バイエルクロップサイエンス株式会社
開発本部 製剤開発部 北垣 憲一
（きたがき けんいち）リレー連載
表−1 希釈・分散させて使用する代表的な製剤
乳剤 水和剤 フロアブル剤 顆粒水和剤
性状 液体 粉 液体 粒
密度・かさ密度 0.9〜1.2 0.1〜0.5 1.0〜1.1 0.5〜0.9
水和時間 ― 〜2分 ― 〜10秒
自己分散性 ◎ ○ ◎ △〜○
流動性 ○ × ○ ○
有効成分濃度 〜70％ 〜80％ 〜50％ 〜80％
有機溶剤 使用 なし なし なし
容器 多層ボトル 防湿袋 PEボトル 防湿袋/多層・
PEボトル
容器への付着 あり あり あり 極僅か
顆粒水和剤〜その特徴と今後の展望〜 279 向けて製剤タイプを決める際にはこれらが大きな要素と
なる。顆粒水和剤の大きな利点の一つは高濃度製剤化が 可能な事である。
代表的な製剤（乳剤・水和剤・フロアブル剤・顆粒水和 剤）の種々特徴の比較表を参考として表―1に記載する。
II 水に希釈時の希釈液の状態
図―1に希釈時の希釈液中の状態を模式化した図を示す。
図−1 水に希釈・分散した状態の模式図 水和剤
顆粒水和剤
フロアブル剤 乳剤
＝水， ＝油or原体in溶剤， ＝固体 原体．
水に希釈・分散後は水和剤・顆粒水和剤・フロアブル 剤は同じ状態である（固体の懸濁）。
III 顆粒水和剤の長所・欠点
長所： 粉立ちがない。容量で計量が可能。ハンドリン グが容易。
包装資材への主薬残留が少ない。高濃度製剤化 が可能。
欠点： 製造が複雑（粉砕工程＋造粒・乾燥工程）。製 造コストが高い。
IV 顆粒水和剤の物理化学性および使用時の留意点 水中での崩壊性，自己分散性，希釈・懸濁液の懸濁安 定性，粒の硬度等が製剤化を検討するときの重要な要素 となる。主に下記のCIPACメソッドおよびそのメソッ ドの組合せで各物性の評価を行い製剤処方の最適化が図 られている。
CIPAC Methods
MT 47： 残泡性
MT 53： 水和性
MT 167： 顆粒水和剤の分散液の湿式篩試
験
MT 168： 顆粒水和剤の懸濁安定性の測定
MT 169： 顆粒水和剤のタップ密度
MT 170： 顆粒水和剤の乾式篩試験
MT 171： 粒状品の粉塵
MT 172： 加圧熱処理後の顆粒水和剤の流
動性
MT 174： 顆粒水和剤の分散性
MT 178： 粒剤の硬度（耐摩耗性，崩壊率）
また，このように物理化学性を担保した製剤処方で製 品化されているため，他の薬剤と混用使用の場合，とき には物性の劣化（凝集など）を生じる場合があるので，
混用可否の情報を十分考慮して使用する必要がある。
V 一般的な顆粒水和剤の製剤処方 一般的な製剤処方を表―2に記載する。
一般的に，他の製剤タイプはそれほど多くの製造方法 はないが，顆粒水和剤の場合，種々の製造方法（押出し 造粒法，流動層造粒法，攪拌造粒法，噴霧乾燥造粒法，
転動造粒法等）があり，同一処方でも製剤物性は製造 法・製造条件に大きく依存する。
VI 顆粒水和剤の製剤化検討時の留意点 1 原体の特性
固体原体で融点が高いほうが好ましい。融点が高いと 粉砕が容易であり，融点が高くないと粉砕工程のみなら ず製品保管時の物性安定性に問題が生じる場合もあるか らである。この特性は水和剤と同じである。
また，造粒後，乾燥工程があるので乾燥熱に対する耐 性が必要となる。液体原体の場合は吸油性物質（ホワイ トカーボン，珪藻土等）が必要となり高濃度製剤化は困 難である。原体の粒子径が薬効・薬害に影響を与える可 能性があるので，この点も考慮して製造方法などを選択 する必要がある。
2 製造方法
顆粒水和剤の製造法には，押出し造粒法，流動層造粒 法，攪拌造粒法，噴霧乾燥造粒法，転動造粒法等がある。
日本においては押出し造粒法が主流となっている（図―2, 3）。
表−2 顆粒水和剤の一般的な製剤処方
処方 含有量（重量％）
農薬原体 10〜80
湿潤剤 3〜5
分散剤 5〜15
消泡剤 0.2〜0.5 結合剤 1.0〜2.0
増量剤 残り
日本においては，一般粒剤にはほとんどが押出し造粒 法よって製造されており，この技術をそのまま使うこと ができる。しかし，造粒工程で圧力がかかることから，
再分散性が他の造粒法で製造された顆粒より劣る傾向が ある。押出し径を小さくする（粒径1 mm以下/生産性・
物理化学性のバランスを考慮して粒径0.8 mmで多く製 品化が行われている）ことによって再分散性の改善を図 れるが，処方上の工夫が必要である。また，押出し造粒 機には他にバスケット型，前押出型，ドーム型等が一般 的に使用されている。
お わ り に
上述したように顆粒水和剤は希釈後の希釈液では水和 剤・フロアブル剤と同じ状態となる（水に固体が懸濁し た状態）。最近フロアブル剤ではアジュバント（機能性 展着剤）を配合したり，耐雨性を付与することにより，
効率的な植物体への薬剤の取り込みが可能な製品が開発 されてきている。欧米ではフロアブル剤において水ベー スではなくオイルをベースにしたOD剤も多く市販化さ れており，より効率的に安定した効果の製品が商品化さ れている。顆粒水和剤においても今後同様の検討が必要 と考える。
ただし，このようなアジュバントやオイルを含む製剤 の場合は散布水量が大きく効果に影響を与える。希釈水 量が多いと製剤設計されたアジュバントの効果が減少 し，場合によってはなくなってしまうこともある。今後 は製剤設計と同時に少水量散布も考慮することが大変重 要な側面であるが顆粒水和剤の処方にオイルやアジュバ ントを組み込んで製剤設計する事は技術的ハードルが高 い。少水量散布への対応は希釈散布製剤全てに言える事 であるが，多水量散布のrun-offで地面に薬液が不要に 流れるのを防止し，適切な薬量を適切に散布することに よって，効果はもちろんのこと環境に与えるインパクト の削減も大きく期待される。日本において今後取り組む べき大きな課題の一つと考える。
引 用 文 献
1）北垣憲一（2013）: 応用が広がるDDS―人体環境から農業・家 電まで―，第2編 DDSの産業利用，第1章 農薬製剤と施用 法，第1節 農薬製剤，9 顆粒水和剤，NTS，東京，p.469〜 2） 473． （2004）: 第24回農薬製剤・施用法シンポジウム 講演
要旨，p.8．
3） （1997）: 農薬製剤ガイド，日本農薬学会 農薬製剤・
施用法研究会 編，日本植物防疫協会，東京，p.20〜24．
図−3 横押出し造粒機で製造されたペレット状の顆粒 水和剤の拡大写真（押し出し径＜0.8 mm）
1 mm
図−2 横押出し造粒機