PDF オラセフ 製品基本情報｜HealthGSKjp oracef tab if

2017 9 ^{改訂 第}8^版

日 標準商品 類番号 ₈₇₆₁₃₂

薬品 ンタ ュ

日 病院薬剤師会 _IF記載要領 ₂₀₁₃ 準 作成

経口用セ ェ 系抗生物質製剤

セ セチ 錠

剤 形 ン 錠

製 剤 規 制 分

処方箋医薬品

注意 医師等 処方箋 使用

規 格 含 量 ₁錠中 日 _250mg 力価 含

一 般

和 _JAN

洋 Cefuroxime Axetil JAN 製 造 販 売 承 認 年 日

薬 価 基 準 載

売 年 日

製 造 販 売 承 認 日 _{2007 2 2}日 販売 変更 薬 価 準 載 日 _{2007 6 15}日 販売 変更 発 売 日 _{1988 6 22}日

開 製造販売 輸入 提 携 販 売 会 社

製造販売 輸入 ン株式会社

薬情報担当者 連絡

問 い 合 わ せ 窓 口

ン株式会社 ン

TEL 0120-561-007 9:00^～17:45/^{土日 日及び当社休業日 除} FAX 0120-561-047 24^{時間 付}

医療関係者 http://jp.gsk.com

IF 2017 1 ^{改訂 添付文書 記載 改訂}

最新 添付文書情報 医薬品医療機器情報提供 http://www.pmda.go.jp/ ^確認 い

IF ^{利用 手引 概要}

―日 病院薬剤師会―

1 薬品 ンタ ュ 作成 経緯

医療用医薬品 的 要 情報 医療用医薬品添付文書 添付文書 略 あ 医療現場 医師 薬剤師等 医療従 者 日常業務 必要 医薬品 適 使用情報 活

用 添付文書 記載 情報 裏付 更 情報 必要 場 あ

医療現場 当 医薬品 い 製薬企業 医薬情報担当者等 情報 追加請 や質疑

情報 補完 対処 い 必要 情報 網羅的 入手 情報

ン ュ 誕生

昭和₆₃ 日 病院薬剤師会 日病薬 略 学術第₂ 委員会 医薬品 ン ュ IF ^{略 置付 並び} IF^{記載様式 策定 医療従 者} 並び 患者 医薬品情報 変化 成_{10 9} 日病薬学術第₃ 委員 会 い _IF記載要領 改訂 行わ

更 ₁₀ 経過 医薬品情報 創 手 あ 製薬企業 使い手 あ 医療現場 薬剤師

方 薬 医療環境 大 変化 成_{20 9} 日病薬医薬情報

委員会 い _IF記載要領₂₀₀₈ 策定

IF^記載要領2008 IF ^{紙媒体 冊子 提供 方式} PDF^{等 電磁的}

提供 _e-IF 原則 変更 あわ 添付文書 い 効能

効果 追加 警告 禁忌 要 的注意 改訂 改訂 あ 場 改訂

追加 最新版 _e-IF 提供

最新版 _e-IF 独 医薬品医療機器総 機構 医薬品情報提供

http://www.pmda.go.jp/ ^{一括 入手可能 い 日 病院薬剤師会} e-IF

掲載 医薬品情報提供 公的 あ 配慮 薬価 準 載

あわ _e-IF 情報 検討 組織 設置 個々 _IF 添付文書 補完 適 使用情報 適 審査 検討

2008 4^{回 ン ュ 検討会 開催 中 指摘 再評価}

製薬企業 医師 薬剤師等 効率 良い情報源 考え

般 _IF記載要領 一部改訂 行い_IF記載要領₂₀₁₃ 公表 運び

「 ．F

IF ^{添付文書等 情報 補完 薬剤師等 医療従 者 日常業務 必要 医薬}

品 品質管理 情報 処方設計 情報 調剤 情報 医薬品 適 使用

情報 薬学的 患者 情報等 総 的 個 医薬品解説書

日病薬 記載要領 策定 薬剤師等 当 医薬品 製薬企業 作成及び提供 依 い 学術資料 置付

薬 法 製薬企業機密等 関わ 製薬企業 製剤 力 無効 及び

薬剤師自 評価 断 提供 等 _IF 記載 い 言い換え 製

薬企業 提供 _IF 薬剤師自 評価 断 臨床適応 必要 補完

いう認識 持 前提 い

［．F 様式］

規格 _A4版 横書 原則 ₉ ン 体 表 除 記載 一

色 添付文書 赤枠 赤 用い 場 電子媒体 従う

IF^{記載要領 作成 各 目 ッ 体 記載}

表紙 記載 統一 表紙 続 日病薬作成 _IF利用 手引 概要 全文 記載 2

［．F 作成］

IF ^{原則 製剤 投 経路 用剤 注射剤 外用剤 作成} IF ^{記載 目及び配列 日病薬 策定} IF^{記載要領 準} 添付文書 容 補完 _IF 主 沿 必要 情報 記載

製薬企業 機密等 関 製薬企業 製剤 力 無効 及び薬剤師

医療従 者自 評価 断 提供 い 記載 い

医薬品 ン ュ 記載要領_{2013 IF}記載要領₂₀₁₃ 略

作成 _IF 電子媒体 提供 必要 応 薬剤師 電子媒体 _PDF

使用 企業 製 必須 い

［．F 行］

IF^記載要領2013 ^成25 10 ^{降 承認 新医薬品 適用} 記 外 医薬品 い _IF記載要領₂₀₁₃ 作成 提供 強 い

使用 注意 改訂 再審査結果又 再評価結果 臨床再評価 公表 時点並び 適

応症 大等 記載 容 大 変わ 場 _IF 改訂

」 ．F 利用 あた

IF^記載要領2013 ^い PDF ^{電子媒体 提供 い}

情報 利用 薬剤師 電子媒体 利用 原則 あ

電子媒体 _IF い 医薬品医療機器総 機構 医薬品医療機器情報提供

掲載場 設定 い

製薬企業 医薬品 ン ュ 作成 手引 従 作成 提供 _IF

原点 踏 え 医療現場 足 い 情報や_IF作成時 記載 難い情報等 い 製薬企

業 _MR等 ン ュ 薬剤師等自 容 実 _IF 利用性 高 必要

あ 随時改訂 使用 注意等 関 関 _IF 改訂

間 当 医薬品 製薬企業 提供 添付文書や 知 文書等 あ い 医薬品医療機

器情報配信 等 薬剤師等自 整備 _IF 使用 あ 最新

添付文書 医薬品医療機器情報提供 確認

適 使用や安全性 確保 点 記載 い 臨床成績 や 主 外国 発売

状況 関 目等 承認 関わ あ 扱い 十 留意 あ

4 利用 し 留意

IF ^{薬剤師等 日常業務 い い医薬品情報源 活用}

い 薬 法や医療用医薬品 ョン 等 規 製薬企業 医

薬品情報 提供 範 自 限界 あ _IF 日病薬 記載要領 当

医薬品 製薬企業 作成 提供 あ 記載 表現 得

い 認識 い

製薬企業 _IF あ 添付文書 補完 情報資 あ ン ッ

公開等 踏 え 薬 法 広告規 抵触 い う留意 作成 い 理解

情報 活用 必要 あ _{2013 4} 改訂

目

概要 関す 項目 ··· 1

1 開 経緯 ··· 1

「 製品 治療学的 製剤学的特性 ··· 1

称 関す 項目 ··· 「 1 販売 ··· 「 1 和 ··· 「 「 洋 ··· 「 」 称 由来 ··· 「 「 一般 ··· 「 1 和 命 法 ··· 「 「 洋 命 法 ··· 「 」 ··· 「 」 構造式 示性式 ··· 「 4 分子式 び分子量 ··· 「 5 化学 命 法 ··· 「 6 用 、 、略号、記号番号 ··· 」 7 （A満 録番号 ··· 」 効成分 関す 項目 ··· 4

1 物理化学的性質 ··· 4

1 外観 性状 ··· 4

「 溶解性 ··· 4

」 吸 性 ··· 4

4 融 分解 、沸 、凝固 ··· 4

5 酸塩基解離定数 ··· 4

6 分配係数 ··· 4

7 そ 他 主 示性値 ··· 4

「 効成分 各種条件 け 安定性 ·· 5

」 効成分 確認試験法 ··· 5

4 効成分 定量法 ··· 5

製剤 関す 項目 ··· 6

1 剤形 ··· 6

1 剤形 、外観 び性状 ··· 6

「 製剤 物性 ··· 6

」 識 コ ··· 6

4 p－、 透圧比、粘度、比重、無菌 旨 び安定 p－ 域等 ··· 6

「 製剤 組成 ··· 6

1 効成分 活性成分 含量 ··· 6

「 添加物 ··· 6

」 そ 他 ··· 6

」 懸濁剤、乳剤 分散性 対す 注意 ···· 6

4 製剤 各種条件 け 安定性 ··· 7

5 調製法 び溶解 安定性 ··· 7

6 他剤 配合変化 物理化学的変化 ·· 7

7 溶出性 ··· 7

8 生物学的試験法 ··· 8

9 製剤中 効成分 確認試験法 ··· 8

10 製剤中 効成分 定量法 ··· 8

11 力価 ··· 8

1「 混入す 可能性 あ 夾雑物 ··· 8

1」 注意 必要 容器 外観 特殊 容器 関す 情報 ··· 8

14 そ 他 ··· 9

治療 関す 項目 ··· 10

1 効能 効果 ··· 10

「 用法 び用量 ··· 10

」 臨床成績 ··· 10

1 臨床 タ ッケ ··· 11

「 臨床効果 ··· 11

」 臨床薬理試験··· 1」

4 探索的試験 ··· 1」

5 検証的試験 ··· 1」

6 治療的使用 ··· 1」

薬効薬理 関す 項目 ··· 14

1 薬理学的 関連あ 化合物 化合物群 ··· 14

「 薬理作用 ··· 14

1 作用部位 作用機序 ··· 14

「 薬効を裏付け 試験成績 ··· 17

」 作用 現時間 持続時間 ··· 17

薬物動態 関す 項目 ··· 18

1 血中濃度 推移 測定法 ··· 18

1 治療 効 血中濃度 ··· 18

「 最高血中濃度到達時間 ··· 18

」 臨床試験 確認さ た血中濃度 ··· 18

4 中毒域 ··· 18

5 食事 併用薬 影響 ··· 19

6 母集団 ポ ュ ョン 解析 よ 明した薬物体内動態変動 要因 ··· 19

「 薬物速度論的 タ ··· 19

1 解析方法 ··· 19

「 吸 速度定数··· 19

」 ベ ··· 19

4 消失速度定数··· 19

5 ン ··· 19

6 分 容積 ··· 「0

7 血漿蛋白結合率 ··· 「0

」 吸 ··· 「0

4 分 ··· 「1

1 血液 脳関門通過性 ··· 「1

「 血液 胎盤関門通過性 ··· 「1

」 乳 移行性 ··· 「1

4 髄液 移行性 ··· 「1

5 そ 他 組織 移行性 ··· 「「 5 代謝 ··· 「6

1 代謝部位 び代謝経路 ··· 「6

「 代謝 関 す 酵素 （YP450 等 分子種 ··· 「6

」 初回通過効果 無 びそ 割合 ··· 「6

4 代謝物 活性 無 び比率 ··· 「6

5 活性代謝物 速度論的 タ ·· 「6

6 排泄 ··· 「6

1 排泄部位 び経路 ··· 「6

「 排泄率 ··· 「6

」 排泄速度 ··· 「6

7 ン ポ タ 関す 情報 ··· 「6

8 透析等 よ 除去率 ··· 「6

安全性 使用 注意等 関す 項目 ·· 「7

1 警告内容 そ 理由 ··· 「7

「 禁忌内容 そ 理由 原則禁忌を含む ··· 「7

」 効能 効果 関連す 使用 注意 そ 理由 ··· 「7

4 用法 び用量 関連す 使用 注意 そ 理由 ··· 「7

5 慎重投 内容 そ 理由 ··· 「7

6 重要 基 的注意 そ 理由 び 処置方法 ··· 「8

7 相互作用 ··· 「8

1 併用禁忌 そ 理由 ··· 「8

「 併用注意 そ 理由 ··· 「8

8 副作用 ··· 「8

1 副作用 概要 ··· 「8

「 重大 副作用 初期症状 ··· 「9

」 そ 他 副作用 ··· 」0

4 項目 副作用 現頻度 び臨床検査値 異常一覧 ··· 」0

5 基礎疾患、合併症、重症度 び手術 無等背景 副作用 現頻度 ···· 」「 6 薬物 対す 注意 び 試験法 ··· 」「 9 高齢者 投 ··· 」」 10 妊婦、産婦、授乳婦等 投 ··· 」」 11 小児等 投 ··· 」」 1「 臨床検査結果 ぼす影響 ··· 」」 1」 過量投 ··· 」4

14 適用 注意 ··· 」4

15 そ 他 注意 ··· 」4

16 そ 他 ··· 」4

非臨床試験 関す 項目 ··· 」5

1 薬理試験 ··· 」5

1 薬効薬理試験 ··· 」5

「 副 的薬理試験 ··· 」5

」 安全性薬理試験 ··· 」5

4 そ 他 薬理試験 ··· 」5

「 毒性試験 ··· 」5

1 単回投 毒性試験 ··· 」5

「 復投 毒性試験 ··· 」5

」 生殖 生毒性試験 ··· 」5

4 そ 他 特殊毒性 ··· 」5

管理的事項 関す 項目 ··· 」7

1 規制 分 ··· 」7

「 効期間 使用期限 ··· 」7

」 貯法 保存条件 ··· 」7

4 薬剤 扱い 注意 ··· 」7

1 薬 扱い 留意 い ··· 」7

「 薬剤交付時 扱い い 患者等 留意す 必須事項等 ··· 」7

」 調剤時 留意 い ··· 」7

5 承認条件等 ··· 」7

6 包装 ··· 」7

7 容器 材質 ··· 」7

8 一成分 効薬··· 」8

9 国 誕生年 日 ··· 」8

10 製造販売承認年 日 び承認番号 ··· 」8

11 薬価基準 載年 日 ··· 」8

1「 効能 効果追加、用法 び用量 変更追加等 年 日 びそ 内容 ··· 」8

1」 再審査結果、再評価結果公表年 日 びそ 内容 ··· 」8

14 再審査期間 ··· 」8

15 投薬期間制限 薬品 関す 情報 ··· 」8

16 各種コ ··· 」9

17 保険給付 注意··· 」9

文献 ··· 40

1 引用文献 ··· 40

「 そ 他 参考文献··· 41

参考資料 ··· 4「

1 主 外国 売状況 ··· 4「

「 外 け 臨床支援情報 ··· 4」

1 妊婦 関す 外情報 ··· 4」

「 小児等 関す 記載 ··· 44

備考 ··· 45

そ 他 関連資料 ··· 45

概要 関す 項目

1 開 経緯

錠_250mg 英国 ン社 開発 経 用 系抗生物質製剤 あ

剤 注射用 系抗生物質 1-acetoxyethyl ester^{誘 体 あ}

経 投 可能 _prodrug あ 剤 経 投 管壁

速や 脱 化 吸 抗菌作用 発揮

β-lactamase ^{安定 あ 各種 陽性菌及び陰性菌 対 幅広い抗菌 示 作}

用 殺菌的 あ ₁₉₈₁ 英国 ン社 開発 開始 邦 ₁₉₈₂

礎 臨床試験 行わ 結果 呼吸器感染症 路感染症 皮膚 領域感染症 耳鼻 領域感染症 眼 領域感染症 外 消化器領域感染症等 対 臨床効果 確認 _{1988 1} 錠 販売

承認 得 ₆ 発売 _{1991 6} 歯 領域感染症 追加承認 得

1995 6 ^{薬 法第}14^条第2 ^{各号 承認 否 い 当 い 再審査結果 得} い

2004 9 ^{抗菌薬再評価結果 効能 効果 適応菌種 適応症 一部 変更}

医療 故防 対策 _{2007 2} 販売 錠 錠_250mg 変更

「 製品 治療学的 製剤学的特性

錠 管壁 脱 化 吸 剤

吸 空 時 食 投 方 高 血中濃度 用 依 性 示 生体

謝 食 投 投 ₅₀％ ₆時間 中 排泄

薬物動態 関 目 ₁ 血中濃度 推移 測定法 ₃ 吸 ₆ 排泄 参照

β-lactamase ^{安定 あ 各種 陽性菌及び 陰性菌 対 幅広い抗菌}

示 作用 殺菌的 あ

薬効薬理 関 目 ₂ 薬理作用 ₁ 作用部 作用機序 参照

大 副作用 ョッ 急性腎 全等 篤 腎 害 中毒性表皮壊死融解症

Toxic Epidermal Necrolysis TEN ^{皮膚粘膜眼症候群} Stevens-Johnson^{症候群 偽膜性大 炎等 血便}

伴う 篤 大 炎 報告 い 他 系抗生物質 大 副作用 汎血球減少

無顆粒球症 溶血性貧血 間質性肺炎 _PIE症候群等 報告 い

安全性 使用 注意等 関 目 ₈ 副作用 ₂ 大 副作用 初期症状 参照

称 関す 項目

1 販売

1 和

®

錠_250mg

「 洋

Oracef^® Tablets 250mg

」 称 由来

経 Oral Cephem Oracef ^販売

「 一般

1 和 命 法

JAN ^{［日 ］}

「 洋 命 法

Cefuroxime Axetil JAN ^{［日 ］} cefuroxime INN

」

抗生物質 ン郿誘 体 _cef-

」 構造式 示性式

4 分子式 び分子量

子式 _C20H22N4O10S 子 _510.47

5 化学 命 法

(1RS)-1-Acetoxyethyl(6R,7R)-3-carbamoyloxymethyl-7-[(Z)-2-furan-2-yl-2-(methoxyimino)acetylamino]-8-oxo- 5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate IUPAC

称 関す 項目

6 用 、 、略号、記号番号

略 号 _CXM-AX

7 （A満 録番号 64544-07-6

効成分 関す 項目

1 物理化学的性質

1 外観 性状

白色～黄白色 無晶性 粉 あ

「 溶解性

溶 や やや溶 や ₉₅ やや溶

水 極 溶 い

」 吸 性

25^℃ 93^％RH ^い 2.6^{％ 吸 認}

4 融 分解 、沸 、凝固

85^{℃付近 縮} 90^{℃付近 軟化 明確 融点 認}

5 酸塩基解離定数 pKa ^当資料

6 分配係数

機溶媒 配係数 機層 水層

170

n- 5

7 そ 他 主 示性値 1 旋 度

α ²⁰ D +41^～+47^ま 0.5g 50mL 100mm

「 吸 度

E¹1cm^％ 276nm 390^～420 30mg 2,000mL

効成分 関す 項目

「 効成分 各種条件 け 安定性

安定性試験成績

試 験 保 条件 保 形態 保 期間 結 果

長期保 試験 室温 室 光

褐色 瓶

密栓

48^{ヵ 変化}

苛郾 試験

温度

30^{℃ 遮光} 12^{ヵ 変化}

40^{℃ 遮光} 6^{ヵ 変化}

50^{℃ 遮光} 3^{ヵ 変化}

度 ₂₅℃ ₇₅％_RH 遮光 ₃ヵ 変化

温度 度

40^℃ 75^％RH ^遮光

6^{ヵ 変化}

褐色 瓶

開栓

3^ヵ

経時的 外観変化 含 度 解 物 増加及び旋光度 昇 認

3^{ヵ 保} 5^％

力価 認

光 室温 室 光

無色 瓶

密栓

12^{ヵ 変化}

」 効成分 確認試験法

日

1 ^{紫外可視吸光度測定法}

2 ^{赤外吸 測定法 臭化 錠剤法}

3 ^{磁気共鳴 測定法}

4 効成分 定量法

日 液体

製剤 関す 項目

1 剤形

1 剤形 、外観 び性状

錠 ン 錠

販売 表面 裏面 側面 色調

錠_250mg

白色 長径 _15.1mm 短径 _6.6mm 厚 _5.3mm 質 _459mg

「 製剤 物性 当資料

」 識 コ GX ES7

4 p－、 透圧比、粘度、比重、無菌 旨 び安定 p－ 域等

当 い

「 製剤 組成

1 効成分 活性成分 含量

1^{錠中 日} 250mg ^{力価 含}

「 添加物

結晶 郿 軽質無水 郿 化油

ン 郿化 ン 安息香郿 安息香郿

安息香郿

」 そ 他 当資料

」 懸濁剤、乳剤 分散性 対す 注意

当 い

製剤 関す 項目

4 製剤 各種条件 け 安定性

安定性試験成績

試 験 保 条件 保 形態 保 期間 結 果

長期保 試験 室温 遮光

両面

39^{ヵ 変化}

苛郾 試験

温度

30^{℃ 遮光} 24^{ヵ 変化}

40^{℃ 遮光} 12^{ヵ 変化}

50^{℃ 遮光} 3^{ヵ 変化}

度 ₂₅℃ ₇₅％_RH 遮光

褐色 瓶

密栓

3^ヵ 1^{ヵ 含 度} 2^％増加

温度 度

40^℃ 75^％RH ^遮光

両面 6^{ヵ 変化}

褐色 瓶

開栓

1^ヵ

1^{ヵ 錠剤 表面 わ 生} 含 度 ₂～₃％増加 崩壊時間

60 光 室温 室 光

無色 瓶

密栓

24^{ヵ 変化}

5 調製法 び溶解 安定性

当 い

6 他剤 配合変化 物理化学的変化

当資料

7 溶出性

方法 日 溶出試験法 法

溶 出 液 _{Lot No T75}

％

pH1.2

日 崩壊試験法第₁液

A 9'23" B 8'57" C 8'38" D 9'05" E 9'08"

pH4.0 0.1M^{酢郿緩衝液}

A 7'41" B 7'56" C 7'47" D 7'39" E 7'24"

pH6.5 0.05M ^{ン郿緩衝液}

A 7'53" B 7'11" C 7'20" D 7'36" E 6'50"

製剤 関す 項目

8 生物学的試験法

剤 力価 筒 板法 試験菌 Bacillus subtilis ATCC6633 ^{用い 測定}

9 製剤中 効成分 確認試験法

日 一般試験法 紫外可視吸光度測定法 赤外吸 測定法 磁気共鳴 測定法

検 出 器 測定波長

紫外吸光光度計 278nm

SAS-Hypersil 5μm ¹ 4.6φ×200mm

温 度 室 温

移 動 相 _0.2M ン郿 水素 ン 液 混 _{5 3}

流 _{1.2mL min}

1 Shandon Southern Products Ltd.

条件 展 開 溶 媒 薄 層 板

A 90^{％ 郿} 75 8 1

ッ

60F254 ^厚 0.25mm E.Merck^社製

B ^{ン ン 酢郿 水} 30 20 1 1

C ^酢郿 90^{％ 郿} 35 15 2

D ^ン 7 2

10 製剤中 効成分 定量法

外規 錠 力価試験

11 力価

剤 力価 _C16H16N4O8S 質 力価 示 C20H22N4O10S 1mg 750μg ^{力価 含}

1「 混入す 可能性 あ 夾雑物

1」 注意 必要 容器 外観 特殊 容器 関す 情報

剤 両面 _PTP包装 あ

剤 吸 性 _PTP包装 保

製剤 関す 項目

14 そ 他

当資料

治療 関す 項目

1 効能 効果

適応菌種＞

感性 球菌属 ン 球菌属 肺炎球菌 球菌属 淋菌 ン

大 菌 属 ン ン 菌

ッ 属 菌

適応症＞

表在性皮膚感染症 深在性皮膚感染症 ン 管 ン 節炎 慢性膿皮症 瘡 化膿性炎症 伴う

乳 炎 肛門周 膿瘍 咽頭 喉頭炎 桃炎 桃周 炎 桃周 膿瘍 含 急性気管支炎 慢性 呼吸器病変 感染 膀胱炎 単純性 限 前立 炎 急性症 慢性症 精巣 体炎 副睾 炎

遈炎 麦粒腫 瞼板 炎 外耳炎 中耳炎 副鼻腔炎 化膿性唾液 炎 歯周組織炎 歯冠周 炎 顎炎

「 用法 び用量

1 用法 び用量

通常 成人 ₁回_250mg 力価 ₁日₃回食 経 投

症又 効果 十 思わ 症例 ₁回_500mg 力価 ₁日₃回食 経 投 齢及び症状 適宜増減

「 用法 び用量 関連す 使用 注意 用法 用量 関連す 使用 注意

1 ^{剤 使用 あ 耐性菌 発現等 防 原則 感 性 確認 病 治療}

必要 最少限 期間 投

2 ^{腎機能 害患者 血中濃度半減期 延長及び 中排泄率 認 血中濃度 増大} 腎機能 害 程度 応 投 投 間隔 調節 必要 あ

表 投 法 一例 示

1

ン ン

mL/min

投 法 投

［_mg 力価 ］

投 間隔 時 間 50^≦

250^又 500

8

30^～49 12

10^～29 24

10 48

」 服用時間 そ 理由

剤 空 時 食 投 方 良好 吸 得 食 経 投 薬物動態

関 目 ₁ 血中濃度 推移 測定法 ₅ 食 併用薬 影響 参照

」 臨床成績

示 成績 承認時 適応症 適応菌種 関 あ 成 ₁₆ 度 抗菌剤再評価結果 踏

え あ 抗菌剤再評価 適応症 適応菌種 ₁ 効能又 効果 参照

い

治療 関す 項目

1 臨床 タ ッケ

当 い

「 臨床効果

1 疾患 臨床効果

6^{種 盲検比較試験 菌性気遈感染症 急性単純性膀胱炎 浅在性化膿性 患 化膿性中耳炎 急性} 陰窩性 桃炎 歯 腔外 領域感染症 含 臨床試験 い ₂₅₅施設 ₃₅₈₈例 い 検討

う 剤 承認適応 患 あ 効果 定 可能 あ ₂₇₄₃例 成績 あ

2

疾 患 効例 症例 効率 ％

浅 在 性 化 膿 性 患 _{531/612 86.8}％

毛 嚢 炎 _{56/67 83.6}

癤 _{69/78 88.5}

癤 腫 症 _{20/23 87.0}

う _{5/6 83.3}

伝 染 性 膿 痂 _{33/37 89.2}

毒 _{6/6 100}

蜂 巣 炎 _{48/52 92.3}

ン 管 節 炎 _{32/37 86.5}

瘭 _{39/45 86.7}

化 膿 性 爪 廓 炎 _{17/22 77.3}

皮 膿 瘍 _{51/61 83.6}

汗 炎 _{5/5 100}

簇 性 痤 瘡 _{6/8 75.0}

感 染 性 粉 瘤 _{120/136 88.2}

慢 性 膿 皮 症 _{4/4 100}

肛 門 周 膿 瘍 _{20/25 80.0}

外 領 域 感 染 症 _{25/29 86.2}％

乳 炎 _{25/29 86.2}

呼 吸 器 感 染 症 _{512/640 80.0}％

桃 炎 _{157/173 90.8}

咽 喉 頭 炎 _{36/40 90.0}

急 性 気 管 支 炎 _{97/120 80.8}

慢 性 気 管 支 炎 _{128/174 73.6}

気 管 支 張 症 感 染 時 _{50/75 66.7}

慢 性 呼 吸 器 患 感 染 _{44/58 75.9}

路 感 染 症 _{665/713 93.3}％

単 純 性 膀 胱 炎 _{497/518 95.9}

前 立 炎 _{28/48 58.3}

副 睾 炎 _{17/21 81.0}

淋 菌 性 遈 炎 _{123/126 97.6}

眼 領 域 感 染 症 _{65/77 84.4}％

麦 粒 腫 _{41/51 80.4}

瞼 板 炎 _{24/26 92.3}

治療 関す 項目

疾 患 効例 症例 効率 ％

耳 鼻 領 域 感 染 症 _{232/313 74.1}％

外 耳 炎 _{40/44 90.9}

中 耳 炎 _{128/196 65.3}

副 鼻 腔 炎 _{55/62 88.7}

化 膿 性 唾 液 炎 _{9/11 81.8}

歯 腔 外 領 域 感 染 症 _{308/359 85.8}％

歯 周 組 織 炎 _{115/139 85.8}

歯 冠 周 炎 _{65/75 86.7}

顎 炎 _{128/150 85.3}

「 起炎菌 臨床効果

菌 種 効例 症例 効率 ％

陽 性 菌

球 菌 属 _{644/770 83.6}

ン 球 菌 属 _{224/261 85.8}

陰 性 菌

大 菌 _{554/603 91.9}

属 _{79/120 65.8}

ン ン 菌 _{112/146 76.7}

25/32 78.1

ン _{32/38 84.2}

淋 菌 _{126/129 97.7}

嫌 気 性 菌

ッ 属 _{33/39 84.6}

10/15 66.7

総 計 1,839/2,153 85.4^％

」 起炎菌 細菌学的効果

菌 種 菌消失例 症例 菌消失率 ％

陽 性 菌

球 菌 属 _{586/655 89.5}

ン 球 菌 属 _{227/233 97.4}

陰 性 菌

大 菌 _{558/595 93.8}

属 _{84/109 77.1}

ン ン 菌 _{102/141 72.3}

25/29 86.2

ン _{32/35 91.4}

淋 菌 _{129/129 100}

嫌 気 性 菌

ッ 属 _{32/33 97.0}

12/12 100

総 計 1,787/1,971 90.7^％

菌交 例 含

治療 関す 項目

」 臨床薬理試験

」

健康成人₂₉例 対 剤_250mg及び_500mg 単回あ い 投 結果 連続投 時 一過性 軽度 部膨 感 軽度 _{AST GOT ALT GPT Al-P} 昇 単回あ い 連続投

時 他 自他覚的症状 理学的検査 一般血液検査 血清生化学的検査 検査等

い 剤 起因 考え 異常 認

3 ^{山 優} Chemotherapy 1986 34 S-5 354

4 探索的試験 当資料 5 検証的試験

1 無作 化並行用量 応試験 当資料

「 比較試験

菌性気遈感染症

4

急性単純性膀胱炎

5

浅在性化膿性 患

6

化膿性中耳炎

7

及び急性陰窩性 桃炎

8

急性歯性感染症

9

盲検比較試験 実施 臨床症状並び 検査 見 改善度 菌学的効果及び

用性 い 定 結果 剤 用性 認 い

4 ^淳 Chemotherapy 1987 35 5 435 5 ^{大森 弘之} Chemotherapy 1987 35 4 347 6 ^{久木 淳} Chemotherapy 1987 35 4 313 7 ^{馬場 駿 耳鼻 臨床} 1987 33 4 725 8 ^{河 耳鼻 臨床} 1987 33 3 434 9 ^{佐々木 郎} Jpn J Antibiot 1990 43 12 2035

」 安全性試験 当資料

4 患者 病態 試験 当資料

6 治療的使用

1 使用成績調査 特定使用成績調査 特 調査 製造販売 臨床試験 販 臨床試験

当 い

「 承認条件 し 実施予定 内容 実施した試験 概要

当 い

薬効薬理 関す 項目

1 薬理学的 関連あ 化合物 化合物群

経 用 系抗生物質

「 薬理作用

1 作用部位 作用機序 1 作用部位

菌 胞壁

10

「 作用機序

菌 胞壁 構成 ン架橋形成過程 阻害 _{E.coli PBP} 対 ₃＞_1A＞_1B

強い結 親和性 示 ₇ 側鎖 菌 産出 各種 β-lactamase

対 安定 β-lactamase^{産生菌 優 抗菌作用 示 10 11} in vitro

」 効果 殺菌的 静菌的 殺菌的

薬効薬理 関す 項目

4 感 性菌 種類 び M．（、MB（、交 耐性 a 臨床分離株 対す 感 性分

MIC μg/mL 菌 株数

≦0.025 0.05 0.1 0.2 0.39 0.78 1.56 3.13 6.25 12.5 25 50 100 100

陽性菌

球菌属 _{1,930 29*} 104 220 505 522 130 70 67 36 62 32 153 ン 球菌属 _{682 385 94 114 62} 12 5 4 2 1 2 1**

陰性菌

淋菌 ₃₃₁ 102 54 73 64 17 14 6 1

ン _{133 7 35 24 39 22 6} 大 菌 _{1,354 2* 5} 8 50 254 646 270 85 20 8 2 4

属 ₉₄₇ 2* 6 15 92 313 316 114 25 25 17 8 14 585 1* 6 39 101 231 124 27 14 10 6 9 17 ン ン 菌 _{298 6* 22 124 86 54 6}

性菌

嫌気 ^{ッ 属} 30 8* 9 5 8

17 13* 4

* ^≦0.1 ** 25 10⁶cells/mL

薬効薬理 関す 項目

b 細菌 増殖曲線 ぼす影響

1「

抗菌活性体 _CXM S.aureus 209P E.coli NIH JC-2 ^対 MIC ^{応 殺菌}

作用 示 _{2MIC CCL} 比 殺菌作用 長時間持続

薬効薬理 関す 項目

「 薬効を裏付け 試験成績

10 ～17

陽性菌及び 陰性菌 対 広い抗菌 ン 球菌属 肺炎球

菌 ン ン 菌 産生株 含 淋菌 ッ 属

対 特 強い抗菌力 示 更 球菌属 ン 耐

性株 除 大 菌 属 ン

対 優 抗菌力 示 β-lactamase ^{対 抵抗性 強} β-lactamase ^{産生菌 対}

抗菌力 示 協力的食菌 殺菌作用 示

感染治療実験

16

K.pneumoniae DT-S ^{実験的呼吸器感染症 対} CXM-AX ^効果 24^{時間 肺 菌数}

増殖抑 効果 認

腔内感染 対す 治療効果 β-lac下ama上e 産生菌

4

菌 種

β-lactamase 活 性

菌

CFU/mouse ^{薬 剤}

ED50

mg/kg

MIC μg/mL 10⁶CFU/mL

S.aureus 58 ++ ^5×10

7

29LD50

CXM-AX ン _CEX CCL

3.56 11.67 13.65

CXM 0.78 3.13 1.56

」 作用 現時間 持続時間 当資料

薬物動態 関す 項目

1 血中濃度 推移 測定法

1 治療 効 血中濃度

感染部 起炎菌 感 性 異

「 最高血中濃度到達時間

健康成人 剤_250mg 力価 又 _500mg 力価 食 単回経 投 時 _Tmax 1.71^時間 1.70^{時間 あ}

」 臨床試験 確認さ た血中濃度

健康成人 _250mg 力価 及び_500mg 力価 食 ₁回経 投 結果 及び 表 う 結果 得

3 18

各_{n=6 mg T1/2} hr

Tmax hr

Cmax

μg/mL hr^･AUC μg/mL

250 0.90 1.71 3.77 11.85

500 250×2

1.11 1.70 5.48 20.13

4 中毒域 当資料

薬物動態 関す 項目

5 食事 併用薬 影響

健康成人 剤 _250mg 力価 又 _500mg 力価 単回経 投 時 血中 濃度 あ 空 時 食 投 方 吸 良好 あ

3 18

健康成人 け 単回経口投 時 血中濃度 cro上上 o不er 法、各 n=6

250mg 250mg×2

空 食 空 食

Tmax hr 1.50 1.71 1.70 1.70

T1/2 hr 0.91 0.90 0.98 1.11

Cmax _μg/mL 2.98 3.77 4.61 5.48

AUC hr^･μg/mL 9.68 11.85 15.89 20.13

Ka /hr 0.93 0.95

Kel /hr 0.80 0.78

6 母集団 ポ ュ ョン 解析 よ 明した薬物体内動態変動要因 当資料

「 薬物速度論的 タ

1 解析方法

一 吸 あ _lag-time付 _1- ン ン ン 従い_MARQUARDT法 解析

「 吸 速度定数

0.952 hr^{-1 健康成人}250mg ^{力価 食} 1^{回経 投 3}

」 ベ

AUC 11.85hr^･μg/mL ^健康成人250mg ^{力価 食} 1^{回経 投 3}

4 消失速度定数

0.783 hr^{-1 健康成人}250mg ^{力価 食} 1^{回経 投 3}

5 ン

当資料

薬物動態 関す 項目

6 分 容積

27.55 L ^健康成人250mg ^{力価 食} 1^{回経 投 3}

7 血漿蛋白結合率

遠心限外濾過法 測定 _{in vitro} 血清蛋白 対 CXM 50μg/mL ^{結 率} 35^％ あ

19

」 吸

吸 び代謝経路

Cefuroxime Axetil CXM-AX ^{経 投 主 管壁 脱 化}

Cefuroxime CXM ^{吸 投 一 部 管}

CXM-AX-^{⊿2 生成 粘膜 通過 過程} CXM-^{⊿2 脱 化 中 排泄 剤}

管壁 他 自然界 在 及び酢郿 産生

微 あ 肝 速や 解

3

薬物動態 関す 項目

4 分

1 血液 脳関門通過性 当資料

「 血液 胎盤関門通過性

＜参考＞臓器内分 ッ

19

ッ CXM-AX 20mg/kg^{あ い 14}C-CXM-AX 25mg/kg^{経 投 時 各臓器 移行 い 測定法} Bioassay Radioassay ^投 30 ^{最高濃度 遉} Radioassay ^{成績 腎 肝及び消化管} 高 脳 濃度 _0.3μg/g あ 投 ₉₆時間 組織 _0.1μg/g 濃度 減 少

妊娠₁₉日間 ッ

14C-CXM-AX 25mg/kg ^{経 投 結果 胎盤中濃度 投} 30 あ 獣血漿中濃度 ₂₀％ 移行 羊水 投 ₂₄時間 最高値 示

」 乳 移行性

急性乳 炎 患者₁例 _500mg 力価 ₁日₃回連続経 投 結果 _{1 2 3}日目 乳 中 濃度 常乳 投 ₃₀ 又 _{90 0.09}～_0.59 均_{0.32 μg/mL} 膿 _0.57～_1.05 均_{0.74 μg/mL}

示

20

500mg×3/day

投 日数

採 時間 常乳

μg/mL

膿

μg/mL

1^日目 30 0.09 0.59

2^日目 90 0.59 0.57

3^日目 90 0.27 1.05

4 髄液 移行性 当資料

薬物動態 関す 項目

5 そ 他 組織 移行性 胆 中移行

「1

T-tube^施行中 11^例 500mg ^{力価 食 経 投 投} 1^{時間 胆 中濃度 測定} 結果 最高値 投 ₂時間 _12.7μg/mL あ 均胆 中濃度 最高値 投 ₅時間 3.65μg/mL ^あ

胆 う組織内濃度

「「

胆 う摘出術施行患者₃例 _500mg 力価 術前 ₁回経 投 結果 ₁例 測定限界 あ 他 ₂例 総胆管胆 投 ₄₆～₁₀₂ 均_2.32μg/mL 胆 う胆 投 _{49 120}

均_1.32μg/mL 胆 う壁 均_1.26μg/g あ

薬物動態 関す 項目

喀痰中移行

14

慢性気遈感染症 患者 _250mg 力価 及び_500mg 力価 食 ₁回経 投 結果 喀 痰中濃度 最高値 _250mg投 0.48μg/mL 500mg^投 0.96μg/mL ^あ

患者：71 歳、女性 cro上上 o不er 法

扁桃組織内濃度

「」

蓋 桃摘出術施行患者₇例 _250mg 力価 及び_500mg 力価 空 時 ₁回経 投 結果 桃組織 濃度 最高値 _250mg投 _{0.78μg/g 180 500mg}投 _{1.72μg/g 150} 認

n=7 投

mg

血清採 時間 min

血中濃度 μg/mL

桃組織採 時間 min

桃組織 濃度 μg/g

対血清比

％

250

90 2.76 90 0.15 5.43

120 0.61 120 0.46 75.4 180 3.73 180 0.78 20.9

180 0.39 180 0.12 ^＞30.8

500 250×2

150 2.60 ¹³⁵

150

0.10

0.08 ^―

180 1.49 ¹⁵⁰

165

0.18

0.20 ^―

180 2.91 ¹³⁵

150

0.60

1.72 ^―

顎洞粘膜組織内濃度

「4

顎洞 術 目的 入院 患者₂例 _250mg 力価 空 時 ₁回経 投 結果 顎洞粘膜組織 濃度 0.60μg/g 90 0.84μg/g 165 ^あ

n=2 投

mg

時 間 min

薬剤濃度 μg/mL or g

血 清 組 織

250 90 1.77 0.60

250 165 2.14 0.84

薬物動態 関す 項目

顎 組織内濃度

「5

顎 組織摘除術施行患者₁例 _500mg 力価 食 ₁回経 投 結果 _2.5時間 顎 組織 濃度 _0.78μg/g 対血清比 _36.7％ あ

前立 組織内濃度

「6

前立 肥大症患者及び経 遈的前立 除術施行患者₁₅例 _500mg 力価 ₁回食 経 投 結果 前立 組織 濃度 最高値 2.08μg/g 210 ^あ

n=15 採 時間

hr

薬剤濃度 μg/mL or g

対血清比

血 清 組 織

0.5 _― 0.24 _―

1.0 0.45 0.20 0.44 1.5 2.39 2.00 0.84 1.5 3.58 1.04 0.29

1.5 0.39 1.30 3.33

2.0 2.65 0.52 0.20 2.7 3.83 1.40 0.37 3.0 2.27 0.60 0.26 3.5 3.06 2.08 0.68 4.0 2.09 1.60 0.77

5.0 _{― 0.28 ―}

5.0 2.14 1.00 0.47 5.0 1.53 0.48 0.31 6.0 2.85 0.92 0.32 6.0 1.42 1.65 1.16

瞼板 組織内濃度

「7

霰粒腫摘出患者₃例 術前 _250mg 力価 及び_500mg 力価 ₁回経 投 結果 瞼板 組織 濃度 _500mg投 ₂例 投 ₉₀ 1.01μg/g 4.18μg/g ^示 250mg^{投 投} 120

0.02μg/g ^あ

n=3 投

mg

採 時間 min

血中濃度 μg/mL

瞼板 組織 濃度 μg/g 500

250×2 90 2.82 4.18

500

250×2 90 1.54 1.01

250 120 1.38 0.02

薬物動態 関す 項目

涙液中濃度

「8

健康成人₇例 _250mg 力価 食 ₁回経 投 結果 均涙液中濃度 最高値 _0.33μg/mL 2^{時間 あ}

皮膚組織内濃度

1」

皮膚生検又 皮膚腫瘍 除 必要 あ 患者₅₇例 _250mg 力価 又 _500mg 力価 空 時あ い 食 ₁回経 投 結果 皮膚組織 濃度 最高値 _250mg投 3.85μg/g 70

500mg^投 3.91_{μg/g 130} ^示

歯肉組織内濃度

「9 」0 」1

腔外 手術 処置施行患者₃₀例 _250mg 力価 又 _500mg 力価 経 投 結果 歯 肉組織 濃度 最高値 _250mg投 _{2.19μg/g 240 500mg}投 _{2.24μg/g 120} あ 抜歯創 歯槽骨 他 組織 い 文献報告

29 30 31

あ

薬物動態 関す 項目

5 代謝

1 代謝部位 び代謝経路

3 ^{吸 参照}

「 代謝 関 す 酵素 （YP450 等 分子種 当資料

」 初回通過効果 無 びそ 割合 当資料

4 代謝物 活性 無 び比率

中 _CXM-AX自体 _CXM 外 活性 謝物 認

3

5 活性代謝物 速度論的 タ 当資料

6 排泄

1 排泄部位 び経路

吸 変化 主 腎 排泄

「 排泄率

健康成人 剤_250mg 力価 又 _500mg 力価 食 ₁回投 ₆時間 中排泄率 50^％ 250mg ^{力価 投 中 濃度 投} 2^～4^{時間 最高値}418.5μg/mL ^示 8^～12^時間 9.1_μg/mL ^{あ 3}

」 排泄速度

2 ^{排泄率 参照}

7 ン ポ タ 関す 情報

当資料

8 透析等 よ 除去率

＜参考：外国人 タ＞ 血液透析 ₆₀％

32

血液透析患者₈例 剤_250mg 力価 投 投 ₆時間 ₄時間血液透析 行

安全性 使用 注意等 関す 項目

1 警告内容 そ 理由

当 い

「 禁忌内容 そ 理由 原則禁忌を含む

禁 忌 患者 投 い

剤 成 又 ョッ 既往 あ 患者

解説

β- ^{系抗生剤 一般的注意}

原則禁忌 患者 投 い 原則 特 必要 場 慎 投

剤 成 又 系抗生物質 対 過敏症 既往 あ 患者 解説

β- ^{系抗生剤 一般的注意}

」 効能 効果 関連す 使用 注意 そ 理由

当 い

4 用法 び用量 関連す 使用 注意 そ 理由

治療 関 目 参照

5 慎重投 内容 そ 理由

慎重投 患者 慎 投

1 ^{ン系抗生物質 対 過敏症 既往 あ 患者} 解説

β- ^{系抗生剤 一般的注意}

慎重投 患者 慎 投

2 ^{人又 両親 弟 気管支喘息 発 蕁麻 等 症状 起 や い体質}

患者 解説

β- ^{系抗生剤 一般的注意}

慎重投 患者 慎 投

3 ^{高度 腎 害 あ 患者［血中濃度 持続 投 減 投 間隔 あ 使用}

］ 用法 用 関連 使用 注意 参照

解説

腎排泄型 抗生剤 排泄遅延 起

安全性 使用 注意等 関す 項目

慎重投 患者 慎 投

4 ^{経 摂 良 患者又 非経 栄養 患者 全身状態 悪い患者［ ン} K ^{乏症状 あ わ}

あ 観察 十 行う ］

解説

β- ^{系抗生剤 一般的注意}

慎重投 患者 慎 投

5 ^{高齢者 高齢者 投 参照}

解説

9 ^{高齢者 投 参照}

6 重要 基 的注意 そ 理由 び処置方法

重要 基 的注意

ョッ あ わ あ 十 問診 行う

解説

β- ^{系抗生剤 一般的注意}

7 相互作用

1 併用禁忌 そ 理由

当 い

「 併用注意 そ 理由 併用注意 併用 注意

薬剤 等 臨床症状 措置方法 機序 危険因子

経 避妊薬 経 避 妊 薬 効 果 減 弱 あ

菌 変 化 経 避 妊 薬

肝 環 再 吸 抑

考え い

8 副作用

1 副作用 概要 副作用

総症例₁₅₇₈₂例中 ₃₁₄例 _1.99％ 臨床検査値 変動 含 副作用 報告 い 主 痢 悪心等 消化器症状 ₁₅₉ 例 _1.01％ _{AST GOT ALT GPT} 昇等 肝機能異常 ₇₅ 例 _0.48％ 好郿球増多 白血球減少等 血液像異常₃₈例 _0.24％ あ 再審査終了時

解説

承認 臨床試験並び 使用成績調査 い 認 副作用 い ₄ 目 副作用発現

度及び臨床検査値異常一覧 示

安全性 使用 注意等 関す 項目

「 重大 副作用 初期症状 重大 副作用

1 ^{ョッ 、 起 あ 観察 十 行い 快感 異常感 喘鳴}

眩暈 便意 耳鳴 発汗 呼吸困難 蕁麻 血管浮腫等 あ わ 場 投 中 適 処置 行う

2 ^{急性腎 全等 篤 腎 害 あ わ あ 定期的 検査 行う等観察 十 行い}

異常 認 場 投 中 適 処置 行う

3 ^{中毒性表皮壊死融解症} Toでic ＊pidermal Necrolと上i上：T＊N 、皮膚粘膜眼症候群 満下e不en上-／ohn上on

症候群 あ わ あ 観察 十 行い 異常 認 場 投 中

適 処置 行う

4 ^{偽膜性大 炎等 血便 伴う 篤 大 炎 あ わ あ 痛 回 痢 あ わ}

場 直 投 中 適 処置 行う

重大 副作用 類薬

1 ^{他 系抗生物質} 汎血球減少、無顆粒球症、溶血性貧血 あ わ 報告 い

う 症状 あ わ 場 投 中 適 処置 行う

2 ^{他 系抗生物質 発熱 咳嗽 呼吸困難 胸部}X^{線異常 好郿球増多等 伴う間質性肺炎、}

P．＊症候群等 あ わ 報告 い う 症状 あ わ 場 投

中 副腎皮質 ン剤 投 等 適 処置 行う 解説

1 ^{大 副作用}

1 ^{国 外 い 剤 等 報告 い 剤投 ョッ 快}

感 異常感 喘鳴 眩暈 便意 耳鳴 発汗 顔面浮腫 眼瞼浮腫等 あ わ 場 投

中 適 処置 行う

2 ^{国 外 い 剤 急性腎 全等 腎 害 報告 い 検査等 い 腎 害}

発現 疑わ 異常 認 場 剤 投 中 適 処置 行う

3 ^{国 外 い 剤 中毒性表皮壊死融解症} Toxic Epidermal Necrolysis TEN ^皮膚粘膜 眼症候群 Stevens-Johnson ^{症候群 多形 斑 報告 い 剤投 疑わ}

症状 あ わ 場 剤 投 中 適 処置 行う

4 ^{国 外 い 剤 偽膜性大 炎 出血性大 炎等 血便 伴う大 炎 報告 い}

剤投 痛 回 痢 認 場 直 投 中 適 処置 行う

偽膜性大 炎 出血性大 炎等 大 炎 抗生物質 共通 副作用 あ 剤特

副作用 い

2 ^{大 副作用 類薬}

1 ^{他 系抗生物質 い 汎血球減少 無顆粒球症 溶血性貧血 報告 あ 剤投}

異常 認 場 投 中 適 処置 行う

2 ^{他 系抗生物質 い 発熱 咳嗽 呼吸困難 胸部}X^{線異常 好郿球増多等 伴う間} 質性肺炎 _PIE症候群等 報告 あ 剤投 発熱 咳嗽 呼吸困難等 症状 認 場

胸部_X線 胸部_CT 等 検査 実施 間質性肺炎 好郿球性肺炎 疑わ 場 剤 投 中 副腎皮質 ン剤 投 等 適 処置 行う

安全性 使用 注意等 関す 項目

」 そ 他 副作用 そ 他 副作用

う 副作用 あ わ 場 症状 応 適 処置 行う

0.1％ 0.1％～5％ 頻度 明

注1

過敏症

注2

瘙痒 発熱 浮腫 関節痛 蕁麻 等 発 ン 腫脹

血 液 貧血 顆粒球減少 血 板減少 好郿球増多 肝 臓

肝機能 害 _{AST GOT} ALT GPT Al-P LDH

昇等 含

黄

腎 臓 _BUN ン等 昇 消 化 器

痛 便秘 食欲 振 部 膨 感 嘔

胃痛 胃部 快感 痢 悪心 消化 良 菌 交 代 症 ン 症

タ ン 乏 症

ン_K 乏症状 ン ン血症 出血傾 等 ン_B群 乏 症状 舌炎 炎 食欲

振 経炎等

そ 他

い 頭痛 耳痛 周 異常感 舌 び 感 咽頭

異常感 炎 乾燥

心悸亢逭

注₁ 自発報告又 海外 認 い 副作用 い 度 明 注₂ う 場 投 中

4 項目 副作用 現頻度 び臨床検査値異常一覧

承認時迄 調 査

使用成績調査 計

合 計

調査症例数 3,522 12,260 15,782

副作用発現症例数 208 106 314

副作用発現件数 275 146 421

副作用発現症例率 _5.9％ _0.9％ _1.99％

副 作 用 種 類 副作用発現件数 ％

＜皮膚 皮膚付属器 害＞ 1「 0.」4 17 0.14 「9 0.18

発 _{10 0.28 11 0.09 21 0.13}

蕁麻 _{1 0.03 2 0.02 3 0.02}

中毒 _{1 0.03 1 0.01 2 0.01}

う痒感 _{0 0.00 3 0.02 3 0.02}

斑 _{0 0.00 2 0.02 2 0.01}

＜筋 骨格系 害＞ 0 0.00 1 0.01 1 0.01

関節痛 _{0 0.00 1 0.01 1 0.01}

＜中枢 梢 経系 害＞ 7 0.「0 」 0.0「 10 0.06

い _{3 0.09 3 0.02 6 0.04}

頭痛 _{1 0.03 0 0.00 1 0.01}

異常感 _{1 0.03 0 0.00 1 0.01}

舌 び 感 _{2 0.06 0 0.00 2 0.01}

＜自 経系 害＞ 1 0.0」 0 0.00 1 0.01

動悸 _{1 0.03 0 0.00 1 0.01}

安全性 使用 注意等 関す 項目

＜聴覚 前庭 害＞ 1 0.0」 0 0.00 1 0.01

耳痛 _{1 0.03 0 0.00 1 0.01}

＜精 害＞ 0 0.00 1 0.01 1 0.01

や _{0 0.00 1 0.01 1 0.01}

＜消化管 害＞ 97 「.75 6「 0.51 159 1.01

胃痛 _{12 0.34 4 0.03 16 0.10}

痛 _{5 0.14 7 0.06 12 0.08}

心窩部痛 _{0 0.00 2 0.02 2 0.01}

胃部 快感 _{13 0.37 11 0.09 24 0.15}

部 快感 _{0 0.00 2 0.02 2 0.01}

心窩部 快感 _{0 0.00 1 0.01 1 0.01}

痢 _{37 1.05 18 0.15 55 0.35}

悪心 _{18 0.51 17 0.14 35 0.22}

嘔 _{3 0.09 6 0.05 9 0.06}

ッ _{0 0.00 1 0.01 1 0.01}

胸や _{7 0.20 0 0.00 7 0.04}

胃 感 _{4 0.11 1 0.01 5 0.03}

部膨 感 _{1 0.03 0 0.00 1 0.01}

便秘 _{3 0.09 0 0.00 3 0.02}

食欲 振 _{7 0.20 6 0.05 13 0.08}

炎 _{1 0.03 2 0.02 3 0.02}

快感 _{1 0.03 0 0.00 1 0.01}

乾燥 _{1 0.03 0 0.00 1 0.01}

唇 あ _{0 0.00 1 0.01 1 0.01}

＜肝臓 胆管系 害＞ 56 1.59 19 0.15 75 0.48

肝機能異常 _{0 0.00 5 0.04 5 0.03}

血清_{AST GOT} 昇 _{36 1.02 7 0.06 43 0.27} 血清_{ALT GPT} 昇 _{48 1.36 13 0.11 61 0.39}

γ-GTP ^昇 0 0.00 3 0.02 3 0.02

ZTT ^昇 0 0.00 1 0.01 1 0.01

＜代謝 栄養 害＞ 8 0.「」 「 0.0「 10 0.06

Al-P ^昇 8 0.23 1 0.01 9 0.06

LDH ^昇 0 0.00 1 0.01 1 0.01

血中 郿 昇 _{0 0.00 1 0.01 1 0.01}

＜赤血球 害＞ 1 0.0」 0 0.00 1 0.01

赤血球減少 _{1 0.03 0 0.00 1 0.01}

ン減少 _{1 0.03 0 0.00 1 0.01}

ッ 値減少 _{1 0.03 0 0.00 1 0.01}

＜白血球 網内系 害＞ 」6 1.0「 0 0.00 」6 0.「」

白血球減少 症 _{10 0.28 0 0.00 10 0.06}

白血球増多 症 _{26 0.74 0 0.00 26 0.16}

好中球減少 _{1 0.03 0 0.00 1 0.01}

＜血小板 出血凝血 害＞ 0 0.00 1 0.01 1 0.01

血 板減少 症 _{0 0.00 1 0.01 1 0.01}

安全性 使用 注意等 関す 項目

＜泌 器系 害＞ 「 0.06 4 0.0」 6 0.04

腎機能異常 _{0 0.00 2 0.02 2 0.01}

BUN ^昇 3 0.09 2 0.02 5 0.03

ン 昇 _{1 0.03 0 0.00 1 0.01}

＜一般的全身 害＞ 「 0.06 6 0.05 8 0.05

発熱 _{1 0.03 1 0.01 2 0.01}

背部痛 _{0 0.00 1 0.01 1 0.01}

眼瞼浮腫 _{1 0.03 0 0.00 1 0.01}

顔面浮腫 _{0 0.00 2 0.02 2 0.01}

全身熱感 _{0 0.00 1 0.01 1 0.01}

気 快 _{0 0.00 1 0.01 1 0.01}

＜抵抗機構 害＞ 「 0.06 0 0.00 「 0.01

舌 ン 症 _{1 0.03 0 0.00 1 0.01}

膣 ン 症増悪 _{1 0.03 0 0.00 1 0.01}

咽頭 う痒感 _{1 0.03 0 0.00 1 0.01}

＞ 器官 大 類 数 発現例数

第₁ 調査 昭和_{63 1 20}日～ 成 _{1 19}日 第₂ 調査 成 _{1 20}日～ 成_{2 1 19}日 第₃ 調査 成_{2 1 20}日～ 成_{3 1 19}日 第₄ 調査 成_{3 1 20}日～ 成_{4 1 19}日 第₅ 調査 成_{4 1 20}日～ 成_{5 1 19}日 第₆ 調査 成_{5 1 20}日～ 成_{6 1 19}日

5 基礎疾患、合併症、重症度 び手術 無等背景 副作用 現頻度

再審査期間中 _12,260例 使用成績 入手 患者背景因子 性 投 前 症度 使用理 併

症 無 併用薬 無 併用療法 無 過敏性素因 無 均一日投 副作用 関係

い 解析 結果 併症 過敏性素因 患者群 意 副作用発現症例率 高

副作用 発生 度 影響 及 要因 一般的 知 い あ 使

用理 呼吸器感染症 急性気管支炎 併症 患者群 副作用発現症例率 差

い 記 要因 影響 考え

自他覚症状 副作用 半数近 _58.7％ ₃日 大部 _88.1％ ₇日

臨床検査値異常 副作用 半数 _75.7％ ₁₄日 大部 _89.2％ ₂₁日 明 い

6 薬物 対す 注意 び試験法

禁 忌 患者 投 い

剤 成 又 ョッ 既往 あ 患者

原則禁忌 患者 投 い 原則 特 必要 場 慎 投

剤 成 又 系抗生物質 対 過敏症 既往 あ 患者

慎重投 患者 慎 投

1 ^{ン系抗生物質 対 過敏症 既往 あ 患者}

2 ^{人又 両親 弟 気管支喘息 発 蕁麻 等 症状 起 や い体質}

患者

安全性 使用 注意等 関す 項目

重要 基 的注意

ョッ あ わ あ 十 問診 行う

副作用 重大 副作用

1 ^{ョッ 、 起 あ 観察 十 行い 快感 異常感 喘鳴}

眩暈 便意 耳鳴 発汗 呼吸困難 蕁麻 血管浮腫等 あ わ 場 投 中 適 処置 行う

3 ^{中毒性表皮壊死融解症} Toでic ＊pidermal Necrolと上i上：T＊N 、皮膚粘膜眼症候群 満下e不en上-／ohn上on

症候群 あ わ あ 観察 十 行い 異常 認 場 投 中

適 処置 行う 重大 副作用 類薬

2 ^{他 系抗生物質 発熱 咳嗽 呼吸困難 胸部}X^{線異常 好郿球増多等 伴う間質性肺炎、}

P．＊症候群等 あ わ 報告 い う 症状 あ わ 場 投

中 副腎皮質 ン剤 投 等 適 処置 行う

9 高齢者 投

高齢者 投

高齢者 点 注意 患者 状態 観察 慎 投

1 ^{高齢者 生理機能 い 多 副作用 発現 や い}

2 ^{高齢者 ン}K ^{乏 出血傾 あ わ あ}

10 妊婦、産婦、授乳婦等 投

妊婦、産婦、授乳婦等 投

1 ^{妊婦又 妊娠 い 可能性 あ 婦人 治療 益性 険性 回 断 場}

投 ［妊娠中 投 関 安全性 確立 い い］

2 ^{授乳婦 投 慎 行う ［ 乳中 移行 報告 い ］}

11 小児等 投

小児等 投

児等 対 安全性 確立 い い

1「 臨床検査結果 ぼす影響

臨床検査結果 ぼす影響

1 ^{酵素 応 除 試薬 ン 試薬 糖検査 偽陽性 呈 あ}

注意

2 ^{直接 試験陽性 呈 あ 注意}

安全性 使用 注意等 関す 項目

1」 過量投

過量投

過 投 大脳刺激 痙攣等 経症状 起 あ 剤 血中濃度 透析

14 適用 注意

適用 注意

薬剤交付時 _PTP包装 薬剤 _PTP 出 服用 う指 _PTP 誤飲

い鋭角部 食遈粘膜 刺入 更 穿孔 縦隔洞炎等 篤 併症 併発

報告 い

15 そ 他 注意

当資料

16 そ 他

当資料