シルデナフィル 錠 25 mgVI「DK」
塩酸塩カプセル 0. 2mg「TCK」
（日局）タムスロシン 塩酸塩 0.2mg
添 加 物
アミノアルキルメタクリ レートコポリマー RS、ク エン酸トリエチル、水酸 化ナトリウム、ステアリ ン酸カルシウム、セルロー ス、ソルビン酸、タルク、
ト ウ モ ロ コ シ デ ン プ ン、
ポリソルベート 80、マク ロゴール、メタクリル酸 コ ポ リ マ ー LD、 メ タ ク リル酸コポリマー S、ラ ウリル硫酸ナトリウムを 含有する。
カプセル本体に黄色三二 酸化鉄、酸化チタン、ゼ ラチン、ラウリル硫酸ナ トリウムを含有する。
アミノアルキルメタクリ レートコポリマー RS、ク エン酸トリエチル、水酸 化ナトリウム、ステアリ ン酸カルシウム、セルロー ス、ソルビン酸、タルク、
ト ウ モ ロ コ シ デ ン プ ン、
ポリソルベート 80、マク ロゴール、メタクリル酸 コ ポ リ マ ー LD、 メ タ ク リル酸コポリマー S、ラ ウリル硫酸ナトリウムを 含有する。
カプセル本体に三二酸化 鉄、酸化チタン、ゼラチン、
ラウリル硫酸ナトリウム を含有する。
色 調・ 剤 形
キャップがごくうすい黄 色不透明、ボディが白色 不 透 明 の 硬 カ プ セ ル 剤。
内容物は白色〜微黄白色 の粒。
キャップがごくうすい赤 色不透明、ボディが白色 不 透 明 の 硬 カ プ セ ル 剤。
内容物は白色〜微黄白色 の粒。
サ イ ズ
大 き さ ４号カプセル ４号カプセル
重量（mg） 124 208
外 形 TU
２１８ U T ２ １８ TU
２１９ U T ２ １９
識 別 コ ー ド TU ２１８
TU ２１９
【 効能又は効果 】 前立腺肥大症に伴う排尿障害
【 用法及び用量 】
通常、成人にはタムスロシン塩酸塩として 0.2mg を 1 日 1 回食後 に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
【 使用上の注意 】
１．慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）
（1）起立性低血圧のある患者［症状が悪化するおそれがある。］
（2）重篤な肝機能障害のある患者［血漿中濃度が上昇するおそ れがある。］
（3）重篤な腎機能障害のある患者［血漿中濃度が上昇するおそ れがある。］
（4）高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
（5）ホスホジエステラーゼ 5 阻害作用を有する薬剤を服用して いる患者（「相互作用」の項参照）
2. 重要な基本的注意
（1）本剤の過剰投与により血圧低下が予想されるので、投与量 には注意すること。
（2）立位血圧が低下することがあるので、体位変換による血圧 変化に注意すること。
（3）本剤による治療は原因療法ではなく、対症療法であること に留意し、本剤投与により期待する効果が得られない場合 は、手術療法等、他の適切な処置を考慮すること。
（4）めまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車 の運転等危険を伴う作業に従事する場合には注意させるこ と。
（5）本剤投与開始時に降圧剤投与の有無について問診を行い、降 圧剤が投与されている場合には血圧変化に注意し、血圧低 下がみられたときには、減量又は中止するなど適切な処置 を行うこと。
３．相互作用
併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
降圧剤 起立性低血圧が起こる
お そ れ が あ る の で、 減 量するなど注意するこ と。
降圧剤服用中の患者は 起立時の血圧調節力が 低下している場合があ る。
ホ ス ホ ジ エ ス テ ラーゼ５阻害作用 を有する薬剤
シルデナフィル クエン酸塩 バルデナフィル 塩酸塩水和物 等
併用により症候性低血 圧があらわれるとの報 告がある。
本剤は α 遮断作用を有 するため、併用により、
これらの血管拡張作用 による降圧作用を増強 するおそれがある。
４．副作用
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を 実施していない。
（1）重大な副作用（頻度不明）
1）失神・意識喪失：血圧低下に伴う一過性の意識喪失等が あらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が 認められた場合には、本剤の投与を中止し適切な処置を 行うこと。
2）肝 機 能 障 害、 黄 疸：AST（GOT） 上 昇、ALT（GPT）
上昇、黄疸等があらわれることがあるので、観察を十分 に行い、異常が認められた場合には、本剤の投与を中止 するなど、適切な処置を行うこと。
（2）その他の副作用
頻 度 不 明
精 神 神 経 系 めまい、ふらふら感、立ちくらみ、頭痛、眠気、いらいら 感、しびれ感
循 環 器血圧低下、起立性低血圧、頻脈、動悸、不整脈 過 敏 症注）瘙痒感、発疹、蕁麻疹、多形紅斑
消 化 器胃不快感、嘔気、嘔吐、口渇、便秘、胃重感、胃痛、食欲 不振、下痢、嚥下障害
＊＊ 2012 年 12 月改訂（第 4 版）
＊ 2010 年 9 月改訂 日本標準商品分類番号87259
《タムスロシン塩酸塩製剤》
塩酸塩カプセル 0.1mg「TCK」
前立腺肥大症の排尿障害改善剤
塩酸塩カプセル 0.2mg「TCK」
処方せん医薬品:注意−医師等の処方せんにより使用すること 貯法 : 気密容器
使用期限 : 外装に表示（アルミピロー開封後はなるべく早く使用すること）
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カプセル 0.1mg カプセル 0.2mg 承認番号 ２２０００ＡＭＸ０１４１８０００ ２２０００ＡＭＸ０１４１９０００ 薬価収載 2008 年 7 月 2008 年 7 月 販売開始 2008 年 7 月 2008 年 7 月
＊＊＊
頻 度 不 明
そ の 他鼻閉、浮腫、尿失禁、咽頭灼焼感、全身倦怠感、味覚異常、
女性化乳房、持続勃起症、射精障害、術中虹彩緊張低下 症候群、霧視、視力障害、ほてり、熱感、灼熱感 注）投与を中止すること。
５．高齢者への投与
高齢者では腎機能が低下していることがあるので、腎機能が 低下している場合は 0.1mg から投与を開始し、経過を十分に 観察した後に 0.2mg に増量すること。0.2mg で期待する効果 が得られない場合にはそれ以上の増量は行わず、他の適切な 処置を行うこと。
６．適用上の注意
（1）薬剤交付時：PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して 服用するよう指導すること。（PTP シートの誤飲により、硬 い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔 洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。）
（2）服用時：カプセル中の粒をかみ砕いたり、カプセルを開け て服用しないよう患者に指導すること。［本剤は、タムスロ シン塩酸塩の徐放性粒を充填した硬カプセルであるため、
薬物動態が変わる可能性がある。］
７．その他の注意
（1）α1遮断薬を服用中又は過去に服用経験のある患者において、
α1遮断作用によると考えられる術中虹彩緊張低下症候群
（Intraoperative Floppy Iris Syndrome）があらわれると の報告がある。
（2）前立腺肥大症の診断・診療については、国内外のガイドラ イン等の最新の情報を参考にすること。
【 薬物動態 】 生物学的同等性試験
タムスロシン塩酸塩カプセル 0.1mg「TCK」と標準製剤を、クロスオー バー法によりそれぞれ 2 カプセル（タムスロシン塩酸塩 0.2mg）健康 成人男子に絶食及び食後に単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測 定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90% 信 頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）〜 log（1.25）の範 囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。1）
〈 絶食投与〉
判定パラメータ 参考パラメータ AUC0 → 48hr
（ng･hr/mL） Cmax
（ng/mL） Tmax
（hr） T1/2
（hr）
タムスロシン塩酸塩
カプセル 0.1mg「TCK」90.48±49.97 7.36±2.47 4.4±1.2 8.4±2.9 標準製剤
（カプセル剤、0.1mg）91.26±46.85 7.81±2.84 5.1±1.0 8.7±3.3
（Mean±S.D.,n=20）
0 2 4 6 8 10
血漿中タムスロシン濃度
M e a n ± S . D . , n ＝ 2 0
（ng/mL）
時間（hr）
タムスロシン塩酸塩カプセル0.1mg「TCK」
標準製剤（カプセル剤、0.1mg）
4 8 12 16 20 24 28 32 36 40 44 48
〈 食後投与〉
判定パラメータ 参考パラメータ AUC0 → 48hr
（ng･hr/mL） Cmax
（ng/mL） Tmax
（hr） T1/2
（hr）
タムスロシン塩酸塩
カプセル 0.1mg「TCK」80.54±36.20 5.32±2.02 7.1±1.0 9.4±2.7 標準製剤
（カプセル剤、0.1mg）75.96±28.23 5.07±1.82 7.9±1.8 9.1±2.9
（Mean±S.D.,n=20）
0 2 4 6 8 10
血漿中タムスロシン濃度
M e a n ± S . D . , n ＝ 2 0
（ng/mL）
時間（hr）
タムスロシン塩酸塩カプセル0.1mg「TCK」
標準製剤（カプセル剤、0.1mg）
4 8 12 16 20 24 28 32 36 40 44 48
タムスロシン塩酸塩カプセル 0.2mg「TCK」と標準製剤を、クロスオー バー法によりそれぞれ 1 カプセル（タムスロシン塩酸塩 0.2mg）健康 成人男子に絶食及び食後に単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測 定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90% 信 頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）〜 log（1.25）の範 囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。1）
〈 絶食投与〉
判定パラメータ 参考パラメータ AUC0 → 48hr
（ng･hr/mL） Cmax
（ng/mL） Tmax
（hr） T1/2
（hr）
タムスロシン塩酸塩
カプセル 0.2mg「TCK」62.79±24.92 5.50±1.84 5.1±1.0 7.5±3.7 標準製剤
（カプセル剤、0.2mg）67.08±22.29 5.98±1.57 5.4±0.9 8.5±3.1
（Mean±S.D.,n=18）
0 2 4 6 8 10
血漿中タムスロシン濃度 タムスロシン塩酸塩カプセル0.2mg「TCK」
標準製剤（カプセル剤、0.2mg）
M e a n ± S . D . , n ＝ 1 8
4 8 12 16 20 24 28 32 36 40 44 48
（ng/mL）
時間（hr）
〈 食後投与〉
判定パラメータ 参考パラメータ AUC0 → 48hr
（ng･hr/mL）
Cmax
（ng/mL）
Tmax
（hr） T1/2
（hr）
タムスロシン塩酸塩
カプセル 0.2mg「TCK」69.10±28.76 5.02±1.94 6.6±1.3 9.1±2.7 標準製剤
（カプセル剤、0.2mg）66.11±27.22 4.73±1.29 7.0±1.8 8.8±3.2
（Mean±S.D.,n=20）
0 2 4 6 8 10
血漿中タムスロシン濃度
M e a n ± S . D . , n ＝ 2 0
（ng/mL）
時間（hr）
タムスロシン塩酸塩カプセル0.2mg「TCK」
標準製剤（カプセル剤、0.2mg）
4 8 12 16 20 24 28 32 36 40 44 48
血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体 液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
− 2 −
＊
溶出挙動
タムスロシン塩酸塩カプセル 0.1mg「TCK」及びタムスロシン塩酸塩 カプセル 0.2mg「TCK」は、日本薬局方外医薬品規格第 3 部に定めら れた溶出規格に適合していることが確認されている。2）
【 有効成分に関する理化学的知見 】
一般名：タムスロシン塩酸塩（Tamsulosin Hydrochloride）
化学名：5 -｛（2R）-2-［2-（2-Ethoxyphenoxy）ethylamino］
propyl｝-2-methoxybenzenesulfonamide monohydrochloride
分子式：C20H28N2O5S・HCl 分子量：444.97
融 点：約 230℃（分解）
構造式：
CH３ H CH３
O
H N
O S
O CH３
NH２ ・HCl O O
性 状：白色の結晶である。
ギ酸に溶けやすく、水にやや溶けにくく、酢酸（100）に 溶けにくく、エタノール（99.5）に極めて溶けにくい。
【 取扱い上の注意 】 安定性試験
加速試験（40℃、相対湿度 75%、6 ヵ月）の結果、タムスロシン塩酸 塩カプセル 0.1mg「TCK」及びタムスロシン塩酸塩カプセル 0.2mg
「TCK」は通常の市場流通下において 3 年間安定であることが推測さ れた。3）
【 包装 】
タムスロシン塩酸塩カプセル 0.1mg「TCK」：140 カプセル（PTP）
タムスロシン塩酸塩カプセル 0.2mg「TCK」：140 カプセル（PTP）
560 カプセル（PTP）
【 主要文献 】
１）辰巳化学株式会社：生物学的同等性試験 ２）辰巳化学株式会社：溶出試験
３）辰巳化学株式会社：安定性試験
【 文献請求先 】
主要文献に記載の社内資料につきましては下記にご請求下さい。
辰巳化学株式会社 薬事・学術課
〒 921-8164 金沢市久安 3 丁目 406 番地 ＴＥＬ 076-247-2132
ＦＡＸ 076-247-5740
製 造 販 売 元
金 沢 市 久 安 ３ 丁 目 ４０６ 番 地
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○大 1212④
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