Int J Tuberc Lung Dis 2012;16:1162-7
その他の抗菌薬リスク
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スピロノラクトン内服中の患者にST合剤を使うと 全死亡リスクが 2.46 倍増加。CMAJ 2015;187:E138-143
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メトロニダゾール投与で末梢神経障害～脳症。Clin Neuropharmacol 2011;34:241-7
Lancet 2007; 369:482-90
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AZM 500mg/day ３日間投与された人の 40%.CAM 500mg×2/day 7日間投与された人の 46%が投与 半年後
でもマクロラド耐性レンサ球菌が検出される。
（医薬品医療機器総合機構PMDAからの医薬品適正使用のお願い．No. 8, 2012年4月.）
ピボキシル基を有する抗菌薬
一般名 主な商品名® Bioavailability セフカペンピボキシル フロモックス 不明（20-30%?) セフジトレンピボキシル メゕクト 16%
セフテラムピボキシル トミロン 記載なし
テビペネムピボキシル オラペネム
マウス〆 71.4%
ラ ッ ト〆 59.1%
ヌ〆 34.8%
サ ル〆 44.9%
※オラペネムのデータはンタビューフォームより抜粋
内服抗菌薬はそもそも 吸収されないと
意味がない
Bioavailability の高い抗菌薬
一般名 主な商品名® Bioavailabilit y
ゕモキシシリン サワシリン 90%
ゕモキシシリン々
クラブラン酸 オーグメンチン 90/60%
セフゔレキシン ケフレックス 99%
スルフゔメトキサゾール々
トリメトプリム バクタ 98%
メトロニダゾール フラジール 100%
クリンダマシン ダラシン 90%
レボフロキサシン クラビット 99%
主な商品名® 通常量 Bioavailabilit y
サワシリン 1回500mg 1日3回 90%
オーグメンチン
1回1錠 1日3回
※サワシリン1回250mg1日3回を 追加してAMPCの1日量を1500mg
にする
90/60%
ケフレックス 1回500mg 1日3回 99%
バクタ 1回2錠 1日2回 98%
フラジール 1回500mg 1日3回 100%
ダラシン 1回300-600mg 1日3回 90%
クラビット 1回500mg 1日1回 99%
第3世代セフェム系内服薬
抗菌薬 Bioavailabili
ty 代替薬
セフカペン々ピボキシル
（フロモックス®） 20-30% AMPC, ST合剤 セフジニル
（セフゾン®） 16% AMPC, ST合剤 セフジトレン
（メゕクト®） 16% AMPC, ST合剤 セフポドキシム
（バナン®） 50% AMPC, ST合剤 セフゖキシム
（セフスパン®） 50% AMPC, ST合剤
（Burke A, et al. Antibiotics Essentials. 12th edition, 2013.）
第3世代セフェム系内服薬の問題点
肺炎球菌の遺伝子変異 (pbp2x)を誘導し〃
PISP や PRSP などの耐性を誘導する
髄液検体 PRSP PISP
(Pbp2x変異) PSSP
小児 45 % (16 28
% %) 21
%成人 29 % (26
%) 31
%千葉ら．日本化学療法学会雑誌 2003; 51:551-560
感冒への第3世代セフェム系抗菌薬投与後に発症し 中毒性巨大結腸症を呈した
市中発症の Clostridium difficile 腸炎の一例
東京高輪病院 小俣智子ら
第86回日本感染症学会西日本地方会学術集会々第59回日本感染症学会 中日本地方会学術集会々第64回日本化学療法学会西日本支部総会
研修医セッション
「いやあ〃なんか複雑ですね々々々」
「でも〃そういう副作用が改善された新しい薬が 開発されたら安心ですよね？」
「やっぱ使うなら新しい薬ですよねー」
OUT〜!!
新規抗菌薬
副作用や効果の評価が不十分
NEJM 2006;354:1352-61.