H 健康成人における[ 14 C]-標識アセナピンを用いた代謝プロファイル試験

男性健康成人にアセナピンを舌下投与後のプール血漿サンプルにおける HPLC ピーク（10 日目）

Peak code 平均保持時間 (分)

存在する(+) / 存在しない (-)

血漿 1h 血漿 1.5-12h

a 16.8 + -

a 20.1 + -

PC10/11 22.4 + -

a 23.8 + -

PC12/13 25.0 + +

PC16 28.7 + +

PC19 29.7 - +

PC20 30.2 + +

a：これらのピークに対しては、血漿、尿及び糞中の代謝物プロファイルが繋がらなかったため、ピーク・コードが当てはめられなかった.

PC10/11は11-水酸化硫酸抱合アセナピン + おそらくN-酸化アセナピンのその他のいくつかの抱合代謝物（硫酸抱合体及びグルクロン酸抱合体）と同定.

PC12/13はN⁺-グルクロン酸抱合アセナピンと同定

PC16 はN-脱メチル-カルバモイルグルクロン酸抱合アセナピンと同定 Peak PC19はN-脱メチルアセナピンと共に溶出

Peak PC20はアセナピンと同定

男性健康成人にアセナピンを舌下投与後のプール尿サンプル（個体毎、投与放射能量の> 5%を含む）における個々の HPLC ピークの投与放射能量に対する 比率

投与放射能量の%

Peak no. Subject 1 Subject 2 Subject 3 Subject 4

PC1 2.71 2.29 1.19 -

PC2 2.51 2.70 2.80 2.61 PC3 1.53 1.93 1.14 1.67

PC4 2.85 - - -

PC5 2.35 - - -

PC6 6.17^b 6.01 2.76 3.95

PC7 - 2.35 1.56 1.86

PC8 2.00 - - 3.10^e

PC9 3.92 4.34^c 2.83^c - PC10 4.53 - 1.27 6.90^f

PC11 3.24 8.44^d 3.62 - PC12 3.88 9.36 5.99 7.43 PC13 6.34 11.97 7.51 9.79 PC14 - - - - PC15 1.12 - - 0.73 PC16 3.13 2.42 2.02 3.16

- 検出されず

a 尿及び糞におけるピークの平均保持.

b PC7も含む、^c PC8も含む、^d PC10も含む、^e PC9も含む、^f PC11も含む.

尿中で以下のピークが同定された:

PC2は10, 11-水酸化-N-脱メチルアセナピンのメトキシ及びグルクロン酸抱合体（メトキシ及びグルクロン酸の位置が10, 11及びその逆）と同定

PC6は10, 11-水酸化-N-脱メチルアセナピンのメトキシ及び硫酸抱合体（メトキシ及び硫酸の位置が10, 11及びその逆）、11-水酸化-N-脱メチルアセナピンのグルクロン酸抱合 体、及び、11-水酸化アセナピンのグルクロン酸抱合体 + その他のいくつかの抱合代謝物(硫酸抱合体及びグルクロン酸抱合体)と同定

PC89はいくつかの抱合代謝物（硫酸抱合体及びグルクロン酸抱合体）を含む

PC10/11は11-水酸化硫酸抱合アセナピン + おそらくN-酸化アセナピンのその他のいくつかの抱合代謝物（硫酸抱合体及びグルクロン酸抱合体）と同定 PC12/13はN+-グルクロン酸抱合アセナピンと同定

PC16はN-脱メチル-カルバモイルグルクロン酸抱合アセナピンと同定.

男性健康成人にアセナピンを舌下投与後のプール糞サンプル（個体毎、投与放射能量の> 5%を含む）における個々の HPLC ピークの投与放射能量に対する 比率

投与放射能量の%

Peak no.^a Subject 1 Subject 2 Subject 3 Subject 4 PC10 2.83 3.33 2.35 2.95 PC11 4.50 6.77 4.46 2.80 PC12 - - - - PC13 2.17 - - 2.12 PC14 2.87 1.42 2.32 2.5 PC15 2.43 3.12 1.85 4.29

PC16 - - 0.77 -

PC17 3.79^c 4.05^c 2.6 2.81

PC18 1.13 - - -

PC19 0.92 1.65 - -

PC20 4.79 5.97 7.62 16.20

PC21 - 1.17 1.10 1.59

PC22 1.97 1.44 1.51^d 2.31 PC23 2.70 1.88 1.71 2.82

- 検出されず

a PC1-PC9のピークは糞中で検出されなかった

b尿及び糞におけるピークの平均保持

c ピーク16も含む

d 二つのピークを含む

糞中で以下のピークが同定された:

PC10/11は10, 11-水酸化-N-脱メチルアセナピン及び10, 11-水酸化アセナピンと同定. PC19はN-脱メチルアセナピンと共に溶出

PC20はアセナピンと同定

PC22は11-水酸化- N-脱メチル-N-ホルミルアセナピンと同定

PC23はX-水酸化- N-脱メチル-N-ホルミルアセナピン（水酸基の位置は同定は決定できなかったが、6-水酸化かもしれない）と同定