PDF ゾビラックス 製品基本情報｜HealthGSKjp zovirax inf if

2017 2 ^{改訂 第}9^版

日 標準商品 類番号 ₈₇₆₂₅

薬品 ンタ ュ

日 病院薬剤師会 _IF記載要領 ₂₀₁₃ 準 作

抗ウ 化学療法剤 日本薬 方

注射用

剤 形 注射剤

製 剤 規 制 分

処方箋 薬品

注意 師等 処方箋 使用

規 格 含 量 ₁ 中日 _250mg含

一 般

和

洋 _aciclovir 製 造 販 売 承 認 年 日

薬 価 基 準 載

売 年 日

製 造 販 売 承 認 日 _{2006 2 3}日 販売 変更 薬 価 基 準 載 日 _{2006 6 9}日 販売 変更 発 売 日 _{1985 8 7}日

開 製造販売 輸入 提 携 販 売 会 社

製造販売元 ン株式会社

薬情報担当者 連絡

問 い 合 わ せ 窓 口

ン株式会社 ン

TEL 0120-561-007 9:00^～17:45/^{土日 日及び当社休業日 除く} FAX 0120-561-047 24^{時間 付}

療関係者 http://jp.gsk.com

IF 利用 手引 ^概要

―日 病院薬剤師会―

1 薬品 ンタ ュ 作成 経緯

療用 薬品 基 的 要 情報 療用 薬品添付文書 以 添付文書 略 あ 療現場 師 薬剤師等 療従 者 日常業務 必要 薬品 適 使用情報 活 用 添付文書 記載 情報 裏付 更 情報 必要 場合 あ

療現場 当 薬品 い 製薬企業 薬情報担当者等 情報 追加請 や質疑

情報 補完 対処 い 必要 情報 網羅的 入手 情報

ン ュ 誕生

昭和₆₃ 日 病院薬剤師会 以 日病薬 略 学術第₂ 委員会 薬品 ン ュ 以 _IF 略 置付 並び _IF記載様式 策定 療従 者 並び 患者 薬品情報 変化 _{10 9} 日病薬学術第₃ 委員 会 い _IF記載要領 改訂 行わ

更 ₁₀ 経過 薬品情報 創 手 あ 製薬企業 使い手 あ 療現場 薬剤師

方 薬 療環境 大 く変化 _{20 9} 日病薬 薬情報

委員会 い _IF記載要領₂₀₀₈ 策定

IF^記載要領2008 IF ^{紙媒体 冊子 提供 方式} PDF^{等 電磁的}

提供 _e-IF 原則 変更 あわ 添付文書 い 効能

効果 追加 警告 禁忌 要 基 的注意 改訂 改訂 あ 場合 改訂 追加 最新版 _e-IF 提供

最新版 _e-IF 独 薬品 療機器総合機構 薬品情報提供

http://www.pmda.go.jp/ ^{一括 入手可能 い 日 病院薬剤師会} e-IF

掲載 薬品情報提供 公的 あ 配慮 薬価基準 載

あわ _e-IF 情報 検討 組織 設置 個々 _IF 添付文書 補完 適 使用情報 適 審査 検討

2008 4^{回 ン ュ 検討会 開催 中 指摘 項 再評価}

製薬企業 師 薬剤師等 効率 良い情報源 考え

今般 _IF記載要領 一部改訂 行い_IF記載要領₂₀₁₃ 公表 運び

「 ．F

IF ^{添付文書等 情報 補完 薬剤師等 療従 者 日常業務 必要 薬} 品 品質管理 情報 処方設計 情報 調剤 情報 薬品 適 使用

情報 薬学的 患者 情報等 集 総合的 個 薬品解説書 日病薬 記載要領 策定 薬剤師等 当 薬品 製薬企業 作 及び提供 依

い 学術資料 置付

薬 法 製薬企業機密等 関わ 製薬企業 製剤努力 無効 及び 薬剤師自 評価 断 提供 項等 _IF 記載 項 い 言い換え 製 薬企業 提供 _IF 薬剤師自 評価 断 臨床適応 必要 補完

いう認識 持 前提 い

［．F 様式］

規格 _A4版 横書 原則 ₉ ン 以 体 表 除く 記載 一

色 添付文書 赤枠 赤 用い 場合 電子媒体 従う

IF^{記載要領 基 作 各項目 ッ 体 記載}

表紙 記載 統一 表紙 続 日病薬作 _IF利用 手引 概要 全文 記載 2

［．F 作成］

IF ^{原則 製剤 投 経路 用剤 注射剤 外用剤 作} IF ^{記載 項目及び配列 日病薬 策定} IF^{記載要領 準} 添付文書 容 補完 _IF 主 沿 必要 情報 記載

製薬企業 機密等 関 製薬企業 製剤努力 無効 及び薬剤師

療従 者自 評価 断 提供 項 い 記載 い

薬品 ン ュ 記載要領₂₀₁₃ 以 _IF記載要領₂₀₁₃ 略

作 _IF 電子媒体 提供 基 必要 応 薬剤師 電子媒体 _PDF

使用 企業 製 必須 い

［．F 行］

IF^記載要領2013 25 10 ^{以降 承認 新 薬品 適用} 記以外 薬品 い _IF記載要領₂₀₁₃ 作 提供 強 い

使用 注意 改訂 再審査結果又 再評価結果 臨床再評価 公表 時点並び 適 応症 大等 記載 容 大 く変わ 場合 _IF 改訂

」 ．F 利用 あた

IF^記載要領2013 ^い PDF ^{電子媒体 提供 基 い}

情報 利用 薬剤師 電子媒体 利用 原則 あ

電子媒体 _IF い 薬品 療機器総合機構 薬品 療機器情報提供 掲載場所 設定 い

製薬企業 薬品 ン ュ 作 手引 従 作 提供 _IF

原点 踏 え 療現場 足 い 情報や_IF作 時 記載 い情報等 い 製薬企 業 _MR等 ン ュ 薬剤師等自 容 充実 _IF 利用性 高 必要

あ 時改訂 使用 注意等 関 項 関 _IF 改訂

間 当 薬品 製薬企業 提供 添付文書や 知 文書等 あ い 薬品 療機

器情報配信 等 薬剤師等自 整備 _IF 使用 あ 最新

添付文書 薬品 療機器情報提供 確認

適 使用や安全性 確保 点 記載 い 臨床 績 や 主 外国 発売

状況 関 項目等 承認 項 関わ あ 扱い 十 留意 あ

4 利用 し 留意

IF ^{薬剤師等 日常業務 い い 薬品情報源 活用}

い 薬 法や 療用 薬品 ョン 等 規 製薬企業

薬品情報 提供 範 自 限界 あ _IF 日病薬 記載要領 当

薬品 製薬企業 作 提供 あ 記載 表現

い 認識 い

製薬企業 _IF あく 添付文書 補完 情報資 あ ン ッ

目 次

概要 関す 項目 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 1 1 開 経緯 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 1 「 製品 治療学的 製剤学的特性 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 1

称 関す 項目 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 「 1 販売 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 「 1 和 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 「

「 洋 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 「

」 称 由来 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 「 「 一般 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 「 1 和 法 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 「

「 洋 法 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 「

」 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 「 」 構造式又 示性式 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 「 4 分子式及び分子量 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 「 5 化学 法 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 「 【 慣用 、 、略号、記号番号 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 」 】 （A満 録番号 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 」

効成分 関す 項目 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 4 1 物理化学的性質 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 4 1 外観 性状 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 4

「 溶解性 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 4

」 吸 性 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 4 4 融 分解 、沸 、凝固 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 4 5 酸塩基解 定数 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 4

【 分配係数 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 4

】 そ 他 主 示性値 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 4 「 効成分 各種条件 け 安定性 ⑨⑨ 4 」 効成分 確認試験法 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 5 4 効成分 定量法 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 5

製剤 関す 項目 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 【 1 剤形 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 【 1 剤形 、外観及び性状 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 【

「 溶液及び溶解時 p－、 透圧比、 粘度、比重、安定 p－ 域等 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 【

」 注射剤 容器中 特殊 気体

無及び種類 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 【 「 製剤 組成 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 【 1 効成分 活性成分 含量 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 【

「 添加物 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 【

」 電解質 濃度 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 【 4 添付溶解液 組成及び容量 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 【 5 そ 他 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 【 」 注射剤 調製法 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 【 4 懸 剤、乳剤 分散性 対す 注意 ⑨⑨⑨⑨ 【 5 製剤 各種条件 け 安定性 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 】 【 溶解後 安定性 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 】 】 他剤 配合変化 物理化学的変化 ⑨⑨ 】 〒 生物学的試験法 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 】

11 力価 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 〒 1「 混入す 可能性 あ 夾雑物 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 〒 1」 注意 必要 容器 外観 特殊 容器

関す 情報 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 〒 14 そ 他 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 〒

治療 関す 項目 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 9 1 効能又 効果 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 9 「 用法及び用量 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 9 」 臨床成績 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 10 1 臨床 タ ッケ ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 10

「 臨床効果 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 10

」 臨床薬理試験⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 11 4 探索的試験 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 11 5 検証的試験 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 1「

【 治療的使用 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 1「 薬効薬理 関す 項目 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 1」 1 薬理学的 関連あ 化合物

又 化合物群 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 1」 「 薬理作用 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 1」 1 作用部位 作用機序 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 1」

「 薬効 裏付け 試験成績 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 1」

」 作用 現時間 持続時間 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 14 薬物動態 関す 項目 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 15 1 血中濃度 推移 測定法 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 15 1 治療 効 血中濃度 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 15

「 最高血中濃度到達時間 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 15

」 臨床試験 確認さ た血中濃度 ⑨⑨⑨⑨⑨ 15 4 中毒域 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 1【 5 食事 併用薬 影響 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 1【

【 母集団 ポ ュ ョン 解析 明した薬物体内動態変動 要因 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 1【 「 薬物速度論的 タ ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 1】 1 解析方法 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 1】

「 吸 速度定数⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 1】

」 ベ ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 1】 4 消失速度定数⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 1】 5 ン ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 1】

【 分 容積 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 1】

】 血漿蛋白結合率 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 1】 」 吸 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 1】 4 分 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 1】 1 血液 脳関門通過性 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 1】

「 血液 胎盤関門通過性 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 1】

」 乳 移行性 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 1〒 4 髄液 移行性 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 1〒 5 そ 他 組織 移行性 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 1〒 5 代謝 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 1〒

「 代謝 関 す 酵素 （YP450 等

分子種 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 1〒

」 初回通過効果 無及びそ 割合 ⑨⑨ 1〒 4 代謝物 活性 無及び比率 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 1〒 5 活性代謝物 速度論的 タ ⑨⑨ 1〒 【 排泄 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 19 1 排泄部位及び経路 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 19

「 排泄率 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 19

」 排泄速度 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 19 】 ン ポ タ 関す 情報 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 19 〒 透析等 除去率 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 19

安全性 使用 注意等 関す 項目 ⑨⑨ 「0 1 警告内容 そ 理由 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 「0 「 禁忌内容 そ 理由 原則禁忌 含む

⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 「0 」 効能又 効果 関連す 使用 注意

そ 理由 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 「0 4 用法及び用量 関連す 使用 注意

そ 理由 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 「0 5 慎重投 内容 そ 理由 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 「0 【 重要 基本的注意 そ 理由及び処置

方法 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 「1 】 相互作用 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 「「 1 併用禁忌 そ 理由 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 「「

「 併用注意 そ 理由 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 「「 〒 副作用 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 「」 1 副作用 概要 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 「」

「 重大 副作用 初期症状 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 「」

」 そ 他 副作用 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 「4 4 項目 副作用 現頻度及び臨床検査

値異常一覧 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 「5 5 基礎疾患、合併症、重症度及び

手術 無等背景 副作用 現 頻度 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 「】

【 薬物 対す 注意及び 試験法 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 「〒 9 高齢者 投 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 「〒 10 妊婦、産婦、授乳婦等 投 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 「9 11 小児等 投 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 「9 1「 臨床検査結果 及ぼす影響 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 「9 1」 過量投 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 「9 14 適用 注意 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 「9 15 そ 他 注意 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 」0 1【 そ 他 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 」0

非臨床試験 関す 項目 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 」1 1 薬理試験 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 」1 1 薬効薬理試験 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 」1

「 投 毒性試験 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 」1

」 生殖 生毒性試験 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 」「 4 そ 他 特殊毒性 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 」「 管理的事項 関す 項目 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 」」 1 規制 分 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 」」 「 効期間又 使用期限 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 」」 」 貯法 保存条件 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 」」 4 薬剤 扱い 注意 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 」」

1 薬 扱い 留意 い

⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 」」

「 薬剤交付時 扱い い 患者等 留意す 必須事項等 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 」」

」 調剤時 留意 い ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 」」 5 承認条件等 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 」」 【 包装 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 」4 】 容器 材質 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 」4 〒 一成分 効薬⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 」4 9 国 誕生年 日 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 」4 10 製造販売承認年 日及び承認番号 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 」4 11 薬価基準 載年 日 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 」4 1「 効能又 効果追加、用法及び用量

変更追加等 年 日及びそ 内容 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 」4 1」 再審査結果、再評価結果公表年 日

及びそ 内容 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 」5 14 再審査期間 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 」5 15 投薬期間制限 薬品 関す 情報 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 」5 1【 各種コ ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 」5 1】 保険給付 注意⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 」5

文献 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 」【 1 引用文献 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 」【 「 そ 他 参考文献⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 」】

参考資料 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 」〒 1 主 外国 売状況 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 」〒 「 外 け 臨床支援情報 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 」9 1 妊婦 関す 外情報 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 」9

「 小児等 関す 記載 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 40 備考 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 41 そ 他 関連資料 ⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨⑨ 41

概要 関す 項目

1 開 経緯

1 開 承認 至 ま 経緯

1974 ^{米国 研究所 現 ン社} Schaeffer

合 米国及び英国 研究所 共 開発 非環状側鎖 ン骨格 抗

剤 ₁₉₇₇ 群 対 特異的 活性 示 胞毒性 弱く 高い選択

性 化合物 見い出 国 剤 開発 ₁₉₈₁ 開始 臨床試験 結果

免疫機能 患者 発症 単純疱 水 状疱 及び単純 _HSV 水

状疱 _VZV 起因 脳炎 髄膜炎 対 臨床効果及び安全性 確認 ₁₉₈₅ 4 16^{日 承認 厚生省 薬発}935^{号 療 故 防 薬品 表示 項及び} 販売 扱い い 基 称変更申請 行い_{2006 2 3}日 承認

児薬物療法検討会議 報告書 基 _{2010 6} 新生児単純 感染症

対 効能 効果 用法 用 承認 既 適応 児 ₁ 回当 投

限 体 _1kg当 _20mg 引

「 承認 再審査 至 ま 経緯

承認 ₆ 間 _{1985 4 16}日～_{1991 4 15}日 使用 績調査_4,447症例 集

効性評価対象症例 _2,737例 定 能 ₁₇ 例 い 免疫機能 患者 発症 単純疱 水 状疱 改善率 _95.25％ _{321/337 93.30}％ _{209/224 90.76}％ 1,768/1,948 ^あ

単 純 及 び水 状疱 起 因 脳 炎 髄膜 炎 改 善率 81.60^％ 102/125 ^及び90.70^％ 78/86 ^あ

安全性評価対象症例_4,447例中 副作用発現率 _3.73％ _166/4,447 承認時 調査 績_12.30％ 62/504 ^{比較 意 値 あ} p 0.05 χ^{2検定及び}Fisher's exact test

以 結果 _{1992 6} 薬 法第₁₄条第₂項各号 承認拒否 い 当 い 再審査結 果

「 製品 治療学的 製剤学的特性

1 ^単純 1^型 HSV-1 2^型 HSV-2 ^{水 状疱} VZV ^{選択的 抗}

活性 示 in vitro 薬効薬理 関 項目 ₂ 薬理作用 項参照

2 ^{免疫機能 患者 発症 単純疱 水 状疱 対 臨床症状 改善 認 い} 治療 関 項目 ₃ 臨床 績 項参照

3 ^{性脳炎 髄膜炎 対 臨床症状 改善 期待 治療 関 項目} 3 ^{臨床 績} 項参照

4 ^{承認時 調査対象}504^{例中 副作用 認} 62^例 12.30^{％ あ 承認} 6 ^間 再審査期間 対象_4,447例中₁₆₆例 _3.73％ 認 調査対象合計_4,951例中₂₂₈例 _4.60％

臨床検査値 変動 含 副作用 認 主 _{ALT GPT} 昇₅₁例 _1.03％ _AST GOT ^昇41^例 0.82^{％ 嘔気}22^例 0.44^{％ 嘔} 15^例 0.30^{％ あ 再審査終了時}

大 副作用 ョッ 吸困 血管浮腫等 汎血球

減少 無顆粒球症 血 板減少 播種性血管 凝固症候群 _DIC 血 板減少性紫斑病 急性腎 全 精 経 症 状 中 毒 性 表 皮 壊 死 融 解 症 Toxic Epidermal Necrolysis TEN 皮 膚 粘 膜 眼 症 候 群

Stevens-Johnson

称 関す 項目

1 販売

1 和 ッ

®

点滴静注用₂₅₀

「 洋

Zovirax^® for I.V. infusion 250

」 称 由来

一般 _aciclovir 非環状側鎖 抗 剤 意味 商品 _Zovirax 状疱 _Zoster 及び抗 剤 Antiviral Agents

「 一般

1 和 法

JAN

「 洋 法

aciclovir JAN INN BAN acyclovir USAN

」

抗 剤 複素 環化合物 _-ciclovir

」 構造式又 示性式

4 分子式及び分子量

子式 _C8H11N5O3 子 _225.20

5 化学 法

和 _{2- -9-[(2- ) ]-1,9- -6H-} ン_-6- ン _IUPAC

称 関す 項目

【 慣用 、 、略号、記号番号

略号 _ACV

記号番号 _BW-248U

】 （A満 録番号 59277-89-3 aciclovir

効成分 関す 項目

1 物理化学的性質

1 外観 性状

色～微黄 色 結晶性 粉 い く 味 苦い

「 溶解性

水 溶 くく _99.5 極 溶 くい _0.1mol/L塩酸試液又 希水酸化 試液 溶

」 吸 性

認 い

4 融 分解 、沸 、凝固 融点 ₃₀₀℃ 解 5 酸塩基解 定数

pKa1=9.35 pKa2=2.52

【 分配係数

溶 媒 配係数

1- pH 1.1^緩衝液 0.001 1- pH 7.0^緩衝液 0.06

】 そ 他 主 示性値

吸光度 _{max 254}～_258nm

「 効成分 各種条件 け 安定性

温度、 度、 対す 安定性

保 条件 保 期間 保 形態 結 果

5^℃

60^ヵ

褐色 瓶 密栓

変化

25^{℃ 無色透 ッ 容器 密栓}

37^{℃ 褐色 瓶 密栓}

50^{℃ 褐色 瓶 密栓}

25^{℃･相対 度}80^{％ 瓶 開栓} 50^{℃･相対 度}80^{％ 瓶 開栓}

室 散光 無色透 瓶 密栓

水溶液中 安定性試験

保 液 保 方法 保 条件 保 期間 結 果

pH3^～11

試料_0.2g 緩衝液

5mL ^{加 え 懸 液} 100^℃ 1^時間

pH3 ^{い 液 体}

わ ン

効成分 関す 項目

強制分解 生成物

0.1N^塩酸 100^℃ 1^{時間 酸性条件 強 解 行 結果 薄層 ン}

認 い

ン

」 効成分 確認試験法

日

(1) 紫外可視吸光度測定法 (2) 赤外吸 ^測定法

4 効成分 定量法

日 液体

製剤 関す 項目

1 剤形

1 剤形 、外観及び性状

用時溶解 用い 凍結乾燥製剤

外観及び性状 色～微黄 色 軽質 塊又 粉 注射用 充 注射剤

「 溶液及び溶解時 p－、 透圧比、粘度、比重、安定 p－ 域等 剤₁ 日 生理食塩液_100mL 溶解時

pH 10.4 透 比 _1.1

」 注射剤 容器中 特殊 気体 無及び種類 窒 素

「 製剤 組成

1 効成分 活性成分 含量

1 ^中日 250mg^含

「 添加物 水酸化

」 電解質 濃度 当資料

4 添付溶解液 組成及び容量 当 い

5 そ 他 当 い

」 注射剤 調製法

1 250mg ^{含 日 注射用水又 日 生理食塩液}10mL ^{溶解 投 相} 当 ₁ 当 _100mL以 補液 希釈 用時調製

4 懸 剤、乳剤 分散性 対す 注意

当 い

製剤 関す 項目

5 製剤 各種条件 け 安定性

保 条件 保 期間 保 容器 包装形態 測定項目 結 果 25^{℃ 相対 度}75^％ 24^ヵ

無色透 性

性 状 変化

40^℃ 6^{ヵ 透 比 変化}

50^℃ 3^{ヵ 確認試験 認 以外変化}

40^{℃ 相対 度}75^％ 6^ヵ pH ^変化

室 散光 ₃ヵ 溶 状 変化

蛍光灯_{1000 2}ヵ 類縁物質 変化

記 結果 品 中通常 保 条件 い 品質 十 保持

【 溶解後 安定性

溶解液 液 保 方法 観察期間 結 果

注射用蒸留水 _10mL 注射剤₁

250mg^含 溶解 室温 室 散光 保

溶解直 3^時間 6^時間 24^時間

6^時間 わ

生理食塩液 _10mL

24^時間 わ

5^{％ 糖注射液} 10mL ^3時間

結晶析出 添付文書 記載 い 調製法 い

記 結果及び 剤 保 剤 添加 い い 溶液 調製 速や 使用 使用残 溶 液 廃棄

】 他剤 配合変化 物理化学的変化

1

p－ 変動試験

単 容

投 法

規格 pH

試料 pH

A 1/10N HCl

mL

最終_pH 又 変化点

pH

移動指数 変化 所見

希釈試験 注射用水_500mL

透 0^h 0.5^h 1^h 3^h 比

B 1/10N NaOH

mL 250mg

D.W. 10mL

点 静

10.7^～11.7

11.26 ^{A 0.9 10.44 0.82}

結晶

析出 _{9.57 9.65 9.77 9.58 0.6}～_0.7 B 10.0 12.77 1.51

250mg 生食 100mL

点 静

10.96

A 10.0 1.69 9.27 B 10.0 12.99 2.03 1

〒 生物学的試験法

当 い

製剤 関す 項目

9 製剤中 効成分 確認試験法

日 注射用

紫外可視吸光度測定法

10 製剤中 効成分 定量法

日 注射用

紫外可視吸光度測定法

11 力価

当 い

1「 混入す 可能性 あ 夾雑物

ン

1」 注意 必要 容器 外観 特殊 容器 関す 情報

当 い

14 そ 他

当 い

治療 関す 項目

1 効能又 効果

単純 及び水 状疱 起因 記感染症

免疫機能 患者 悪性腫瘍 自己免疫疾患 発症 単純疱 水 状疱 脳炎 髄膜炎

新生児単純 感染症

「 用法及び用量

1 用法及び用量

単純 及び水 状疱 起因 記感染症

免疫機能 患者 悪性腫瘍 自己免疫疾患 発症 単純疱 水 状疱 脳炎 髄膜炎

［成人］

通常 人 ₁回体 _1kg当 _{5mg 1}日₃回 ₈時間 ₁時間以 7^{日間点滴静注}

脳炎 髄膜炎 い 必要 応 投 期間 延長 く 増 限 ₁

回体 _1kg当 _10mg

［小児］

通常 児 ₁回体 _1kg当 _{5mg 1}日₃回 ₈時間 ₁時間以 7^{日間点滴静注}

必要 応 増 限 ₁回体 _1kg当 _20mg 脳炎 髄膜炎 い 投 期間 延長

新生児単純 感染症

通常 新生児 ₁回体 _1kg当 _{10mg 1}日₃回 ₈時間 ₁時間以 10^{日間点滴静注}

必要 応 投 期間 延長 く 増 限 ₁ 回体 _1kg 当 _20mg

注射液 調製法

1 250mg ^{含 日 注射用水又 日 生理食塩液} 10mL ^{溶解 投} 相当 ₁ 当 _100mL以 補液 希釈 用時調製

治療 関す 項目

「 用法及び用量 関連す 使用 注意

腎 害 あ 患者又 腎機能 い 患者 高齢者 精 経系 副作用 あ わ や い

投 間隔 延長 又 減 注意 剤 投 間隔及び減 標準的 目

安 表 あ 参考

注

慎 投 要 基 的注意 高齢者 投 過 投 及び 薬物動態 項参照

ン ン

mL/min/1.73m²

標準₁回投

対応 率 ％

投 間隔 時間

^＞50 100 8

25^～50 100 12

10^～25 100 24

0^～10 50 24

注 外国人 績 あ

解説

腎機能 害 あ 患者 点滴静注時 生体 半減期 延長及び全身 ン 認

2

結果 剤 減 目安 算出

」 投

点滴静注 投

」 臨床成績

1 臨床 タ ッケ

当 い _{2009 3} 以前承認品目

「 臨床効果

1 ^{国 延} 150^{余施設 い} 511^{例 い 実施 一般臨床及び 盲検試験 概要} あ

3 ～6

効率 ％

一般臨床試験 盲検試験

単純疱 免疫機能 基礎疾患

1 85.1 40/47

水 免疫機能 基礎疾患

1 94.4 68/72

状疱 免疫機能 基礎疾患

1 90.6 144/159 82.4 14/17 脳 炎

2 68.4 13/19

髄 膜 炎

2 90.0 9/10

1 ^{悪性腫瘍 自己免疫疾患}

2 ^{単純 及び水 状疱 起因}

3 ^{岡 徹 臨床} 1983 11 263 4 ^{岡 徹 癌 化学療法} 1983 10 PART I 944 5 ^{岡 徹 臨床} 1983 11 272

治療 関す 項目

2 ^児

国 実施 ₅₁₁例 児 効率 _91.5％ _183/200 あ

7 8

1 86.7^％ 13/15 1^～3 90.2^％ 37/41 4^～6 89.3^％ 50/56 7^～9 94.3^％ 33/35 10^～ 12 96.9^％ 31/32 13^～14 90.5^％ 19/21 ^副作用 3.2^％ 7/219

7 ^{儀一 児科} 1984 25 393 8 ^{西 昂 児科診療} 1983 46 1151

3 ^新生児

a ^{国 5 7 ～9}

新生児患者₁₀例 ₁日～₁ヵ 齢 体 _1.6～_4.0kg 対 _{5mg/kg 7}例 _{10mg/kg 2}例 _11mg/kg

→_{5.5mg/kg 1}例 ₁日₃回 ₃～₁₂日間 投 行わ 単純 起因 全身感染症 _4/5 症 水 _2/2 効 あ 副作用 全身感染症 ₁例 一過性 AST GOT ALT GPT ^昇

b ^外国10

外国人 績

出生体 児 含 ₉例 新生児患者 ₄日～₆₀日齢 体 _0.88～_4.55kg 対 ₅

～_{15mg/kg 1}日₃回 ₅～₁₀日間投 単純 起因 全身感染症 い 3/4 ^{効 あ 剤 起因 副作用 認}

注 剤 承認 い 新生児 用法 用 通常 新生児 ₁回体 _1kg

当 _{10mg 1}日₃回 ₈時間 ₁時間以 ₁₀日間点滴静注 必要 応 投 期間 延長 く 増 限 ₁回体 _1kg当 _20mg あ

5 ^{岡 徹 臨床} 1983 11 272 7 ^{儀一 児科} 1984 25 393 8 ^{西 昂 児科診療} 1983 46 1151 9 ^{増 英子 児科診療} 1983 46 253 10 Yeager AS Am J Med 1982 73 1A 205

」 臨床薬理試験

健康 人₈例 剤₅又 _10mg/kg 単回投 結果 臨床 及び検査所見 異常 認

11

健康 人₄例 剤₅又 _{10mg/kg 8}時間 ₃回投 結果 両群 蓄積性 認

注 剤 承認 い 人 用法 用 通常 人 ₁回体 _1kg当 _5mg

1^日3^回 8^時間 1^時間以 7^{日間点滴静注 脳炎 髄膜炎 い 必要}

応 投 期間 延長 く 増 限 ₁回体 _1kg当 _10mg あ

11 ^{笹 史 臨床薬理} 1983 14 471

4 探索的試験

4

免疫機能 入院患者 発症 感染症 ₆₂ 例 対象 剤 原則 ₁ 回

5mg/kg 1^日3^{回 均}7^{日間投 結果 状疱 対} 91^％ 32/35 ^{水 対} 100^％ 6/6 単純疱 脳炎 _HSV感染症 対 ₈₀％ _8/10 効率 あ 用率 _VZV感染症 対

98^％ 40/41 HSV^{感染症 対} 80^％ 8/10 ^あ

4 ^{岡 徹 癌 化学療法} 1983 10 PART I 944

治療 関す 項目

5 検証的試験

脳炎 対 剤₁回₅～_{10mg/kg 1}日₃回 ₇～₁₀日間投 剤 来療法 比 較 臨床効果 用性 優 い

6

副作用 皮膚 発 ₂例 剤 因果関係 認 臨床検査値異常 肝機能検査値 昇₄例 あ

新生児単純 感染症 い 以前 実施 注射剤 _30mg/kg/日ェ₁₀日 間投 結果

12 60mg/kg/^日ェ21^{日間投 効性 安全性 比較検討 報告13 全身型}41^例 中枢 経型₂₈例 含 ₈₈例 対象 非 ン 化試験 ₁₆例 _45mg/kg/日 ₇₂例 _60mg/kg/日 投 全身型 ₂₄ヵ 死率 _30mg/kg/日ェ₁₀日間投 比較 _60mg/kg/日ェ₂₁日間 30^％減少 45mg/kg/^日ェ21^日間 4^{％ 減少 い} 45mg/kg/^{日 全身型}

24^{ヵ 死率 い} 30mg/kg/^日ェ10^{日間投 意 差} p=0.729 Cox^比例 回 析 剤高用 投 関連 考え 主 臨床検査値異常 好中球減少 あ 45mg/kg/^日群 60mg/kg/^{日群 安全性 意 差 認} Fisher’s exact test

注 剤 承認 い 新生児 用法 用 通常 新生児 ₁回体 _1kg当

10mg 1^日3^回 8^時間 1^時間以 10^{日間点滴静注 必要 応 投 期間 延}

長 く 増 限 ₁回体 _1kg当 _20mg あ

6 ^{大谷杉士 臨床} 1983 11 282 12 Whitley R et al N Engl J Med 1991 324 444 13 Kimberlin DW et al Pediatrics 2001 108 230

1 無作 化並行用量 応試験 当資料

「 比較試験

免疫機能 基礎疾患 患者 発症 状疱 対

比 意 臨床効果及び 用性 示 Mann-Whitney U-test χ^{2検定 副作用 群} 0 例 群₁例 手掌 足蹠 角化

3

3 ^{岡 徹 臨床} 1983 11 263

」 安全性試験

投 期間 設定 い 当 い 4 患者 病態 試験

当資料

【 治療的使用

1 使用成績調査 特定使用成績調査 特 調査 製造販売後臨床試験 販後臨床試験

Ⅰ 概要 関 項目 ₁ 開発 経緯 ₂ 承認 再審査 経緯 項参照

「 承認条件 し 実施予定 内容又 実施した試験 概要 当 い

薬効薬理 関す 項目

1 薬理学的 関連あ 化合物又 化合物群

ン ン 塩酸塩

「 薬理作用

1 作用部位 作用機序

14 ～19

単純 ₁型 _{HSV-1 2}型 _HSV-2 水 状疱 _VZV

感染 胞 入 性 ン 一 ン酸化 胞性

ン酸化 ン酸 _{ACV-TP ACV-TP} 常基質 あ ン

ン酸 _dGTP 競合 _{DNA DNA 3}’ 端

DNA^{鎖 伸長 停} DNA ^{複製 阻害}

ン酸化 第一段 あ 一 ン酸化 感染 胞 性 ン

非感染 胞 対 害性 い 考え

「 薬効 裏付け 試験成績 1 抗ウ 作用

a in 不i下ro

14 「0 ～」0

群 対 in vitro _IC50値 _{HSV-1 0.01}～1.25 g/mL HSV-2

0.01^～3.20 g/mL VZV 0.17^～7.76 g/mL ^あ

抗ウ 作用 IC50 ^均値

［ _g/mL］

株

宿主 胞

測定法

HSV-1

0.05^～0.32 0.13 ²⁷

臨床 株

Vero ^減少法

0.07^～0.30 0.16 ²³

HEF ^法

0.02^～0.09 0.05 ²² 0.01^～0.07 0.02 ²⁸ 減少法

Vero

0.08^～1.25 0.44 ^{28 定 的 ュ ッ 摂 法}

0.01^～0.08 0.03 ^{20 減少法}

0.02^～0.70 0.17 ^{21 定 的 ュ ッ 摂 法} 0.07^～0.12 0.09 ²⁹

減少法

HSV-2

0.17^～0.70 0.44 ²⁷

臨床 株 _Vero 0.01^～0.02 0.02 ²⁸

0.24^～0.63 0.41 ^{28 定 的 ュ ッ 摂 法} 0.04^～0.70 0.23 ³⁰

0.10^～0.68 0.36 ²⁰ 減少法

0.01^～3.20 0.46 ^{21 定 的 ュ ッ 摂 法}

0.04^～0.56 0.17 ^{29 減少法}

VZV

0.28^～0.56 0.45 ^{14 Batson Benj}

CaQu Diaz Ellen ^{WI-38 減少法} 0.34^～1.13 0.84 ²⁰

臨床 株

HEF

3.44^～7.76 7.09 ^{23 法}

0.45^～1.62 0.95 ²⁴

0.17^～1.78 0.50 ^{25 Batson CaQu K9} 減少法 臨床 株

薬効薬理 関す 項目

b in 不i不o

角膜 単純 ₁型 接種 脳炎 発生 ₆日目 ₁₀日間

15mg/kg 1^日2^{回静脈 投 実験} 30^{日目 生 率 投 群}90^％ 9/10 対照 生理食塩液 群₃₀％ _3/10 あ 投 眼及び 経症状 改善 認

VZV^{感染症 い 適 動物実験系 い 検討 い い}

「 薬剤耐性

HSV^及びVZV ^{対 耐性 性 ン} TK ^又 DNA

質的又 的変化 あ 考え

対 感 性 _{HSV VZV} 臨床 株 免疫機能 患者 特 逭行性_HIV 感染症患者 検出 い

免疫機能 患者 耐性株 大部 _TK 損株 あ

性_TK変異株 _TK 一部 損及び_TK 変異 及び_DNA 変異株 い _TK

損株 乳児及び免疫機能 人患者 い 篤 疾患 引 起 あ

治療 対 応 い患者 対 耐性 可能性 考慮 あ 米

国経口剤添付文書

」 作用 現時間 持続時間 当資料

薬物動態 関す 項目

1 血中濃度 推移 測定法

1 治療 効 血中濃度 当資料

「 最高血中濃度到達時間 当 い

」 臨床試験 確認さ た血中濃度 1 健康成人 薬物動態

a 単回投

11

健康 人₈例 _{ACV 5}又 _10mg/kg 単回₁時間静脈 投 場合 投 ₁時間 最高血漿中濃度 各々_7.06～_{9.79 g/mL}及び _9.34～_{18.82 g/mL} あ 相 均血漿中半減期

2.50±0.14^及び2.45±0.25^{時間 あ}

A（別 単回 1 時間静脈内投 時 薬物動態 タ 投

mg/kg ^例数

Cmax

g/mL

AUC0-^∞

g^･hr/mL

T1/2

hr 5 4 8.12±0.65 16.1±1.4 2.50±0.14

10 4 14.82±2.13 29.7±3.6 2.45±0.25 結果 均値_±S.E.

b 投

健康 人₄例 _5mg/kg又 _{10mg/kg 8}時間 ₁日₃回 ₁時間静脈 投 場合 点滴終了時 血漿中濃度 _5.6～_{9.2 g/mL}及び_8.3～_{13.9 g/mL} あ 各回投 ₈時間 血 漿中濃度 _0.45～_{0.54 g/mL}及び_0.8～_{1.3 g/mL} あ

測定法 _HPLC

「 小児及び新生児 け 薬物動態

外国人 績

31 32

児患者 い ₂₅₀又 _500mg/m

2 5^又 10mg/kg ^相当 1^{時間点滴静注 時} 最高血漿中濃度 _10.3又 _{20.7 g/mL} あ 薬物動態 人 等 あ

新生児患者 血漿中半減期 人や 児 _1.5倍 あ やや長 最高血漿中濃度 ₅ 又 _{10mg/kg 1}時間点滴静注時 _6.8又 _{13.8 g/mL} あ 人や 児 等 あ

小児 成人 薬物動態 比較 症例数

投 mg/kg/^回

半減期 hr

全身 ン

mL/min/1.73m²

Vdss L/1.73m² 新生児

0^～3^{ヵ 11 5} 10 4.05±1.22 105±42 28.8±9.3

児

1^～ 2 2^～ 7 7^～12 12^～17

4 5 6 3

5 10

1.86±0.42 2.16±1.08 2.81±1.10 3.58±0.59

325±76 366±101 353±142 263±95

31.6±4.2 42.0±13.0 51.2±18.3 53.6±14.6

薬物動態 関す 項目

」 腎機能 害者 け 薬物動態

外国人 績

33

症腎機能 害患者 _{2.5mg/kg 1}時間点滴静注時 均血漿中半減期 _19.5 時間 あ ₆時間 血液透析 血漿中濃度 ₆₀％減少

腎機能 害 あ 患者 点滴静注時 生体 半減期 延長及び全身 ン 認

重症腎機能 害患者 腎機能正常者 薬物動態 比較 例数

投 mg/kg

T1/2

hr

Vdds L/1.73m²

全身 ン

mL/min/1.73m² 症腎機能 害患者 6 2.5 19.5±5.9 41.2±2.3 28.6±9.5 腎機能 常者 _{13 2.5}～₁₅ 2.9±0.8 49.6±8.7 307±98 Vdds ^{定常状態 布容積}

結果 均値_±S.D.

腎機能 害者 け 血漿中濃度

4 中毒域

」4

参考

中 濃度 溶解度 _2.5mg/mL 超え 場合や点滴静注 くワン ョッ 投

場合 管中 析出 あ

5 食事 併用薬 影響

薬物動態 関す 項目

「 薬物速度論的 タ

1 解析方法 当資料

「 吸 速度定数 当 い

」 ベ

当 い 4 消失速度定数

当資料

5 ン

11

健康 人男子₈例 _5mg/kg又 _10mg/kg単回静脈 投 時 全身 ン

328.2±37.9 345.0±43.7mL/min ^{腎 ン} 226.6±33.7 257.9±26.1mL/min ^均値±S.E. あ

【 分 容積

11

健 康 人 男 子 ₈ 例 _5mg/kg 又 _10mg/kg 単 回 静 脈 投 時 布 容 積 45.3±4.7 48.7±6.3L ^均値±S.E. ^あ

】 血漿蛋白結合率

「 」5

9^～33^％

」 吸

当 い

4 分

1 血液 脳関門通過性

外国人 績

31

人 _{10mg/kg 1}日₃回静脈 投 最終投 ₂時間 測定 髄液中

検出 血中_-脳関門 通過

「 血液 胎盤関門通過性

外国人 績

36

妊娠₂₈逬目 妊婦 _{15mg/kg 8}時間 ₁₀日間点滴静注 最終投 ₂₆時間 帝王

開 行 新生児 中 検出 胎児移行性 認

血液_-胎盤関門 通過

注 剤 承認 い 人 用法 用 通常 人 ₁回体 _1kg当 _5mg

薬物動態 関す 項目

」 乳 移行性

外国人 績

37 38

授乳婦 _{5mg/kg 1}日₃回₅日間点滴静注 時 乳中濃度 最高_{7.3 g/mL} 示 投 終 了₈₈時間 検出 ₇₂時間 乳中濃度 血漿中濃度 _2.25倍 あ 単純 患者 授乳婦 _{200mg 1}日₅回経口投 乳 中 濃度 血漿 中濃度 _0.6～_4.1倍 示 最高 _{1.31 g/mL 200mg}投 ₃時間 あ

4 髄液 移行性

外国人 績

31

人 _10mg/kg 静注投 時 髄液中濃度 血漿中濃度 _1/2 あ 5 そ 他 組織 移行性

外国人 績

39

VZV^{感染症患者 静脈 投 時 水疱液中 濃度 血漿中濃度 程度 あ}

5 代謝

1 代謝部位及び代謝経路

健康 人₈例 剤₅又 _{10mg/kg 1}時間点滴静注 時 ₄₈時間以 _68.6％又 _76.0％

変化体 中排泄

11

主 中代謝体 _9- ン 投

7^{％ あ}

A（別 生体内代謝経路

「 代謝 関 す 酵素 （YP450 等 分子種 当資料

」 初回通過効果 無及びそ 割合 当資料

4 代謝物 活性 無及び比率

代謝体_{CMMG HSV-1} 対 活性 in vitro _1/700 あ

薬物動態 関す 項目

【 排泄

11

1 排泄部位及び経路

主排泄経路 腎 排泄機構 糸球体濾過及び 管 泌 両方 関 認 い

「 排泄率

健康 人₈例 剤₅又 _10mg/kg 単回静脈 投 ₁時間点滴 ₄₈時間以 68.6^％又 76.0^{％ 変化体 中排泄}

A（別 静注単回投 後 中 A（別 回 率 ％ 投

mg/kg

時 間 _hr

0^～6 6^～12 12^～24 24^～48 ^計 0^～48 5 ^59.3

±2.7

5.7

±1.0

2.3

±0.4

1.3

±0.4

68.6

±3.6 10 ^66.5

±2.5

7.0

±0.3

1.8

±0.2

0.8

±0.5

76.0

±2.7 測定法 _HPLC

結果 均値_±S.D.

」 排泄速度

2 ^{排泄率 項参照}

】 ン ポ タ 関す 情報

In vitro い _OAT1又 _{OAT2 MATE1}及び_MATE2-K 基質 あ

40 ～43

〒 透析等 除去率

1 腹膜透析

外国人 績

44

点滴静注時 膜透析 均除去率 ₁₂％ あ

「 血液透析

外国人 績

33

2.5mg/kg^{点滴静注時} 6^{時間 血液透析 血漿中濃度} 60^％減少

」 直接血液灌流 当資料

安全性 使用 注意等 関す 項目

1 警告内容 そ 理由

当 い

「 禁忌内容 そ 理由 原則禁忌 含む

禁忌 患者 投 い

剤 あ い 塩酸塩 対 過敏症 既 あ 患者

解説

薬品全般 対 一般的 注意 項 設定 剤 及び ッ あ

塩酸塩 対 過敏症 既 あ 患者 剤 投 篤 過敏症状 発現 あ

」 効能又 効果 関連す 使用 注意 そ 理由

当 い

4 用法及び用量 関連す 使用 注意 そ 理由

治療 関 項目 ₂ 用法及び用 項参照

5 慎重投 内容 そ 理由

慎重投 患者 慎 投

1 ^{腎 害 あ 患者［精 経症状等 あ わ や い 用法 用 関連 使用 注意} 要 基 的注意 及び 薬物動態 項参照 ］

2 ^{肝 害 あ 患者［肝 害 増悪 あ ］}

3 ^{高齢者［精 経症状等 あ わ や い 用法 用 関連 使用 注意 要 基} 的注意 高齢者 投 及び 薬物動態 項参照 ］

解説

1 ^{治療 関 項目} 2 ^{用法及び用} 2 ^{用法及び用 関連 使用 注意 項及び} 薬物動態 関 項目 ₁ 血中濃度 推移 測定法 ₃ 臨床試験 確認 血中濃度 項参照

腎 害 あ 患 者 剤 血 中 濃 度 昇 意 識 害 等 精 経 系 副 作 用 等 あ わ や く あ 必 要 応 投 投 間 隔 調 節 患 者 状 態 観 察

慎 投

2 ^{国 臨 床 試験 い} 肝 機 能 検査値 異 常 発現 認 い 肝 害 あ 患 者 い 患者 状態 観察 慎 投

3 9

安全性 使用 注意等 関す 項目

【 重要 基本的注意 そ 理由及び処置方法

重要 基本的注意

1 ^{点滴静注 投}

2 ^{剤 投 発病初期 近い 効果 期待 期 投 開始 望 い}

3 ^{剤 曝露 増加 場合 精 経症状や腎機能 害 発現 険性 高い 腎 害} あ 患者又 腎機能 い 患者 高齢者 い 剤 投 間隔及び投 調節

患者 状態 観察 慎 投 一般 精 経症状 剤 投 中

回 用法 用 関連 使用 注意 及び 過 投 項参照

4 ^{腎 害 あ 患者又 腎機能 い 患者 高齢者等 脱水症状 や い 考え} 患者 剤 投 中 適 水 補給 行う 高齢者 投 項参照

5 ^{意識 害等 あ わ あ 自動車 運転等 険 伴う機械 操作 従}

注意 う患者 十 説 腎機能 害患者 特 意識 害等 あ わ

や い 患者 状態 従 い う注意 用法 用 関連 使用

注意 項参照 解説

1 ^{欧米 臨床試験 い 静脈 投 非点滴 ン値 昇 高率 発生}

設定

2 ^{国 臨床試験 結果 投 開始 発病時期 近い程 効率 高い 認 設定} 3 ^{腎 害患者 腎機能 い 患者 及び高齢者 以 点 考慮 投}

1 ^{主 腎臓 排泄 患者 血中濃度}

持続 可能性 あ 投 投 間隔 調整

2 ^{患者 投 場合 精 経系 副作用 発現 可能性 高い 患者 状態 観}

察 慎 投

3 ^{投 中 適 水 補給 行う う 患者 指}

4 ^{精 経系 副作用 発現 場合 投 中 直 師 相談 う患者 指}

5 ^{記 投 間隔 調節 投 精 経系 副作用 発現 あ}

う 場合 投 中 適 処置 行う

6 ^{血液透析 除去 精 経症状等 副作用 見 場}

合 処置 ₁ 血液透析 考慮 添付文書 記載 い ッ

6^{時間 透析 血中濃度} 60^{％ 減少 33}

4 ^{急速 高用 静脈 投 腎 害 発現 報告 い 45}

腎 害 腎 管 濃度 溶解度 超え

結晶化 起 考え い

46

一過性 あ 水 十

摂 避

47

脱水 減少 腎 害

48

脱水症状 起 や い 考え 患者 意識 害 あ 患者 高熱や 痢 発現 い 患者 高齢者等

剤投 中 適 水 摂 行う う注意

5 ^{剤投 意識 害等 発現 故 あ 自動車 運転等 険 伴}

う機械 操作 従 注意 う患者 十 説 腎 害 あ 患者や

高齢者 い 腎機能 患者 い 剤 血中濃度 昇 意識 害等 精

安全性 使用 注意等 関す 項目

】 相互作用

1 併用禁忌 そ 理由 当 い

「 併用注意 そ 理由

薬剤 等 臨床症状 措置方法 機序 危険因子

剤 排泄 抑 剤 均血

漿中半減期 ₁₈％延長 均血漿中 濃度曲線 面積 ₄₀％増加 報 告 あ

49 ^注

管 泌 関 わ OAT1^及びMATE1 ^阻害

剤 腎排泄 抑 考え 薬物動態 項参照 注 特 腎機能 可能性 あ 患者 高齢者等 慎 投

解説

外 報告 併用 場合 剤 腎 ン 減少 _AUC増加 半減期延長 報告

49

あ

in vitro い _OAT1

40

又 _OAT2

41 MATE1^及びMATE2-K^{42 43 基質 あ} 報告 あ

In vitro い _OAT1

40 50

MATE1^{51 阻害 報告}

腎排泄 抑 考え

薬剤 等 臨床症状 措置方法 機序 危険因子

ン 排泄 抑

均血漿中濃度曲線 面積 27^{％増加 報告 あ}

塩酸塩

52 ^注

ン 管 泌 関 わ OAT1 MATE1^及び MATE2-K ^阻害

腎排泄 抑

考え 薬物動態

項参照 注 特 腎機能 可能性 あ 患者 高齢者等 慎 投

解説

外 薬物動態試験 及び ン 併用 場合 _AUC及び_Cmax

昇 報告

52

あ

in vitro い _OAT1

40

又 _OAT2

41 MATE1^及びMATE2-K^{42 43 基質 あ} 報告 あ

In vitro い ン _OAT1

50 MATE1^及びMATE2-K^{53 阻害 報告 い}

両剤 併用 場合 腎排泄 抑 考え

薬剤 等 臨床症状 措置方法 機序 危険因子

酸 剤及び 酸

代謝物 排泄 抑 両方 均血漿中濃度曲線 面積 増加

報告 あ

54 注

剤 酸

代謝物 管 泌 競合 考え

注 特 腎機能 可能性 あ 患者 高齢者等 慎 投 解説

酸 い 外 い 併用 場合

AUC ⁵⁴

安全性 使用 注意等 関す 項目

薬剤 等 臨床症状 措置方法 機序 危険因子

ン 剤 併用 ン 中

毒症状 あ わ あ

55

機序 あ 剤

ン 代謝 阻害

ン 血中濃度 昇 考え

解説

ン い 国 薬物動態試験 併用 場合 血中 ン

濃度 ₂₄時間値及び_AUC 昇 報告

55

あ 設定

〒 副作用

1 副作用 概要

総症例 ₄₉₅₁ 例中 ₂₂₈ 例 _4.60％ 臨床検査値 変動 含 副作用 報告 い 主 ALT GPT ^昇51^例 1.03^％ AST GOT ^昇41^例 0.82^{％ 嘔気}22^例 0.44^{％ 嘔} 15^例 0.30^{％ あ 再審査終了時}

「 重大 副作用 初期症状 重大 副作用

う 症状 あ わ あ 観察 十 行い 異常 認 場合

投 中 適 処置 行う

ョッ 、 吸困 _0.06％ 血管浮腫等 汎血球減少 度

注1

無顆粒球症 度

注1

血小板減少 度

注1

播種性血 管内凝固症候群 ）．（ _0.02％ 、血小板減少性紫斑病 度

注₁

急性腎 全 度

注₁

精 経症状 意識 害 睡 妄 妄想 幻覚 錯乱 攣 発作 麻痺 脳症等 0.2^％

中毒性表皮壊死融解症 Toでic Epi疸疹rmal N疹crolと上i上：TEN 、皮膚粘膜眼症候群 満下疹不疹n上-John上on

症候群 い 度

注₁

吸抑制 度

注₁

無 吸 _0.02％ 間質性肺炎 度

注₁

肝炎、肝機能 害、黄 い 度

注1

急性膵炎 度

注1

注₁ 自発報告又 外 認 い 副作用 い 度