(2) 最高血中濃度到達時間
(3) 臨床試験で確認された血中濃度 1)
健康成人健康成人に
CFPN-PI
を朝食後30
分に投与したときのT
maxはいずれの投与量でも1
～2
時 間前後にみられ，C
max，AUC
は投与量に比例していた。いずれの投与量でもT
1/2は約1
時間 であり体内動態の線形性が示された4,20)。表Ⅶ－1 CFPN-PIを経口投与時の
CFPN
の薬物動態パラメータ 投与量〔mg（力価）〕 n （µg/mLCmax ） （Thrmax） （µgAUC ・hr/mL0-10 ） （Thr1/2） 75＊ 6 1.04 ± 0.21 2.1 ± 0.9 3.00 ± 0.38 0.88 ± 0.10 100注 6 1.28 ± 0.33 1.3 ± 0.5 3.86 ± 0.52※ 1.01 ± 0.11 150 6 1.82 ± 0.10 2.2 ± 0.5 5.79 ± 0.66 1.09 ± 0.21
※：AUC 0-12
（測定法：bioassay）（mean ± S.D.）
注：100 mg（力価）のみ異なる被験者群による。
図Ⅶ－1 CFPN-PIを朝食後
30
分経口投与時のCFPN
の血漿中濃度＊：承認外用法・用量（「
V. 2.
用法及び用量」の項参照）○ 75＊mg（力価）
● 100 mg（力価）
△ 150 mg（力価）
（mean ± S.D., n ＝ 6） 対象：健康成人
投与方法：朝食後30分単回経口投与 測定法：bioassay
★
★
2)
高齢者単回経口投与高齢者では，健康人と比較すると
T
1/2は延長する傾向を示した21,22)｡ 表Ⅶ－2 高齢者単回経口投与時の薬物動態パラメータ 投与量〔mg（力価）〕 n （µg/mLCmax ） （Thrmax） （µgAUC・hr/mL0-∞ ） （Thr1/2）
血清クレア チニン
（mg/dL）
尿中回収率
（0 ～ 24 hr）
（％）
100 10 1.48 ± 0.64 3.4 ± 1.4 8.39 ± 4.81 2.42 ± 1.34 1.2 ± 0.58 24.3 ± 6.49 150 05 1.47 ± 0.65 4.0 ± 1.9 5.96 ± 2.13 1.39 ± 0.10 0.8 ± 0.15 25.4 ± 6.71
（測定法：bioassay）（mean ± S.D.）
3)
腎機能障害成人患者単回経口投与腎機能障害成人患者（
9
例）にCFPN-PI
を150 mg
（力価）食後単回経口投与したときのT
1/2は，クレアチニンクリアランス（
Ccr
）が40 mL/min
以上の症例では健康成人の値と大きな 差はないが，40 mL/min
以下及び腎不全患者では腎機能の低下に従い延長し，C
maxも高値を 示し，AUC
も増大する傾向を示した23)。表Ⅶ－3 腎機能障害成人患者単回経口投与時の薬物動態パラメータ 患者
No. C
cr（
mL/min
）C
max（
µg/mL
）T
max（
hr
）AUC
0-24（
µg
・hr/mL
）T
1/2（
hr
）1 63.1 1.73 4.00 9.47 1.86
2 57.5 1.54 6.00 10.70 2.42
3 47.7 1.23 6.00 8.41 2.58
4 44.4 1.27 4.00 6.05 1.00
5 44.2 2.98 4.00 14.68 1.99
6 39.0 2.46 4.00 22.75 3.67
7 37.0 2.27 3.00 17.67 3.71
8 < 5 2.68 6.00 30.83 7.82
9 < 5 3.56 6.00 56.33 14.77
（測定法：bioassay）
4)
健康成人反復経口投与初回投与量と最終回投与後の血漿中濃度を比較すると
T
max，T
1/2はほぼ一定であるが，反復 投与によって吸収率がやや低下し，血漿中濃度もやや低下していた。蓄積性は認められなか った4)。表Ⅶ－4 健康成人への
CFPN-PI
反復経口投与での薬物動態パラメータ 投与条件 n 投与回数 （µg/mLCmax ） （Thrmax） （µgAUC ・hr/mL0-6 ） （Thr1/2） 150 mg（力価）1日3回 5 01投目 1.43 ± 0.32 2.5 ± 0.5 4.62 ± 0.99 1.18 ± 0.2422投目 1.27 ± 0.38 2.8 ± 1.4 3.85 ± 0.95 1.20 ± 0.35
（測定法：bioassay）（mean ± S.D.）
図Ⅶ－2 健康成人への
CFPN-PI
反復経口投与での血漿中濃度対 象：健康成人
投与量：1回150 mg（力価）1日3回 投与方法：食後8日間連続経口投与 測定法：bioassay
（mean，n ＝ 5）
5)
小児患者食後単回経口投与小児患者に
2
＊，3 mg
（力価）/kg
の用量を食後投与した。CFPN
の血中濃度，AUC
は用量に 依存し，T
1/2はいずれの用量でも1
時間強と成人の値とほぼ一致していた。これらの小児患者 での薬物動態パラメータは成人と大きく異ならないが，同用量での血清中濃度は成人の場合の 約1/2
と低値を示し，成人に比較し高用量を設定する必要性が示唆された3)。表Ⅶ－5 小児患者に
CFPN-PI
を食後経口投与時の薬物動態パラメータ 投与量〔mg（力価）/kg〕 n （µg/mLCmax ） （Thrmax） （µgAUC ・hr/mL0-∞ ） （Thr1/2） 2＊ 4 0.79 ± 0.19 2.3 ± 0.5 2.65 ± 0.63 1.28 ± 0.40 3 5 1.03 ± 0.48 2.4 ± 1.5 3.99 ± 2.77 1.27 ± 0.65
（測定法：bioassay）（mean ± S.D.）
＊：承認外用法・用量（「
V. 2.
用法及び用量」の項参照）図Ⅶ－3 小児患者に
CFPN-PI
を食後経口投与時の血清中濃度(4) 中毒域
該当資料なし
○ 2＊ mg（力価）/kg（mean ± S.D.，n ＝ 4）
● 3 mg（力価）/kg （mean ± S.D.，n ＝ 5）
対 象：1 ～ 11歳の小児患者 投与量：2＊，3 mg（力価）/kg 投与方法：食後単回経口投与 測定法：bioassay
(5) 食事・併用薬の影響
1)
食事の影響〔食事：700 kcal
（2940 kJ
），パン食〕空腹時＊投与試験で
100 mg
（力価），150 mg
（力価）を投与した被験者に，朝食後30
分に 同用量投与後のC
maxは高くなる傾向を示し，AUC
は有意に増大した。（
paired t
検定：p < 0.05
）CFPN-PI
は食後投与により吸収率が増大するものと思われる。これらの成績を反映して，臨床試験は食後で行った4)。
表Ⅶ－6 空腹時＊及び食後に
CFPN-PI
を経口投与時のCFPN
の薬物動態パラメータ 投与量〔mg（力価）〕 n 投与条件 （µg/mLCmax ） （Thrmax） （µgAUC・hr/mL0-10 ） （Thr1/2） 100 6 空腹時＊ 0.79 ± 0.16 1.4 ± 0.2 2.27 ± 0.35 1.03 ± 0.15
食後 1.08 ± 0.27 2.5 ± 1.0 3.32 ± 0.44 1.10 ± 0.29 150 6 空腹時＊ 1.55 ± 0.23 1.6 ± 0.4 4.34 ± 0.70 0.99 ± 0.20 食後 1.56 ± 0.12 2.3 ± 0.5 5.36 ± 0.46 1.21 ± 0.15
食事：700
kcal
（2940 kJ），パン食 （測定法：bioassay）（mean ± S.D.）100 mg
（力価）投与150 mg
（力価）投与対 象：健康成人
投与方法：空腹時＊及び朝食後単回経口投与 測定法：bioassay
食 事：700 kcal（2940 kJ），パン食
＊：承認外用法・用量（「
V. 2.
用法及び用量」の項参照）図Ⅶ－4 空腹時＊及び食後に
CFPN-PI
を経口投与時のCFPN
の血漿中濃度2)
併用薬の影響 該当資料なし(6) 母集団（ポピュレーション）解析により判明した薬物体内動態変動要因
該当資料なし（mean ± S.D.，n ＝ 6） （mean ± S.D.，n ＝ 6）