付録 B、付表 1. 核酸系逆転写酵素阻害薬（NRTI）の特徴
（2015 年 4 月 8 日改訂、2015 年 4 月 8 日見直し）
一般名 （略称） 商品名 剤 形 推奨用量a 排 泄 血清中/ 細胞内半減期 有害事象b アバカビル （ABC） ザイアジェン 注：錠剤型後発医薬品＊あり このほか固定用量配合剤と して： ザイアジェン • 300 mg錠剤 • 20 mg/mL経口液剤＊＊ ザイアジェン • 300 mg 1日2回または • 600 mg 1日1回 • 食事に関係なく服用 アルコール脱水素酵素およ びグルクロン酸転移酵素の 代謝を受ける。 代謝産物の腎排泄率：82％ 肝機能不全患者では、ABC の用量調節を推奨する（付録 B、付表7参照）。 1.5時間/ 12〜26時間 • 過敏反応（HSR）： HLA-B＊5701陽 性 患 者 は 最もリスクが 高い。ABC 投 与 開 始 前 に HLA ス ク リーニング検査を実施する こと。 • HSRの既往のある患者に 対する再投与は推奨しな い。 • 発熱、発疹、悪心、嘔吐、下 痢、腹痛、倦怠感、疲労、呼 吸器症状（咽頭炎、咳、息切 れ）などの HSR症状が見ら れる場合がある。 • ABCを最近服用したか現 在服用している患者に心筋 梗塞のリスクが高いことを 示唆するコホート試験もあ るが、このリスクを裏づけ る他の試験はない。 Trizivir＊ （ABC/ZDV/3TC） 注：後発医薬品あり Trizivir＊ • （ABC 300 mg＋ ZDV 300 mg＋ 3TC 150 mg）錠剤 Trizivir＊ • 1錠1日2回 エプジコム （ABC/3TC） エプジコム • （ABC 600 mg＋ 3TC 300 mg）錠剤 エプジコム • 1錠1日1回 トリーメク （ABC/3TC/DTG） トリーメク • （ABC 600 mg＋ 3TC 300 mg＋DTG 50 mg） 錠剤 トリーメク • 1錠/日 ジダノシン （ddI） ヴァイデックス ヴァイデックス EC 注：後発医薬品＊あり；ヴァ イデックスあるいはヴァイ デックス EC と同じ用量 ヴァイデックス EC • 125 、200 、250＊＊、400＊＊ mg カプセル ヴァイデックス • 10 mg/mL経口液剤＊＊ 体重≧60 kg： • 400 mg 1日1回 TDF併用時： • 250 mg 1日1回 体重＜60 kg： • 250mg 1日1回 TDF併用時： • 200 mg 1日1回 食事の30分前または2時間後に服用 注：経口液剤を服用する場合は1日2 回が望ましい（1日総投与量を2回に分 割）。 腎排泄率：50％ 腎機能不全がある場合には、 用量調節を推奨する（付録 B、付表7参照）。 1.5時間/ ＞20時間 • 膵炎 • 末梢神経障害 • 網膜変性、眼神経炎 • 脂肪肝を伴う乳酸アシドー シス、膵炎（まれではある が、生命を脅かす毒性を生 じうる）を併発することも ある • 悪心、嘔吐 • 非肝硬変性門脈圧亢進症を 発症する可能性があり、食 道静脈瘤を発症する場合が ある。 • ddI を最近服用したか現在 服用している患者に心筋梗 塞のリスクが高いことを示 唆するコホート試験もある が、これを裏づける他の試 験はない。 • インシュリン抵抗性/糖尿病 エムトリシタビン （FTC） エムトリバ このほか固定用量配合剤と して： エムトリバ • 200 mg硬カプセル • 10 mg/mL経口液剤＊＊ エムトリバ カプセル： • 200 mg 1日1回 経口液剤＊＊： • 240 mg（24 mL）1日1回 食事に関係なく服用 腎排泄率：86％ 腎機能不全がある場合には、 用量調節を推奨する（付録 B、付表7参照）。 10時間/ ＞20時間 • 毒性はきわめて軽微 • 色素沈着過剰/皮膚の退色 • FTCを中止している HBV 重複感染患者では、肝炎の 重症急性増悪をみることが ある。 Atripla＊ （FTC/EFV/TDF） Atripla＊ • （FTC 200 mg＋EFV 600 mg＋TDF 300 mg）錠剤 Atripla＊ • 就寝時または就寝前に1錠 • 副作用を軽減するために、空腹時に服 用 コムプレラ （FTC/RPV/TDF） コムプレラ • （FTC 200 mg＋RPV 25 mg＋TDF 300 mg）錠剤 コムプレラ • 1日1錠、食事とともに服用 スタリビルド （FTC/EVG/c/TDF） スタリビルド • （FTC 200 mg＋EVG 150 mg＋COBI 150 mg＋TDF 300 mg）錠剤 スタリビルド • 1日１錠、食事とともに服用 ツルバダ （FTC/TDF） ツルバダ • （FTC 200 mg＋TDF 300 mg）錠剤 ツルバダ • 1日１錠 ＊ 日本では未承認 ＊＊ 日本では剤形未承認 （1/3 ページ）付録 B、付表 1. 核酸系逆転写酵素阻害薬（NRTI）の特徴
一般名 （略称） 商品名 剤 形 推奨用量a 排 泄 血清中/ 細胞内半減期 有害事象b ラミブジン （3TC） エピビル 注：後発医薬品＊あり このほか固定用量配合剤と して： エピビル • 150 、300 mg錠剤 • 10 mg/mL経口液剤＊＊ エピビル • 150 mg 1日2回または • 300 mg 1日1回 • 食事に関係なく服用 腎排泄率：70％ 腎機能不全がある場合には、 用量調節を推奨する（付録 B、付表7参照）。 5〜7時間/ 18〜22時間 • 毒性はきわめて軽微 • 3TCを中止している HBV 重複感染患者では、肝炎の 重症急性増悪をみることが ある。 コンビビル （3TC/ZDV） 注：後発医薬品＊あり コンビビル • （3TC 150 mg＋ZDV 300 mg）錠剤 コンビビル • 1錠1日2回 エプジコム （3TC/ABC） エプジコム • （3TC 300 mg＋ABC 600 mg）錠剤 エプジコム • 1錠1日1回 Trizivir＊ （3TC/ZDV/ABC） 注：後発医薬品あり Trizivir＊ • （3TC 150 mg＋ZDV 300 mg＋ABC 300 mg）錠剤 Trizivir＊ • 1錠1日2回 トリーメク （3TC/ABC/DTG） トリーメク • （3TC 300 mg＋ABC 600 mg＋DTG 50 mg）錠剤 トリーメク • 1錠1日1回 サニルブジン（スタブジン） （d4T） ゼリット 注：後発医薬品＊あり ゼリット • 15 、20 、30＊＊、40＊＊ mg カプセル • 1 mg/mL経口液剤＊＊ 体重≧60 kg： • 40 mg 1日2回 体重＜60 kg： • 30 mg 1日2回 食事に関係なく服用 注：WHO は、体重に関係なく30 mg 1 日2回投与を推奨している。 腎排泄率：50％ 腎機能不全がある場合には、 用量調節を推奨する（付録 B、付表7参照）。 1.0時間/ 7.5時間 • 末梢神経障害 • 脂肪組織萎縮症 • 膵炎 • 乳酸アシドーシス /脂肪肝 を伴う重度の肝腫大（まれ ではあるが、生命を脅かす 毒性を生じうる） • 高脂血症 • インシュリン抵抗性/糖尿病 • 急速に進行する上行性神経 筋脱力（まれ） テノホビル ジソプロキシル フマル酸塩 （TDF） ビリアード このほか固定用量配合剤と して： ビリアード • 150＊＊、200＊＊、250＊＊、300 mg錠剤 • 40 mg/g経口散剤＊＊ ビリアード • 300 mg 1日1回 • スプーン7.5レベル1日1回＊＊（処方箋 に基づき調剤するための計量スプー ン：スプーン1レベルは、経口散剤1グ ラムに相当する） • 食事に関係なく服用 経口散剤＊＊を2〜4オンスの咀嚼不要 の食物（例えば、アップルソース、ヨーグ ルトなど）に混ぜる。液体と混ぜないこ と。 腎排泄が排泄の主要ルート 腎機能不全がある場合には、 用量調節を推奨する（付録 B、付表7参照）。 17時間/ ＞60時間 • 腎機能不全、ファンコニ症 候群、近位腎尿細管疾患 • 骨軟化症、骨密度減少 • TDFを中止している HBV 重複感染患者では、肝炎の 重症急性増悪をみることが ある。 • 無力症、頭痛、下痢、悪心、 嘔吐、鼓腸 Atripla＊ （TDF/EFV/FTC） Atripla＊ • （TDF 300 mg＋ EFV 600 mg＋ FTC 200 mg）錠剤 Atripla＊ • 就寝時または就寝前に1錠 • 副作用を軽減するために、空腹時に服 用 コムプレラ （TDF/RPV/FTC） コムプレラ • （TDF 300 mg＋RPV 25 mg＋FTC 200 mg）錠剤 コムプレラ • 1錠1日1回 • 食事とともに服用 スタリビルド （TDF/EVG/c/FTC） スタリビルド • （TDF 300 mg＋EVG 150 mg＋COBI 150 mg＋FTC 200 mg）錠剤 スタリビルド • 1錠1日1回 • 食事とともに服用 ツルバダ （TDF/FTC） ツルバダ • （TDF 300 mg＋ FTC 200 mg）錠剤 ツルバダ • 1錠1日1回 • 食事に関係なく服用 ＊ 日本では未承認 ＊＊ 日本では剤形未承認 （2/3 ページ）付録 B、付表 1. 核酸系逆転写酵素阻害薬（NRTI）の特徴
一般名 （略称） 商品名 剤 形 推奨用量a 排 泄 血清中/ 細胞内半減期 有害事象b ジドブジン （ZDV） レトロビル 注：後発医薬品＊あり このほか固定用量配合剤と して： レトロビル • 100 mgカプセル • 300 mg錠剤＊＊ （後発医薬品のみ） • 10 mg/mL静注液剤＊＊ • 10 mg/mL経口液剤＊＊ レトロビル • 300 mg 1日2回または • 200 mg 1日3回 • 食事に関係なく服用 GAZTに代謝される GAZTの腎排泄 腎機能不全がある場合には、 用量調節を推奨する（付録 B、付表7参照）。 1.1時間/ 7時間 • 骨髄抑制：大球性貧血また は 好中球減少症 • 悪心、嘔吐、頭痛、不眠症、 無力症 • 爪色素沈着 • 乳酸アシドーシス /脂肪肝 を伴う重度の肝腫大（まれ ではあるが、生命を脅かす 毒性を生じうる） • 高脂血症 • インシュリン抵抗性/糖尿病 • 脂肪萎縮症 • ミオパチー コンビビル （ZDV/3TC） 注：後発医薬品＊あり コンビビル • （ZDV 300 mg＋ 3TC 150 mg）錠剤 コンビビル • 1錠1日2回 食事に関係なく服用 Trizivir＊ （ZDV/3TC/ABC） 注：後発医薬品あり Trizivir＊ • （ZDV 300 mg + 3TC 150 mg + ABC 300 mg）錠剤 Trizivir＊ • 1錠1日2回 食事に関係なく服用 a 腎機能不全または肝機能不全がある場合の用量調節については、付録B、付表7を参照 b表14も参照のこと略語：3TC = ラミブジン、ABC = アバカビル、cまたはCOBI = コビシスタット、d4T = スタブジン、ddI = ジダノシン、DTG = ドルテグラビル、EC = 腸溶性、EFV = エファ ビレンツ、EVG = エルビテグラビル、FTC = エムトリシタビン、GAZT = アジドチミジングルクロン酸化合物、HBV = B型肝炎ウイルス、HLA = ヒト白血球抗原、HSR = 過敏反応、RPV = リルピビリン、TDF = テノホビル ジソプロキシルフマル酸塩、WHO = 世界保健機関、ZDV = ジドブジン
＊ 日本では未承認 ＊＊ 日本では剤形未承認
付録 B、付表 2. 非核酸系逆転写酵素阻害薬（NNRTI）の特徴
（2015 年 4 月 8 日改訂、2015 年 4 月 8 日見直し）
注：本表にはデラビルジン（
DLV
）に関する記載がない。
DLV
の特徴に関する情報については、
FDA
の添付文書を参照されたい。
一般名 （略称） 商品名 剤 形 推奨用量a 排 泄/ 代謝経路 血清中 半減期 有害事象b エファビレンツ （EFV） サスティバ（日本での販売 名：ストックリン） このほか固定用量配合剤と して： サスティバ • 50 ＊＊、200＊＊＊ mgカプセル • 600 mg錠剤 サスティバ • 600 mgを就寝時または就寝前に1日1 回服用 • 副作用を軽減するために、空腹時に服 用 CYP2B6（主に）、3A4および 2A6により代謝 CYP3A4の誘導物質であり 阻害物質でもある（阻害作用 より誘導作用が強い）。 CYP2C9および2C19の阻害 物質、2B6の誘導物質 40〜55時間 • 発疹c • 精神神経系症状d • トランスアミナーゼ値上昇 • 高脂血症 • カンナビノイドおよびベン ゾジアゼピンのスクリーニ ング検査で偽陽性が報告さ れている。 • ヒト以外の霊長類で催奇形 性を示すほか、妊娠初期の ヒトで催奇形性が認められ る場合がある。 Atripla＊ （EFV/TDF/FTC） Atripla＊ • （EFV 600 mg＋FTC 200 mg＋TDF 300 mg）錠剤 Atripla＊ • 就寝時または就寝前に1錠1日1回服 用 エトラビリン （ETR） インテレンス • 25 ＊＊、100 、200＊＊ mg錠剤 200 mg 1日2回 食後に服用 CYP3A4、2C9、2C19の基質 3A4の誘導物質 2C9および2C19の阻害物質 41時間 • スティーブンス・ジョンソ ン症候群などの発疹c • 発疹、全身所見のほか、時 に、肝不全をはじめとする 臓器機能障害を呈する過敏 症反応が報告されている。 • 悪心 ネビラピン （NVP） ビラミューン ビラミューン XR＊ 後発医薬品あり（200 mg錠 剤および経口懸濁剤） • 200 mg錠剤 • 400 mg XR錠剤＊ • 50 mg/5 mL経口懸濁剤＊＊ 200 mg 1日1回を14日間（導入期）、 その後は200 mg を1日2回、または400 mg（ビラミューン XR錠剤）1日1回 食事に関係なく服用 7日を超えて治療を中止した場合には、 導入期の治療を再度行う。 全身症状がなく、軽度から中等度の発疹 を発現している患者では、発疹が回復 するまで導入期の治療を継続するが、計 28日を超えないようにする。 CYP450の基質 3A4と2B6の誘導物質 尿中排泄率80％（グルクロ ン酸抱合代謝物、未変化体 ＜5％） 糞便中排泄率10％ 25〜30時間 • スティーブンス・ジョンソ ン症候群などの発疹c • 致死性肝壊死をはじめとす る症候性肝炎が報告されて いる。 約50％の症例に発疹が 報告されている。 抗レトロウイルス薬未経 験で NVP投与前の CD4 数＞250個/mm3の 女 性 または抗レトロウイルス 薬未経験で NVP投与前 の CD4数＞400個/mm3 の男性に有意に高い頻度 で発症する。リスクより ベネフィットのほうが明 らかに大きい場合を除き NVPをこれらの患者に 投与すべきではない。 リルピビリン （RPV） エジュラント このほか固定用量配合剤と して： エジュラント • 25 mg錠剤 エジュラント • 25 mg 1日1回 • 食事とともに服用 CYP3A4の基質 50時間 • 発疹c • 抑うつ、不眠症、頭痛 • 肝毒性 コムプレラ （RPV/TDF/FTC） コムプレラ • （RPV 25 mg＋TDF 300 mg ＋FTC 200 mg）錠剤 コムプレラ • 1錠1日1回 • 食事とともに服用 a 腎機能不全または肝機能不全がある場合の用量調節については、付録B、付表7を参照 b表14も参照のこと c ほとんどのNNRTIに、まれにスティーブンス・ジョンソン症候群が報告されており、NVP投与時に発疹の発現率が最も高かった。 d 有害事象には、浮動性めまい、傾眠、不眠症、異常な夢、抑うつ、自殺念慮（自殺、自殺企図、自殺願望）、錯乱、異常思考、集中力低下、健忘、激越、離人症、幻覚、多幸症などがある。 EFVを投与している患者の約50％にこのような症状が発現する可能性がある。症状は通常、2〜4週間で自然に軽減するが、ごくわずかな患者がEFV投与を中止せねばなら ないことがある。略語：CD4 = CD4陽性Tリンパ球、CYP = チトクロームP、DLV = デラビルジン、EFV = エファビレンツ、ETR = エトラビリン、FDA = 米国食品医薬品局、FTC = エムト リシタビン、NNRTI = 非核酸系逆転写酵素阻害薬、NVP = ネビラピン、RPV = リルピビリン、TDF = テノホビル ジソプロキシルフマル酸塩、XR = 除放性
＊ 日本では未承認 ＊＊ 日本では剤形未承認 ＊＊＊ 日本では販売終了
付録 B、付表 3. プロテアーゼ阻害薬（PI）の特徴
（2015 年 4 月 8 日改訂、2015 年 4 月 8 日見直し）
一般名 （略称） 商品名 剤 形 推奨用量a 排 泄/ 代謝経路 血清中 半減期 保存方法 有害事象b アタザナビル （ATV） レイアタッツ このほか固定用量配合 剤として： レイアタッツ • 100＊＊ 、150 、200 、300＊＊ mgカプセル • 50 mg経口散剤包 抗レトロウイルス薬未経験患者： • （ATV 300 mg＋RTV 100 mg）1日1回 または • ATV 400 mg 1日1回 TDF併用時または抗レトロウイルス薬 経験患者： • （ATV 300 mg＋RTV 100 mg）1日1回 抗レトロウイルス薬未経験患者での EFV併用時： • （ATV 400 mg＋RTV 100 mg）1日1回 食事とともに服用 H2拮抗薬および PPI併用時の投与上の 推奨については、表19a を参照 CYP3A4の阻害物質および 基質、CYP2C8の弱い阻害 物質、UGT1A1の阻害物質 肝機能不全がある患者は用 量を調節すること（付録B、 付表7参照） 7時間 室温 （最大25ºC/ 77ºF） • 間接型ビリルビン血症 • PR間隔延長：症候性の第1 度房室ブロックが報告され ている。基礎に伝導障害の ある患者または PR延長を来 す可能性のある薬剤を併用 している患者には慎重に用 いること。 • 高血糖 • 脂肪分布異常 • 胆石症 • 腎結石症 • 腎不全 • 血清トランスアミナーゼ値 上昇 • 高脂血症（特に RTV でブー ストした場合） • 皮疹 • 血清クレアチニンの上昇 （COBI と併用で） Evotaz＊ （ATV/c） Evotaz＊ • （ATV 300 mg＋COBI 150 mg）錠剤 Evotaz＊ • 1錠1日1回 • 食事とともに服用 TDF併用時： • ベースライン時の Ccr値が70 mL/分未 満の患者には推奨しない (Ccr値の計算式 については付録B、付表7を参照のこと）。 ATV：上記のとおり COBI：CYP3A および CYP2D6（わずか）の基質、 CYP3Aの阻害物質 ダルナビル （DRV） プリジスタ このほか固定用量配合 剤として： • 75＊＊、150＊＊、300、600、 800 mg錠剤 • 100 mg/mL経口懸濁剤＊＊ 抗レトロウイルス薬未経験患者または DRV変異がない抗レトロウイルス薬経 験患者： • （DRV 800 mg＋RTV100 mg）1日1回 1ヵ所以上の DRV耐性変異を有する抗 レトロウイルス薬経験患者： • （DRV 600 mg＋RTV 100 mg）1日2回 ブーストなしの DRV は推奨しない。 食事とともに服用 CYP3A4の阻害物質および 基質 CYP2C9の誘導物質 15時間 （RTV併用時） 室温 （最大25ºC/ 77ºF） • 皮 疹（10 ％） ：DRV は スル ホンアミド成分を有し、ス ティーブンス・ジョンソン 症候群、中毒性表皮壊死症， 急性汎発性発疹性膿疱症お よび多形性紅斑が報告され ている。 • 肝毒性 • 下痢、悪心 • 頭痛 • 高脂血症 • 血清トランスアミナーゼ値 上昇 • 高血糖 • 脂肪分布異常 • 血清クレアチニンの上昇 （COBI と併用で） Prezcobix＊ （DRV/c） Prezcobix＊ • （DRV 800 mg＋COBI 150 mg）錠剤 Prezcobix＊ • 1錠1日1回 • 食事とともに服用 1ヵ所以上の DRV耐性関連変異を有す る患者には推奨しない。 TDF併用時： • ベースライン時の Ccr値が70 mL/分 未満の患者には推奨しない (Ccr値の 計算式については付録B、付表7を参 照のこと）。 DRV：上記のとおり COBI：CYP3A および CYP2D6（わずか）の基質、 CYP3Aの阻害物質 ホスアンプレナビル （FPV） レクシヴァ（アンプレ ナビル［APV］のプロド ラッグ） • 700 mg錠剤 • 50 mg/mL経口懸濁剤＊＊ 抗レトロウイルス薬未経験患者： • FPV 1,400 mg 1日2回または • （FPV 1,400 mg＋RTV 100〜200 mg） 1日1回または • （FPV 700 mg＋RTV 100 mg）1日2回 PI経験のある患者（1日1回投与は推奨 しない）： • （FPV 700 mg＋RTV 100 mg）1日2回 EFV併用時： • （FPV 700 mg＋RTV 100 mg）1日2回 または • （FPV 1,400 mg＋RTV 300 mg）1日1回 錠剤： • RTV錠剤によりブーストされていない 場合：食事に関係なく服用 • RTV錠剤によりブーストされている場 合：食事とともに服用 経口懸濁剤： • 食事なしで服用 APVは、CYP3A4の 基 質、 阻害物質、誘導物質である 肝機能不全がある患者は用 量を調節すること（付録B、 付表7参照） 7.7時間 （APV） 室温 （最大25ºC/ 77ºF） • 皮疹（12％〜19％）– FPV はスルホンアミド成分を有 する。 • 下痢、悪心、嘔吐 • 頭痛 • 高脂血症 • 血清トランスアミナーゼ値 上昇 • 高血糖 • 脂肪分布異常 • 血友病患者では、出血性エ ピソード増加の可能性あ り。 • 腎結石症 ＊ 日本では未承認 ＊＊ 日本では剤形未承認 （1/3 ページ）付録 B、付表 3. プロテアーゼ阻害薬（PI）の特徴
一般名 （略称） 商品名 剤 形 推奨用量a 排 泄/ 代謝経路 血清中 半減期 保存方法 有害事象b インジナビル （IDV） クリキシバン 100＊＊、200、400＊＊ mgカ プセル • 8時間ごとに800 mg • 食事の1時間前または2時間後に服用 する。脱脂乳または低脂肪食とともに 服用してもよい。 RTV併用時： • （IDV 800 mg＋RTV100〜200 mg） 1日2回 • 食事に関係なく服用 CYP3A4の阻害物質および 基質 肝機能不全がある場合は用 量を調節すること（付録B、 付表7参照） 1.5〜2時間 室温 （15〜30ºC/ 59〜86ºF） 湿気を避け ること • 腎結石症 • 消化管不耐容、悪心 • 肝炎 • 間接型ビリルビン血症 • 高脂血症 • 頭痛、無力症、霧視、めまい、 発疹、金属味、血小板減少 症、脱毛症、溶血性貧血 • 高血糖 • 脂肪分布異常 • 血友病患者では、出血性エ ピソード増加の可能性あ り。 ロピナビル / リトナビル （LPV/r） カレトラ 錠剤： • （LPV 200 mg＋RTV 50 mg）または • （LPV 100 mg＋RTV 25 mg）＊＊ 経口液剤： • 5 mLにつき（LPV 400 mg＋RTV 100 mg）を 含有 • 経口液剤はアルコール 42％含有 • （LPV 400 mg＋RTV 100 mg）1日2回 または • （LPV 800 mg＋RTV 200 mg）1日1回 LPV関 連 変 異 が3つ 以 上 認 めら れ た 患 者、妊 婦、ま た は EFV、NVP、 FPV、NFV、カルバマゼピン、フェニ トイン、フェノバルビタル投与患者に は1日1回投与は推奨しない。 EFVまたは NVP の併用時（PI の投与 経験の有無に関係なく）＊： • LPV/r 500 mg/125 mg錠剤を1日2回＊ （LPV/r 200 mg/50 mg錠2錠＋LPV/r 100 mg/25 mg錠1錠を併用投与して、 LPV/rの総投与量を500 mg/125 mg とする） または • LPV/r 533 mg/133 mg経口液剤を1日 2回＊ 錠剤： • 食事に関係なく服用 経口液剤： • 食事とともに服用 CYP3A4の阻害物質および 基質 5〜6時間 経口錠 剤は 室温で安定 経口液 剤は 表示期限まで 2〜8ºC（36 〜 4 6 º F ）で 安 定してお り、室温（最大 25ºC/ 77ºF） で 保 存した 場合は2ヵ月 間以内は安 定 • 消化器不耐容、悪心、嘔吐、 下痢 • 膵炎 • 無力症 • 高脂血症（特に高トリグリ セリド血症） • 血清トランスアミナーゼ値 上昇 • 高血糖 • インシュリン抵抗性/糖尿病 • 脂肪分布異常 • 血友病患者では、出血性エ ピソード増加の可能性あ り。 • PR間隔の延長 • QT間隔の延長およびトル サー・ド・ポアンが報告さ れている；しかし因果関係 は確立されていない。 ネルフィナビル （NFV） ビラセプト • 250、625＊＊ mg錠剤 • 50 mg/g経口散剤＊＊ • 1,250 mg 1日2回または • 750 mg 1日3回 少量の水で錠剤を溶かし、よくかき混ぜ て直ちに服用すること。 食事とともに服用 CYP2C19および3A4の基質 ―活性M8代謝物に代謝さ れる。 CYP3A4の阻害物質 3.5〜5時間 室温（15〜 30ºC/59〜 86ºF） • 下痢 • 高脂血症 • 高血糖 • 脂肪分布異常 • 血友病患者では、出血性エ ピソード増加の可能性あ り。 • 血清トランスアミナーゼ値 上昇 リトナビル （RTV） ノービア • 100 mg錠剤 • 100 mg軟カプセル＊＊＊ • 80 mg/mL経口液剤 経口液剤はアルコール 43％含有 他の PI の薬物動態エンハンサー（ブー スター）として： • 100〜400 mg/日を1〜2回に分けて 投与（投薬に関する具体的推奨事項に ついてはそれぞれの PI を参照） 錠剤： • 食事とともに服用 カプセル＊＊＊と経口液剤： • 忍容性を改善するために、可能であれ ば食事とともに服用する。（日本では 食後投与） CYP3A4＞2D6の基質 3A4および2D6の強力な阻 害物質 CYPの1A2、2C8、2C9、およ び2C19と UGT1A1の誘導物 質 3〜5時間 錠剤は冷蔵 しなくてよ い。 カプセル＊＊＊ は要冷蔵 30日以内で あれば室温 （ 最 大25ºC / 77ºF）に放 置可能 経口液剤は 冷蔵しては ならない； • 消化器不耐容、悪心、嘔吐、 下痢 • 錯感覚（口腔周囲および四 肢） • 高脂血症（特に高トリグリ セリド血症） • 肝炎 • 無力症 • 味覚倒錯 • 高血糖 • 脂肪分布異常 • 血友病患者では、出血性エ ピソード増加の可能性あ り。 ＊ 日本では未承認 ＊＊ 日本では剤形未承認 ＊＊＊ 日本では販売終了 （2/3 ページ）付録 B、付表 3. プロテアーゼ阻害薬（PI）の特徴
一般名 （略称） 商品名 剤 形 推奨用量a 排 泄/ 代謝経路 血清中 半減期 保存方法 有害事象b サキナビル （SQV） インビラーゼ • 500 mg錠剤 • 200 mgカプセル （SQV 1,000 mg＋RTV 100 mg）1日2回 ブーストなしの SQV は推奨しない。 食事とともに、または食後2時間以内に 服用 CYP3A4の基質 1〜2時間 室 温（15〜 30ºC/59〜 86ºF） • 消化器不耐容、悪心、下痢 • 頭痛 • 血清トランスアミナーゼ値 上昇 • 高脂血症 • 高血糖 • 脂肪分布異常 • 血友病患者では、出血性エ ピソード増加の可能性あ り。 • PR間隔の延長 • QT間隔の延長およびトル サー・ド・ポアンが報告さ れている。SQV投与前の QT間隔が450 msec超の患 者には SQV を投与すべき ではない。 チプラナビル＊ （TPV） Aptivus • 250 mgカプセル • 100 mg/mL経口液剤 （TPV 500 mg＋RTV 200 mg）1日2回 ブーストなしの TPV は推奨しない。 TPVをRTV錠剤と併用： • 食事とともに服用 TPVをRTVカプセルまたは経口液剤 と併用： • 食事に関係なく服用 CYP450 3A4の誘導物質お よび基質 CYP2D6の阻害物質、 CYP3A4、1A2、および2C19 の誘導物質 RTV（CYP 3A4および2D6の 阻害物質）と併用した場合の正 味の効果 TPV/r単回投 与後6時間 カプセルは 要冷蔵 カプセルは、 室温（25ºC / 77ºF）で最大 60日間保存 することがで きる。 経口液剤は、 冷蔵も冷凍 もすべきでは ない。開栓後 は60日以内 に使用するこ と。 • 肝毒性：臨床的肝炎（肝代 償不全および肝炎による死 亡など）が報告されている。 特に基礎肝疾患のある患者 を綿密に監視すること。 • 皮疹（3％〜21％）：TPV は スルホンアミド成分を含む ため、スルホンアミドアレ ルギーのある患者には慎重 に投与すること。 • まれに、致死性および非致 死性の頭蓋内出血が報告さ れている。脳病変、頭部外 傷、神経外科手術後間もな いこと、凝血障害、高血圧、 アルコール依存症、抗凝血 薬または抗血小板薬（ビタ ミン E を含む）の服用など、 がリスクとなる。 • 高脂血症 • 高血糖 • 脂肪分布異常 • 血友病患者では、出血性エ ピソード増加の可能性あ り。 a 肝機能不全がある場合の用量調節については、付録B、付表7を参照 b表14も参照のこと略語：APV = アンプレナビル、ATV = アタザナビル、ATV/c = コビシスタットでブーストしたアタザナビル、COBI = コビシスタット、CYP = チトクロームP、DRV = ダ ルナビル、DRV/c = コビシスタットでブーストしたダルナビル、EFV = エファビレンツ、FPV = ホスアンプレナビル、IDV = インジナビル、LPV = ロピナビル、LPV/r = リト ナビルでブーストしたロピナビル、msec = ミリ秒、NFV = ネルフィナビル、NVP = ネビラピン、PI = プロテアーゼ阻害薬、PPI = プロトンポンプ阻害薬、RTV = リトナビル、 SQV = サキナビル、TDF = テノホビル ジソプロキシルフマル酸塩、TPV = チプラナビル
＊ 日本では未承認
付録 B、付表 4. インテグラーゼストランドトランスファー阻害薬（INSTI）の特徴
（2015 年 4 月 8 日改訂、2015 年 4 月 8 日見直し）
一般名 （略称） 商品名 剤 形 推奨用量a 排泄/ 代謝経路 血清中 半減期 有害事象b ドルテグラビル （DTG） テビケイ このほか固定用量配合剤と して： • 50 mg錠剤 抗レトロウイルス薬による治療経験が ない、または抗レトロウイルス薬による 治療経験はあるが INSTI の投与経験が ない患者： • 50 mg 1日1回 抗レトロウイルス薬による治療経験が ない、または抗レトロウイルス薬による 治療経験はあるが INSTI の投与経験は なく、EFV、FPV/r、TPV/r、あるいは リファンピンのいずれかを併用している 患者： • 50 mg 1日2回 INSTIの 投 与 経 験 が あり、ある 種 の INSTI変異を伴う（添付文書を参照）、あ るいは臨床的に INSTI耐性が疑われる 患者： • 50 mg 1日2回 食事に関係なく服用 UGT1A1を介したグルクロ ン酸抱合 CYP3A4の影響をわずかに 受ける 〜14時間 • 皮疹、全身症状、臓器機能 不全（肝障害など）を含む過 敏反応が報告されている。 • 不眠症 • 頭痛 トリーメク （DTG/ABC/3TC） トリーメク • （DTG 50 mg＋ABC 600 mg＋3TC 300 mg）錠剤 トリーメク 1錠1日1回を食事に関係なく服用 エルビテグラビル＊ （EVG） Vitekta＊ このほか固定用量配合剤と して： 85、150 mg錠剤 ATV/r 1日1回あるいは LPV/r 1日2回 と併用時： • 85 mg 1日1回を食事とともに服用 1日2回服用の DRV/r、FPV/r、TPV/r のいずれか併用時： • 150 mg 1日1回を食事とともに服用 ブーストなしのＥＶＧは推奨しない。 CYP3A、UGT1A1/3の基質 〜9時間 • 悪心 • 下痢 スタリビルド EVG/c/FTC/TDF スタリビルド • （EVG 150 mg＋COBI 150 mg＋FTC 200 mg＋TDF 300 mg）錠剤 スタリビルド １錠1日1回 食事とともに服用 ベースライン時に Ccr＜70 mL/分の患 者には推奨しない。 Ccr値の計算式については付録B、付表 ７を参照のこと。 他の抗レトロウイルス薬との併用は推 奨しない EVG：上記のとおり COBI：CYP3A、CYP2D6 （わずか）、CYP3A の阻害物 質 〜13時間 • 悪心 • 下痢 • 腎障害の新規発症または悪 化 • 骨密度が低下する可能性が ある • B型肝炎との重複感染患者 で FTC および TDF を中止 している患者では肝炎の重 篤な急性増悪をみることが ある。 ラルテグラビル （RAL） アイセントレス • 400 mg錠剤 • 25 、100 mg チュアブル錠 剤＊＊ • 100 mg経口懸濁剤1包＊＊ 400 mg 1日2回 リファンピンとの併用： • 800 mg 1日2回 食事に関係なく服用 UGT1A1を介したグルクロン 酸抱合 〜9時間 • スティーブンス・ジョンソン 症候群などの発疹、過敏反 応、毒性の表皮壊死融解症 • 悪心 • 頭痛 • 下痢 • 発熱 • CPK値上昇、筋力低下、横 紋筋融解症 • 不眠症 a 肝機能不全がある場合の用量調節については、付録、付表7を参照 b表14も参照のこと略語：3TC = ラミブジン、ABC = アバカビル、ATV/r = リトナビルでブーストしたアタザナビル、Ccr = クレアチニンクリアランス、cまたはCOBI = コビシスタット、CPK = クレアチンホスホキナーゼ、CYP = チトクロームP、DRV/r = リトナビルでブーストしたダルナビル、DTG = ドルテグラビル、EFV = エファビレンツ、EVG = エルビテグラ ビル、FPV/r = リトナビルでブーストしたホスアンプレナビル、FTC = エムトリシタビン、INSTI = インテグラーゼストランドトランスファー阻害薬、LPV/r = リトナビルでブー ストしたロピナビル、RAL = ラルテグラビル、TDF = テノホビル ジソプロキシルフマル酸塩、TPV/r = リトナビルでブーストしたチプラナビル、UGT =ウリジン二リン酸グ ルクロノシルトランスフェラーゼ
付録 B、付表 6. CCR5 阻害薬の特徴
（2012 年 3 月 27 日改訂、2015 年 4 月 8 日見直し）
一般名 （略称） 商品名 剤 形 推奨用量a 血清中 半減期 排 泄/ 代謝経路 有害事象b マラビロク （MVC） シーエルセントリ 150 、300 ＊＊ mg錠剤 150 mg 1日2回 PI（TPV/r を 除 く ）を 含 む 強 力 な CYP3A阻害物質（CYP3A誘導物質と の併用の有無にかかわりなく）と併用 する場合 300 mg 1日2回 NRTI、T20、TPV/r、NVP、RAL を はじめとする CYP3A の強力な阻害物 質または誘導物質ではない薬剤と併用 する場合 600 mg 1日2回 EFV、ETR などをはじめとする CYP3A 誘導物質と併用する場合（CYP3A阻害 物質との併用なし） 食事に関係なく服用 14〜18時間 CYP3A4の基質 • 腹痛 • 咳嗽 • 浮動性めまい • 筋骨格症状 • 発熱 • 発疹 • 上気道感染症 • 肝毒性が、重症の発疹また は全身性のアレルギー反応 等の兆候が見られた後に発 症することがある。 • 起立性低血圧が、重症の腎 不全患者に発現することが ある。 a 肝機能不全がある場合の用量調節については、付録、付表7を参照 b表14も参照のこと略語：CYP = チトクロームP、EFV = エファビレンツ、ETR = エトラビリン、MVC = マラビロク、NRTI = 核酸系逆転写酵素阻害薬、NVP = ネビラピン、PI = プロテアーゼ 阻害薬、RAL = ラルテグラビル、T20 = エンフュービルタイド、TPV/r = チプラナビル＋リトナビル ＊＊ 日本では剤形未承認
付録 B、付表 5. 融合阻害薬の特徴
（2008 年 1 月 29 日改訂、2015 年 4 月 8 日見直し）
一般名 （略称） 商品名 剤 形 推奨用量 血清中 半減期 排 泄 保存方法 有害事象a エンフュービルタイド＊ （T20） Fuzeon • 凍結乾燥粉末の注射剤 • 各バイアルに T20、108 mg を含有；滅菌水1.1 mL に 溶解し、約90 mg/mL濃 度の注射液に調製 90 mg（1 mL）を1日2回皮下投与 3.8時間 異化作用によりアミノ酸に分 解された後、体内に貯蔵され、 再利用されると予想される。 室温（最大 25ºC /77ºF）にて保存。 溶解した注射液 は2〜8ºC（36〜 46ºF）で冷蔵し、 24時間以内に使 用すること。 • 局所注射部位反応（疼痛、紅 斑、硬結、結節および嚢胞、 掻痒、斑状出血）は患者のほ ぼ100％に生じる。 • 細菌性肺炎の増加 • 過敏反応（＜1％）：症状は 発疹、発熱、悪心、嘔吐、悪 寒、硬直、低血圧、血清トラ ンスアミナーゼ値上昇な ど。再投与は推奨しない。 a表14も参照のこと 略語：T20 = エンフュービルタイド ＊ 日本では未承認付録B、付表7. 腎機能不全患者または肝機能不全患者における抗レトロウイルス薬の用量に関する推奨
（2014 年 5 月 1 日改訂、2015 年 4 月 8 日見直し）
クレアチニンクリアランス（
Ccr
）の計算式および
Child-Pugh
分類の基準については、本表の後に続く
231
ページを参照のこと。
抗レトロウイルス薬 一般名 （略称） 商品名 1日量a 腎機能障害の場合b 肝障害の場合の用量 核酸系逆転写酵素阻害薬（NRTI）： Ccr < 70 mL/分の患者にスタリビルドを初回投与してはならない。 Ccr < 50 mL/分の患者への以下の固定用量配合剤（Atripla＊、コンビビル、コムプレラ、エプジコム、スタリビルド、トリーメ ク、Trizivir＊）の投与は推奨しない。 Ccr < 30 mL/分の患者へのツルバダの投与は推奨しない。 アバカビル （ABC） ザイアジェン 300 mg 1日2回経口 用量調節は不要 Child-Pughスコア5～6： • 200 mg 1日2回経口（経口液剤＊＊を使 用） Child-Pughスコア＞6： • 禁忌 ジダノシン EC （ddI） ヴァイデックス EC 体重≧60 kg： • 400 mg 1日1回経口 体重＜60 kg： • 250 mg 1日1回経口 用量（1日1回） 用量調節は不要 Ccr（mL/分） ≧60 kg ＜60 kg 30〜59 10〜29 ＜10、HDc、CAPD 200 mg 125 mg 125 mg 125 mg 125 mg 75 mg経口液剤を使用 ジダノシン経口液剤＊＊ （ddI） ヴァイデックス 体重≧60 kg： • 200 mg 1日2回経口または • 400 mg 1日1回経口 体重＜60 kg： • 250 mg 1日1回経口または • 125 mg 1日2回経口 用量（1日1回） 用量調節は不要 Ccr（mL/分） ≧60 kg ＜60 kg 30〜59 10〜29 ＜10、HDc、CAPD 200 mg 150 mg 100 mg 150 mg 100 mg 75 mg エムトリシタビン （FTC） エムトリバ 200 mg経口カプセル1日1回 または 240 mg（24 mL）経口液剤＊＊ 1日1回 用量 投与量に関する推奨なし Ccr（mL/分） カプセル 液剤 30〜49 15〜29 ＜15または HDc 200 mg 48時間ごと 200 mg 72時間ごと 200 mg 96時間ごと 120 mg 24時間ごと 80 mg 24時間ごと 60 mg 24時間ごと ラミブジン （3TC） エピビル 300 mg 1日1回経口 または 150 mg 1日2回経口 Ccr（mL/分） 用量 用量調節は不要 30〜49 15〜29 5〜14 ＜5または HDc 150 mg 24時間ごと 150 mgを1回、その後100 mg を24時間ごと 150 mgを1回、その後50 mg を24時間ごと 50 mgを1回、その後25 mg を24時間ごと サニルブジン（スタブジン） （D4T） ゼリット 体重≧60 kg： • 40 mg 1日2回経口 体重＜60 kg： • 30 mg 1日2回経口 用量 投与量に関する推奨なし Ccr（mL/分） 26〜50 10〜25または HDc ≧60 kg 20 mg 12時間ごと 20 mg 24時間ごと ＜60 kg 15 mg 12時間ごと 15 mg 24時間ごと テノホビル ジソプロキシル フマル酸塩 （TDF） ビリアード 300 mg 1日1回経口 Ccr（mL/分） 用量 用量調節は不要 30〜49 10〜29 ＜10、HD なし HDc 300 mg 48時間ごと 300 mgを週2回（72〜96時間ごと） 推奨しない 300 mg 7日ごと エムトリシタビン（FTC）＋ テノホビル ジソプロキシル フマル酸塩（TDF） ツルバダ 1錠1日1回経口 Ccr（mL/分） 用量 投与量に関する推奨なし 30〜49 ＜30または HD 1錠48時間ごと 推奨しない ジドブジン （AZT, ZDV） レトロビル 300 mg 1日2回経口 Ccr（mL/分） 用量 投与量に関する推奨なし ＜15または HDc 100 mg 1日3回または300 mg 1日1回 ＊ 日本では未承認 ＊＊ 日本では剤形未承認 （1/4 ページ）付録B、付表7. 腎機能不全患者または肝機能不全患者における抗レトロウイルス薬の用量に関する推奨
抗レトロウイルス薬 一般名 （略称） 商品名 1日量a 腎機能障害の場合b 肝障害の場合の用量 非核酸系逆転写酵素阻害薬（NNRTI） デラビルジン （DLV）＊＊＊ レスクリプター 400 mg 1日3回経口 用量調節は不要 投与量に関する推奨なし 肝障害患者には慎重に投与する エファビレンツ （EFV） サスティバ（日本での販売 名：ストックリン） 600 mg 1日1回を就寝時または就 寝前に経口 用量調節は不要 投与量に関する推奨なし 肝障害患者には慎重に投与する エファビレンツ（EFV）＋ テノホビル ジソプロキシル フマル酸塩（TDF）＋ エムトリシタビン（FTC） Atripla＊ 1錠1日1回経口 Ccr＜50 mL/分の患者への投与は推奨しない。 かわりに配合剤の個々の薬剤を用い、TDF と FTC の用 量を Ccr値に応じて調節する。 エトラビリン （ETR） インテレンス 200 mg 1日2回経口 用量調節は不要 Child-Pugh分類A または B： • 用量調節は不要 Child-Pugh分類C： • 投与量に関する推奨なし ネビラピン （NVP） ビラミューンまたは ビラミューン XR＊ 200 mg 1日2回経口または 400 mg 1日1回経口（ビラミュー ン XR剤使用の場合） HD患者 • わずかなデータしかない；用量の推奨はなし Child-Pugh分類A： • 用量調節なし Child-Pugh分類B または C： • 禁忌 リルピビリン （RPV） エジュラント 25 mg 1日1回経口 用量調節は不要 Child-Pugh分類A または B： • 用量調節なし Child-Pugh分類C： • 投与量に関する推奨なし リルピビリン（RPV）＋ テノホビル ジソプロキシル フマル酸塩（TDF）＋ エムトリシタビン（FTC） コムプレラ＊ 1錠1日1回経口 Ccr＜50 mL/分の患者への投与は推奨しない。 かわりに配合剤の個々の薬剤を用い、TDF と FTC の用 量を Ccr値に応じて調節する。 Child-Pugh分類A または B： • 用量調節なし Child-Pugh分類C： • 投与量に関する推奨なし プロテアーゼ阻害薬（PI） アタザナビル （ATV） レイアタッツ 400 mg 1日1回経口 または （ATV 300 mg＋RTV 100 mg） 1日1回経口 HD不要の腎機能障害患者では、用量調節は不要 HDを行っている抗レトロウイルス薬未経験患者： • （ATV 300 mg＋RTV 100 mg）1日1回 HDを行っている抗レトロウイルス薬経験患者： • RTVブーストの有無を問わず ATV は推奨しない Child-Pugh分類B： • 300 mg 1日1回 Child-Pugh分類C： • 推奨しない 肝障害患者（Child-Pugh分類B または C）には RTV ブー ストは推奨しない アタザナビル（ATV）+ コビシスタット（COBI） Evotaz＊ 1錠1日1回経口 TDFと併用する場合： • Ccr <70 mL/分の患者には推奨しない TDFと併用しない場合： • HD不要の腎障害患者では、用量調節は不要 投与量に関する推奨なし 肝障害患者には推奨しない ダルナビル （DRV） プリジスタ 抗レトロウイルス治療経験の有無 を問わず DRV耐性変異をもたな い患者： （DRV 800 mg＋RTV 100 mg） 1日1回経口 少なくとも1種類の DRV耐性変 異を有する抗レトロウイルス治療 経験患者： （DRV 600 mg＋RTV 100 mg） 1日2回経口 用量調節は不要 軽度から中等度の肝障害： • 用量調節なし 重度の肝障害： • 推奨しない ダルナビル（DRV）+ コビシスタット（COBI） Prezcobix＊ 1錠1日1回 経 口（DRV関 連 の 耐 性変異をもたない患者に限る） TDFと併用する場合： • Ccr <70 mL/分の患者には推奨しない TDFと併用しない場合： • 用量調節は不要 Child-Pugh分類A または B： • 用量調節なし Child-Pugh分類C： • 推奨しない ＊ 日本では未承認 ＊＊＊ 日本では販売中止 （2/4 ページ）付録B、付表7. 腎機能不全患者または肝機能不全患者における抗レトロウイルス薬の用量に関する推奨
抗レトロウイルス薬 一般名 （略称） 商品名 1日量a 腎機能障害の場合b 肝障害の場合の用量 ホスアンプレナビル （FPV） レクシヴァ 1,400 mg 1日2回経口 または （FPV 1,400 mg ＋ RTV 100 〜 200 mg）1日1回経口 または （FPV 700 mg＋RTV 100 mg） 1日2回経口 用量調節は不要 PI未経験患者のみ： Child-Pughスコア5〜9： • 700 mg 1日2回 Child-Pughスコア10〜15： • 350 mg 1日2回： PI未経験患者または PI経験患者： Child-Pughスコア5〜6： • （700 mg 1日2回＋RTV 100 mg）1日1回 Child-Pughスコア7〜9： • （450 mg 1日2回＋RTV 100 mg）1日1回 Child-Pughスコア10〜15： • （300 mg 1日2回＋RTV 100 mg）1日1回 インジナビル （IDV） クリキシバン 800 mg 8時間ごとに経口 用量調節は不要 肝硬変による軽度から中等度の肝機能不全： • 600 mg 8時間ごと リトナビルでブーストした ロピナビル （LPV/r） カレトラ （LPV 400 mg＋RTV 100 mg） 1日2回経口 または （LPV 800 mg＋RTV 200 mg) 1日1回経口 HDを行っている患者には1日1回の投与を避ける （日本の添付文書にこの記載はない） 投与量に関する推奨なし 肝障害患者には慎重に投与すること ネルフィナビル （NFV） ビラセプト 1,250 mg 1日2回経口 用量調節は不要 軽度の肝障害： • 用量調節なし 中等度から重度の肝障害： • 使用しないこと リトナビル （RTV） ノービア PIブースト剤として： • 100〜400 mg/日 用量調節は不要 主体となる PI に関する推奨事項を参照 サキナビル （SQV） インビラーゼ SQV 1,000 mg＋RTV 100 mg 1日2回経口 用量調節は不要 軽度から中等度の肝障害： • 慎重に投与する 重度の肝障害： • 禁忌 チプラナビル＊ （TPV） Aptivus （TPV 500 mg＋RTV 200 mg） 1日2回経口 用量調節は不要 Child-Pugh分類A： • 慎重に投与する Child-Pugh分類B または C： • 禁忌 インテグラーゼ阻害薬（INSTI） ドルテグラビル （DTG） テビケイ 50 mg 1日1回 または 50 mg 1日2回 用量調節は不要 Child-Pugh分類A または B： • 用量調節なし Child-Pugh分類C： • 推奨しない Elvitegravir （EVG） Vitekta＊ 85 mg または 150 mga １日１回 用量調節は不要 Child-Pugh分類A または B： • 用量調節なし Child-Pugh分類C： • 推奨しない エルビテグラビル（EVG）+ コビシスタット（cobi）+ テノホビル ジソプロキシル フマル酸塩（TDF）+ エムトリシタビン（FTC） スタリビルド 1錠1日1回 Ccr＜70 mL/分の患者に EVG/c/TDF/FTC を初回投与 してはならない。 治療中の患者の Ccr値が50 mL/分未満にまで低下した 場合は EVG/c/TDF/FTC の投与を中止する。 軽度から中等度の肝機能不全： • 用量調節は不要 重度の肝機能不全： • 推奨しない ラルテグラビル （RAL） アイセントレス 400mg 1日2回 用量調節は不要 軽度から中等度の肝機能不全： • 用量調節は不要 重度の肝機能不全： • 推奨しない ＊ 日本では未承認 （3/4 ページ）付録B、付表7. 腎機能不全患者または肝機能不全患者における抗レトロウイルス薬の用量に関する推奨
抗レトロウイルス薬 一般名 （略称） 商品名 1日量a 腎機能障害の場合b 肝障害の場合の用量 融合阻害薬 エンフュービルタイド＊ （T20） Fuzeon 90 mg 1日2回皮下 用量調節は不要 用量調節は不要 CCR5阻害薬 マラビロク （MVC） シーエルセントリ 併用薬とその薬物相互作用の可能 性によって推奨用量が異なる。投 与の詳細については付録B、付表 6を参照のこと Ccr<30 mL/分または HD を行っている患者 強いCYP3A阻害物質または誘導物質を服用していない患者： • 300 mg 1日2回；起立性低血圧が起きた場合は150 mg 1日2回に減らす 強いCYP3A阻害物質または誘導物質を服用している患者： • 推奨しない 投与量に関する推奨なし 肝障害患者では濃度が上昇する可能 性が高い a 用量に関しての追加事項は付録B、付表1～6を参照 b 慢性外来腹膜透析や血液透析を行っている場合も含む c 透析実施日は HD後に投与略語：3TC = ラミブジン、ABC = アバカビル、ATV = アタザナビル、AZT = ジドブジン、CAPD = 慢性外来腹膜透析、Ccr = クレアチニンクリアランス、cまたはCOBI = コビシスタット、CYP = チトクロームP、d4T = スタブジン、ddI = ジダノシン、DLV = デラビルジン、DRV = ダルナビル、DTG = ドルテグラビル、EC = 腸溶性、EFV = エファ ビレンツ、ETR = エトラビリン、EVG = エルビテグラビル、FPV = ホスアンプレナビル、FTC = エムトリシタビン、HD = 血液透析、IDV = インジナビル、LPV/r = ロピナビ ル/リトナビル、MVC = マラビロク、NFV = ネルフィナビル、NNRTI = 非核酸系逆転写酵素阻害薬、NRTI =核酸系逆転写酵素阻害薬、NVP = ネビラピン、PI = プロテアー ゼ阻害薬、RAL = ラルテグラビル、RPV = リルピビリン、RTV = リトナビル、SQV = サキナビル、T20 = エンフュービルタイド、TDF = テノホビル ジソプロキシルフマル酸 塩、TPV = チプラナビル、XR = 徐放性、ZVD = ジドブジン ＊ 日本では未承認 クレアチニンクリアランス算出法 男性： （140︲年齢［歳］）×体重（kg） 72×血清クレアチニン 女性： （140︲年齢［歳］）×体重（kg）×0.85 72×血清クレアチニン Child-Pugh スコア 評価項目 点 数 1 2 3 脳症a なし グレード1〜2 グレード3〜4 腹水 なし 軽度または利尿薬によりコントロール 中等度または利尿薬にも難治性 アルブミン ＞3.5 g/dL 2.8〜3.5 g/dL ＜2.8 g/dL
総ビリルビンまたは ＜2 mg/dL（＜34 µmol/L） 2〜3 mg/dL（34 µmol/L 〜50 µmol/L） ＞3 mg/dL（＞50 µmol/L）
修正総ビリルビンb ＜4 mg/dL 4〜7 mg/dL ＞7 mg/dL プロトロンビン時間（延長時間［秒］） または ＜4 4〜6 ＞6 国際標準比（INR） ＜1.7 1.7〜2.3 ＞2.3 a
