（1） 作用部位・作用機序
グリメピリドはインスリン分泌能の残存する膵ランゲルハンス島β細胞を刺激してインスリンの分泌を高める。イン スリン分泌促進作用は、β細胞のATP依存性K＋チャネルを閉口して脱分極を起こすことによりCa2＋チャネルを開口
し、Ca2＋を細胞内に流入させることによる。 （①）
（2） 薬効を裏付ける試験成績 該当資料なし
（3） 作用発現時間・持続時間 該当資料なし
1.
血中濃度の推移・測定法
（1） 治療上有効な血中濃度 該当資料なし
（2） 最高血中濃度到達時間 （③）
販売名 対象 投与量 投与方法 最高血清中濃度到達時間
グリメピリド錠
1mg｢EMEC｣ 健康成人男性20名 1錠
（グリメピリドとして1mg）
絶食下単回経口投与 投与後1.3～4.0時間 グリメピリドOD錠
1mg｢EMEC｣
健康成人男性20名 絶 食 下 単 回 経口投与
水あり 投与後1.3～4.0時間 健康成人男性18名 水なし 投与後1.7～4.0時間
（3） 臨床試験で確認された血中濃度 1） グリメピリド錠1mg｢EMEC｣
「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン（平成18年11月24日付薬食審査発第1124004号 別紙1）」に従 って、健康成人男性20名にクロスオーバー法にて本剤と標準製剤（同一成分含有錠剤）を1錠（グリメピリドとし
て1mg）絶食下単回経口投与した。その結果、生物学的同等性の判定パラメータであるAUC0-24hr及びCmaxの対数
値の平均値の差の 90％信頼区間は、いずれも「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」の基準である
log(0.80)～log(1.25)の範囲にあり、両製剤は生物学的に同等と判断された。 （③）
● 本剤と標準製剤を1錠（グリメピリドとして1mg）投与時の平均血清中濃度推移
判定パラメータ 参考パラメータ AUC0-24hr
（ng・hr/mL）
Cmax
（ng/mL）
Tmax
（hr）
T1/2
（hr）
本 剤 527.73±148.48 104.11±28.03 2.9±0.9 2.3±1.1 標準製剤 533.56±164.76 109.57±38.52 2.8±0.9 2.3±1.2
（Mean±S.D., n=20）
＊血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、
体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
2） グリメピリドOD錠1mg｢EMEC｣
「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン（平成18年11月24日付薬食審査発第1124004号 別紙1）」に従 って、健康成人男性20名（水あり）、18名（水なし）にクロスオーバー法にて本剤と標準製剤（同一成分含有錠剤）
を1錠（グリメピリドとして1mg）絶食下、水あり及び水なし＊で単回経口投与した。その結果、生物学的同等性の 判定パラメータであるAUC0-24hr及びCmaxの対数値の平均値の差の90％信頼区間は、いずれも「後発医薬品の生物 学的同等性試験ガイドライン」の基準であるlog(0.80)～log(1.25)の範囲にあり、両製剤は生物学的に同等と判断され
た。 （③）
＊ 水なしの服用はグリメピリドOD錠1mg｢EMEC｣のみで、標準製剤（普通錠）は水で服用
● 本剤と標準製剤を1錠（グリメピリドとして1mg）水ありで投与時の平均血清中濃度推移
判定パラメータ 参考パラメータ AUC0-24hr
（ng・hr/mL） Cmax
（ng/mL） Tmax
（hr） T1/2
（hr）
本 剤 533.24±239.04 109.11±36.60 2.7±1.0 2.5±1.5 標準製剤 526.91±219.68 102.23±32.26 3.0±0.8 3.0±2.0
（Mean±S.D., n=20）
＊血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、
体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
● 本剤と標準製剤を1錠（グリメピリドとして1mg）水なしで投与時の平均血清中濃度推移
判定パラメータ 参考パラメータ AUC0-24hr
（ng・hr/mL）
Cmax
（ng/mL）
Tmax
（hr）
T1/2
（hr）
本 剤 488.88±187.59 97.96±32.27 2.9±0.9 2.3±1.1 標準製剤 460.91±183.44 92.80±29.29 3.3±0.6 2.5±1.5
（Mean±S.D., n=18）
＊血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、
体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
（4） 中毒域 該当資料なし
（5） 食事・併用薬の影響
「Ⅷ.-7. 相互作用」の項参照
（6） 母集団（ポピュレーション）解析により判明した薬物体内動態変動要因 該当資料なし
2.
薬物速度論的パラメータ
（1） 解析方法 該当資料なし
（2） 吸収速度定数 該当資料なし
（3） バイオアベイラビリティ
（4） 消失速度定数
グリメピリド錠1mg｢EMEC｣ ：0.3564hr-1 グリメピリドOD錠1mg｢EMEC｣ ：水あり0.3447hr-1
水なし0.3444hr-1 （③）
（5） クリアランス