1．主な外国での発売状況
フェソテロジン錠は、過活動膀胱（Overactive bladder：以下、OAB）治療薬として、米国をはじめ とする世界40ヵ国以上で承認されている（2012年5月末現在）。
本邦における効能・効果、用法・用量は以下の通りであり、外国での承認内容と異なる部分がある。
【効能・効果】
過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁
【用法・用量】
通常、成人にはフェソテロジンフマル酸塩として4 mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じ て1日1回8 mgまで増量できる。
外国における承認状況（2012年5月末現在）
国名 承認年日 国名 承認年日
アイスランド 2007年4月 デンマーク 2007年4月 アイルランド 2007年4月 ドイツ 2007年4月 イスラエル 2008年9月 トルコ 2011年5月 イタリア 2007年4月 ノルウェイ 2007年4月 インドネシア 2011年4月 ハンガリー 2007年4月 英国 2007年4月 フィリピン 2009年11月 エストニア 2007年4月 フィンランド 2007年4月 オーストリア 2007年4月 フランス 2007年4月 オランダ 2007年4月 ブルガリア 2007年4月 カナダ 2012年2月 米国 2008年10月 韓国 2008年10月 ベルギー 2007年4月 キプロス 2007年4月 ポーランド 2007年4月 ギリシア 2007年4月 ポルトガル 2007年4月 クロアチア 2009年7月 香港 2009年7月 スイス 2008年12月 マルタ 2007年4月 スウェーデン 2007年4月 マレーシア 2010年4月 スペイン 2007年4月 ラトビア 2007年4月 スロバキア 2007年4月 リトアニア 2007年4月 スロベニア 2007年4月 ルーマニア 2007年4月 タイ 2010年10月 ルクセンブルグ 2007年4月 チェコ 2007年4月
代表的な添付文書（米国）の概略
2011年12月改訂版 1 効能・効果および用法
Toviaz®は切迫性尿失禁、尿意切迫感および頻尿の症状を伴う過活動膀胱の治療に用いる抗ムスカリン 薬である。
2 用法・用量
1 日1 回4 mg を推奨開始用量とする。個々の患者の症状に応じて1 日1 回8 mg に増量する。
次のような集団ではToviaz の1 日用量が4 mg を超えてはならない。
・重度の腎機能障害患者（CLCR ＜30 mL/min）
・ケトコナゾール、イトラコナゾールおよびクラリスロマイシンなどの強力な CYP3A4 阻害薬を投与中 の患者
重度肝機能障害患者（Child-Pugh 分類C）にToviaz を投与することは推奨されない［警告および使用 上の注意、特殊集団への投与および薬物相互作用参照］。
Toviaz を液体とともに服用し、そのまま飲み込むこと。Toviaz は食後または食前に投与できるが、か み砕いたり、割ったり、粉砕したりしてはならない。
欧州添付文書（SmPC）の概略
2012年10月改訂版 1 効能・効果
過活動膀胱患者における尿意切迫感、頻尿および切迫性尿失禁の症状の治療
2 用法・用量 成人および高齢者
1 日1 回4 mg を推奨開始用量とする。個々の患者の症状に応じて、1 日1 回8 mg に増量する。1日
最高用量は8 mg とする。
最大の治療効果は投与2～8 週後の間で観察されたことから、投与8 週後に個々の患者の有効性を再評 価することが望ましい。
本剤は 1 日 1 回、液体と一緒に服用しそのまま飲み込むこと。本剤は食事の有無に関わらず服用でき
る。
腎機能および肝機能が正常で強力なCYP3A4 阻害薬を併用している患者の1 日最高用量は1 日1回4 mg である。
腎機能障害および肝機能障害
下表に腎機能障害または肝機能障害のある患者における中等度および強力なCYP3A4 阻害薬を併用時の 1 日推奨用量を示す。
中等度(3)または強力な(4)CYP3A4 阻害薬
服用なし 中等度 強力
腎機能障害(1) 軽度 4→8 mg(2) 4 mg 使用を避ける
中等度 4→8 mg(2) 4 mg 禁忌
重度 4 mg 使用を避ける 禁忌
肝機能障害 軽度 4→8 mg(2) 4 mg 使用を避ける
中等度 4 mg 使用を避ける 禁忌
(1) 軽度：GFR＝50～80 mL/分、中等度：GFR＝30～50 mL/分、重度：GFR＝＜30 mL/分 (2) 投与量増量の注意
(3) 中等度のCYP3A4 阻害薬 (4) 強力なCYP3A4 阻害薬
本剤は重度の肝機能障害のある患者には禁忌である。
小児への投与
乳児、幼児および 18 歳未満の小児に対する本剤の安全性および有効性は確立していないため、本剤を 投与しないことが望ましい。
2．海外における臨床支援情報
（1）妊婦への投与に関する情報
妊婦に関する海外情報（FDA、オーストラリア分類）
本邦における使用上の注意「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項の記載は以下のとおりであり、
米FDA、オーストラリア分類とは異なる。
【使用上の注意】「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」
（1）妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断さ れる場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。動物実 験において、臨床曝露量注)を超える高い血漿中濃度 {AUCで6～27倍（マウス）及び3～
11倍（ウサギ）、Cmaxで77倍（マウス）及び19倍（ウサギ）} において軽度の胚・胎児 毒性 {吸収胚数の増大及びそれに関連した生存胎児数の減少並びに胎児の骨化遅延（ウサ ギのみ）} が認められた。］
注：臨床最大推奨用量での CYP2D6 の代謝酵素活性が欠損しているヒトにおける摂食下での曝露量
（最も曝露量が高くなる条件）
（2）本剤投与中の婦人は授乳を避けること。［フェソテロジンがヒトの乳汁中に移行するかは 不明である。活性代謝物が同一である類薬トルテロジンでは、動物実験（マウス）で乳汁 中への移行がわずかに認められている。］
分 類
FDA：Pregnancy Category C（2012年8月）
オーストラリアの分類
（An Australian categorisation of risk of drug use in pregnancy）
参考：tolterodine B3（2015年8月）
＜参考：分類の概要＞
FDA：Pregnancy Category
C ：There have been no adequate, well-controlled studies in women, but studies using animals have shown a harmful effect on the fetus, or there haven't been any studies in either women or animals. Caution is advised, but the benefits of the medication may outweigh the potential risks.
オーストラリアの分類：（An Australian categorisation of risk of drug use in pregnancy）
B3：Drugs which have been taken by only a limited number of pregnant women and women of childbearing age, without an increase in the frequency of malformation or other direct or indirect harmful effects on the human fetus having been observed.
Studies in animals have shown evidence of an increased occurrence of fetal damage, the significance of which is considered uncertain in humans.
（2）小児への投与に関する情報
本邦における使用上の注意「小児等への投与」の項の記載は以下のとおりである。
【使用上の注意】「小児等への投与」
低出生体重児、新生児、乳児、幼児または小児に対する安全性は確立していない（使用経験がな い）。
出典 記載内容
米国の添付文書 (2012年8月)
Pediatric Use
The pharmacokinetics of fesoterodine have not been evaluated in pediatric patients.
The safety and effectiveness of Toviaz in pediatric patients have not been established.
英国のSPC (2012年10月)
Paediatric population
TOVIAZ is not recommended for use in children and adolescents below 18 years of age due to lack of data on safety and efficacy.
XIII．備考
その他の関連資料