1 併用禁忌 そ 理由

当 い

2 併用注意 そ 理由 併用注意 併用 注意

薬剤 等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

ン ン 併 用

ン 活性代謝

物 血中濃度 昇 報告

15 ^～17

い

機序 明

ン ン

薬剤 併用

ン 活性代謝物

血中濃度 減少 剤 効果 減弱 可能性 あ

機序 明

解説

外 ン 及び抗 薬 ン ン

併用時 薬物動態 検討 報告 い

18 19

薬剤 併用

ン 活性代謝物 あ ン 血中濃度 減少 剤 効

果 減弱 可能性 示唆 併用 場合 十 注意 必要 あ 相互作

用 い 機序 明 い い

8 副作用

1 副作用 概要 副作用

総症例 ₁₆₇例中 副作用発現症例 ₃₈例 発現率 _22.75％ あ 主 副作用 肝 臓 胆管系 害 肝機能 害 _{AST GOT} 昇 _{ALT GPT} 昇 あ 発現率 _16.17％ ₂₇ 例_/167例 あ 再審査終了時

2 重大 副作用 初期症状 重大 副作用

1 汎血球減少症 汎血球減少症 度 明

注1

発現 あ 定期的 血液検査 行う

観察 十 行い 異常 認 場合 投 中 適 処置 行う

2 皮膚粘膜眼症候群 Ste不ens-Johnson症候群 、多形紅斑 皮膚粘膜眼症候群 Stevens-Johnson^症候

群 多形 斑 い 度 明

注₂

あ わ あ 観察 十 行い 異常

認 場合 投 中 適 処置 行う

」 肝機能 害、黄疸 _{AST GOT ALT GPT} ン及び_Al-P等 昇 伴う肝機能 害 16.2^{％ 及び黄} 0.6^{％ あ わ あ 剤投 中 定期的 肝機能検査 行い}

安全性 使用 注意等 関す 項目

」 そ 他 副作用 そ 他 副作用

5％以 0.1～5％未 頻度 明

注3

肝 臓

注₄

肝 機 能 検 査 値 異 常 _Al-P AST GOT ALT GPT

ン 昇等 血 液

注₅

^{貧血 白血球減少 好郿球増加}

消 化 器 部痛 悪心 嘔

精 経系 頭痛 い

過 敏 症 瘙痒 皮 蕁麻

皮 膚 可逆性 脱毛

そ 他 発熱

注₃ 自発報告又 外 認 い 副作用 い 度 明

注₄ 重要 的注意 ₂ 参照 注₅ 重要 的注意 ₃ 参照

4 項目 副作用 現頻度及び臨床検査値異常一覧

副作用 現状況 再審査終了時

時 期

承認時迄 状況

使用成績調査

1994 4 15^日～2004 1 18^日 計

1

合 計

調査施設数 _{1 87 87}

調査症例数 _{20 147 167}

副作用等 発現症例数 _{0 38 38}

副作用等 発現件数 _{0 53 53}

副作用等 発現症例率 _0.00％ _25.85％ _22.75％

副作用等 種類 副作用等 種類 発現症例 件数 率 ％

血液 び ン 系 害 _{1 0.68 1 0.60}

貧血 _{1 0.68 1 0.60}

胃 害 _{5 3.40 5 2.99}

消 良 _{1 0.68 1 0.60}

胃炎 _{1 0.68 1 0.60}

悪心 _{3 2.04 3 1.80}

心窩部 快感 _{1 0.68 1 0.60}

全身 害 び投 所様態 _{1 0.68 1 0.60}

熱感 _{1 0.68 1 0.60}

肝胆遈系 害 _{22 14.97 22 13.17}

肝機能異常 _{22 14.97 22 13.17}

黄 _{1 0.68 1 0.60}

肝 害 _{1 0.68 1 0.60}

臨床検査 _{8 5.44 8 4.79}

ン ン 増加 _{3 2.04 3 1.80}

ン郿 ン 増加 _{3 2.04 3 1.80}

血中 ン増加 _{1 0.68 1 0.60}

安全性 使用 注意等 関す 項目

時 期

承認時迄 状況

使用成績調査

1994 4 15^日～2004 1 18^日 計

1

合 計

代謝 び栄養 害 _{2 1.36 2 1.20}

食欲 振 _{1 0.68 1 0.60}

食欲減退 _{1 0.68 1 0.60}

経系 害 _{1 0.68 1 0.60}

頭痛 _{1 0.68 1 0.60}

精 害 _{1 0.68 1 0.60}

眠症 _{1 0.68 1 0.60}

吸器 胸郭 び縦隔 害 _{1 0.68 1 0.60}

急性 吸 全 _{1 0.68 1 0.60}

間質性肺疾患 _{1 0.68 1 0.60}

皮膚 び皮 組織 害 _{3 2.04 3 1.80}

脱毛症 _{1 0.68 1 0.60}

瘙痒症 _{2 1.36 2 1.20}

MedDRA ver6.1 ^集計

1 ^{当 調査 一患者 毎回 調査 実施 症例 含 計 記載}

5 基礎疾患、合併症、重症度及び手術 無等背景 副作用 現頻度 当資料

6 薬物 対す 注意及び試験法

禁忌 患者 投 い

2 ^{剤 成 対 過敏症 既往 あ 患者}

9 高齢者 投

高齢者 投

高齢者 生理機能 い 多く 副作用 現 や い 副作用 発現 場合

減量 休薬 適 処置 行う

10 妊婦、産婦、授乳婦等 投

妊婦、産婦、授乳婦等 投

1 ^{妊婦 妊婦又 妊娠 い 可能性 あ 婦人 投 い}

［器官形成期試験 い 及び _30mg/kg 投 群 生 胎児数 減少 吸 胚数

増加 骨格奇形 更 均胎児重量 減少 世代生殖試

験及び周産期 授乳期投 試験 い ₁₂及び_40mg/kg投 群 世代 生 率 均

安全性 使用 注意等 関す 項目

11 小児等 投

小児等 投

児等 対 安全性 確立 い い

使用経験 少 い ₆ 児等 使用 い 望 い

12 臨床検査結果 及ぼす影響

当 い

1」 過量投

当資料

14 適用 注意

適用 注意

服用時 剤 服用 難い場合 口中 い 飲 込

15 そ 他 注意

そ 他 注意

1 ^{患者 外国人 食 脂肪食 共 服用 血漿中濃度 空 時服用} 5 ^倍高

報告 い

1

嚢胞内 薬物移行量 高 食 共 服用 望 い

2 ^{外 い 脳 寄生部 鉤嚢虫症患者 剤 使用 場合 脳内 死滅虫体}

炎症性 応 結果 い 発作 頭蓋内 昇及び 所 経徴候等 経症状 発現

死亡 至 報告 あ 承認外

16 そ 他

当資料

非臨床試験 関す 項目

1 薬理試験

1 薬効薬理試験 薬効薬理 関す 項目 参照 2 副次的薬理試験

当資料

」 安全性薬理試験

中枢 経系 対 検討 大量投 最高用量 _300mg/kg く _100mg/kg経口投 あ い 200mg/kg ^{腔内投 軽度 痙攣増強 く 誘発作用 大量 腔内投 最高用量} 200mg/kg ^{く軽度 自発運動抑 作用 抗 安作用 抗振戦作用等 認}

他 ン 静脈内投 最 用量 _0.5mg/kg 自 経系及び 環器系 対

血 や徐脈 観察 何 影響 及 可能性 示

他 器官 特 影響 及 4 そ 他 薬理試験

当資料

2 毒性試験

1 単回投 毒性試験

急性毒性 L）

50

mg/kg

動物 種 投 経路 雄 雌

ICR^系及びCF^系

経口 ＞₅₀₀₀

静脈内 _{275 275}

SD^系及びWistar^系

経口 ₅₀₀～₂₄₀₀

静脈内 _{265 280}

経口 ＞₁₀₀₀₀

2 復投 毒性試験

ン _{4 16 48}及び_168mg/kg/日 ₄逬間 _{2 10}及び_30mg/kg/日 ₃ 間 経口投 ₄逬間投 試験 _48mg/kg/日以 用量 貧血所見 白血球数 減少 精巣 萎縮 卵巣 重量減少 肝重量増加及び骨髄 変 認 ₃ 間投 試験 _30mg/kg/日投 群 白血球数 減少 認

場合 投 量 投 期間 試験 結果 ₄逬間投 試験 _48mg/kg/日以 用量 昇 ₃ 間投 試験 _30mg/kg/日投 群 赤血球中 ン ン _{5 30}及び_60mg/kg/日 ₆ 間経口投 結果 _30mg/kg/日以

非臨床試験 関す 項目

」 生殖 生毒性試験

器官形成期投 試験 い 及び _30mg/kg投 群 生 胎児数 減少 吸 胚数 増加

骨格奇形 更 均胎児重量 減少 用量 投

場合 う 変 認

世代生殖試験及び周産期 授乳期投 試験 い ₁₂及び_40mg/kg投 群 世代 生 率 均生児体重 _40mg/kg投 群 更 一般状態 悪 奇形 骨格変異 等 増加

4 そ 他 特殊毒性 抗原性

及び 用い 能動的全身 _ASA 応試験及び 動的皮膚

PCA ^{応試験 結果 ン 自体 及び 対 抗原性 示}

変異原性

Ames^{試験 染色体異常試験 形質転換試験 試験 結果 形質転換試験 い 濃度相関的}

形質転換巣 増加 認 変異原性 認 い 断 _Ames試験 染色体異常試

験及び 試験 い い 陰性 あ

癌原性

24 ^間 116^日間 F0 ^及び 850^日間 F1 ^{ン 投 試験}

結果 癌原性 認

管理的事項 関す 項目

1 規制区分

製 剤 錠_200mg 劇薬 処方箋 薬品

注意 師等 処方箋 使用

効成 ン 劇薬

2 効期間又 使用期限

使用期限 ₃ 包装 表示

」 貯法・保存条件

室温保

4 薬剤 扱い 注意

1 薬 扱い 留意 い

当資料

2 薬剤交付時 扱い い 患者等 留意す 必須事項等

Ⅷ 安全性 使用 注意等 関 項目 ₁₄ 適用 注意 項参照 く

」 調剤時 留意 い

当 い

5 承認条件等

当 い

6 包装

錠_{200mg 100}錠 瓶

7 容器 材質

ン

管理的事項 関す 項目

9 国 誕生年月日 1981 7

10 製造販売承認年月日及び承認番号

承認 日 _{2007 8 16}日 錠 _{1994 1 19}日 承認番号 21900AMX01163000

11 薬価基準 載年月日 2007 12 21^日

12 効能又 効果追加、用法及び用量変更追加等 年月日及びそ 内容

当 い

1」 再審査結果、再評価結果公表年月日及びそ 内容

再審査結果通知 日 _{2005 6 27}日

14 再審査期間

1994 1 19^日～2004 1 18^{日 終了}

15 投薬期間制限 薬品 関す 情報

剤 投薬 あ い 投 期間 関 限 定 い い

16 各種コ

販 売 _{HOT 9}桁 番号

厚生労働省薬価 準 載 薬品

電算

錠200mg 111682302 6429007F1033 620005928

17 保険給付 注意

当 い

文献

1 引用文献

1 _{Lange H} et al Eur J Clin Pharmacol 1988 34 3 315-317 2 _佐藤直樹 ^{診療 新薬} 1995 32 5 1053-1063 3 _{Lacey E} Parasitol Today 1990 6 4 112-115

4 Ireland CM ^{et al} Biochem Pharmacol 1979 28 17 2680-2682 5 Barrowman MM ^{et al Biosci Rep 1984 4 10 879-883}

6 _{Morris DL} et al Trans R Soc Trop Med Hyg 1987 81 5 804-806 7 _{Taylor DH} et al Trans R Soc Trop Med Hyg 1988 82 4 611-615 8 _並木 ^義 Clin Parasitol 1990 1 1 9-20

9 _{久津見晴彦} ^{最新 学} 1989 44 4 889-894 10 _高 ^{季久 輸入感染症 近代出版} 1987 332-336 11 _柿 ^{章 学 薬学} 1989 22 1 35-42 12 _谷 ^{男 臨床 微生物} 1989 16 5 544-550

13 _山 ^{郎 体 対策 遈大学 書刊行会} 1978

14 Marriner SE ^{et al} Eur J Clin Pharmacol 1986 30 6 705-708 15 _{Homeida M} et al Ann Trop Med Parasitol 1994 88 5 551-559 16 _{Taylor DH} et al Br J Surg 1989 76 9 954

17 _{Yasawy MI} et al Trop Med Parasitol 1993 44 3 192-194 18 _{Corti N} et al Eur J Clin Pharmacol 2009 65 10 999-1006 19 Lanchote VL ^{et al} Ther Drug Monit 2002 24 3 338-345

2 そ 他 参考文献

当資料

参考資料

1 主 外国 売状況

販売 国 承認 剤形

ZENTEL 1993 5 400mg ^{ュ 錠} 4^％懸濁液

ESKAZOLE

1992 4 200mg^錠 400mg^錠

1991 4 400mg^錠

ュ ン _{1991 4 400mg}錠

1992 5 400mg^錠

ン _{1992 11 400mg}錠

ALBENZA ^米国 1996 6 200mg^錠 200mg ^{ュ 錠} 2015 8 ^現

邦 承認 効能 効果及び用法 用量 以 あ 外国 承認状況 異

効能 効果 包虫症

用法 用量

通常 成人 ン ₁日_{600mg 3}回 割 食 共 服用 投 ₂₈日間

連 投 ₁₄日間 休薬期間 設 齢 症状 適宜増減

国 米国

販売 _ALBENZA

® (albendazole) tablets, for oral use

ALBENZA^® (albendazole) chewable tablets, for oral use 承認 日 _{1996 6 11}日

剤形 含量 錠剤 _200mg ン

ュ 錠 _200mg ン

効能 効果 条虫 幼虫 活動性病変 実質性 経嚢虫症 鉤条虫 瓜実条虫 幼虫 肝臓 肺及び 膜 包虫症 包条虫 用法･用量 体重_60kg以 患者 _{400mg 1}日₂回投

体重_60kg 患者 ₁日量 _{15mg/kg 2} 割投 ₁日最大総投 量 800mg

ALBENZA^錠及びALBENZA ^{ュ 錠 食 服用}

包虫症 _{1 28}日投 ₁₄日休薬 合計₃ 行う

経嚢虫症 ₈～₃₀日間投

国 ン

販売 _{Eskazole 400 mg Tabletten} 承認 日 _{1992 11 3}日

剤形 含量 錠剤 _400mg

効能 効果 包条虫又 多包条虫 包虫嚢胞 用法･用量 成人 対 ₁回₁錠₁日₂回投

28^日間 1 ^前 14^日間休薬

治療 最大₃ 超え い

体重_60kg 患者 ₁日あ _15mg/kg 最 近い_200mg 半錠 倍数 ₂ 割

投 ₁日 最大投 量 _800mg 超え い

参考資料

2 外 おけ 臨床支援情報

1 妊婦 関す 外情報

邦 使用 注意 妊婦 産婦 授乳婦等 投 項 記載 以 あ 米国_FDA

及び 類 異

使用 注意 妊婦、産婦、授乳婦等 投

1 ^{妊婦 妊婦又 妊娠 い 可能性 あ 婦人 投 い}

［器官形成期試験 い 及び _30mg/kg投 群 生 胎児数 減少 吸 胚数 増加

骨格奇形 更 均胎児重量 減少 世代生殖試験及び周

産期 授乳期投 試験 い ₁₂及び_40mg/kg投 群 世代 生 率 均生児体重 40mg/kg^{投 群 更 一般状態 悪 奇形 骨格変異等 増加 社内} 資料 ］

2 ^{授乳婦 授乳婦 対 授乳 避}

［授乳中 投 関 安全性 確立 い い ］

類

FDA Pregnancy Category ^C

2015 6 ^{米国添付文書} 類

An Australian categorisation of risk of drug use in pregnancy

D

2017 6 ^現 TGA* database

*TGA:Therapeutic Goods Administration

参考 類 概要 FDA Pregnancy Category

C Animal reproduction studies have shown an adverse effect on the fetus and there are no adequate and well-controlled studies in humans, but potential benefits may warrant use of the drug in pregnant women despite potential risks.

類 An Australian categorisation of risk of drug use in pregnancy

D Drugs which have caused, are suspected to have caused or may be expected to cause, an increased incidence of human fetal malformations or irreversible damage. These drugs may also have adverse pharmacological effects. Accompanying texts should be consulted for further details.

2 小児等 関す 記載

邦 使用 注意 児等 投 項 記載 以 あ

使用 注意 小児等 投

児等 対 安全性 確立 い い

使用経験 少 い ₆ 児等 使用 い 望 い

出典 記載内容

備考

そ 他 関連資料

当資料

［資料請求・問い合わせ先］

〒107-0052 東京都港区赤坂 1－8－1

TEL：0120-561-007 9:00～17:45/土日祝日及び当社休業日を除く FAX：0120-561-047 24 時間受付

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