PDF フルナーゼ 製品基本情報（小児用フルナーゼ点鼻液25μg 56噴霧用） ｜HealthGSKjp

2017 7 ^{改訂 第}14^版

日 標準商品 類番号 ₈₇₁₃₂₉

薬品 ン ュ

日 病院薬剤師会 _IF記載要領 ₂₀₁₃ 準 作

定量噴霧式鼻過敏症治療剤

剤 形 定 噴霧式点鼻薬

製 剤 規 制 分 当 い

規 格 含 量 _1mL中 ン ン郿 _0.51mg

一 般

和 ン ン郿 _JAN

洋 Fluticasone Propionate JAN

製 造 販 売 承 認 年 日 薬 価 基 準 載

売 年 日

点鼻液_{50μg 28}噴霧用

製 造 販 売 承 認 日 _{2007 1 23}日 販売 変更 薬 価 基 準 載 日 _{2007 6 15}日 販売 変更 発 売 日 _{1994 9 12}日

点鼻液_{50μg 56}噴霧用

製 造 販 売 承 認 日 _{2006 3 10}日 薬 価 基 準 載 日 _{2006 7 7}日 発 売 日 _{2006 7 11}日 児用 点鼻液_{25μg 56}噴霧用

製 造 販 売 承 認 日 _{2007 3 15}日 販売 変更 薬 価 基 準 載 日 _{2007 6 15}日 販売 変更 発 売 日 _{2003 4 7}日

開 製造販売 輸入 提 携 販 売 会 社

製造販売元 輸入 ン株式会社

薬情報担当者 連絡

問 い 合 わ せ 窓 口

ン株式会社 ン

TEL 0120-561-007 9:00^～17:45/^{土日 日及び当社休業日 除く} FAX 0120-561-047 24^{時間 付}

療関 者向け http://jp.gsk.com

IF 2014 12 ^{改訂 添付文書 記載 基 改訂}

http://www.pmda.go.jp/

IF ^{利用 手引 概要}

―日 病院薬剤師会―

1 薬品 ン ュ 作成 経緯

療用 薬品 基 的 要 情報 療用 薬品添付文書 以 添付文書 略 あ 療現場 師 薬剤師等 療従 者 日常業務 必要 薬品 適 使用情報 活

用 添付文書 記載 情報 裏付け 更 細 情報 必要 場 あ

療現場 当 薬品 い 製薬企業 薬情報担当者等 情報 追加請 質疑

情報 補完 対処 い 必要 情報 網羅的 入手 情報

ン ュ 誕生

昭和₆₃ 日 病院薬剤師会 以 日病薬 略 学術第₂ 委員会 薬品 ン ュ

以 _IF 略 置付け並び _IF記載様式 策定 後 療従 者

向け並び 患者向け 薬品情報 変化 け _{10 9} 日病薬学術第₃ 委員 会 い _IF記載要領 改訂 行わ

更 ₁₀ 経過 薬品情報 創 手 あ 製薬企業 使い手 あ 療現場 薬剤師

方 薬 療環境 大 く変化 け _{20 9} 日病薬 薬情報

委員会 い _IF記載要領₂₀₀₈ 策定

IF^記載要領2008 IF ^{紙媒体 冊子 提供 方式} PDF^{等 電磁的}

提供 _e-IF 原則 変更 あわ 添付文書 い 効能

効果 追加 警告 禁 要 基 的注意 改訂 改訂 あ 場 改訂

追加 最新版 _e-IF 提供

最新版 _e-IF 独 薬品 療機器総 機構 薬品情報提供

http://www.pmda.go.jp/ ^{一括 入手可能 い 日 病院薬剤師会} e-IF

掲載 薬品情報提供 公的 あ 配慮 薬価基準 載 あ

わ _e-IF 情報 検討 組織 設置 個々 _IF 添付文書 補完 適 使用情報 適 審査 検討

2008 4^{回 ン ュ 検討会 開催 中 指摘 再評価}

製薬企業 師 薬剤師等 効率 良い情報源 考え

今般 _IF記載要領 一部改訂 行い_IF記載要領₂₀₁₃ 公表 遀び

「 ．F

IF ^{添付文書等 情報 補完 薬剤師等 療従 者 日常業務 必要 薬}

品 品質管理 情報 処方設計 情報 調剤 情報 薬品 適 使用

情報 薬学的 患者 情報等 集 総 的 個 薬品解説書

日病薬 記載要領 策定 薬剤師等 当 薬品 製薬企業 作 及び提供 依 い 学術資料 置付け

薬 法 製薬企業機密等 関わ 製薬企業 製剤努力 無効 及び

薬剤師自 評価 断 提供 等 _IF 記載 い 言い換え 製

薬企業 提供 _IF 薬剤師自 評価 断 臨床適応 必要 補完

いう認識 持 前提 い

［．F 様式］

規格 _A4版 横書 原則 ₉ ン 以 体 表 除く 記載 一

色 添付文書 赤枠 赤 用い 場 電子媒体 従う

IF^{記載要領 基 作 各 目 ッ 体 記載}

表紙 記載 統一 表紙 け 日病薬作 _IF利用 手引 概要 全文 記載 2

［．F 作成］

IF ^{原則 製剤 投 経路 内用剤 注射剤 用剤 作} IF ^{記載 目及び配列 日病薬 策定} IF^{記載要領 準} 添付文書 内容 補完 _IF 主斏 沿 必要 情報 記載

製薬企業 機密等 関 製薬企業 製剤努力 無効 及び薬剤師

療従 者自 評価 断 提供 い 記載 い

薬品 ン ュ 記載要領₂₀₁₃ 以 _IF記載要領₂₀₁₃ 略

作 _IF 電子媒体 提供 基 必要 応 薬剤師 電子媒体 _PDF

使用 企業 製 必須 い

［．F 行］

IF^記載要領2013 25 10 ^{以降 承認 新 薬品 適用} 記以 薬品 い _IF記載要領₂₀₁₃ 作 提供 強 い

使用 注意 改訂 再審査結果又 再評価結果 臨床再評価 公表 時点並び 適

応症 大等 記載 内容 大 く変わ 場 _IF 改訂

」 ．F 利用 あた

IF^記載要領2013 ^い PDF ^{電子媒体 提供 基 い}

情報 利用 薬剤師 電子媒体 利用 原則 あ

電子媒体 _IF い 薬品 療機器総 機構 薬品 療機器情報提供

掲載場所 設定 い

製薬企業 薬品 ン ュ 作 手引 従 作 提供 _IF

原点 踏 え 療現場 足 い 情報 _IF作 時 記載 い情報等 い 製薬企

業 _MR等 ン ュ 薬剤師等自 内容 充実 _IF 利用性 高 必要

あ 随時改訂 使用 注意等 関 関 _IF 改訂

間 当 薬品 製薬企業 提供 添付文書 知 文書等 あ い 薬品 療機

器情報配信 等 薬剤師等自 整備 _IF 使用 あ 最新

添付文書 薬品 療機器情報提供 確認

適 使用 全性 確保 点 記載 い 臨床 績 主 国 発売

状況 関 目等 承認 関わ あ 扱い 十 留意 あ

4 利用 際し 留意

IF ^{薬剤師等 日常業務 い い 薬品情報源 活用}

い 薬 法 療用 薬品 ョン 等 規 製薬企業

薬品情報 提供 範 自 限界 あ _IF 日病薬 記載要領 け 当

薬品 製薬企業 作 提供 あ 記載 表現 け 得

い 認識 け い

製薬企業 _IF あく 添付文書 補完 情報資材 あ ン ッ

公開等 踏 え 薬 法 広告規 抵触 い う留意 作 い 理解

情報 活用 必要 あ _{2013 4} 改訂

目 次

概要 関す 項目 ··· 1

1 開 経緯 ··· 1

「 製品 治療学的 製剤学的特性 ··· 1

称 関す 項目 ··· 」 1 販売 ··· 」 1 和 ··· 」 「 洋 ··· 」 」 称 由来 ··· 」 「 一般 ··· 」 1 和 法 ··· 」 「 洋 法 ··· 」 」 ··· 」 」 構造式又 示性式 ··· 」 4 分子式及び分子量 ··· 」 5 化学 法 ··· 4

6 慣用 、 、略号、記号番号 ··· 4

7 （A満 録番号 ··· 4

効成分 関す 項目 ··· 5

1 物理化学的性質 ··· 5

1 外観 性状 ··· 5

「 溶解性 ··· 5

」 吸 性 ··· 5

4 融 分解 、沸 、凝固 ··· 5

5 酸塩基解離定数 ··· 5

6 分配係数 ··· 5

7 そ 他 主 示性値 ··· 5

「 効成分 各種条件 おけ 安定性 ·· 6

」 効成分 確認試験法 ··· 6

4 効成分 定量法 ··· 6

製剤 関す 項目 ··· 7

1 剤形 ··· 7

1 投 経路 ··· 7

「 剤形 、外観及び性状 ··· 7

」 製剤 物性 ··· 7

4 識 ··· 7

5 p－、 透圧比、粘度、比重、 安定 p－ 域等 ··· 7

6 無菌 無 ··· 7

「 製剤 組成 ··· 7

1 効成分 活性成分 含量 ··· 7

「 添加物 ··· 7

」 添付溶解液 組成及び容量 ··· 7

」 用時溶解し 使用す 製剤 調製法 ···· 8

4 懸 剤、乳剤 分散性 対す 注意 ···· 8

5 製剤 各種条件 おけ 安定性 ··· 8

6 溶解後 安定性 ··· 9

7 他剤 配合変化 物理化学的変化 ·· 9

8 溶出性 ··· 10

9 生物学的試験法 ··· 10

11 製剤中 効成分 定量法 ··· 10

1「 力価 ··· 10

1」 混入す 可能性 あ 夾雑物 ··· 10

14 注意 必要 容器 外観 特殊 容器 関す 情報 ··· 10

15 刺 性 ··· 10

16 そ 他 ··· 10

治療 関す 項目 ··· 11

1 効能又 効果 ··· 11

「 用法及び用量 ··· 11

」 臨床成績 ··· 11

1 臨床 ッ ··· 11

「 臨床効果 ··· 11

」 臨床薬理試験··· 1「

4 探索的試験 ··· 1「

5 検証的試験 ··· 1」

6 治療的使用 ··· 1」

薬効薬理 関す 項目 ··· 15

1 薬理学的 関連あ 化合物 又 化合物群 ··· 15

「 薬理作用 ··· 15

1 作用部位 作用機序 ··· 15

「 薬効 裏付け 試験成績 ··· 15

」 作用 現時間 持続時間 ··· 18

薬物動態 関す 項目 ··· 19

1 血中濃度 推移 測定法 ··· 19

1 治療 効 血中濃度 ··· 19

「 最高血中濃度到達時間 ··· 19

」 臨床試験 確認さ た血中濃度 ···· 19

4 中毒域 ··· 19

5 食事 併用薬 影響 ··· 19

6 母集団 ュ ョン 解析 よ 明した薬物体内動態変動 要因 ··· 19

「 薬物速度論的 ··· 19

1 解析方法 ··· 19

「 吸 速度定数··· 19

」 ベ ··· 「0

4 消失速度定数··· 「0

5 ン ··· 「0

6 分 容積 ··· 「0

7 血漿蛋白結合率 ··· 「0

」 吸 ··· 「0

4 分 ··· 「1

1 血液 脳関門通過性 ··· 「1

「 血液 胎盤関門通過性 ··· 「1

」 乳 移行性 ··· 「「 4 髄液 移行性 ··· 「「 5 そ 他 組織 移行性 ··· 「「

5 代謝 ··· 「「 1 代謝部位及び代謝経路 ··· 「「

「 代謝 関 す 酵素 （YP450 等 分子種 ··· 「」

」 初回通過効果 無及びそ 割合 · 「」 4 代謝物 活性 無及び比率 ··· 「」 5 活性代謝物 速度論的 · 「4

6 排泄 ··· 「4

1 排泄部位及び経路 ··· 「4

「 排泄率 ··· 「4

」 排泄速度 ··· 「4

7 ン 関す 情報 ··· 「4

8 透析等 よ 除去率 ··· 「4

安全性 使用 注意等 関す 項目 ·· 「5

1 警告内容 そ 理由 ··· 「5

「 禁忌内容 そ 理由 原則禁忌 含む ··· 「5

」 効能又 効果 関連す 使用 注意 そ 理由 ··· 「5

4 用法及び用量 関連す 使用 注意 そ 理由 ··· 「6

5 慎重投 内容 そ 理由 ··· 「6

6 重要 基本的注意 そ 理由及び処置 方法 ··· 「6

7 相互作用 ··· 「9

1 併用禁忌 そ 理由 ··· 「9

「 併用注意 そ 理由 ··· 「9

8 副作用 ··· 」1

1 副作用 概要 ··· 」1

「 重大 副作用 初期症状 ··· 」1

」 そ 他 副作用 ··· 」「 4 項目 副作用 現頻度及び 臨床検査値異常一覧 ··· 」」 5 基礎疾患、合併症、重症度及び 手術 無等背景 副作用 現 頻度 ··· 」」 6 薬物 対す 注意及び 試験法 ··· 」」 9 高齢者 投 ··· 」4

10 妊婦、産婦、授乳婦等 投 ··· 」4

11 小児等 投 ··· 」4

1「 臨床検査結果 及ぼす影響 ··· 」5

1」 過量投 ··· 」5

14 適用 注意 ··· 」5

15 そ 他 注意 ··· 」5

16 そ 他 ··· 」6

非臨床試験 関す 項目 ··· 」7

1 薬理試験 ··· 」7

1 薬効薬理試験 ··· 」7

「 副次的薬理試験 ··· 」7

」 安全性薬理試験 ··· 」7

4 そ 他 薬理試験 ··· 」7

「 毒性試験 ··· 」8

1 単回投 毒性試験 ··· 」8

「 復投 毒性試験 ··· 」8

」 生殖 生毒性試験 ··· 」8

4 そ 他 特殊毒性 ··· 」9

管理的事項 関す 項目 ··· 40

1 規制 分 ··· 40

「 効期間又 使用期限 ··· 40

」 貯法 保存条件 ··· 40

4 薬剤 扱い 注意 ··· 40

1 薬局 扱い 留意 い ··· 40

「 薬剤交付時 扱い い 患者等 留意す 必須事項等 ··· 40

」 調剤時 留意 い ··· 40

5 承認条件等 ··· 41

6 包装 ··· 41

7 容器 材質 ··· 41

8 一成分 効薬··· 41

9 国際誕生年 日 ··· 41

10 製造販売承認年 日及び承認番号 ··· 41

11 薬価基準 載年 日 ··· 4「

1「 効能又 効果追加、用法及び用量 変更追加等 年 日及びそ 内容 ··· 4「

1」 再審査結果、再評価結果公表年 日 及びそ 内容 ··· 4「

14 再審査期間 ··· 4「

15 投薬期間制限 薬品 関す 情報 ··· 4「

16 各種 ··· 4「

17 保険給付 注意··· 4」

文献 ··· 44

1 引用文献 ··· 44

「 そ 他 参考文献··· 45

参考資料 ··· 46

1 主 外国 売状況 ··· 46

「 外 おけ 臨床支援情報 ··· 47

1 妊婦 関す 外情報 ··· 47

「 小児等 関す 記載 ··· 47

備考 ··· 49

そ 他 関連資料 ··· 49

概要 関す 項目

1 開 経緯

英国 ン社 開発 副腎皮質 あ ン

ン郿 _FP 含 定 噴霧式 点鼻液 あ

英国 ン社 既 販 い ン ン郿 強い

所抗炎症作用 全身影響性 少 い新規化 物質 索 け い 結果 ン

ン系 _17β- ン郿 強い抗炎症作用 一方 体内 酵素的加水 解

活性 代謝物 明 化 物 い 研究 結果 _17β

ン郿 垂体 副腎皮質系機能抑 作用 く抑え 所抗炎症作用

増大 可能 _{1979 3} ン ン骨格 _{6 9} 並び _17β 側鎖

ッ素 入 _17α ン郿 入 ン ン郿

ン ン郿 所投 強い 血管 縮能及び ン足蹠浮腫抑

作用 示 一方 肝 け 酵素的加水 解 活性 ン郿体 代謝 垂体 副腎

皮質系機能抑 能 非常 弱 ₁₉₈₆ 英国 い 点鼻液 用い 鼻過敏症治療薬 開発 開始 ₁₉₉₀ 承認 ₁₉₉₁ 発売

国 い 点鼻液 _{1989 9} 臨床試験 開始 _{1992 7} 製造承認 請

1994 7 ^{人 対 承認 得} 1994 9 ^{点鼻液 発売 児 対}

1991 11 ^{英国 承認 現} 20^{ヵ国以 認可 い 邦 い 児専用製剤}

1^{回 噴霧液} 100_{μL FP} 50_μg 50_{μL FP} 25_μg ^{減 児用} 点鼻液₂₅ 開発 _{2003 1} 承認 け ₄ 発売

2005 6 ^{点鼻液 販売 点鼻液}50 ^変更 2007 6

点鼻液_{50μg 28}噴霧用 変更

間 薬液 充填 点鼻液_{50 2}倍 増 ₁容器 噴霧回数 ₅₆回 点鼻液_{50μg 56}噴霧用 開発 _{2006 3} 承認 け ₇ 発売

2007 6 ^{児用 点鼻液}25 ^{販売 児用 点鼻液}25μg 56^{噴霧用 変更}

点鼻液_{50μg 28}噴霧用 い _{2005 1 13}日 児用 点鼻液_{25μg 56} 噴霧用 い _{2009 12 21}日 薬 法第₁₄条第₂ 各号 承認拒否 い 当 い 再審査結果 得

「 製品 治療学的 製剤学的特性

1 BDP ^{ン ン郿 比} 2^倍* ^{所抗炎症作用 血管 縮作用}

示 薬効薬理 関 目 ₂ 薬理作用 ₂ 薬効 裏付け 試験 績 参照

*^{当社従来品比較値} 2 ^{性鼻炎 血管遀動性鼻炎 く 鼻 鼻閉 主要}3^{症状 い} 1^日2^回投

改善効果 示 治療 関 目 ₃ 臨床 績 参照

3 ^{点鼻投 後 血中 ン ン郿 濃度 検出限界} 50pg/mL ^{以 あ}

薬物動態 関 目 ₁ 血中濃度 推移 測定法 ₃ 臨床試験 確認 血中濃度 参照

概要 関す 項目

4 ^{副作用 発現率 人} 0.9^％ 34^例/3759^{例 点鼻液}50μg 28^{噴霧用 承認時及び再審} 査終了時 児 _1.8％ ₇例_/384例 児用 点鼻液_{25μg 56}噴霧用 承認時及び再審査 終了時 臨床検査値異常含

人 け 主 副作用 承認時 調査症例₅₅₁例中 鼻出血₃例 _0.5％ 鼻症状 感 疼痛 乾燥 感 ₂例 _0.4％ あ 使用 績調査 ₃₂₀₈例中 鼻症状 感 疼痛 乾燥感 ₇例 _0.2％ 快 臭₆例 _0.2％ あ 児 け 副作用 承認時 調査症例₅₀例中 血中 減少_* 3^{例 鼻 膿性化傾向}1^{例 あ 特定使用 績調査}334^{例中 鼻出血 快臭 急性副鼻腔炎各}1^例 0.3^％

あ 大 副作用 吸困 全身潮 血管浮腫 蕁麻疹等 報告

い 全性 使用 注意等 関 目 ₈ 副作用 参照

* ^{値 検査 日内変動 影響 避け 斐朝 行わ 望 い 記}3^例

検査 行わ 検査値 2.3 3.3 3.9μg/dL ^{一般的 方 基準範} 2.0^～9.0μg/dL あ

称 関す 項目

1 販売

1 和

®

点鼻液_{50μg 28}噴霧用

®

点鼻液_{50μg 56}噴霧用 児用

®

点鼻液_{25μg 56}噴霧用

「 洋

Flunase^® Nasal Solution 50μg 28metered sprays Flunase^® Nasal Solution 50μg 56metered sprays

Flunase^® Nasal Solution 25μg 56metered sprays for Pediatric

」 称 由来

一般 あ Fluticasone Propionate Flu nase ^鼻 nasal

「 一般

1 和 法

ン ン郿 _JAN

「 洋 法

Fluticasone Propionate JAN Fluticasone INN

」

当 い ン及び ン誘 体 _pred

」 構造式又 示性式

4 分子式及び分子量

子式 _C25H31F3O5S 子 _500.57

称 関す 項目

5 化学 法

S-Fluoromethyl 6α,9α-difluoro-11β-hydroxy-16α-methyl-3-oxo-17α-propionyloxyandrost-1,4-diene-17β-carbothioate IUPAC

6 慣用 、 、略号、記号番号 SN 410 ^{日 治験記号}

CCI 18781 ^{英国 化 物記号}

7 （A満 録番号

90566-53-3 Fluticasone

80474-14-2 Fluticasone Propionate

効成分 関す 項目

1 物理化学的性質

1 外観 性状

白色 微細 粉 い及び味 い

「 溶解性

溶媒 溶解度 _w/v％ 日 薬 方 溶解度表記

33.4 ^{溶け い}

31.8 ^{溶け い}

ン _4.3 溶け い

ン _2.9 溶け くい

1.7 ^{溶け くい}

1.6 ^{溶け くい}

酢郿 _1.1 溶け くい

0.44 ^{溶け くい}

99.5 0.33 ^{溶け くい}

2- 0.096 ^{極 溶け くい}

0.069 ^{極 溶け くい}

ン _0.00001 溶け い

水 _0.00001 溶け い

測定温度 ₂₁℃

」 吸 性

51^～93^％RH 25^{℃ 吸 性 認 い}

4 融 分解 、沸 、凝固 融点 ₂₇₃℃ 解

5 酸塩基解離定数 当資料

6 分配係数

剤 配 数 _{n- /}水 _15,100 水層 配 い

7 そ 他 主 示性値 1 施 度

α ^{20 D 32°～36° 0.25g ン50mL 100mm} α ²⁰ D 51°^～55° 0.25g 50mL 100mm

「 p－ 当資料

効成分 関す 項目

「 効成分 各種条件 おけ 安定性

試験

保 条件

保 形態

保 期間 ヵ

結 果

温度 度 光

長期保 試 験

25^℃ 75^％RH ^{暗所 褐色 瓶} 密栓

36 ^変化

苛試験

光 ₂₅℃ 規定

蛍光灯 1000 lux

無色 瓶

開栓

1 ^変化

温度 ₆₅℃ 規定 暗所

褐色 瓶

密栓

3 ^変化

温度 度

40^℃ 75^％RH ^暗所

褐色 瓶

開栓

6 ^変化

褐色 瓶

密栓

6 ^変化

測定 目 性状 確認試験 旋光度 類縁物質 水 含 等

」 効成分 確認試験法 1 ^{呈色 応}

郿鉄錯塩 生 色 暗赤色 確認

2 ^{沈殿 応}

溶性物質 _PbS 生 沈殿 黒色 確認

3 ^{赤 吸}

赤 吸 測定法 法

4 効成分 定量法

液体

製剤 関す 項目

1 剤形

1 投 経路 点鼻

「 剤形 、外観及び性状 販売

点鼻液_50μg 28^噴霧用

点鼻液_50μg 56^噴霧用

児用 点鼻液

25_{μg 56}^噴霧用

剤形 懸 剤

規 格

1^{回噴霧中 ン}

ン郿 50μg ^含

1^{回噴霧中 ン}

ン郿 50μg ^含

1^{回噴霧中 ン}

ン郿 25μg ^含

性 状 定 噴霧式 点鼻液 内容液 白色 懸 液 特異 い あ

1^容器あ 噴霧回数

28^回 56^回 56^回

」 製剤 物性

内容物 性状 白色 懸 液 特異 い あ

比 _1.03

4 識

5 p－、 透圧比、粘度、比重、安定 p－ 域等 pH 5.0^～7.0

6 無菌 無

剤 無菌製剤 い

「 製剤 組成

1 効成分 活性成分 含量

点鼻液 50μg 28^噴霧用

点鼻液 50μg 56^噴霧用

児用 点鼻液

25μg 56^噴霧用

ン ン郿

含

1mL^中0.51mg 1^回噴霧中50_μg

1mL^中0.51mg 1^回噴霧中50_μg

1mL^中0.51mg 1^回噴霧中25_μg

「 添加物

結晶 糖 ₈₀ 濃 ン

塩化物液_{50 pH}調整剤 希塩郿

」 添付溶解液 組成及び容量

当 い

製剤 関す 項目

」 用時溶解し 使用す 製剤 調製法

当 い

4 懸 剤、乳剤 分散性 対す 注意

用時振盪

5 製剤 各種条件 おけ 安定性

鼻液 50μg 「8 噴霧用 試験

保 条件

保 状態

保 期間 ヵ

結 果

温 度 度 光

長期保 試験

25^{℃ 規定 暗 所 立保} 36

pH ^{規格内 内質 減少 品質 影} 響 及 い範 内 変化 及び

含 保 効力 影響

及 い範 内 変化 認

他 試験 目 変化 認

加速試験 ₄₀℃ ₇₅％_RH 暗 所

立保 ₆

pH ^{規格内 内質 減少 品質 影} 響 及 い範 内 変化 及び

含 保 効力 影響

及 い範 内 変化 認

他 試験 目 変化 認

倒立保 ₆

pH ^{規格内 内質 減少 品質 影} 響 及 い範 内 変化

含 及 び 塩 化 ン

含 保 効力 影響 及 い範

内 変化 認 他 試験 目

変化 認

苛郾試験

室温 5^～

30^℃

規定

室内光 1,000 lux

立保 ₃₀

pH ^{規格内 内質 減少 品質 影} 響 及 い範 内 変化 及び

含 保 効力 影響

及 い範 内 変化 認

他 試験 目 変化 認

測定 目 性状 確認試験 _pH 含 類縁物質 内 粒子 凝集 含

塩化 ン 含 生菌数 保 剤効力

鼻液 50μg 56 噴霧用 試験

保 条件

保 状態

保 期間 ヵ

結 果

温 度 度 光

加速試験 ₄₀℃ ₇₅％_RH 暗 所 立保 ₆

pH ^{規格内 内質 減少 品質} 影響 及 い範 内 変化 及び

含 保 効力

影響 及 い範 内 変化 認 他 試験 目 変化 認

測定 目 性状 確認試験 _pH 含 類縁物質 内 含

塩化 ン 含 微生物限度試験

製剤 関す 項目

小児用 鼻液 「5μg 56 噴霧用 試験

保 条件

保 状態

保 期間 ヵ

結 果

温 度 度 光

長期保 試験

25^℃ 60^％RH ^{暗 所 立保} 36

pH ^{規格内 内質 減少 品質} 影響 及 い範 内 変化 及び

含 保 効力

影響 及 い範 内 変化 認 他 試験 目 変化 認

加速試験

40^℃ 75^％RH ^{暗 所}

立保 ₆

pH ^{規格内 内質 減少 品質} 影響 及 い範 内 変化 及び

含 保 効力

影響 及 い範 内 変化 認 他 試験 目 変化 認

倒立保 ₆

pH ^{規格内 内質 減少 品質} 影響 及 い範 内 変化

含 及び塩化 ン

含 保 効力 影響 及

い範 内 変化 認 他 試験 目 変化 認

40^℃ 20^％RH ^{暗 所}

立保 ₆

pH ^{規格内 内質 減少 品質} 影響 及 い範 内 変化 及び

含 保 効力

影響 及 い範 内 変化 認 他 試験 目 変化 認

倒立保 ₆

pH ^{規格内 内質 減少 品質} 影響 及 い範 内 変化

含 及び塩化 ン

含 保 効力 影響 及

い範 内 変化 認 他 試験 目 変化 認

苛郾試験 ₅₀℃ 規定 暗 所 立保 ₃

pH ^{規格内 内質 減少 品質} 影響 及 い範 内 変化 及び

含 保 効力

影響 及 い範 内 変化 経時的

認 他 試験 目 変化 認

測定 目 性状 確認試験 _pH 含 類縁物質 内 含

塩化 ン 含 微生物限度試験

6 溶解後 安定性

当 い

7 他剤 配合変化 物理化学的変化

当 い

製剤 関す 項目

8 溶出性

当 い

9 生物学的試験法

当 い

10 製剤中 効成分 確認試験法

効 関 目 ₃ 効 確認試験法 参照

11 製剤中 効成分 定量法

効 関 目 ₄ 効 定 法 参照

1「 力価

当 い

1」 混入す 可能性 あ 夾雑物

ン ン郿 製造工程 け 中間体 副生 物又 解物 混 予想

14 注意 必要 容器 外観 特殊 容器 関す 情報

Ⅹ 備考 他 関連資料 参照

15 刺 性

200_μg/^日又 400_μg/^日 28^{日間鼻腔内投 所 性及び全身毒性}

16 そ 他

日和見感染 起炎菌 一種 あ Burkholderia cepacia ^{点鼻液中 繁殖 防 点鼻液 初}

保 剤 併用 用

治療 関す 項目

1 効能又 効果

性鼻炎 血管遀動性鼻炎

「 用法及び用量

成人 鼻液 50_μg 「8 噴霧用、 鼻液 50_μg 56 噴霧用 ：

人 通常₁回各鼻腔 ₁噴霧 ン ン郿 _{50μg 1}日₂回投

症状 適宜増減 ₁日 最大投 ₈噴霧 限度

小児 小児用 鼻液 「5_μg 56 噴霧用 ：

児 通常₁回各鼻腔 ₁噴霧 ン ン郿 _{25μg 1}日₂回投

症状 適宜増減 ₁日 最大投 ₈噴霧 限度

用法 用量 関連す 使用 注意

剤 十 臨床効果 得 的 使用

解説

剤 十 効果 発現 数日 要 規則 く使用 う指示 必要 あ

」 臨床成績

1 臨床 ッ

当 い _{2009 3} 以前承認品目

「 臨床効果 1 成人 成績

2^{種 比較試験 含 延} 242^{施設 実施 臨床試験中 効果 定 行わ} 312^{例 臨床 績} あ

改善率

注

疾患

中等度改善以 性鼻炎 通 性

1 -4

84.0^％ 216/257

血管遀動性鼻炎

5 72.7^％ 40/55

総 計 _82.1％ _256/312

注 鼻症状 鼻所見 改善度 鼻 含 花粉症 診断 治療 疾患治療 ン

従い 定

1 ^{奥 稔 耳鼻 臨床} 1992 38 Suppl.1 431-457 2 ^{奥 稔 耳鼻 臨床} 1993 39 1 66-85 3 ^{奥 稔 耳鼻 臨床} 1993 39 1 86-106 4 ^{奥 稔 耳鼻 臨床} 1993 39 1 107-127 5 ^{奥 稔 耳鼻 臨床} 1993 39 1 49-65

治療 関す 項目

「 小児 成績

児 通 性 性鼻炎患者₄₅例 対 剤₁回各鼻腔_{25μg 1}日₂回 ₂逬間投 結果 く 鼻 鼻閉 計症状 均値 標準偏差 _{5.33 1.29 2.62 1.39}

症状 改善度 中等度改善以 _74.4％ く _83.7％ 鼻 _64.4％ 鼻閉 あ

注₁

規定時間 _{8 00}～_{10 00} 血 ₂₅例 剤投 前後 け 血中 値 認

6

6 ^{大久保公裕 耳鼻咽喉科展望} 2002 45 6 503-516

＜参考＞ 剤

注2

臨床成績 小児

児通 性 性鼻炎患者 対 剤₁回各鼻腔_{25μg 1}日₂回 ₂逬間 4^{逬間以 投 結果 最終全般改善度注3 中等度改善以} 91.9^{％ あ 7 ,8}

7 ^{馬場駿 耳鼻 臨床} 1992 38 Suppl.1 367-383 8 ^{馬場駿 耳鼻 臨床} 1992 38 6 825-840 注₁ く 鼻 鼻閉 各症状 程度 鼻 診療 ン 通 性鼻炎 花粉症 改訂第₃版

従い 化 症状 改善度 投 前後 症状 患者 症度 算出 注₃ 基準 従

い 定

注_{2 FP} 剤 日 発売 あ

注₃ 鼻症状 鼻所見 改善度 鼻 含 花粉症 診断 治療 疾患治療 ン

従い 定

」 臨床薬理試験 1 単回投 試験

「 復投 試験

健康 人男子 け 容性及び体内動態 ン ン郿 点鼻液 単回 _100μg

200μg 400μg n=6 ^及び連 400μg^又 n=5 14^{日間 投 結果 自覚症状 前鼻鏡検} 査 理学的検査 副腎皮質機能検査 一般臨床検査 生化学的検査 鼻腔及び咽頭 菌検査並び 鼻腔

液線毛機能検査 い 剤 考え 異常 認 剤_200μg及び_400μg

単回投 _400μg/日連 投 測定 血漿中 変化体濃度 い 値 検出限界 _50pg/mL 以 あ

9

注 点鼻液_{50μg 28}噴霧用及び 点鼻液_{50μg 56}噴霧用 承認 い 用法 用 通常 人 ₁回各鼻腔_{50μg 1}日₂回 最大投 _400μg/日 あ

9 ^{奥 稔 耳鼻 臨床} 1992 38 Suppl.1 420-430

4 探索的試験

人 通 性鼻 患者 計 ₂₂₄ 例 対象 ン ン郿 点鼻液

100 200^及び400μg/^日 1^日2^回並び 200μg/^日 1^日1^回 2^{逬間投 効性 全性及び} 適用 用法 検討 結果 用 検討 け 最終全般改善度 著明改善率 _100μg/日群_31.9％ 200_μg/^日1^日2^回群44.4^％ 400_μg/^日群41.3^{％ あ 用法検討 け 最終全般改善度 著明改} 善率 ₁日₂回投 群_44.4％ あ ₁回投 群_15.4％ 比 意 高 _Fisher直接確率検定 _P 0.01 ^{副作用 鼻内 感} 200μg/^日 1^日1^{回 及び 舌 わ} 200μg/^日 1^日2^{回 各}

1^{例 認 い 投 終了後 消失 1}

1 ^{奥 稔 耳鼻 臨床} 1992 38 Suppl.1 431-457 注 点鼻液_{50μg 28}噴霧用及び 点鼻液_{50μg 56}噴霧用 承認 い 用法 用 通常

人 ₁回各鼻腔_{50μg 1}日₂回 最大投 _400μg/日 あ

治療 関す 項目

5 検証的試験

1 無作 化並行用量 応試験 当資料

「 比較試験

＜参考＞

人 通 性鼻 患者 ₂₁₈ 例 対象 ン ン郿 剤

注 _200μg/

日 _{2 FP}群 又 ン ン郿 剤_400μg/日 _{4 BDP}群

2^{逬間投 盲検比較試験 結果 最終全般改善度 著明改善率} FP^群33.3^％ BDP^群37.5^％ 両群間 意 差 認 _Fisher 直接確率検定 _P＞_0.05 概括 全度 _FP 群_98.0％ _BDP群_99.0％ 症例 問題 評価 副作用 痛 _FP群 鼻出血 _BDP

群 各₁例 認 投 休薬後 中 後 消失

10

10 ^{佐々木好久 耳鼻 臨床} 1992 38 Suppl.1 384-403

注 _FP 剤 日 発売 あ

＜参考＞

人 通 性鼻 患者₁₈₁例 対象 ン ン郿 点鼻液 点鼻群

剤 群

注 200_μg/^日 1^日2^回2^{逬間投 効性 全性 評価者側}

単盲検法 検討 結果 最終全般改善度 著明改善率 点鼻群₄₀％ 群₃₈％ あ

概括 全度 ₉₉％ ₁₀₀％ 症例 問題 評価 副作用 鼻出血

点鼻群 鼻内 感 群 各 ₁ 例 認 い 処置 必要 い軽度

あ

3

3 ^{奥 稔 耳鼻 臨床} 1993 39 1 86-106

注 _FP 剤 日 発売 あ

」 安全性試験 長期投 試験

人 通 性鼻 患者₈₃例 ン ン郿 点鼻液_200μg/日 ₁日₂回 又 _400μg/日 ₁日₄回 原則 ₄逬間以 最長₂₂逬間投 効性及び 全性 検討 結 果 概括 全度 ₉₈％ 症例 問題 評価 副作用 _200μg/日投 ₁例 _1.5％

投 可能 軽度 鼻内出血 鼻内痛 認

2

2 ^{奥 稔 耳鼻 臨床} 1993 39 1 66-85

4 患者 病態 試験 当資料

6 治療的使用

1 使用成績調査 特定使用成績調査 特 調査 製造販売後臨床試験 販後臨床試験

点鼻液_{50μg 28}噴霧用 い 使用実態 け 全性及び 効性 関 適 使用情報

集 評価 目的 性鼻炎及び血管遀動性鼻炎 患者 対象 使用 績調査 実

施 ₄₇₃施設 _3,734例 集 臨床検査値異常 含 副作用 ₂₃例 _0.7％ 報告

主 鼻症状 感 疼痛 乾燥感 ₇例 _0.2％ 快臭₆例 _0.2％ あ 全性 使 用 注意等 関 目 ₈ 副作用 参照 調査 い ₄逬間 ₂₈日 超え 投

症例_1,326例 い 特 副作用 発現 認

治療 関す 項目

主治 主観 定 効率 性鼻炎患者 _96.5％ 血管遀動性鼻炎患者 _97.5％

あ 患者背景 効性 検討 結果 性鼻炎患者 症度 症 症例 使用

期間 ₁日～₁逬 総投 ～_1.4mg 症例 効率 効率 い ₉₀％

以 あ 効性 影響 え 考え 要因 検出

11

11 ^{奥 稔 耳鼻咽喉科展望} 2002 45 313-329

「 承認条件 し 実施予定 内容又 実施した試験 概要 当資料

薬効薬理 関す 項目

1 薬理学的 関連あ 化合物又 化合物群

ン ン ン郿 ン ン郿 ン ン

ン郿 等

「 薬理作用

1 作用部位 作用機序

花粉症患者 対 好発期直前 _200μg/日 鼻腔内投 場 鼻 膜 液 皮層中 好塩基性

細胞数及び好郿球数 増加 抑 ン含 減少傾向 認 い

12

通 性鼻 患者 い 鼻 中好塩基性細胞数 減少及び鼻 膜 ン過敏性

示

13

ッ 実験的鼻過敏症 い 鼻 膜中 ン含 減少 ン含

細胞 ン放出 抑

14

鼻腔 所 け 作用 剤 性鼻炎

対 効果 関 考え

「 薬効 裏付け 試験成績 1 抗炎症作用

a 血管 縮作用

15

ン ン郿 _McKenzie 方法 健康 人皮膚 け 血管 縮試験 皮

膚蒼白度 指標 い ン ン郿 _1.9倍 ン 草郿

2.6^{倍 ン} 9.5^{倍 血管 縮作用 示}

ノ ン 100 した相対的 効力評価

薬効薬理 関す 項目

b ン足蹠浮腫抑制作用 ッ 、局所投

16

起炎物質 ン 惹起 ッ 足蹠浮腫 対 抑 作用 測定 結果 所投

ン ン郿 用 依 的 抑 作用 示 強 ン ン

郿 ＞ ン ン郿 ₌ ン 草郿 あ

μg/paw ^{一足 対 用}

「 性鼻炎抑制作用 ッ 、皮 投

16

ッ 性鼻炎 用い ン ン郿 皮 投 鼻 膜血

管透過性亢逭 応 対 抑 作用 _ED50 比較 場 ン ン郿

ン ン郿 ン 草郿 抑 作用 強い 示

ッ 皮 投 時 性鼻炎抑制作用 n=10

薬 剤 _{ED50 mg/kg}

ン ン郿 _0.006

ン ン郿 _0.07

ン 草郿 _0.18

」 性鼻炎抑制作用 ッ 、鼻腔内灌流

16

ッ 性鼻炎 用い ン ン郿 所投 鼻腔内灌流

鼻 膜血管透過性亢逭 応 対 抑 作用 検討 結果 _10μg/mL投 _45.8％ 抑 率 示

ッ 局所投 時 性鼻炎抑制作用 n=10

薬効薬理 関す 項目

4 抗 作用

a P（A Pa上上i不e （つ下aneoつ上 Anaphとlaでi上 応 対す 作用 ッ 、皮 投

16

IgE^{抗卵白 ン血清} PCA ^{応 対 抗 作用 皮膚漏出色素 測定}

結果 ン ン郿 用 依 的 抑 作用 示 強

ン ン郿 ＞ ン 草郿 ＞ 郿 あ

b 遅延型 応 対す 作用 ウ 、皮 投

16

ン ン郿 け Picryl Chloride Ethanol^{誘発耳浮腫法 遅延型} 応 対 皮 投 用 依 的 抑 抑 作用 強 _{ED50 mg/kg} 比較

い ン ン郿 _{0.05 =} ン ン郿 _0.08 ＞

ン 草郿 _0.20 あ

薬効薬理 関す 項目

」 作用 現時間 持続時間 当資料

薬物動態 関す 項目

1 血中濃度 推移 測定法

1 治療 効 血中濃度

当 い

「 最高血中濃度到達時間

3 ^{臨床試験 確認 血中濃度 参照}

」 臨床試験 確認さ た血中濃度

健康 人₆例 _200μg又 _400μg 単回鼻腔内投 投 後_{15 30 1}時間 ₂時間及び₄時

間 血漿中 ン ン郿 濃度 測定 い 測定時点 い 検出限界

50pg/mL ^{以 あ 9}

健康 人₅例 _{200μg 1}日₂回 _400μg/日 ₁₄日間連 鼻腔内投 投 開始日 投 ₈ 日目及び₁₄日目 投 前 投 後_{30 1}時間及び₄時間 血漿中 ン ン郿 濃 度 測定 い 測定時点 い 検出限界 _50pg/mL 以 あ

9

4 中毒域 当資料

5 食事 併用薬 影響 1 食事 影響

当資料

「 併用薬 影響

全性 使用 注意等 関 目 ₇ 相互作用 参照

6 母集団 ュ ョン 解析 よ 明した薬物体内動態変動要因 当資料

「 薬物速度論的

1 解析方法 当資料

「 吸 速度定数 当資料

薬物動態 関す 項目

」 ベ

国人 ＞

経口投 時 ₁％以

17

経口 ベ 健康成人男性、4 日間

投 _mg/日 例数 経口 ％

0.2 9 ^{検出限界以}

2 12 ^{検出限界以}

20 11 0.91

検出限界 _25pg/mL 注 点鼻液_{50μg 28}噴霧用及び 点鼻液_{50μg 56}噴霧用 承認 い 用法 用 通常

人 ₁回各鼻腔_{50μg 1}日₂回 最大投 _400μg/日 あ 鼻腔内投 時 ₁％以

18

4 消失速度定数 当資料

5 ン

国人 ＞

健康 人₆例 _2mg単回静脈内投 時 全身血漿 ン 及び腎 ン 各々

均_{874mL/min 0.1mL/min} あ

19

注 点鼻液_{50μg 28}噴霧用及び 点鼻液_{50μg 56}噴霧用 承認 い 用法 用 通常 人 ₁回各鼻腔_{50μg 1}日₂回 最大投 _400μg/日 あ

6 分 容積

国人 ＞

健康 人₆例 _2mg単回静脈内投 時 容積 均_258L あ

19

注 点鼻液_{50μg 28}噴霧用及び 点鼻液_{50μg 56}噴霧用 承認 い 用法 用 通常 人 ₁回各鼻腔_{50μg 1}日₂回 最大投 _400μg/日 あ

7 血漿蛋白結合率 血漿

3H- ^{ン ン郿} 0.1^～50ng eq./mL ^{濃度範 添加 時} in vitro け 血漿蛋白結 率 ₈₁～₉₅％ あ

20

」 吸

吸 部 鼻腔 膜 当資料

＜参考＞

単回投 ッ 鼻腔内投 経口投

20 ,21

ッ

3H- ^{ン ン郿} 10μg/kg ^{鼻腔内及び経口投 場 血漿中放射能}

濃度 投 後₂₀ ～₁時間 最高_0.10～0.39ng eq./mL ^{示 後 消失半減期} T1/2 β ^{4.25～17.82時間}

消失 様 推移 示 鼻腔内投 後 _{AUC 0.69}～_{1.07ng eq.}･_hr/mL 経口投 後 _AUC 1.81^～2.06ng eq.^･hr /mL ^{あ 静脈内投 後} AUC ^{比較 鼻腔内及び経口投 時 吸} 率 ₉～₂₃％及び₂₆～₃₈％ あ

薬物動態 関す 項目

ッ

」

－- チ ンプ ン酸 10_μg/kg 鼻腔内投 後 血中濃度推移

n=4、mean±満）

ッ

」

－- チ ンプ ン酸 10_μg/kg 経口投 後 血中濃度推移

n=4、mean±満）

ッ おけ 薬物動態 投

経路 投

μg/kg 性 ^{例数 測定法 Thrmax ng eq./mLCmax Thr1/2α Thr1/2β AUCng eq.･0→∞h/mL}

鼻腔内 ₁₀

雄 _{4 RA 0.75 0.16 --- 5.72 1.07} 雌 _{4 RA 1.00 0.10 --- 4.25 0.69} 経 口 ₁₀

雄 5 RA 0.33 0.27 2.72 17.82 1.81 雌 5 RA 0.33 0.39 2.19 14.92 2.06 静脈内 ₁₀

雄 _{4 RA --- ---} 1.72 19.49 4.74 雌 _{4 RA --- ---} 1.78 19.79 8.00 RA ^{放射能測定 均値}

投 ッ 皮 投

22

ッ 皮 投 血漿中放射能濃度 ₅回投 以後定常状態 遉 ₃₅回投 後 単回投 比較 _{AUC 2.0}～_3.0倍 あ 消失 緩慢

4 分

1 血液 脳関門通過性 当資料

「 血液 胎盤関門通過性 当資料

＜参考＞ 妊娠₁₂日目 ッ

3H- ^{ン ン郿} 100_μg/kg ^{皮 投 全身}

い 投 後 ₁ 時間 胎盤 子宮及び乳 母体血液 い放射能 認 胎児及 び羊水 放射能 痕跡程度 あ 投 後 ₂₄ 時間 胎盤 子宮及び乳 放射能 痕跡程度 あ 胎児 放射能 認

妊娠₁₈日目 ッ

3H- ^{ン ン郿} 10_μg/kg ^{皮 投 母体 各組織内}

放射能濃度 投 後₁時間 卵巣及び胎盤 母体血漿 _5.1及び_2.3倍 子宮 程度 胎児 全 身 及び羊水 _1/2及び_1/20 あ 胎児 各組織内濃度 肝臓 母体血漿 _1.4倍 他 程度又 母体血漿 投 後₄₈時間 羊水 最高濃度 ₂₅％ 胎児 血液 ₁₉％ 他 組織

薬物動態 関す 項目

」 乳 移行性 当資料

＜参考＞ 哺育中 ッ

3H- ^{ン ン郿} 10μg/kg ^{皮 投 乳 中放射能濃度 投}

後₂時間 最高濃度4.1ng eq./mL ^{示 投 後}1^～8^{時間 血漿中放射能濃度} 3.3^～7.6^{倍 推移} 乳 移行 認 後速 消失 ₂₄時間以降血漿中濃度 _1/3～_1/2

22

4 髄液 移行性 当資料

5 そ 他 組織 移行性 当資料

＜参考＞

単回投 ッ 鼻腔内投

ッ

3H- ^{ン ン郿} 10μg/kg ^{鼻腔内投 結果 組織} 45

後 最高濃度 示 消化管 鼻 膜 垂体及び 状 高い濃度 認 投 後 ₁₆₈ 時間 後 濃度 皮膚 腎臓及び鼻 膜 最高濃度 ₇％ ₂％ _0.5％ 認 他 組

織 い 検出限界付近又 以 あ

20

ッ

」

－- チ ンプ ン酸 10μg/kg 鼻腔内投 した場合 組織内放射能濃度

文献₂₀ 抜粋＞ 組 織

濃度 ng eq./g or mL

45 6^時間 24^時間 96^時間 168^時間

十 指 11.32±12.68 12.39±5.59 0.15±0.03 0.04±0.01 N.D. 消化管内容物 65.42±34.58 101.51±35.00 2.74±1.19 0.30±0.05 0.15±0.02 空 9.17±5.45 23.11±13.18 0.29±0.06 0.05±0.01 0.02±N.A. 腎 臓 1.61±1.68 0.28±0.08 0.11±0.07 0.05±0.01 0.03±0.02 鼻 膜 14.40±11.04 7.90±4.11 0.56±0.33 0.11±0.02 0.07±0.05

垂 体 13.75±21.45 1.32±0.55 0.14±0.11 N.D. N.D. 皮 膚 1.03±0.73 0.54±0.13 0.35±0.08 0.11±0.01 0.07±0.05

胃 207.93±123.96 124.11±139.62 0.17±0.08 0.03±N.A. 0.03±N.A. 状 11.36±12.50 1.04±0.41 0.07±N.A. N.D. N.D.

mean±SD n=4 N.D. ^検出

N.A. ^{標準偏差算出}

投 ッ 皮 投

ッ 皮 投 組織内放射能濃度 血液及び脾臓 残留傾向 示 投 時

血球中放射能 血球内漿 蛋白画

22

5 代謝

1 代謝部位及び代謝経路 代謝部 肝臓

国人 ＞

17β-

薬物動態 関す 項目

ン郿体 中 _17β- ン郿体及び ン郿抱 体 認 経口投 後

糞中 吸 変化体及び_17β- ン郿体 認 け 主代謝物 _17β-

ン郿体 あ

注 点鼻液_{50μg 28}噴霧用及び 点鼻液_{50μg 56}噴霧用 承認 い 用法 用 通常 人 ₁回各鼻腔_{50μg 1}日₂回 最大投 _400μg/日 あ

「 代謝 関 す 酵素 （YP450 等 分子種

剤 主 肝 _{P-450 3A4 CYP3A4} 代謝

23

」 初回通過効果 無及びそ 割合

国人 ＞

健康 人 ン ン郿 経口投 大部 初回通過効果 うけ

示唆

初回通過効果 割 当資料

注 点鼻液_{50μg 28}噴霧用及び 点鼻液_{50μg 56}噴霧用 承認 い 用法 用 通常 人 ₁回各鼻腔_{50μg 1}日₂回 最大投 _400μg/日 あ

4 代謝物 活性 無及び比率 当資料

＜参考＞

ッ 用い 検討 主要代謝物 あ _17β- ン郿体 活性 あ

主要代謝物 17β- ン酸体 効力 ッ 、皮 投

試験 目 投 _mg/kg 結果

ン足蹠浮腫抑 作用 _{0.01 0.1 1} 作用

croton oil^{耳浮腫抑 作用} 0.01 0.1 1 ^作用

胸 退縮作用 _{0.1 0.3 1} 作用

n=8

薬物動態 関す 項目

5 活性代謝物 速度論的

当 い

6 排泄

1 排泄部位及び経路

国人 ＞

健康 人₂例

3H- ^{ン ン郿} 1mg ^{空 時単回経口投 時 放射能 中}

排泄 投 ₅％以 あ 糞中 排泄 ₉₇％及び₈₇％ ₀～₁₆₈時間 占 大半 投 後 48^{時間 排泄}

注 点鼻液_{50μg 28}噴霧用及び 点鼻液_{50μg 56}噴霧用 承認 い 用法 用 通常 人 ₁回各鼻腔_{50μg 1}日₂回 最大投 _400μg/日 あ

「 排泄率

1 ^{排泄部 及び経路 参照}

」 排泄速度

1 ^{排泄部 及び経路 参照}

7 ン 関す 情報

当資料

8 透析等 よ 除去率

当資料

安全性 使用 注意等 関す 項目

1 警告内容 そ 理由

当 い

「 禁忌内容 そ 理由 原則禁忌 含む

禁忌 患者 投 い

1 ^{効 抗菌剤 い感染症 全身 菌症 患者［症状 増悪 あ ］}

2 ^{剤 対 過敏症 既往 あ 患者}

解説

1 ^{一般 副腎皮質 剤 強力 抗炎症作用 免疫抑 作用 生体 感染防御機能}

日和見感染 感染症 誘発 場 あ 知 い

効 抗菌剤 い感染症

1

全身 菌症

2

患者 剤 投 症状 増悪

的 転 恐 あ 患者 剤 投 行わ い

1 ^{効 抗菌剤 い感染症}

MRSA ^{ン耐性黄色 球菌} VRE ^{ン ン耐性 球菌 多種 抗菌}

剤 耐性 示 感染症 2 ^{全身 菌症}

菌症 表 性 菌症 深部皮膚 菌症 深 性 内臓 菌症 け う 最

篤 疾患 あ 深 性 菌症 特 全身性 播種性 ッ 髄膜炎 肺

症 ン 血症 あ

2 ^{薬品全般 対 一般的 注意 あ}

稀 あ 剤 対 過敏症 既往 あ 患者 剤 投 更 篤 過敏

症状 発現 恐 あ 剤 投 問診等 行い 剤 対 過敏症 既往

あ 場 剤 投 行わ い

剤

ン ン郿 _FP

結晶 糖

80

濃 ン 塩化物液₅₀

pH^{調整剤 希塩郿}

ン ン郿 含 他 製剤

喘息治療剤 喘息治療配 剤 あ

」 効能又 効果 関連す 使用 注意 そ 理由

当 い