2019 年 3 月改訂（第 3 版） 日本標準商品分類番号：872189
医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2013 に準拠して作成HMG-CoA 還元酵素阻害剤
【禁忌（次の患者には投与しないこと）】
⑴本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
⑵肝機能が低下していると考えられる以下のような患
者
急性肝炎、慢性肝炎の急性増悪、肝硬変、肝癌、黄
疸［これらの患者では、本剤の血中濃度が上昇する
おそれがある。また、本剤は主に肝臓に分布して作
用するので、肝障害を悪化させるおそれがある］
⑶妊婦又は妊娠している可能性のある婦人及び授乳婦
（「6.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
⑷シクロスポリンを投与中の患者（「3.相互作用」の
項参照）
【原則禁忌（次の患者には投与しないことを原則
とするが、特に必要とする場合には慎重に投与
すること）】
腎機能に関する臨床検査値に異常が認められる患者
に、本剤とフィブラート系薬剤を併用する場合には、
治療上やむを得ないと判断される場合にのみ併用する
こと。
［横紋筋融解症があらわれやすい］
（「3.相互作用」
の項参照）
【組成・性状】
販 売 名
ロスバスタチンOD錠
2.5mg「JG」
ロスバスタチンOD錠
5 mg「JG」
成分・含量
（ 1 錠中）
ロスバスタチンカルシウ
ム 2.60mg（ロスバスタ
チンとして2.5mg）
ロスバスタチンカルシウ
ム 5.20mg（ロスバスタ
チンとして5.0mg）
添 加 物
D-マンニトール、炭酸水素ナトリウム、低置換度
ヒドロキシプロピルセルロース、クロスポビドン、
結晶セルロース、アミノアルキルメタクリレートコ
ポリマーE、スクラロース、l-メントール、ステア
リン酸マグネシウム、ポリビニルアルコール・ポ
リエチレングリコール・グラフトコポリマー、酸
化チタン、黄色三二酸化鉄
色 ・ 剤 形
うすい黄色のフィルムコーティング錠
外
形
大きさ（mm） 直径：5.6 厚さ：3.1 直径：7.2 厚さ：3.6
重 量（mg）
77.5
154.0
本 体 表 示
ロスバOD 2.5 JG
ロスバOD 5 JG
【効能・効果】
高コレステロール血症
〈効能・効果に関連する使用上の注意〉
適用の前に十分な検査を実施し、高コレステロール血症
であることを確認した上で本剤の適用を考慮すること。
【用法・用量】
通常、成人にはロスバスタチンとして 1 日 1 回2.5mgよ
り投与を開始するが、早期にLDL-コレステロール値を低
下させる必要がある場合には 5 mgより投与を開始しても
よい。なお、年齢・症状により適宜増減し、投与開始後あ
るいは増量後、 4 週以降にLDL-コレステロール値の低下
が不十分な場合には、漸次10mgまで増量できる。10mg
を投与してもLDL-コレステロール値の低下が十分でない
重症患者に限り、さらに増量できるが、 1 日最大20mgま
でとする。
〈用法・用量に関連する使用上の注意〉
⑴クレアチニンクリアランスが30mL/min/1.73m
2
未
満の患者に投与する場合には、2.5mgより投与を開
始し、1 日最大投与量は 5 mgとする。（「1.慎重投与」
の項参照）
⑵特に20mg投与時においては腎機能に影響があらわ
れるおそれがある。20mg投与開始後12週までの間
は原則、月に 1 回、それ以降は定期的（半年に 1 回等）
に腎機能検査を行うなど、観察を十分に行うこと。
⑶口腔内で崩壊するが、口腔粘膜からの吸収により効
果発現を期待する製剤ではないため、崩壊後は唾液
又は水で飲み込むこと。
（「8.適用上の注意」の項参照）
【使用上の注意】
1.慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）
⑴腎障害又はその既往歴のある患者［重度の腎障害のあ
る患者では、本剤の血中濃度が高くなるおそれがある。
一般に、HMG-CoA還元酵素阻害剤投与時にみられ
る横紋筋融解症の多くが腎機能障害を有する患者であ
り、また、横紋筋融解症に伴って急激な腎機能悪化が
あらわれることがある］（「用法・用量に関連する使用
上の注意」の項参照）
⑵アルコール中毒患者、肝障害又はその既往歴のある患
者［本剤は主に肝臓に分布して作用するので、肝障害
を悪化させるおそれがある。また、アルコール中毒患
者では、横紋筋融解症があらわれやすいとの報告があ
る］（「禁忌」の項参照）
⑶フィブラート系薬剤（ベザフィブラート等）、ニコチ
ン酸、アゾール系抗真菌薬（イトラコナゾール等）、
マクロライド系抗生物質（エリスロマイシン等）を投
与中の患者［一般にHMG-CoA還元酵素阻害剤との併
用で横紋筋融解症があらわれやすい］（「3.相互作用」
の項参照）
⑷甲状腺機能低下症の患者、遺伝性の筋疾患（筋ジスト
ロフィー等）又はその家族歴のある患者、薬剤性の筋
障害の既往歴のある患者［横紋筋融解症があらわれや
すいとの報告がある］
⑸高齢者（「5.高齢者への投与」の項参照）
2017年 8 月作成（第 1 版）
日本標準商品分類番号
8 7 2 1 8 9
OD錠2.5mg「JG」
OD錠 5 mg「JG」
承認番号 22900AMX00836000 22900AMX00837000
薬価収載
薬価基準未収載
薬価基準未収載
販売開始
貯
法：遮光保存、室温保存、気密容器
使用期限：外箱等に表示
注
意：「取扱い上の注意」の項参照
規制区分：処方箋医薬品
※
※注意－医師等の処方箋により使用すること
HMG-CoA還元酵素阻害剤（口腔内崩壊錠）
Rosuvastatin OD Tablets
剤 形 フィルムコーティング錠（口腔内崩壊錠） 製 剤 の 規 制 区 分 処方箋医薬品（注意－医師等の処方箋により使用すること） 規 格 ・ 含 量 OD 錠 2.5mg：1 錠中 ロスバスタチンカルシウム 2.60mg （ロスバスタチンとして 2.5mg）含有 OD 錠 5mg ：1 錠中 ロスバスタチンカルシウム 5.20mg （ロスバスタチンとして 5mg）含有一 般 名 和名：ロスバスタチンカルシウム（JAN）洋名：Rosuvastatin Calcium（JAN、INN）
製 造 販 売 承 認 年 月 日 薬 価 基 準 収 載 ・ 発 売 年 月 日 製造販売承認年月日：2017 年 8 月 15 日 薬価基準収載年月日：2017 年 12 月 8 日 発 売 年 月 日：2017 年 12 月 8 日 開発・製造販売（輸入）・ 提 携 ・ 販 売 会 社 名 製造販売元：日本ジェネリック株式会社 医薬情報担当者の連絡先 問 い 合 わ せ 窓 口 日本ジェネリック株式会社 お客さま相談室 受付時間：9 時～18 時（土、日、祝日を除く） TEL 0120‐893‐170 FAX 0120‐893‐172 医療関係者向けホームページ： http://www.nihon-generic.co.jp/medical/index.html 本 IF は 2018 年 10 月改訂の添付文書の記載に基づき改訂した。 最新の添付文書情報は、(独)医薬品医療機器総合機構(PMDA)ホームページ「医薬品に関する情報」 http://www.pmda.go.jp/safety/info-services/drugs/0001.html にてご確認ください。
IF 利用の手引きの概要
ー日本病院薬剤師会ー 1．医薬品インタビューフォーム作成の経緯 医療用医薬品の基本的な要約情報として医療用医薬品添付文書（以下、添付文書と略す）がある。 医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際に は、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合がある。 医療現場では、当該医薬品について製薬企業の医薬情報担当者等に情報の追加請求や質疑をして情 報を補完して対処してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための情報リストとしてイ ンタビューフォームが誕生した。 昭和 63 年に日本病院薬剤師会（以下、日病薬と略す）学術第 2 小委員会が「医薬品インタビュー フォーム」（以下、IF と略す）の位置付け並びに IF 記載様式を策定した。その後、医療従事者向け 並びに患者向け医薬品情報ニーズの変化を受けて、平成 10 年 9 月に日病薬学術第 3 小委員会におい て IF 記載要領の改訂が行われた。 更に 10 年が経過し、医薬品情報の創り手である製薬企業、使い手である医療現場の薬剤師、双方 にとって薬事・医療環境は大きく変化したことを受けて、平成 20 年 9 月に日病薬医薬情報委員会に おいて IF 記載要領 2008 が策定された。 IF 記載要領 2008 では、IF を紙媒体の冊子として提供する方式から、PDF 等の電磁的データと して提供すること（ｅ―IF）が原則となった。この変更に合わせて、添付文書において「効能・効果 の追加」、「警告・禁忌・重要な基本的注意の改訂」などの改訂があった場合に、改訂の根拠データを 追加した最新版のｅ―IF が提供されることとなった。 最新版のｅ―IF は、(独)医薬品医療機器総合機構(PMDA)ホームページ「医薬品に関する情報」 （http://www.pmda.go.jp/safety/info-services/drugs/0001.html）から一括して入手可能と なっている。日本病院薬剤師会では、ｅ―IF を掲載する PMDA ホームページが公的サイトであるこ とに配慮して、薬価基準収載にあわせてｅ―IF の情報を検討する組織を設置して、個々の IF が添付 文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討することとした。 2008 年より年 4 回のインタビューフォーム検討会を開催した中で指摘してきた事項を再評価し、 製薬企業にとっても、医師・薬剤師等にとっても、効率の良い情報源とすることを考えた。そこで今 般、IF 記載要領の一部改訂を行い IF 記載要領 2013 として公表する運びとなった。 2．IF とは IF は「添付文書等の情報を補完し、薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品 質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適正使用のための情報、 薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として、日病薬が記載要 領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製薬企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位 置付けられる。 ただし、薬事法・製薬企業機密等に関わるもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師 自らが評価・判断・提供すべき事項等は IF の記載事項とはならない。言い換えると、製薬企業から 提供された IF は、薬剤師自らが評価・判断・臨床適応するとともに、必要な補完をするものという 認識を持つことを前提としている。 ［IF の様式］ ①規格は A4 版、横書きとし、原則として 9 ポイント以上の字体（図表は除く）で記載し、一色刷り とする。ただし、添付文書で赤枠・赤字を用いた場合には、電子媒体ではこれに従うものとする。③表紙の記載は統一し、表紙に続けて日病薬作成の「IF 利用の手引きの概要」の全文を記載するもの とし、2 頁にまとめる。 ［IF の作成］ ①IF は原則として製剤の投与経路別（内用剤、注射剤、外用剤）に作成される。 ②IF に記載する項目及び配列は日病薬が策定した IF 記載要領に準拠する。 ③添付文書の内容を補完するとの IF の主旨に沿って必要な情報が記載される。 ④製薬企業の機密等に関するもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師をはじめ医療従 事者自らが評価・判断・提供すべき事項については記載されない。 ⑤「医薬品インタビューフォーム記載要領 2013」（以下、「IF 記載要領 2013」と略す）により作成 された IF は、電子媒体での提供を基本とし、必要に応じて薬剤師が電子媒体（PDF）から印刷し て使用する。企業での製本は必須ではない。 ［IF の発行］ ①「IF 記載要領 2013」は、平成 25 年 10 月以降に承認された新医薬品から適用となる。 ②上記以外の医薬品については、「IF 記載要領 2013」による作成・提供は強制されるものではない。 ③使用上の注意の改訂、再審査結果又は再評価結果（臨床再評価）が公表された時点並びに適応症の 拡大等がなされ、記載すべき内容が大きく変わった場合には IF が改訂される。 3．IF の利用にあたって 「IF 記載要領 2013」においては、PDF ファイルによる電子媒体での提供を基本としている。情報 を利用する薬剤師は、電子媒体から印刷して利用することが原則である。 電子媒体の IF については、PMDA ホームページ「医薬品に関する情報」に掲載場所が設定されて いる。 製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って作成・提供するが、IF の原点を 踏まえ、医療現場に不足している情報や IF 作成時に記載し難い情報等については製薬企業の MR 等 へのインタビューにより薬剤師等自らが内容を充実させ、IF の利用性を高める必要がある。また、随 時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、IF が改訂されるまでの間は、当該医薬品の製 薬企業が提供する添付文書やお知らせ文書等、あるいは医薬品医療機器情報配信サービス等により薬 剤師等自らが整備するとともに、IF の使用にあたっては、最新の添付文書を PMDA ホームページ 「医薬品に関する情報」で確認する。 なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている「臨床成績」や「主な外国での発売状況」 に関する項目等は承認事項に関わることがあり、その取扱いには十分留意すべきである。 4．利用に際しての留意点 IF を薬剤師等の日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用して頂きたい。し かし、薬事法や医療用医薬品プロモーションコード等による規制により、製薬企業が医薬品情報とし て提供できる範囲には自ずと限界がある。IF は日病薬の記載要領を受けて、当該医薬品の製薬企業が 作成・提供するものであることから、記載・表現には制約を受けざるを得ないことを認識しておかな ければならない。 また製薬企業は、IF があくまでも添付文書を補完する情報資材であり、インターネットでの公開等 も踏まえ、薬事法上の広告規制に抵触しないよう留意し作成されていることを理解して情報を活用す る必要がある。 （2013 年 4 月改訂）
Ⅰ．概要に関する項目...1 1．開発の経緯...1 2．製品の治療学的・製剤学的特性...1 Ⅱ．名称に関する項目...2 1．販売名... 2 (1)和名... 2 (2)洋名... 2 (3)名称の由来...2 2．一般名... 2 (1)和名（命名法）...2 (2)洋名（命名法）...2 (3)ステム... 2 3．構造式又は示性式...2 4．分子式及び分子量...2 5．化学名（命名法）...2 6．慣用名、別名、略号、記号番号...2 7．CAS 登録番号... 3 Ⅲ．有効成分に関する項目...4 1．物理化学的性質...4 (1)外観・性状...4 (2)溶解性... 4 (3)吸湿性... 4 (4)融点（分解点）、沸点、凝固点... 4 (5)酸塩基解離定数...4 (6)分配係数... 4 (7)その他の主な示性値... 4 2．有効成分の各種条件下における安定性...4 3．有効成分の確認試験法... 4 4．有効成分の定量法...4 Ⅳ．製剤に関する項目...5 1．剤形... 5 (1)剤形の区別、外観及び性状... 5 (2)製剤の物性...5 (3)識別コード...5 (4)pH、浸透圧比、粘度、比重、無菌の旨 及び安定な pH 域等... 5 2．製剤の組成...5 (1)有効成分（活性成分）の含量... 5 (2)添加物... 5 (3)その他... 5 3．懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意...5 4．製剤の各種条件下における安定性...6 5．調製法及び溶解後の安定性... 11 6．他剤との配合変化（物理化学的変化）...11 7．溶出性... 11 8．生物学的試験法...16 11．力価... 16 12．混入する可能性のある夾雑物... 17 13．注意が必要な容器・外観が特殊な容器に 関する情報 ... 17 14．その他... 17 Ⅴ．治療に関する項目... 18 1．効能又は効果... 18 2．用法及び用量... 18 3．臨床成績... 18 (1)臨床データパッケージ...18 (2)臨床効果... 18 (3)臨床薬理試験... 18 (4)探索的試験... 18 (5)検証的試験... 18 1)無作為化並行用量反応試験... 18 2)比較試験... 18 3)安全性試験... 18 4)患者・病態別試験...19 (6)治療的使用... 19 1)使用成績調査・特定使用成績調査（特 別調査）・製造販売後臨床試験（市販後 臨床試験）... 19 2)承認条件として実施予定の内容又は実 施した試験の概要...19 Ⅵ．薬効薬理に関する項目...20 1．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群...20 2．薬理作用... 20 (1)作用部位・作用機序...20 (2)薬効を裏付ける試験成績...20 (3)作用発現時間・持続時間...20 Ⅶ．薬物動態に関する項目...21 1．血中濃度の推移・測定法... 21 (1)治療上有効な血中濃度...21 (2)最高血中濃度到達時間...21 (3)臨床試験で確認された血中濃度... 21 (4)中毒域... 23 (5)食事・併用薬の影響...23 (6)母集団（ポピュレーション）解析により 判明した薬物体内動態変動要因 ... 23 2．薬物速度論的パラメータ... 23 (1)解析方法... 23 (2)吸収速度定数... 23 (3)バイオアベイラビリティ...23 (4)消失速度定数... 23 (5)クリアランス... 23 (6)分布容積... 23
目次
4．分布... 23 (1)血液－脳関門通過性...23 (2)血液－胎盤関門通過性...23 (3)乳汁への移行性... 23 (4)髄液への移行性... 23 (5)その他の組織への移行性...24 5．代謝... 24 (1)代謝部位及び代謝経路...24 (2)代謝に関与する酵素（CYP450 等）の 分子種 ... 24 (3)初回通過効果の有無及びその割合... 24 (4)代謝物の活性の有無及び比率... 24 (5)活性代謝物の速度論的パラメータ... 24 6．排泄... 24 (1)排泄部位及び経路...24 (2)排泄率... 24 (3)排泄速度... 24 7．トランスポーターに関する情報... 24 8．透析等による除去率...24 Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目... 25 1．警告内容とその理由...25 2．禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む）...25 3．効能又は効果に関連する使用上の注意と その理由 ... 25 4．用法及び用量に関連する使用上の注意と その理由 ... 25 5．慎重投与内容とその理由... 25 6．重要な基本的注意とその理由及び処置方法....26 7．相互作用... 26 (1)併用禁忌とその理由...26 (2)併用注意とその理由...27 8．副作用... 29 (1)副作用の概要... 29 (2)重大な副作用と初期症状...29 (3)その他の副作用... 30 (4)項目別副作用発現頻度及び臨床検査値異 常一覧 ... 30 (5)基礎疾患、合併症、重症度及び手術の有 無等背景別の副作用発現頻度... 30 (6)薬物アレルギーに対する注意及び試験法...30 9．高齢者への投与...30 10．妊婦、産婦、授乳婦等への投与... 30 11．小児等への投与...30 12．臨床検査結果に及ぼす影響... 31 13．過量投与... 31 14．適用上の注意... 31 15．その他の注意... 31 16．その他... 31 Ⅸ．非臨床試験に関する項目...32 1．薬理試験... 32 (1)薬効薬理試験（「Ⅵ．薬効薬理に関する 項目」参照）... 32 (2)副次的薬理試験... 32 (3)安全性薬理試験... 32 (4)その他の薬理試験...32 2．毒性試験... 32 (1)単回投与毒性試験...32 (2)反復投与毒性試験...32 (3)生殖発生毒性試験...32 (4)その他の特殊毒性...32 Ⅹ．管理的事項に関する項目...33 1．規制区分... 33 2．有効期間又は使用期限...33 3．貯法・保存条件...33 4．薬剤取扱い上の注意点...33 (1)薬局での取扱い上の留意点について...33 (2)薬剤交付時の取扱いについて（患者等に 留意すべき必須事項等）...33 (3)調剤時の留意点について...33 5．承認条件等... 33 6．包装... 33 7．容器の材質... 33 8．同一成分・同効薬...34 9．国際誕生年月日...34 10．製造販売承認年月日及び承認番号... 34 11．薬価基準収載年月日...34 12．効能又は効果追加、用法及び用量変更追 加等の年月日及びその内容... 34 13．再審査結果、再評価結果公表年月日及び その内容 ... 34 14．再審査期間... 34 15．投薬期間制限医薬品に関する情報... 34 16．各種コード... 34 17．保険給付上の注意...34 ⅩⅠ．文献...35 1．引用文献... 35 2．その他の参考文献...35 ⅩⅡ．参考資料... 36 1．主な外国での発売状況...36 2．海外における臨床支援情報... 36 ⅩⅢ．備考...37 その他の関連資料...37
Ⅰ．概要に関する項目
1．開発の経緯 ロスバスタチン OD 錠 2.5mg「JG」及びロスバスタチン OD 錠 5mg「JG」は、HMG-CoA 還 元酵素阻害剤である。 HMG-CoA 類似の構造を持ち、メバロン酸の生合成競合阻害を介してコレステロール生合成を抑 制し、肝細胞中のコレステロール含量を低下させ、細胞表面への LDL 受容体発現を増加させ、強 力な LDL 降下作用を示す。1） 本邦でロスバスタチン OD 錠は 2016 年に販売されている。 本剤は日本ジェネリック株式会社が後発医薬品として開発を企画し、「医薬品の承認申請について （平成 26 年 11 月 21 日 薬食発 1121 第 2 号）」に基づき、規格及び試験方法を設定、安定性試 験、生物学的同等性試験を実施し、2017 年 8 月に製造販売承認を得て、2017 年 12 月に販売開 始した。 2．製品の治療学的・製剤学的特性 （1）錠剤本体の両面に成分名（ロスバ）、口腔内崩壊錠であること（OD）、含量を印字し、識別性 を向上させている。 （2）水なしでも服用可能である口腔内崩壊錠である。ただし、寝たままの状態では水なしで服用し ないこと。 （3）重大な副作用として、横紋筋融解症、ミオパチー、免疫介在性壊死性ミオパチー、肝炎、肝機 能障害、黄疸、血小板減少、過敏症状、間質性肺炎、末梢神経障害、多形紅班が報告されてい る（全て頻度不明）。Ⅱ．名称に関する項目
1．販売名 （1）和名 ・ ロスバスタチン OD 錠 2.5mg「JG」 ・ ロスバスタチン OD 錠 5mg「JG」 （2）洋名 ・ Rosuvastatin OD Tablets 2.5mg“JG” ・ Rosuvastatin OD Tablets 5mg“JG” （3）名称の由来 「一般的名称」＋「剤形」＋「含量」＋「屋号」より命名 2．一般名 （1）和名（命名法） ロスバスタチンカルシウム（JAN） （2）洋名（命名法） Rosuvastatin Calcium（JAN、INN） （3）ステム 高脂血症治療薬、HMG-CoA 還元酵素阻害薬：－vastatin 3．構造式又は示性式 【禁忌（次の患者には投与しないこと）】 ⑴本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者 ⑵肝機能が低下していると考えられる以下のような患 者 急性肝炎、慢性肝炎の急性増悪、肝硬変、肝癌、黄 疸［これらの患者では、本剤の血中濃度が上昇する おそれがある。また、本剤は主に肝臓に分布して作 用するので、肝障害を悪化させるおそれがある］ ⑶妊婦又は妊娠している可能性のある婦人及び授乳婦 （「6.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照） ⑷シクロスポリンを投与中の患者（「3.相互作用」の項 参照） 【原則禁忌（次の患者には投与しないことを原則 とするが、特に必要とする場合には慎重に投与す ること）】 腎機能に関する臨床検査値に異常が認められる患者に、 本剤とフィブラート系薬剤を併用する場合には、治療 上やむを得ないと判断される場合にのみ併用すること。 ［横紋筋融解症があらわれやすい］（「3.相互作用」の 項参照） 【組成・性状】 【効能・効果】 高コレステロール血症 〈効能・効果に関連する使用上の注意〉 適用の前に十分な検査を実施し、高コレステロール血 症であることを確認した上で本剤の適用を考慮するこ と。 【用法・用量】 通常、成人にはロスバスタチンとして1日1回2.5mgより 投与を開始するが、早期にLDL-コレステロール値を低下 させる必要がある場合には5mgより投与を開始してもよ い。なお、年齢・症状により適宜増減し、投与開始後ある いは増量後、4週以降にLDL-コレステロール値の低下が 不十分な場合には、漸次10mgまで増量できる。10mgを 投与してもLDL-コレステロール値の低下が十分でない重 症患者に限り、さらに増量できるが、1日最大20mgまで とする。 〈用法・用量に関連する使用上の注意〉 ⑴クレアチニンクリアランスが30mL/min/1.73m2未 満の患者に投与する場合には、2.5mgより投与を開 始し、1日最大投与量は5mgとする。（「1.慎重投 与」の項参照） ⑵特に20mg投与時においては腎機能に影響があらわ れるおそれがある。20mg投与開始後12週までの間 は原則、月に1回、それ以降は定期的（半年に1回 等）に腎機能検査を行うなど、観察を十分に行うこ と。 【使用上の注意】 1.慎重投与（次の患者には慎重に投与すること） ⑴腎障害又はその既往歴のある患者［重度の腎障害のあ る患者では、本剤の血中濃度が高くなるおそれがある。 一般に、HMG-CoA還元酵素阻害剤投与時にみられ る横紋筋融解症の多くが腎機能障害を有する患者であ り、また、横紋筋融解症に伴って急激な腎機能悪化が あらわれることがある］（「用法・用量に関連する使用 上の注意」の項参照） ⑵アルコール中毒患者、肝障害又はその既往歴のある患 者［本剤は主に肝臓に分布して作用するので、肝障害 を悪化させるおそれがある。また、アルコール中毒患 者では、横紋筋融解症があらわれやすいとの報告があ る］（「禁忌」の項参照） 2017年8月作成（第1版） 貯 法：室温保存、気密容器 使用期限：外箱等に表示 規制区分：処方箋医薬品※ ※注意－医師等の処方箋により使用すること 日本標準商品分類番号 承認番号 薬価収載薬価基準未収載薬価基準未収載 販売開始 229000AMX 0000000 229000AMX 0000000 8 7 2 1 8 9HMG-CoA還元酵素阻害剤
ロスバスタチン錠 2.5mg「JG」 ロスバスタチン錠5mg「JG」 ロスバスタチンカルシ ウム 2.60mg（ロスバ スタチンとして2.5mg） ロスバスタチンカルシ ウム 5.20mg（ロスバ スタチンとして5.0mg） D-マンニトール、低置 換度ヒドロキシプロピ ルセルロース、ヒドロ キシプロピルセルロー ス、クロスポビドン、 含水二酸化ケイ素、ス テアリン酸マグネシウ ム、ヒプロメロース、 マクロゴール6000、酸 化チタン、タルク、黄 色三二酸化鉄、カルナ ウバロウ D-マンニトール、低置 換度ヒドロキシプロピ ルセルロース、ヒドロ キシプロピルセルロー ス、クロスポビドン、 含水二酸化ケイ素、ス テアリン酸マグネシウ ム、ヒプロメロース、 マクロゴール6000、酸 化チタン、タルク、黄 色三二酸化鉄、三二酸 化鉄、カルナウバロウ うすい赤みの黄色～くすんだ赤みの黄色の フィルムコーティング錠 販 売 名 添 加 物 色 ・ 剤 形 成分・含量 （1錠中） 外 形 大きさ（mm） 重 量（mg） 本 体 表 示 直径：5.6 厚さ：3.1 直径：7.1 厚さ：3.8 78.15 155.0 ロスバ 2.5 JG ロスバ 5 JG 血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被 験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によっ て異なる可能性がある。 【薬効薬理】 ロスバスタチンはHMG-CoA類似の構造をもち、メバロ ン酸の生合成競合阻害を介してコレステロール生合成を抑 制し、肝細胞中のコレステロール含量を低下させ、細胞表 面へのLDL受容体発現を増加させる。この細胞内コレス テロール含量によるLDL受容体発現調節は、ステロール 調節エレメント（sterol regulatory element, SRE）及び SRE結合蛋白（SREBP-2）による転写調節機構によって 行われる。細胞内コレステロールが欠乏すると、SREBP が細胞質内で活性化し、核内に移行して、LDL受容体遺 伝子のSRE領域に結合する結果、転写が促進される。逆 に、細胞内コレステロールが過剰にあると、SREBP-2は 活性化されないため、LDL受容体遺伝子は抑制を受け る。このような分子機構でHMG-CoA還元酵素阻害薬は 肝細胞のLDL受容体発現を促進して、強力なLDL降下作 用を示す。3） 【有効成分に関する理化学的知見】 一般名：ロスバスタチンカルシウム（Rosuvastatin Calcium） 化学名：Monocalcium bis((3R,5S,6E)-7-{4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[methanesulfonyl (methyl)amino]pyrimidin-5-yl}-3,5-dihydroxyhept-6-enoate) 分子式：(C22H27FN3O6S)2Ca 分子量：1001.14 構造式： 性 状：白色の粉末である。 アセトンに溶けやすく、水又はエタノール（99.5） に溶けにくい。 吸湿性である。 【取扱い上の注意】 安定性試験 最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度75％、 6ヵ月）の結果、ロスバスタチン錠2.5mg「JG」及びロス バスタチン錠5mg「JG」は通常の市場流通下において3年 間安定であることが推測された。4） 【包装】 ロスバスタチン錠2.5mg「JG」 PTP：100錠（10錠×10）、500錠（10錠×50） バラ：500錠 ロスバスタチン錠5mg「JG」 PTP：100錠（10錠×10）、500錠（10錠×50） バラ：500錠 【主要文献及び文献請求先】 〈主要文献〉 1日本ジェネリック株式会社 社内資料； 生物学的同等性試験（2017） 2日本ジェネリック株式会社 社内資料； 生物学的同等性試験（2017） 3田中千賀子 他編：NEW薬理学 改訂第6版 505 （2011）、南江堂 4日本ジェネリック株式会社 社内資料； 安定性試験（2017） 〈文献請求先・お問合せ先〉 主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求く ださい。 日本ジェネリック株式会社 お客さま相談室 〒100-6739 東京都千代田区丸の内一丁目9番1号 TEL 0120-893-170 FAX 0120-893-172 （Mean±S.D., n＝20） 判定パラメータ AUC0-72 (ng･hr/mL) (ng/mL)Cmax （hr）Tmax （hr）T1／2 81.54 ±19.14 ロスバスタチン錠 5mg「JG」 ±2.287.71 4.3±0.9 16.0±5.2 80.52 ±18.09 標準製剤 （錠剤、5mg） ±2.217.31 4.1±0.9 14.9±4.0 参考パラメータ 薬物動態パラメータ 錠2.5mg「JG」 錠5mg「JG」 血漿中ロスバスタチン濃度 ロスバスタチン錠5mg「JG」 標準製剤（錠剤、5mg） Mean±S.D., n＝20 0 （ng/mL） 10 5 投与後の時間（hr） 0 4 8 12 24 48 72 2 Ca2＋ CO2－ CH3 N CH3 H OH HO H F CH3 N H3C N O S O ３校 2017.6/14 ３校 2017.6/14 ロスバスタチン錠 4．分子式及び分子量 分子式：(C22H27FN3O6S)2Ca 分子量：1001.14 5．化学名（命名法）
Monocalcium bis ((3R,5S,6E)-7-{4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[methanesulfonyl (methyl) amino] pyrimidin-5-yl}-3,5-dihydroxyhept-6-enoate)（IUPAC）
6．慣用名、別名、略号、記号番号 特になし
7．CAS 登録番号
287714-41-4 (Rosuvastatin)
Ⅲ．有効成分に関する項目
1．物理化学的性質 （1）外観・性状 白色の粉末である。 （2）溶解性 アセトニトリルに溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、水に溶けにくく、エタノール（99.5） にほとんど溶けない。 （3）吸湿性 該当資料なし （4）融点（分解点）、沸点、凝固点 該当資料なし （5）酸塩基解離定数 該当資料なし （6）分配係数 該当資料なし （7）その他の主な示性値 該当資料なし 2．有効成分の各種条件下における安定性 該当資料なし 3．有効成分の確認試験法 （1）紫外可視吸光度測定法 （2）赤外吸収スペクトル測定法（臭化カリウム錠剤法） （3）フッ化物の定性反応（１）、（２） （4）カルシウム塩の定性反応（１）～（３） 4．有効成分の定量法 液体クロマトグラフィーⅣ．製剤に関する項目
1．剤形 （1）剤形の区別、外観及び性状 販 売 名 ロスバスタチン OD 錠 2.5mg「JG」 ロスバスタチン OD 錠 5mg「JG」 色 ・ 剤 形 うすい黄色のフィルムコーティング錠 外 形 －1－【禁忌（次の患者には投与しないこと）】
⑴本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者 ⑵肝機能が低下していると考えられる以下のような患 者 急性肝炎、慢性肝炎の急性増悪、肝硬変、肝癌、黄 疸［これらの患者では、本剤の血中濃度が上昇する おそれがある。また、本剤は主に肝臓に分布して作 用するので、肝障害を悪化させるおそれがある］ ⑶妊婦又は妊娠している可能性のある婦人及び授乳婦 （「6.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照） ⑷シクロスポリンを投与中の患者（「3.相互作用」の 項参照）【原則禁忌（次の患者には投与しないことを原則
とするが、特に必要とする場合には慎重に投与
すること）】
腎機能に関する臨床検査値に異常が認められる患者 に、本剤とフィブラート系薬剤を併用する場合には、 治療上やむを得ないと判断される場合にのみ併用する こと。［横紋筋融解症があらわれやすい］（「3.相互作用」 の項参照）【組成・性状】
販 売 名 ロスバスタチンOD錠2.5mg「JG」 ロスバスタチンOD錠5 mg「JG」 成分・含量 （ 1 錠中） ロスバスタチンカルシウ ム 2.60mg（ロスバスタ チンとして2.5mg） ロスバスタチンカルシウ ム 5.20mg（ロスバスタ チンとして5.0mg） 添 加 物 D-マンニトール、炭酸水素ナトリウム、低置換度 ヒドロキシプロピルセルロース、クロスポビドン、 結晶セルロース、アミノアルキルメタクリレートコ ポリマーE、スクラロース、l-メントール、ステア リン酸マグネシウム、ポリビニルアルコール・ポ リエチレングリコール・グラフトコポリマー、酸 化チタン、黄色三二酸化鉄 色 ・ 剤 形 うすい黄色のフィルムコーティング錠 外 形 大きさ（mm） 直径：5.6 厚さ：3.1 直径：7.2 厚さ：3.6 重 量（mg） 77.5 154.0 本 体 表 示 ロスバOD 2.5 JG ロスバOD 5 JG【効能・効果】
高コレステロール血症 〈効能・効果に関連する使用上の注意〉 適用の前に十分な検査を実施し、高コレステロール血症 であることを確認した上で本剤の適用を考慮すること。【用法・用量】
通常、成人にはロスバスタチンとして 1 日 1 回2.5mgよ り投与を開始するが、早期にLDL-コレステロール値を低 下させる必要がある場合には 5 mgより投与を開始しても よい。なお、年齢・症状により適宜増減し、投与開始後あ るいは増量後、 4 週以降にLDL-コレステロール値の低下 が不十分な場合には、漸次10mgまで増量できる。10mg を投与してもLDL-コレステロール値の低下が十分でない 重症患者に限り、さらに増量できるが、 1 日最大20mgま でとする。 〈用法・用量に関連する使用上の注意〉 ⑴クレアチニンクリアランスが30mL/min/1.73m2未 満の患者に投与する場合には、2.5mgより投与を開 始し、1 日最大投与量は 5 mgとする。（「1.慎重投与」 の項参照） ⑵特に20mg投与時においては腎機能に影響があらわ れるおそれがある。20mg投与開始後12週までの間 は原則、月に 1 回、それ以降は定期的（半年に 1 回等） に腎機能検査を行うなど、観察を十分に行うこと。 ⑶口腔内で崩壊するが、口腔粘膜からの吸収により効 果発現を期待する製剤ではないため、崩壊後は唾液 又は水で飲み込むこと。（「8.適用上の注意」の項参照）【使用上の注意】
1.慎重投与（次の患者には慎重に投与すること） ⑴腎障害又はその既往歴のある患者［重度の腎障害のあ る患者では、本剤の血中濃度が高くなるおそれがある。 一般に、HMG-CoA還元酵素阻害剤投与時にみられ る横紋筋融解症の多くが腎機能障害を有する患者であ り、また、横紋筋融解症に伴って急激な腎機能悪化が あらわれることがある］（「用法・用量に関連する使用 上の注意」の項参照） ⑵アルコール中毒患者、肝障害又はその既往歴のある患 者［本剤は主に肝臓に分布して作用するので、肝障害 を悪化させるおそれがある。また、アルコール中毒患 者では、横紋筋融解症があらわれやすいとの報告があ る］（「禁忌」の項参照） ⑶フィブラート系薬剤（ベザフィブラート等）、ニコチ ン酸、アゾール系抗真菌薬（イトラコナゾール等）、 マクロライド系抗生物質（エリスロマイシン等）を投 与中の患者［一般にHMG-CoA還元酵素阻害剤との併 用で横紋筋融解症があらわれやすい］（「3.相互作用」 の項参照） ⑷甲状腺機能低下症の患者、遺伝性の筋疾患（筋ジスト ロフィー等）又はその家族歴のある患者、薬剤性の筋 障害の既往歴のある患者［横紋筋融解症があらわれや すいとの報告がある］ ⑸高齢者（「5.高齢者への投与」の項参照） 2017年 8 月作成（第 1 版） 日本標準商品分類番号 8 7 2 1 8 9 OD錠2.5mg「JG」 OD錠 5 mg「JG」 承認番号 22900AMX00836000 22900AMX00837000 薬価収載 薬価基準未収載 薬価基準未収載 販売開始 貯 法：遮光保存、室温保存、気密容器 使用期限：外箱等に表示 注 意：「取扱い上の注意」の項参照 規制区分：処方箋医薬品※ ※注意－医師等の処方箋により使用することHMG-CoA還元酵素阻害剤（口腔内崩壊錠）
－1－【禁忌（次の患者には投与しないこと）】
⑴本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者 ⑵肝機能が低下していると考えられる以下のような患 者 急性肝炎、慢性肝炎の急性増悪、肝硬変、肝癌、黄 疸［これらの患者では、本剤の血中濃度が上昇する おそれがある。また、本剤は主に肝臓に分布して作 用するので、肝障害を悪化させるおそれがある］ ⑶妊婦又は妊娠している可能性のある婦人及び授乳婦 （「6.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照） ⑷シクロスポリンを投与中の患者（「3.相互作用」の 項参照）【原則禁忌（次の患者には投与しないことを原則
とするが、特に必要とする場合には慎重に投与
すること）】
腎機能に関する臨床検査値に異常が認められる患者 に、本剤とフィブラート系薬剤を併用する場合には、 治療上やむを得ないと判断される場合にのみ併用する こと。［横紋筋融解症があらわれやすい］（「3.相互作用」 の項参照）【組成・性状】
販 売 名 ロスバスタチンOD錠2.5mg「JG」 ロスバスタチンOD錠5 mg「JG」 成分・含量 （ 1 錠中） ロスバスタチンカルシウ ム 2.60mg（ロスバスタ チンとして2.5mg） ロスバスタチンカルシウ ム 5.20mg（ロスバスタ チンとして5.0mg） 添 加 物 D-マンニトール、炭酸水素ナトリウム、低置換度 ヒドロキシプロピルセルロース、クロスポビドン、 結晶セルロース、アミノアルキルメタクリレートコ ポリマーE、スクラロース、l-メントール、ステア リン酸マグネシウム、ポリビニルアルコール・ポ リエチレングリコール・グラフトコポリマー、酸 化チタン、黄色三二酸化鉄 色 ・ 剤 形 うすい黄色のフィルムコーティング錠 外 形 大きさ（mm） 直径：5.6 厚さ：3.1 直径：7.2 厚さ：3.6 重 量（mg） 77.5 154.0 本 体 表 示 ロスバOD 2.5 JG ロスバOD 5 JG【効能・効果】
高コレステロール血症 〈効能・効果に関連する使用上の注意〉 適用の前に十分な検査を実施し、高コレステロール血症 であることを確認した上で本剤の適用を考慮すること。【用法・用量】
通常、成人にはロスバスタチンとして 1 日 1 回2.5mgよ り投与を開始するが、早期にLDL-コレステロール値を低 下させる必要がある場合には 5 mgより投与を開始しても よい。なお、年齢・症状により適宜増減し、投与開始後あ るいは増量後、 4 週以降にLDL-コレステロール値の低下 が不十分な場合には、漸次10mgまで増量できる。10mg を投与してもLDL-コレステロール値の低下が十分でない 重症患者に限り、さらに増量できるが、 1 日最大20mgま でとする。 〈用法・用量に関連する使用上の注意〉 ⑴クレアチニンクリアランスが30mL/min/1.73m2未 満の患者に投与する場合には、2.5mgより投与を開 始し、1 日最大投与量は 5 mgとする。（「1.慎重投与」 の項参照） ⑵特に20mg投与時においては腎機能に影響があらわ れるおそれがある。20mg投与開始後12週までの間 は原則、月に 1 回、それ以降は定期的（半年に 1 回等） に腎機能検査を行うなど、観察を十分に行うこと。 ⑶口腔内で崩壊するが、口腔粘膜からの吸収により効 果発現を期待する製剤ではないため、崩壊後は唾液 又は水で飲み込むこと。（「8.適用上の注意」の項参照）【使用上の注意】
1.慎重投与（次の患者には慎重に投与すること） ⑴腎障害又はその既往歴のある患者［重度の腎障害のあ る患者では、本剤の血中濃度が高くなるおそれがある。 一般に、HMG-CoA還元酵素阻害剤投与時にみられ る横紋筋融解症の多くが腎機能障害を有する患者であ り、また、横紋筋融解症に伴って急激な腎機能悪化が あらわれることがある］（「用法・用量に関連する使用 上の注意」の項参照） ⑵アルコール中毒患者、肝障害又はその既往歴のある患 者［本剤は主に肝臓に分布して作用するので、肝障害 を悪化させるおそれがある。また、アルコール中毒患 者では、横紋筋融解症があらわれやすいとの報告があ る］（「禁忌」の項参照） ⑶フィブラート系薬剤（ベザフィブラート等）、ニコチ ン酸、アゾール系抗真菌薬（イトラコナゾール等）、 マクロライド系抗生物質（エリスロマイシン等）を投 与中の患者［一般にHMG-CoA還元酵素阻害剤との併 用で横紋筋融解症があらわれやすい］（「3.相互作用」 の項参照） ⑷甲状腺機能低下症の患者、遺伝性の筋疾患（筋ジスト ロフィー等）又はその家族歴のある患者、薬剤性の筋 障害の既往歴のある患者［横紋筋融解症があらわれや すいとの報告がある］ ⑸高齢者（「5.高齢者への投与」の項参照） 2017年 8 月作成（第 1 版） 日本標準商品分類番号 8 7 2 1 8 9 OD錠2.5mg「JG」 OD錠 5 mg「JG」 承認番号 22900AMX00836000 22900AMX00837000 薬価収載 薬価基準未収載 薬価基準未収載 販売開始 貯 法：遮光保存、室温保存、気密容器 使用期限：外箱等に表示 注 意：「取扱い上の注意」の項参照 規制区分：処方箋医薬品※ ※注意－医師等の処方箋により使用することHMG-CoA還元酵素阻害剤（口腔内崩壊錠）
大きさ（mm） 直径：5.6 厚さ：3.1 直径：7.2 厚さ：3.6 重 量 （ mg ） 77.5 154.0 （2）製剤の物性 該当資料なし （3）識別コード ・ ロスバスタチン OD 錠 2.5mg「JG」 錠剤本体に記載：ロスバ OD 2.5 JG ・ ロスバスタチン OD 錠 5mg「JG」 錠剤本体に記載：ロスバ OD 5 JG （4）pH、浸透圧比、粘度、比重、無菌の旨及び安定な pH 域等 該当しない 2．製剤の組成 （1）有効成分（活性成分）の含量 ・ ロスバスタチン OD 錠 2.5mg「JG」 1 錠中 ロスバスタチンカルシウム 2.60mg（ロスバスタチンとして 2.5mg） 含有 ・ ロスバスタチン OD 錠 5mg「JG」 1 錠中 ロスバスタチンカルシウム 5.20mg（ロスバスタチンとして 5.0mg） 含有 （2）添加物 D-マンニトール、炭酸水素ナトリウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、クロスポビド ン、結晶セルロース、アミノアルキルメタクリレートコポリマー E、スクラロース、l－メントー ル、ステアリン酸マグネシウム、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコ ポリマー、酸化チタン、黄色三二酸化鉄 （3）その他 該当しない 3．懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意 該当しない4．製剤の各種条件下における安定性 ロスバスタチン OD 錠 2.5mg「JG」 ◎ 長期保存試験及び加速試験2） 試験条件： ①長期保存試験：25±2℃/60±5％RH、18 ヵ月 ②加速試験：40±2℃/75±5％RH、6 ヵ月 試験項目：性状、確認試験、純度試験、製剤均一性試験、崩壊試験、溶出試験、定量試験 ① 長期保存試験 試験項目 性状 確認試験 純度試験 製剤均一性試験 崩壊試験 溶出試験（％） 定量試験（％） 規格 （1） （2） （3） （4） （5） （6） （7） 試験開始時 適合 適合 適合 適合 適合 93 99.5 3 ヵ月後 適合 － 適合 － 適合 94 99.2 6 ヵ月後 適合 － 適合 － 適合 94 99.2 12 ヵ月後 適合 適合 適合 適合 適合 93 99.4 18 ヵ月後 適合 － 適合 － 適合 93 98.9 ② 加速試験 試験項目 性状 確認試験 純度試験 製剤均一性試験 崩壊試験 溶出試験（％） 定量試験（％） 規格 （1） （2） （3） （4） （5） （6） （7） 試験開始時 適合 適合 適合 適合 適合 93 99.5 1 ヵ月後 適合 － 適合 － 適合 93 99.7 3 ヵ月後 適合 － 適合 － 適合 92 100.0 6 ヵ月後 適合 適合 適合 適合 適合 94 98.9 （1）うすい黄色のフィルムコーティング錠である。 （2）液体クロマトグラフィー：試料溶液と標準溶液から得たロスバスタチンのピークの保持時 間が等しい。また、吸収スペクトルは同一波長のところに吸収を認める。 （3）類縁物質：RRT※約 1.6 及び約 1.8 の類縁物質はそれぞれ 0.3％以下、それ以外の個々の類 縁物質は 0.2％以下、類縁物質の合計は 1.0％以下である。 （4）含量均一性試験：判定値が 15.0%を超えない。 （5）1 分以内に崩壊する。 （6）15 分間、80%以上（pH4.0 リン酸水素二ナトリウム・クエン酸緩衝液 900mL、パドル 法、50 回転） （7）表示量の 95.0～105.0％ ※ RRT：ロスバスタチンに対する相対保持時間 最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度 75％、6 ヵ月）及び長期保存試験（25℃、相 対湿度 60%、18 ヵ月）の結果、通常の市場流通下において 2 年間安定であることが推定された。
◎ アルミピロー開封後の安定性試験3） 包装形態：PTP シート 試験条件：25±2℃/60±5％RH 試験期間：6 ヵ月 試験項目：性状、純度試験、崩壊試験、溶出試験、定量試験、硬度 試験項目 性状 純度試験 崩壊試験 溶出試験（％） 定量試験（％） 硬度（N） 規格 （1） （2） （3） （4） （5） （6） 試験開始時 適合 適合 適合 94 98.9 31 1 ヵ月後 適合 適合 適合 94 99.3 33 3 ヵ月後 適合 適合 適合 95 100.0 27 6 ヵ月後 適合 適合 適合 92 99.5 22 （1）うすい黄色のフィルムコーティング錠である。 （2）類縁物質：RRT※約 1.6 及び約 1.8 の類縁物質はそれぞれ 0.3％以下、それ以外の個々の類 縁物質は 0.2％以下、類縁物質の合計は 1.0％以下である。 （3）1 分以内に崩壊する。 （4）15 分間、80%以上（pH4.0 リン酸水素二ナトリウム・クエン酸緩衝液 900mL、パドル 法、50 回転） （5）表示量の 95.0～105.0％ （6）参考値 ※ RRT：ロスバスタチンに対する相対保持時間 ◎ 無包装状態での安定性試験4） 試験条件： ①温度に対する安定性試験：40±2℃/75±5％RH、3 ヵ月（遮光・気密容器） ②湿度に対する安定性試験：25±2℃/75±5％RH、3 ヵ月（遮光・シャーレ（開放）） ③光に対する安定性試験：総照度 120 万 lux・hr/25±2℃/45±5％RH（2500lux・シャ ーレ・開放） 試験項目：性状、純度試験、崩壊試験、溶出試験、定量試験、硬度 試験項目 性状 純度試験 崩壊試験 溶出試験（％） 定量試験（％） 硬度（N） 規格 （1） （2） （3） （4） （5） （6） 試験開始時 適合 適合 適合 88 99.6 41.0 ①温度 3 ヵ月後 変化なし 適合 変化なし 変化なし 変化なし 変化なし ②湿度 3 ヵ月後 変化なし 適合 変化なし 変化なし 変化なし （N.D.）変化あり注） ③光 lux・hr120 万 変化なし 適合 変化なし 変化なし 変化なし 変化なし
追加試験（試験装置を変更し実施） 試験条件：（1）25℃/75％RH、3 ヵ月（シャーレ（開放）） （2）25℃/60％RH、3 ヵ月（シャーレ（開放）） 試験項目：硬度 試験項目 硬度（N） 規格 （6） 試験開始時 51.7 （1）25℃/75％RH 0.5 ヵ月後 変化あり（29.4） 3 ヵ月後 変化あり（23.7） （2）25℃/60％RH 0.5 ヵ月後 変化なし 3 ヵ月後 変化なし （1）うすい黄色のフィルムコーティング錠である。 （2）類縁物質：RRT※約 1.6 及び約 1.8 の類縁物質はそれぞれ 0.3％以下、それ以外の個々の類 縁物質は 0.2％以下、類縁物質の合計は 1.0％以下である。 （3）1 分以内に崩壊する。 （4）15 分間、80%以上（pH4.0 リン酸水素二ナトリウム・クエン酸緩衝液 900mL、パドル 法、50 回転） （5）表示量の 95.0～105.0％ （6）参考値：下記答申では、硬度変化が 30％以上で、硬度が 2.0kg 重（19.6N）未満の場合、 変化あり（規格外）とされている。 注）試験開始 1 ヵ月後から硬度低下、測定不能であった。 ※ RRT：ロスバスタチンに対する相対保持時間 安定性の評価は「錠剤・カプセル剤の無包装状態での安定性試験法について（答申）平成 11 年 8 月 20 日」に記載された各試験項目の評価基準に従った。
ロスバスタチン OD 錠 5mg「JG」 ◎ 長期保存試験及び加速試験5） 試験条件： ①長期保存試験：25±2℃/60±5％RH、18 ヵ月 ②加速試験：40±2℃/75±5％RH、6 ヵ月 試験項目：性状、確認試験、純度試験、製剤均一性試験、崩壊試験、溶出試験、定量試験 ① 長期保存試験 試験項目 性状 確認試験 純度試験 製剤均一性試験 崩壊試験 溶出試験（％） 定量試験（％） 規格 （1） （2） （3） （4） （5） （6） （7） 試験開始時 適合 適合 適合 適合 適合 97 100.8 3 ヵ月後 適合 － 適合 － 適合 96 99.4 6 ヵ月後 適合 － 適合 － 適合 97 99.5 12 ヵ月後 適合 適合 適合 適合 適合 98 99.7 18 ヵ月後 適合 － 適合 － 適合 97 99.2 ② 加速試験 試験項目 性状 確認試験 純度試験 製剤均一性試験 崩壊試験 溶出試験（％） 定量試験（％） 規格 （1） （2） （3） （4） （5） （6） （7） 試験開始時 適合 適合 適合 適合 適合 97 100.8 1 ヵ月後 適合 － 適合 － 適合 98 100.9 3 ヵ月後 適合 － 適合 － 適合 98 100.1 6 ヵ月後 適合 適合 適合 適合 適合 98 99.2 （1）うすい黄色のフィルムコーティング錠である。 （2）液体クロマトグラフィー：試料溶液と標準溶液から得たロスバスタチンのピークの保持時 間が等しい。また、吸収スペクトルは同一波長のところに吸収を認める。 （3）類縁物質：RRT※約 1.6 及び約 1.8 の類縁物質はそれぞれ 0.3％以下、それ以外の個々の類 縁物質は 0.2％以下、類縁物質の合計は 1.0％以下である。 （4）含量均一性試験：判定値が 15.0%を超えない。 （5）1 分以内に崩壊する。 （6）30 分間、85%以上（pH4.0 リン酸水素二ナトリウム・クエン酸緩衝液 900mL、パドル 法、50 回転） （7）表示量の 95.0～105.0％ ※ RRT：ロスバスタチンに対する相対保持時間 最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度 75％、6 ヵ月）及び長期保存試験（25℃、相 対湿度 60%、18 ヵ月）の結果、通常の市場流通下において 2 年間安定であることが推定された。
◎ アルミピロー開封後の安定性試験6） 包装形態：PTP シート 試験条件：25±2℃/60±5％RH 試験期間：6 ヵ月 試験項目：性状、純度試験、崩壊試験、溶出試験、定量試験、硬度 試験項目 性状 純度試験 崩壊試験 溶出試験（％） 定量試験（％） 硬度（N） 規格 （1） （2） （3） （4） （5） （6） 試験開始時 適合 適合 適合 96 100.8 31 1 ヵ月後 適合 適合 適合 96 98.8 31 3 ヵ月後 適合 適合 適合 95 101.0 34 6 ヵ月後 適合 適合 適合 98 99.9 27 （1）うすい黄色のフィルムコーティング錠である。 （2）類縁物質：RRT※約 1.6 及び約 1.8 の類縁物質はそれぞれ 0.3％以下、それ以外の個々の類 縁物質は 0.2％以下、類縁物質の合計は 1.0％以下である。 （3）1 分以内に崩壊する。 （4）30 分間、85%以上（pH4.0 リン酸水素二ナトリウム・クエン酸緩衝液 900mL、パドル 法、50 回転） （5）表示量の 95.0～105.0％ （6）参考値 ※ RRT：ロスバスタチンに対する相対保持時間 ◎ 無包装状態での安定性試験7） 試験条件： ①温度に対する安定性試験：40±2℃/75±5％RH、3 ヵ月（遮光・気密容器） ②湿度に対する安定性試験：25±2℃/75±5％RH、3 ヵ月（遮光・シャーレ（開放）） ③光に対する安定性試験：総照度 120 万 lux・hr/25±2℃/45±5％RH（2500lux・シャ ーレ・開放） 試験項目：性状、純度試験、崩壊試験、溶出試験、定量試験、純度試験、硬度 試験項目 性状 純度試験 崩壊試験 溶出試験（％） 定量試験（％） 硬度（N） 規格 （1） （2） （3） （4） （5） （6） 試験開始時 適合 適合 適合 94 100.1 46.8 ①温度 3 ヵ月後 変化なし 適合 変化なし 変化なし 変化なし 変化なし ②湿度 3 ヵ月後 変化なし 適合 変化なし 変化なし 変化なし （N.D.）変化あり注） ③光 lux・hr120 万 変化なし 適合 変化なし 変化なし 変化なし 変化なし 追加試験（試験装置を変更し実施） 試験条件：（1）25℃/75％RH、3 ヵ月（シャーレ（開放））
（2）25℃/60％RH、3 ヵ月（シャーレ（開放）） 試験項目：硬度 試験項目 硬度（N） 規格 （6） 試験開始時 57.3 （1）25℃/75％RH 0.5 ヵ月後 変化あり（33.9） 3 ヵ月後 変化あり（30.2） （2）25℃/60％RH 0.5 ヵ月後 変化なし 3 ヵ月後 変化なし （1）うすい黄色のフィルムコーティング錠である。 （2）類縁物質：RRT※約 1.6 及び約 1.8 の類縁物質はそれぞれ 0.3％以下、それ以外の個々の類 縁物質は 0.2％以下、類縁物質の合計は 1.0％以下である。 （3）1 分以内に崩壊する。 （4）30 分間、85%以上（pH4.0 リン酸水素二ナトリウム・クエン酸緩衝液 900mL、パドル 法、50 回転） （5）表示量の 95.0～105.0％ （6）参考値：下記答申では、硬度変化が 30％以上で、硬度が 2.0kg 重（19.6N）未満の場合、 変化あり（規格外）とされている。 注）試験開始 1 ヵ月後から硬度低下し、2 ヵ月後から測定不能となった。 ※ RRT：ロスバスタチンに対する相対保持時間 安定性の評価は「錠剤・カプセル剤の無包装状態での安定性試験法について（答申）平成 11 年 8 月 20 日」に記載された各試験項目の評価基準に従った。 5．調製法及び溶解後の安定性 該当しない 6．他剤との配合変化（物理化学的変化） 該当資料なし 7．溶出性 【溶出挙動の同等性又は類似性】 ロスバスタチン OD 錠 2.5mg「JG」8） 「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン等の一部改正について 別紙 2 含量が異なる経 口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（平成 24 年 2 月 29 日 薬食審査発 0229 第 10 号）」に従う。 ・ 標準製剤：ロスバスタチン OD 錠 5mg「JG」 ・ 処方変更水準：B 水準
試験方法 日本薬局方 一般試験法溶出試験法（パドル法） 試験条件 回転数/試験液 50rpm pH1.2 日本薬局方 溶出試験第 1 液 pH4.0 薄めた McIlvaine の緩衝液 pH6.8 日本薬局方 溶出試験第 2 液 水 日本薬局方 精製水 試験液量：900mL 試験回数：12 ベッセル 分析法 液体クロマトグラフィー ・ 判定基準 回転数 （rpm） 試験液 判定基準 50 pH1.2 （1）平均溶出率 試験製剤が 15 分以内に平均 85％以上溶出するか、又は 15 分に おける試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±10％の範 囲にある。 （2）個々の溶出率 試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが 12 個中 1 個 以下で、±25％の範囲を超えるものがない。 pH4.0 pH6.8 水 ・ 試験結果 （50rpm、pH1.2）
【BE溶出試験】ロスバスタチンOD錠2.5_5mg（データ）.xls
2017/9/14 14:49 50rpm pH1.2 50rpm pH4.0 50rpm pH6.8 50rpm 水 100rpm pH1.2製品名ロスバスタチンOD錠2.5mg「JG」
リンク自動表示部分 （凡例は別シートからリンク） ●ガイドライン： 「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン等 の一部改正について」 平成 年 月 薬食審査発 第 号 0 20 40 60 80 100 0 10 20 30 溶出率 （％） 時間（分） ロスバスタチンOD錠2.5mg「JG」 標準製剤（ロスバスタチンOD錠5mg「JG」） 0 20 40 60 80 100 0 10 20 30 溶出率（％） 時間（分） ロスバスタチンOD錠2.5mg「JG」 標準製剤（ロスバスタチンOD錠5mg「JG」） 0 20 40 60 80 100 0 10 20 30 溶出率 （％） 時間（分） ロスバスタチンOD錠2.5mg「JG」 標準製剤（ロスバスタチンOD錠5mg「JG」） 0 20 40 60 80 100 0 10 20 30 溶出率（％） 時間（分） ロスバスタチンOD錠2.5mg「JG」 標準製剤（ロスバスタチンOD錠5mg「JG」） 80 100 ） （含量違いGLの場合、処方変更水準：B水準） 平成24年2月29日 薬食審査発0229第10号 ●標準製剤（製品名）：ロスバスタチンOD錠5mg「JG」 0 20 40 60 80 100 0 30 60 90 120 溶出率 （％） 時間（分） 製品名 （50rpm、pH4.0）【BE溶出試験】ロスバスタチンOD錠2.5_5mg（データ）.xls
2017/9/14 14:49 50rpm pH1.2 50rpm pH4.0 50rpm pH6.8 50rpm 水 100rpm pH1.2製品名ロスバスタチンOD錠2.5mg「JG」
リンク自動表示部分 （凡例は別シートからリンク） ●ガイドライン： 「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン等 の一部改正について」 平成 年 月 薬食審査発 第 号 0 20 40 60 80 100 0 10 20 30 溶出率 （％） 時間（分） ロスバスタチンOD錠2.5mg「JG」 標準製剤（ロスバスタチンOD錠5mg「JG」） 0 20 40 60 80 100 0 10 20 30 溶出率（％） 時間（分） ロスバスタチンOD錠2.5mg「JG」 標準製剤（ロスバスタチンOD錠5mg「JG」） 0 20 40 60 80 100 0 10 20 30 溶出率 （％） 時間（分） ロスバスタチンOD錠2.5mg「JG」 標準製剤（ロスバスタチンOD錠5mg「JG」） 0 20 40 60 80 100 0 10 20 30 溶出率（％） 時間（分） ロスバスタチンOD錠2.5mg「JG」 標準製剤（ロスバスタチンOD錠5mg「JG」） 80 100 ） （含量違いGLの場合、処方変更水準：B水準） 平成24年2月29日 薬食審査発0229第10号 ●標準製剤（製品名）：ロスバスタチンOD錠5mg「JG」 0 20 40 60 80 100 0 30 60 90 120 溶出率 （％） 時間（分） 製品名 判定時点である 15 分において、試験製剤が平 均 85％以上溶出しており、ガイドラインの判 定基準に適合した。 判定時点である 15 分において、試験製剤が平 均 85％以上溶出しており、ガイドラインの判 定基準に適合した。 －12－（50rpm、pH6.8）
【BE溶出試験】ロスバスタチンOD錠2.5_5mg（データ）.xls
2017/9/14 14:49 50rpm pH1.2 50rpm pH4.0 50rpm pH6.8 50rpm 水 100rpm pH1.2製品名ロスバスタチンOD錠2.5mg「JG」
リンク自動表示部分 （凡例は別シートからリンク） ●ガイドライン： 「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン等 の一部改正について」 平成 年 月 薬食審査発 第 号 0 20 40 60 80 100 0 10 20 30 溶出率 （％） 時間（分） ロスバスタチンOD錠2.5mg「JG」 標準製剤（ロスバスタチンOD錠5mg「JG」） 0 20 40 60 80 100 0 10 20 30 溶出率（％） 時間（分） ロスバスタチンOD錠2.5mg「JG」 標準製剤（ロスバスタチンOD錠5mg「JG」） 0 20 40 60 80 100 0 10 20 30 溶出率 （％） 時間（分） ロスバスタチンOD錠2.5mg「JG」 標準製剤（ロスバスタチンOD錠5mg「JG」） 0 20 40 60 80 100 0 10 20 30 溶出率（％） 時間（分） ロスバスタチンOD錠2.5mg「JG」 標準製剤（ロスバスタチンOD錠5mg「JG」） 80 100 ） シート名：OD錠2.5mg「JG」Result \\jpgsvr01\07_信頼性保証部門\02_安全管理部\安全管理部の改訂IF\※※201712収載予定品\⑤ロスバスタチンOD錠2.5／5mg「JG」\【BE溶出試験】 ロスバスタチンOD錠2.5_5mg（データ）.xls （含量違いGLの場合、処方変更水準：B水準） 平成24年2月29日 薬食審査発0229第10号 ●標準製剤（製品名）：ロスバスタチンOD錠5mg「JG」 0 20 40 60 80 100 0 30 60 90 120 溶出率 （％） 時間（分） 製品名 シート名：OD錠2.5mg「JG」Result \\jpgsvr01\07_信頼性保証部門\02_安全管理部\安全管理部の改訂IF\※※201712収載予定品\⑤ロスバスタチンOD錠2.5／5mg「JG」\【BE溶出試験】 ロスバスタチンOD錠2.5_5mg（データ）.xls （50rpm、水）【BE溶出試験】ロスバスタチンOD錠2.5_5mg（データ）.xls
2017/9/14 14:49 50rpm pH1.2 50rpm pH4.0 50rpm pH6.8 50rpm 水 100rpm pH1.2製品名ロスバスタチンOD錠2.5mg「JG」
リンク自動表示部分 （凡例は別シートからリンク） ●ガイドライン： 「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン等 の一部改正について」 平成 年 月 薬食審査発 第 号 0 20 40 60 80 100 0 10 20 30 溶出率 （％） 時間（分） ロスバスタチンOD錠2.5mg「JG」 標準製剤（ロスバスタチンOD錠5mg「JG」） 0 20 40 60 80 100 0 10 20 30 溶出率（％） 時間（分） ロスバスタチンOD錠2.5mg「JG」 標準製剤（ロスバスタチンOD錠5mg「JG」） 0 20 40 60 80 100 0 10 20 30 溶出率 （％） 時間（分） ロスバスタチンOD錠2.5mg「JG」 標準製剤（ロスバスタチンOD錠5mg「JG」） 0 20 40 60 80 100 0 10 20 30 溶出率（％） 時間（分） ロスバスタチンOD錠2.5mg「JG」 標準製剤（ロスバスタチンOD錠5mg「JG」） 80 100 ） シート名：OD錠2.5mg「JG」Result \\jpgsvr01\07_信頼性保証部門\02_安全管理部\安全管理部の改訂IF\※※201712収載予定品\⑤ロスバスタチンOD錠2.5／5mg「JG」\【BE溶出試験】 ロスバスタチンOD錠2.5_5mg（データ）.xls （含量違いGLの場合、処方変更水準：B水準） 平成24年2月29日 薬食審査発0229第10号 ●標準製剤（製品名）：ロスバスタチンOD錠5mg「JG」 0 20 40 60 80 100 0 30 60 90 120 溶出率 （％） 時間（分） 製品名 シート名：OD錠2.5mg「JG」Result \\jpgsvr01\07_信頼性保証部門\02_安全管理部\安全管理部の改訂IF\※※201712収載予定品\⑤ロスバスタチンOD錠2.5／5mg「JG」\【BE溶出試験】 ロスバスタチンOD錠2.5_5mg（データ）.xls 判定時点である 15 分において、試験製剤が平 均 85％以上溶出しており、ガイドラインの判 定基準に適合した。 判定時点である 15 分において、試験製剤が平 均 85％以上溶出しており、ガイドラインの判 定基準に適合した。 溶出挙動の同等性の判定（平均溶出率） 回転数 （rpm） 試験液 判定 時点 （min） 平均溶出率（%） 判定 標準製剤 （ロスバスタチン OD 錠 5mg「JG」） 試験製剤 （ロスバスタチン OD 錠 2.5mg「JG」） 50 pH1.2 15 100.3 99.2 適合 pH4.0 15 93.7 95.0 適合 pH6.8 15 100.5 101.5 適合 水 15 100.5 100.1 適合 溶出挙動の同等性の判定（個々の溶出率） 回転数 （rpm） 試験液 判定 時点 （min） 個々の溶出率（%） 平均溶出率との差 判定 最小値～最大値 ±15％超 ±25％超 50 pH1.2 15 97.4～101.4 0 個 0 個 適合 pH4.0 15 90.5～97.6 0 個 0 個 適合 pH6.8 15 100.0～103.9 0 個 0 個 適合 水 15 98.9～102.2 0 個 0 個 適合 ・ 結論 試験製剤と標準製剤の溶出挙動の同等性を判定したところ、いずれの試験条件においても「含量 が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」の判定基準に適合していた。 以上より、両製剤は生物学的に同等とみなされた。ロスバスタチン OD 錠 5mg「JG」9） 「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン等の一部改正について（薬食審査発 0229 第 10 号 平成 24 年 2 月 29 日）」に従う。 試験方法 日本薬局方 一般試験法溶出試験法（パドル法） 試験条件 回転数/試験液 50rpm pH1.2 日本薬局方 溶出試験第 1 液 pH4.0 薄めた McIlvaine の緩衝液 pH6.8 日本薬局方 溶出試験第 2 液 水 日本薬局方 精製水 100rpm pH4.0 薄めた McIlvaine の緩衝液 試験液量：900mL 試験回数：12 ベッセル 分析法 液体クロマトグラフィー ・ 判定基準 回転数 （rpm） 試験液 判定基準 50 pH1.2 標準製剤の平均溶出率が約 40％及び 85％となる適当な 2 時点におい て、試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあ るか、又は f2 関数の値が 42 以上である。 pH4.0 pH6.8 標準製剤の平均溶出率が約 60％及び 85％となる適当な 2 時点において、試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあ るか、又は f2 関数の値が 42 以上である。 水 試験製剤が 15 分以内に平均 85％以上溶出するか、又は 15 分におけ る試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にある。 100 pH4.0 ・ 試験結果 （50rpm、pH1.2）
