2016 12 改訂 第8版
日 標準商品 類番号 873943
薬品 ンタ ュ
日 病院薬 師会 IF記載要領 2013 準 作成
形 錠
製 規 制 分
処方箋 薬品
注意 師等 処方箋 使用
規 格 含 量
錠50 1錠中日 50mg 錠100 1錠中日 100mg
一 般
和 JAN
洋 Allopurinol JAN INN
製 造 販 売 承 認 年 日 薬 価 基 準 載
売 年 日
錠50
製 造 販 売 承 日 2002 3 11日 薬 価 基 準 載 日 2002 7 5日 発 売 日 2002 7 8日
錠100
製 造 販 売 承 日 2002 3 11日 販売 変更 伴う 薬 価 基 準 載 日 2002 7 5日 販売 変更 伴う 発 売 日 1969 1 20日
開 製造販売 輸入 提 携 販 売 会 社
製造販売元 ン株式会社
薬情報担当者 連絡先
問 い 合 わ せ 窓 口
ン株式会社 ン
TEL 0120-561-007 9:00～18:00 土日 日 び当社休業日 除く FAX 0120-561-047 24時間 付
療関係者 け http://jp.gsk.com
IF 2016 11 改訂 添付文書 記載 基 改訂
最新 添付文書情報 薬品 療機器情報提供 http://www.pmda.go.jp/ 確 く い
IF 利用 手引 概要
―日 病院薬 師会―
1 薬品 ンタ ュ 作成 経緯
療用 薬品 基 的 要約情報 療用 薬品添付文書 以 添付文書 略
あ 療現場 師 薬 師等 療従 者 日常業務 必要 薬品 適 使用情報 活
用 添付文書 記載 情報 裏付け 更 情報 必要 場合 あ
療現場 当 薬品 い 製薬企業 薬情報担当者等 情報 追加請 や質疑
情報 補完 対処 い 必要 情報 網羅的 入手 情報
ン ュ 誕生
昭和63 日 病院薬 師会 以 日病薬 略 学術第2 委員会 薬品 ン ュ
以 IF 略 置付け並び IF記載様式 策定 療従 者
け並び 患者 け 薬品情報 変化 け 成10 9 日病薬学術第3 委員 会 い IF記載要領 改訂 行わ
更 10 経過 薬品情報 創 手 あ 製薬企業 使い手 あ 療現場 薬 師
方 薬 療環境 大 く変化 け 成20 9 日病薬 薬情報
委員会 い IF記載要領2008 策定
IF記載要領2008 IF 紙媒体 冊子 提供 方式 PDF等 電磁的
提供 e-IF 原則 変更 あわ 添付文書 い 効能
効果 追加 警告 禁 重要 基 的注意 改訂 改訂 あ 場合 改訂
根 追加 最新版 e-IF 提供
最新版 e-IF 独 薬品 療機器総合機構 薬品情報提供
http://www.pmda.go.jp/ 一括 入手可能 い 日 病院薬 師会 e-IF
掲載 薬品情報提供 公的 あ 配慮 薬価基準 載
あわ e-IF 情報 検討 組織 設置 個々 IF 添付文書 補完 適 使用情報
適 審査 検討
2008 4回 ン ュ 検討会 開催 中 指摘 項 再評価
製薬企業 師 薬 師等 効率 良い情報源 考え
般 IF記載要領 一部改訂 行いIF記載要領2013 公表 運び
「 ．位
IF 添付文書等 情報 補完 薬 師等 療従 者 日常業務 必要 薬
品 品質管理 情報 処方設計 情報 調 情報 薬品 適 使用
情報 薬学的 患者 情報等 集約 総合的 個 薬品解説書
日病薬 記載要領 策定 薬 師等 当 薬品 製薬企業 作成 び提供 依
い 学術資料 置付け
薬 法 製薬企業機密等 関わ 製薬企業 製 努力 無効 び
薬 師自 評価 断 提供 項等 IF 記載 項 い 言い換え 製
薬企業 提供 IF 薬 師自 評価 断 臨床適応 必要 補完
いう 識 持 前提 い
［．位 様式］
規格 A4版 横書 原則 9 ン 以 体 表 除く 記載 一
色 添付文書 赤枠 赤 用い 場合 電子媒体 従う
IF記載要領 基 作成 各項目 体 記載
表紙 記載 統一 表紙 け 日病薬作成 IF利用 手引 概要 全文 記載 2
［．位 作成］
IF 原則 製 投 経路 内用 注射 外用 作成
IF 記載 項目 び配列 日病薬 策定 IF記載要領 準 添付文書 内容 補完 IF 主旨 沿 必要 情報 記載
製薬企業 機密等 関 製薬企業 製 努力 無効 び薬 師
療従 者自 評価 断 提供 項 い 記載 い
薬品 ン ュ 記載要領2013 以 IF記載要領2013 略
作成 IF 電子媒体 提供 基 必要 応 薬 師 電子媒体 PDF
使用 企業 製 必須 い
［．位 行］
IF記載要領2013 成25 10 以降 承 新 薬品 適用 記以外 薬品 い IF記載要領2013 作成 提供 強 い
使用 注意 改訂 再審査結果又 再評価結果 臨床再評価 公表 時点並び 適
応症 大等 記載 内容 大 く変わ 場合 IF 改訂
」 ．位 利用 あた
IF記載要領2013 い PDF 電子媒体 提供 基 い
情報 利用 薬 師 電子媒体 利用 原則 あ
電子媒体 IF い 薬品 療機器総合機構 薬品 療機器情報提供
掲載場 設定 い
製薬企業 薬品 ン ュ 作成 手引 従 作成 提供 IF
原点 踏 え 療現場 足 い 情報やIF作成時 記載 難い情報等 い 製薬企
業 MR等 ン ュ 薬 師等自 内容 充実 IF 利用性 高 必要
あ 随時改訂 使用 注意等 関 項 関 IF 改訂
間 当 薬品 製薬企業 提供 添付文書や 知 文書等 あ い 薬品 療機
器情報配信 等 薬 師等自 整備 IF 使用 あ 最新
添付文書 薬品 療機器情報提供 確
適 使用や安全性 確保 点 記載 い 臨床成績 や 主 外国 発売
状況 関 項目等 承 項 関わ あ 扱い 十 留意 あ
4 利用 し 留意
IF 薬 師等 日常業務 い い 薬品情報源 活用
い 薬 法や 療用 薬品 ン 等 規 製薬企業
薬品情報 提供 範 自 限界 あ IF 日病薬 記載要領 け 当
薬品 製薬企業 作成 提供 あ 記載 表現 約 け 得
い 識 け い
製薬企業 IF あく 添付文書 補完 情報資 あ ン
公開等 踏 え 薬 法 広告規 抵触 い う留意 作成 い 理解
情報 活用 必要 あ 2013 4 改訂
目 次
概要 関す 項目 ··· 1
1 開 経緯 ··· 1
「 製品 治療学的 製 学的特性 ··· 1
称 関す 項目 ··· 「 1 販売 ··· 「 1 和 ··· 「 「 洋 ··· 「 」 称 由来 ··· 「 「 一般 ··· 「 1 和 命 法 ··· 「 「 洋 命 法 ··· 「 」 ··· 「 」 構造式又 示性式 ··· 「 4 分子式及び分子量 ··· 「 5 化学 命 法 ··· 「 【 慣用 、 、略号、記号番号 ··· 」 】 （A満 録番号 ··· 」 効成分 関す 項目 ··· 4
1 物理化学的性質 ··· 4
1 外観 性状 ··· 4
「 溶解性 ··· 4
」 吸 性 ··· 4
4 融 分解 、沸 、凝固 ··· 4
5 酸塩基解離定数 ··· 4
【 分配係数 ··· 4
】 そ 他 主 示性値 ··· 4
「 効成分 各種条件 おけ 安定性 ·· 4
」 効成分 確認試験法 ··· 4
4 効成分 定量法 ··· 4
製 関す 項目 ··· 5
1 形 ··· 5
1 形 、外観及び性状 ··· 5
「 製 物性 ··· 5
」 識 コ ··· 5
4 p－、 透圧比、粘度、比重、 無菌 旨及び安定 p－ 域等 ··· 5
「 製 組成 ··· 5
1 効成分 活性成分 含量 ··· 5
「 添加物 ··· 5
」 そ 他 ··· 5
」 懸濁 、乳 分散性 対す 注意 ···· 5
4 製 各種条件 おけ 安定性 ··· 【 5 調製法及び溶解後 安定性 ··· 【 【 他 配合変化 物理化学的変化 ·· 【 】 溶出性 ··· 【 〒 生物学的試験法 ··· 【 9 製 中 効成分 確認試験法 ··· 【 10 製 中 効成分 定量法 ··· 】 11 力価 ··· 】 1「 混入す 可能性 あ 夾雑物 ··· 】 1」 注意 必要 容器 外観 特殊 容器 関す 情報 ··· 】 14 そ 他 ··· 】 治療 関す 項目 ··· 〒 1 効能又 効果 ··· 〒 「 用法及び用量 ··· 〒 」 臨床成績 ··· 〒 1 臨床 タ ッケ ··· 〒 「 臨床効果 ··· 〒 」 臨床薬理試験··· 〒 4 探索的試験 ··· 〒 5 検証的試験 ··· 9
【 治療的使用 ··· 10
薬効薬理 関す 項目 ··· 11
1 薬理学的 関連あ 化合物 又 化合物群 ··· 11
「 薬理作用 ··· 11
1 作用部 作用機序 ··· 11
「 薬効を裏付け 試験成績 ··· 11
」 作用 現時間 持続時間 ··· 11
薬物動態 関す 項目 ··· 1「
1 血中濃度 推移 測定法 ··· 1「
1 治療 効 血中濃度 ··· 1「
「 最高血中濃度到達時間 ··· 1「
」 臨床試験 確認さ た血中濃度 ··· 1「
4 中毒域 ··· 1「
5 食事 併用薬 影響 ··· 1「
【 母集団 ュ ョン 解析 明した薬物体内動態変動 要因 ··· 1「
「 薬物速度論的 タ ··· 1「
1 解析方法 ··· 1「
「 吸 速度定数··· 1」
」 ベ ··· 1」
4 消失速度定数··· 1」
5 ン ··· 1」
【 分 容積 ··· 1」
】 血漿蛋白結合率 ··· 1」
」 吸 ··· 1」
4 分 ··· 1」
1 血液 脳関門通過性 ··· 1」
「 血液 胎盤関門通過性 ··· 1」
」 乳 移行性 ··· 14
4 髄液 移行性 ··· 14
5 そ 他 組織 移行性 ··· 14
5 代謝 ··· 15
1 代謝部 及び代謝経路 ··· 15
「 代謝 関 す 酵素 （YP450 等 分子種 ··· 15
」 初回通過効果 無及びそ 割合 ··· 15
4 代謝物 活性 無及び比率 ··· 1【
5 活性代謝物 速度論的 タ ·· 1【
【 排泄 ··· 1【
1 排泄部 及び経路 ··· 1【
「 排泄率 ··· 1【
」 排泄速度 ··· 1【
】 ン タ 関す 情報 ··· 1【
〒 透析等 除去率 ··· 1【
安全性 使用 注意等 関す 項目 ·· 1】
1 警告内容 そ 理由 ··· 1】
「 禁忌内容 そ 理由 原則禁忌を含む ··· 1】
」 効能又 効果 関連す 使用 注意 そ 理由 ··· 1】
4 用法及び用量 関連す 使用 注意 そ 理由 ··· 1】
5 慎重投 内容 そ 理由 ··· 1】
【 重要 基本的注意 そ 理由及び処置 方法 ··· 1】
】 相互作用 ··· 1〒
1 併用禁忌 そ 理由 ··· 1〒
「 併用注意 そ 理由 ··· 1〒
〒 副作用 ··· 19
1 副作用 概要 ··· 19
「 重大 副作用 初期症状 ··· 19
」 そ 他 副作用 ··· 「0
4 項目 副作用 現頻度及び臨床検査値 異常一覧 ··· 「1
5 基礎疾患、合併症、重症度及び 手術 無等背景 副作用 現 頻度 ··· 「1
【 薬物 対す 注意及び 試験法 ··· 「1
9 高齢者 投 ··· 「「 10 妊婦、産婦、授乳婦等 投 ··· 「「 11 小児等 投 ··· 「「 1「 臨床検査結果 及ぼす影響 ··· 「「 1」 過量投 ··· 「「 14 適用 注意 ··· 「「 15 そ 他 注意 ··· 「」 1【 そ 他 ··· 「」 非臨床試験 関す 項目 ··· 「4
1 薬理試験 ··· 「4
1 薬効薬理試験 ··· 「4
「 副次的薬理試験 ··· 「4
」 安全性薬理試験 ··· 「4
4 そ 他 薬理試験 ··· 「4
「 毒性試験 ··· 「4
1 単回投 毒性試験 ··· 「4
「 復投 毒性試験 ··· 「4
」 生殖 生毒性試験 ··· 「5
4 そ 他 特殊毒性 ··· 「5
管理的事項 関す 項目 ··· 「【 1 規制 分 ··· 「【 「 効期間又 使用期限 ··· 「【 」 貯法 保存条件 ··· 「【 4 薬 扱い 注意 ··· 「【 1 薬 扱い 留意 い ··· 「【 「 薬 交付時 扱い い 患者等 留意す 必須事項等 ··· 「【 」 調 時 留意 い ··· 「【 5 承認条件等 ··· 「【 【 包装 ··· 「【 】 容器 材質 ··· 「【 〒 一成分 効薬··· 「】 9 国 誕生年 日 ··· 「】 10 製造販売承認年 日及び承認番号 ··· 「】 11 薬価基準 載年 日 ··· 「】 1「 効能又 効果追加、用法及び用量 変更追加等 年 日及びそ 内容 ··· 「】 1」 再審査結果、再評価結果公表年 日 及びそ 内容 ··· 「】 14 再審査期間 ··· 「】 15 投薬期間制限 薬品 関す 情報 ··· 「】 1【 各種コ ··· 「〒 1】 保険給付 注意··· 「〒 文献 ··· 「9
1 引用文献 ··· 「9
「 そ 他 参考文献··· 「9
参考資料 ··· 」0
1 主 外国 売状況 ··· 」0
「 外 おけ 臨床支援情報 ··· 」1
1 妊婦 関す 外情報 ··· 」1
「 小児等 関す 記載 ··· 」「 備考 ··· 」」 そ 他 関連資料 ··· 」」
概要 関す 項目
1 開 経緯
痛風 高 郿血症 基盤 生 疾患 あ 高 郿血症 郿塩結晶 沈着 母趾関節 足
関節等 沈着 痛風発作 起 腎臓 郿 郿塩 沈着 腎 害 高 郿血
症 是 痛風治療 基 あ 必須 あ
錠 一般 allopurinol 1956 英国 研究 現
ン社 Dr. G. Elion Dr. G. Hitchings 発見 高 郿血症治療薬 あ 体内
ン ン 対 ン ン び ン ン 拮抗 郿 生合成
抑 血中 郿値 作用 発現
海外 1962 臨床的 投 邦 英国 ン社
錠 供給 け 辺製薬株式会社 1968 12 承 得 1969 1 発売開始
辺製薬株式会社 契約 了 伴い 錠 1977 8 英国
ン社 日 法人 あ 日 株式会社 現 ン株式会社 新 輸入承
申請 行い 1977 12 承 得 以 1993 3 型変更 型化 錠
伴う承 項 一部変更 承 日 株式会社 現 ン株式会
社 承 準 新規製造承 申請 行い1998 1 承 得 1998 7 国内一貫製造
追加 一部変更承 申請 行い 1999 7 承 得
2002 3 錠50 型追加 伴う 錠 錠100 称
変更 承 得
2000 1 現 世界107ヵ国 使用 臨床 効性 国内外 い 高く評価 い
「 製品 治療学的 製 学的特性
1 ン ン XO 特異的 阻害 郿産生 抑
薬効薬理 関 項目 2 薬理作用 項参照 2 血中 び 中 郿値
薬効薬理 関 項目 2 薬理作用 項参照
3 病型 産生過 型 排泄 型 び混合型 わ 血清 郿値 改善
4 長期維持治療症例 い 効果 減弱 良好 血清 郿値 ン
い
5 世界107ヵ国 承 30 超え 臨床実績 あ 1 開発 経緯 項参照
6 作用 調査症例2,866例中118件 4.12％ あ 主 皮 26件 0.91％ 胃部 快 感19件 0.67％ 痢14件 0.49％ 食欲 振12件 0.42％ 痛風発作誘発10件 0.35％ 便 秘 9 件 0.32％ あ
1 ※1
重大 作用 中毒性表皮壊死融解症 Toxic Epidermal Necrolysis TEN 皮膚粘膜眼症候群 Stevens-Johnson症候群 脱性皮膚炎等 重篤 皮膚 害又
過敏性血管炎 薬 性過敏症症候群 再生 良性貧血 汎血球減少
無顆粒球症 血 板減少 劇症肝炎等 重篤 肝機能 害 黄 腎 全 腎 全 増悪 間質性腎
炎 含 腎 害 間質性肺炎 横紋筋融解症 あ わ あ
※1 承 時～1973 7 集計
安全性 使用 注意等 関 項目 8 作用 項参照
称 関す 項目
1 販売
1 和
錠50 錠100
「 洋
Zyloric Tablets
」 称 由来
化学 1H-Pyrazolo 3,4-d pyrimidin-4-ol 一般 Allopurinol
「 一般
1 和 命 法
JAN JP
「 洋 命 法
allopurinol INN BAN BPC ChP CSP DCF FEUM IP JAN JP Ph.Eur. Ph.Hg. Ph.Int. RS USAN USP YP
」 明
」 構造式又 示性式
4 分子式及び分子量
子式 C5H4N4O 子量 136.11
5 化学 命 法
1H- 3, 4-d ン-4- 1H-Pyrazolo 3, 4-d pyrimidin-4-ol IUPAC
称 関す 項目
【 慣用 、 、略号、記号番号
略 号 HPP 記号番号 BW 56-158
】 （A満 録番号 315-30-0
効成分 関す 項目
1 物理化学的性質
1 外観 性状
白色～微黄白色 結晶又 結晶性 粉 い い
「 溶解性
N N- 溶け くく 水 極 溶け くく 95 又
溶け い 水郿化 試液又 ン 試液 溶け
」 吸 性 当資料
4 融 分解 、沸 、凝固 融点 320℃以 解 5 酸塩基解離定数
「
pKa 9.34
【 分配係数
」
pH 1 /水系
1.2 0.24 6.0 0.33
】 そ 他 主 示性値
紫外吸 水溶液1→200000 Ȝmax 248～252nm
「 効成分 各種条件 おけ 安定性
温度 度 光 安定
」 効成分 確認試験法
紫外可視吸光度測定法
赤外吸 測定法 臭化 錠 法
4 効成分 定量法
電 差滴定法 定量
製 関す 項目
1 形
1 形 、外観及び性状
錠50 白色 錠 あ
錠100 白色 割線 錠 あ
販売 識
表 直径
裏
側 面 厚
質量
錠50 GX EJ2
側面
92mg
6.1mm 2.9mm
錠100 GX CM2
側面
183mg 7.9mm 3.3mm
「 製 物性 当資料
」 識 コ
錠50 GX EJ2 錠100 GX CM2
錠 表面 びPTP 表示
4 p－、 透圧比、粘度、比重、無菌 旨及び安定 p－ 域等 当資料
「 製 組成
1 効成分 活性成分 含量
錠50 1錠中日 50mg含 錠100 1錠中日 100mg含
「 添加物
乳糖水和物 ン ン ン ン郿 郿化 ン
400 6000
」 そ 他
当 い
」 懸濁 、乳 分散性 対す 注意
当 い
製 関す 項目
4 製 各種条件 おけ 安定性
ッ 錠 50 試験
保 条件
保 期間 保 形態 結果
温度
℃
度
％RH
光
加速 試験
40 75 暗 6ヵ
PTP 変化 容器 密栓
変化
ッ 錠 100 試験
保 条件
保 期間 保 形態 結果
温度
℃
度
％RH
光 加速
試験
40 75 暗 6ヵ PTP 変化
苛郾 試験
40 規定 暗
3ヵ
無包装 気密容器
瓶
変化
30 75 暗 無包装
開放
変化 規定 規定 60万lux hr
白色蛍光灯
無包装 気密容器
変化
5 調製法及び溶解後 安定性
当 い
【 他 配合変化 物理化学的変化
当資料
】 溶出性
日 溶出試験法第2法 法 試験 行う
条件 回転数50rpm 試験液 水
結果 品3 試験 行 結果 30 間 溶出率 錠50 び 錠
100 80％以 あ
〒 生物学的試験法
当 い
9 製 中 効成分 確認試験法
紫外可視吸光度測定法 極大吸 波長 248~252nm 薄層
製 関す 項目
10 製 中 効成分 定量法
紫外可視吸光度測定法 定量
11 力価
当 い
1「 混入す 可能性 あ 夾雑物
化 学 構 造 式
5-Aminopyrazole-4- carboxamide hemisulfate hemihydrate
5-N-Formylaminopyrazole-4- carboxamide monohydrate
5-(1', 2', 4'-Triazol-4'- yl)pyrazole-4-carboxamide
1」 注意 必要 容器 外観 特殊 容器 関す 情報
当 い
14 そ 他
当 い
治療 関す 項目
1 効能又 効果
記 場合 け 高 郿血症 是 痛風 高 郿血症 伴う高血 症
「 用法及び用量
通常 成人 1日量 200～300mg 2～3回 け 食 経口投 齢 症状 適宜増減
1 服用時間 設定理由
特 食 服用 場合 容性 良好 あ
4
」 臨床成績
1 臨床 タ ッケ
当 い
「 臨床効果
国内延 15施設 い 343例 い 実施 臨床試験 痛風 高血 症 伴う高 郿血症 対 効率 88.0％ 146/166 86.4％ 153/177 あ
5 ～18
5 塩 宏 臨床 研究 1978 55 1885 6 大谷麗 臨床 研究 1979 56 2677 7 大島良雄 1968 8 349 8 形悦郎 診療 新薬 1968 5 253 9 大貫 稔 診断 治療 1968 56 1258
10 喜多 鎮 臨床 研究 1968 45 2799
11 元孝 新薬 臨床 1970 19 1287
12 橋 藤 新薬 臨床 1971 20 248
13 沢 新薬 臨床 1971 20 391
14 伊東 亨 現代 臨床 1972 6 81
15 山 欽 臨床 研究 1972 49 1361
16 狩谷 勝 現代 臨床 1972 6 129
17 岸 遈 診断 治療 1968 56 2057
18 石 隆一 新薬 臨床 1969 8 1478
社内資料
」 臨床薬理試験 当資料
4 探索的試験 当資料
治療 関す 項目
5 検証的試験 一般臨床試験
引用文献 対象患者
投 量
投 期間
定基準 効基準
効性 5 高 郿血症 25例 100-200mg/日 4-8逬 SUA ＞20％ 80.0％ 20/25例
6 痛風
高 郿血症
12例
8例 200-300mg/日 5 SUA
100.0％ 100.0％
12/12例 8/8例 7 痛風 44例 100-300mg/日 1-26ヵ SUA≦8mg/dL 86.4％ 38/44例 8 痛風 9例 100-300mg/日 3-23逬 SUA≦7mg/dL 100.0％ 9/9例 9 痛風 7例 300mg/日 4逬 SUA≦6mg/dL 100.0％ 7/7例 10 痛風 14例 300mg/日 4-8逬
SUA 2/3 又 SUA≦5mg/dL
85.7％ 12/14例
11 高 郿血症 9例 300mg/日 1-7逬 SUA 意
p 0.01 100.0％ 9/9例 12 痛風 16例 200-300mg/日 2-12ヵ SUA≦6mg/dL 93.8％ 15/16例 13 高 郿血症 16例 100-300mg/日 2-16逬 SUA ＞
2mg/dL 93.8％ 15/16例 14 痛風 50例 100-300mg/日 29日-1 SUA 6.5mg/dL 82.0％ 13/16例 15 高 郿血症 53例 300mg/日 6ヵ -1 SUA 100.0％ 53/53例 16 痛風 9例 200mg/日 5-18ヵ SUA 88.9％ 8/9例
17 痛風
高 郿血症
5例
17例 200mg/日 28-190日 SUA
80.0％ 76.5％
4/5例 13/17例 18 高 郿血症 22例 200-300mg/日 41-115日 SUA 86.4％ 19/22例 高 郿血症 27例 100-300mg/日 2-17逬 SUA≦6mg/dL 66.7％ 18/27例
注 承 用法 用量 通常 成人 1日量 200～300mg 2～3回 け 食
経口投 齢 症状 適宜増減
5 塩 宏 臨床 研究 1978 55 1885 6 大谷麗 臨床 研究 1979 56 2677 7 大島良雄 1968 8 349 8 形悦郎 診療 新薬 1968 5 253 9 大貫 稔 診断 治療 1968 56 1258
10 喜多 鎮 臨床 研究 1968 45 2799
11 元孝 新薬 臨床 1970 19 1287
12 橋 藤 新薬 臨床 1971 20 248
13 沢 新薬 臨床 1971 20 391
14 伊東 亨 現代 臨床 1972 6 81
15 山 欽 臨床 研究 1972 49 1361
16 狩谷 勝 現代 臨床 1972 6 129
17 岸 遈 診断 治療 1968 56 2057
18 石 隆一 新薬 臨床 1969 8 1478
社内資料
1 無作 化並行用量 応試験 当資料
「 比較試験 当資料
治療 関す 項目
」 安全性試験 当資料
4 患者 病態 試験 当資料
【 治療的使用
1 使用成績調査 特定使用成績調査 特 調査 製造販売後臨床試験 販後臨床試験
当 い
「 承認条件 し 実施予定 内容又 実施した試験 概要
当 い
薬効薬理 関す 項目
1 薬理学的 関連あ 化合物又 化合物群
「 薬理作用
1 作用部 作用機序
ン ン 対 ン ン び ン ン 拮 抗
郿 生合成 抑 結果血中 郿値 び 中 郿値
7 19 ～21
主代謝産物 あ ン ン 抑 作用
22
「 薬効を裏付け 試験成績 郿産生抑 作用
体重150g 雄 Allo-xanthine 100mg/kg CMC 懸濁
単回経口投 場合 く血中 郿値
21
Zとlori止 及び Allo-でan下hin疹 血中濃度 び 血中 酸量 及ぼす影響
」 作用 現時間 持続時間 当資料
薬物動態 関す 項目
1 血中濃度 推移 測定法
1 治療 効 血中濃度 当資料
「 最高血中濃度到達時間
健康成人 200mg 単回経口投 変化体 あ
約2.1時間 最高血中濃度 均1.48ȝg/mL 遉 半減期約1.6時間 あ
一方 主代謝物 あ 約4.6時間 最高血中濃度 均4.10ȝg/mL 遉 半減期 約17.1時間 あ
社内資料
」 臨床試験 確認さ た血中濃度 1 腎機能 常患者
ン ン Ccr 常高 郿血症症例70例 100mg 23例 200mg
39例 300mg 8例 /日投 時 各群 け 血中 濃度 3.8±1.4
7.2±2.6 10.5±4.6ȝg/mL あ 体重 1kgあ 服用量 血中 濃度
間 意 相関関係
23
「 腎機能 患者
Ccr 30mL/min 重症腎機能 患者 保 期慢性腎 全 100mg連日 8例 50mg連日 8例 100mg隔日 8例 投 時 血中 濃度 19.8±7.2 10.3±1.6 12.6±5.1ȝg/mL あ 100mg連日投 群 他 2群 比較 意 高値 あ 23
注 承 用法 用 量 通常 成 人 1日量 200～300mg 2～3回 け 食
経口投 齢 症状 適宜増 減
4 中毒域 当資料 参考＞
100ȝmol/L 15.2ȝg/mL 以 保 提唱 い 24
5 食事 併用薬 影響 当資料
【 母集団 ュ ョン 解析 明した薬物体内動態変動要因
当資料
「 薬物速度論的 タ
1 解析方法 当資料
薬物動態 関す 項目
「 吸 速度定数 当資料
」 ベ
外国人 成績
67％ 健康成人600mg経口投 25 ～90％ 健康成人300mg経口投 26
4 消失速度定数 当資料
5 ン
外国人 成績
9.62±3.49mL/kg 健康成人500mg静注投 25
【 分 容積
外国人 成績
1.61±0.74L/kg 健康成人500mg静注投 25
】 血漿蛋白結合率
結合 い
27
注 承 用法 用量 通常 成人 1日量 200～300mg 2～3回 け 食
経口投 齢 症状 適宜増減
」 吸
吸 部 消化管
4 分
1 血液 脳関門通過性
外国人 成績
通過
5-FU び放射線療法 け 転移性脳腫瘍 男性患者3 1日300 n=1 900mg n=2
投 場合 脳脊髄液 移行率 120％ 85％ 23％ あ 代謝物 あ
24％ 30％ 33％ あ 28
注 承 用法 用量 通常 成人 1日量 200～300mg 2～3回 け 食
経口投 齢 症状 適宜増減
「 血液 胎盤関門通過性 当資料
薬物動態 関す 項目
」 乳 移行性
外国人 成績
移行
高 郿血症 授乳婦 通常量 300mg/日 4逬間経口投 び
母乳中濃度 測定 投 4時間 母乳中 濃度 1.4ȝg/mL 48.0ȝg/mL あ 29 4 髄液 移行性
1 血液 脳関門通過性 項参照
5 そ 他 組織 移行性 当資料
参考＞
14C- 又 14C- 腔内投 動物実験 各組織 肝 心
腎 脾 中 び 濃度 血中濃度 等 値 示
脳 約1/2 約1/3 濃度 あ
27
薬物動態 関す 項目
5 代謝
1 代謝部 及び代謝経路
外国人 成績
血漿 び各組織 ン ン 郿化 大部
30
プ ノ 主 代謝経路
」1
腎機能 常 患者3 600mg/日 経口投 場合 中 服用 76％ 排出
排泄物 割合 10.4％ 73.6％ あ
12.5％ 3.5％ あ 32
注 承 用法 用量 通常 成人 1日量 200～300mg 2～3回 け 食
経口投 齢 症状 適宜増減
「 代謝 関 す 酵素 （YP450 等 分子種 ン ン
」 初回通過効果 無及びそ 割合 当資料
薬物動態 関す 項目
4 代謝物 活性 無及び比率 活性
22
5 活性代謝物 速度論的 タ 1 血中濃度 推移 測定法 項参照
【 排泄
1 排泄部 及び経路 主 腎臓 糸球体濾過
「 排泄率
外国人 成績
14C- 169mg 単回経口投 場合 一部 変化 中 排泄 残 大部
代謝 48時間 投 量 約40％ 中 排泄 投 量 20％ 吸 48時間 糞便中 排泄
27
」 排泄速度
外国人 成績
中排泄 2～3時間 最高 遉
14C- 169mg 単回経口投 痛風患者
け 中 積総排泄率 6時間 9.5％ 24時間 25％ 48時間 38.5％ あ
27
注 承 用法 用量 通常 成人 1日量 200～300mg 2～3回 け 食
経口投 齢 症状 適宜増減
】 ン タ 関す 情報
当資料
〒 透析等 除去率
1 腹膜透析 当資料
「 血液透析
外国人 成績
高度 腎 害 高 郿血症患者 380mg/日 逬5日間投 場合 逬16時間
血液透析 約70％ 除 報告 あ
33
注 承 用法 用量 通常 成人 1日量 200～300mg 2～3回 け 食
経口投 齢 症状 適宜増減
」 直接血液灌流 当資料
安全性 使用 注意等 関す 項目
1 警告内容 そ 理由
当 い
「 禁忌内容 そ 理由 原則禁忌を含む
禁忌 患者 投 い
成 対 過敏症 既往 あ 患者
」 効能又 効果 関連す 使用 注意 そ 理由
当 い
4 用法及び用量 関連す 使用 注意 そ 理由
当 い
5 慎重投 内容 そ 理由
慎重投 患者 慎重 投
1 肝疾患 又 既往 あ 患者［肝 害 発現又 増悪 あ 投
場合 定期的 肝機能検査 実施 ］
2 腎機能 害 あ 患者［高い血中濃度 持 減量等 考慮 重要 基 的注意
項参照 ］
3 高齢者［ 高齢者 投 項参照］
4 ン 6-MP 又 ン 投 中 患者［ 相互作用 項参照］
5 ン ン 投 中 患者［ 相互作用 項参照］
【 重要 基本的注意 そ 理由及び処置方法
重要 基本的注意
1 投 皮膚症状又 過敏症状 発現 重篤 症状 至 あ 熱、
等 場合 直ち 投 を中 適 処置 行う 重大 作用 項参照
2 腎機能 害 あ 患者 や 代謝物 排泄 遅延 高い血中濃度 持 投 量
減量や投 間隔 延長 考慮 特 腎 全患者 副作用 現した場合 重篤 転帰を
た こ あ 、死亡例も報告さ い 患者 状態 十 観察 注意 投
慎重投 項参照
3 急性痛風 作 投 開始 い
4 投 初期 郿 移動 痛風 作 一時的 増強 あ ［血中 郿値 測定
投 治療初期1逬間 1日100mg投 望 い ］
5 投 中 痛風 増悪 場合 ン ン ン等 併用
安全性 使用 注意等 関す 項目
】 相互作用
1 併用禁忌 そ 理由
当 い
「 併用注意 そ 理由 併用注意 併用 注意
1 薬品 代謝 排泄 阻害 報告 あ
薬 等 臨床症状 措置方法 機序 危険因子
ン 6-MP
ン
骨髄抑 等 作用 増強
薬 用量 1/3～1/4 減 量
ン 代謝酵素
あ ン ン 阻害
結果6- ン
血中濃度 昇
ン ン 作用 増強 幻覚 振
戦 経 害等 発現 報告
あ 作用 発現 注意
ン 代謝 抑
ン 作用 増強 報告
い ン系抗凝血
ワ ン
ン系抗凝血 作用 増強 報告 あ
凝固能 変動 注意 ン系
抗凝血 投 量 減量あ い 投 間隔 延長 考慮
肝代謝酵素活性 作
用 ン系抗凝血 代
謝 阻害 ン系抗凝血
半減期 延長 報告
い 作 用 増 強 血糖値 変動 注意
投 量 減量あ い 投 間隔 延長 考慮
管 泌 競合
半減期 延長 報告
い 骨 髄 抑 発 現 報 告 あ
定期的 血液検査 行い 白血球減 少 等 作 用 発 現 注 意
代謝物 肝代謝 阻害
腎排泄
競合阻害 報告 い
ン ン 血 中 濃 度 昇
腎機能 発現 報告
あ
ン 投 量 注意
ン 肝代謝 阻
害 ン 血中濃
度 昇 報告 い
ン ン 血中濃度 昇
嗜 発現 報告 あ
ン 投 量 注意
ン 肝代謝 阻害 ン 血中濃度
昇 報告 い
ンチン系薬 ン等
ン ン系薬 ン等
血中濃度 昇
ン ン系薬 投 量 注意
ン 代謝酵素 あ
ン ン 阻害
ン 血中濃度
昇 報告 い
ン 健康成人 びHIV患者 い
ン Cmax びAUC 2倍
昇 報告 あ
ン 投 量 注意
ン 半減期 影響
見 い い
ン 代謝酵素 あ
ン ン 阻害
ン 血中濃度 昇 考え
安全性 使用 注意等 関す 項目
併用注意 併用 注意
2 薬品 併用 過敏 応 発現 報告 あ 患者 状態 注意深く観察 発
熱 伴う皮 等 過敏症状 発現 場合 直 両 投 中
薬 等 臨床症状 措置方法 機序 危険因子
ン ン 重症 過敏 応 過敏性血管炎
発現 報告 あ
機序 明 あ
過 敏 症 状 Stevens-Johnson症 候 群
関節痛等 発現 報告 あ
機序 明 あ
特 腎 害 あ 患者 注意
重症 過敏 応 悪寒 全身性 皮
等 発現 報告 あ
機序 明 あ
ン ン 発 発現 増加 報告 あ 機序 明 あ 高
郿血症 ン ン 過敏
応 増強 可能性 報告
い
〒 副作用
1 副作用 概要 副作用
調査症例2866例中 118件 4.1％ 作用 承 時～1973 7 集計
項 度 算出 い 作用 含
「 重大 副作用 初期症状 重大 副作用
1 中毒性表皮壊死融解症 Toでi止 ＊pi疸疹rmal N疹止rolと上i上：T＊N 、皮膚粘膜眼症候群 満下疹不疹n上-John上on 症候群 、 脱性皮膚炎等 重篤 皮膚 害 度 明
注1
又 過敏性血管炎 度 明
注1
あ
わ あ 特 肝 害又 腎機能異常 伴う 重篤 転帰 あ 従
発熱 発 等 場合 直 投 中 再投 い
投 等適 処置 行う
2 薬 性過敏症症候群」4 〔 初期症状 発 発熱 更 ン 節腫脹 白血球増加 好 郿球増多 異型 ン 球出現 肝機能 害等 臓器 害 伴う遅発性 重篤 過敏症状 度 明
注1
あ わ あ 1型糖 病 劇症1型糖 病 含 発症
至 例 報告 い 観察 十 行い 異常 場合 投 中 適
処置 行う 6 HHV-6 等 再活性化 伴う 多
く 投 中 発 発熱 肝機能 害等 症状 再燃あ い 遷延化 脳炎等 中枢 経
症状 あ わ あ 注意
3 ョッ 、 度 明注1 あ わ あ 観察 十 行い 異
常 場合 投 中 適 処置 行う
4 再生 良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少 度 明
注1
あ わ あ
異常 場合 投 中 適 処置 行う
5 劇症肝炎等 重篤 肝機能 害、黄 度 明注1 あ わ あ 異常
場合 投 中 適 処置 行う
安全性 使用 注意等 関す 項目
6 腎 全、腎 全 増悪、間質性腎炎を含む腎 害 度 明
注1
あ わ あ 異
常 場合 投 中 適 処置 行う
7 間質性肺炎 度 明注1 あ わ あ 発熱 咳嗽 吸困難等 吸器症状
あ わ 場合 速や 胸部X線等 検査 実施 異常 場合 投 中
適 処置 行う
8 横紋筋融解症 度 明注1 あ わ あ 筋肉痛 脱力感 CK CPK 昇 血
中 び 中 ン 昇等 症状 あ わ 場合 投 中 適 処置 行う
注1 自発報告又 海外 い 作用 い 度 明
」 そ 他 副作用 そ 他 副作用
0.1～5％未 0.1％未 頻度 明
注1
過 敏 症
注2
発 瘙痒 関節痛
血 液
注2 貧血 白血球減少 紫斑 好郿球増多
ン 節症 腎 臓
注2
腎機能異常 消 化 器 食欲 振 胃部 快感 軟便 痢 口内炎
全身症状 全身倦怠感 浮腫 脱力感
そ 他
脱毛 CK CPK 昇 味覚 害 女
性化乳 梢 経 害
注1 自発報告又 海外 い 作用 い 度 明
注2 う 症状 あ わ 場合 投 中
安全性 使用 注意等 関す 項目
4 項目 副作用 現頻度及び臨床検査値異常一覧
1
時 期 対 象
承 時 調査
承 時以降 調査 昭和48 7 31日
計 調 査 施 設 数
調 査 症 例 数
10 204
188 2662
198 2866
作 用 種 類 作用発現症例数 ％ 作用発現症例数 ％ 作用発現症例数 ％
肝 臓
一 過 性 黄 1 0.5 0 1 0.04
皮膚 皮
浮 腫
脱 毛
1 0 1
0.5 0.5
25 2 2
0.94 0.08 0.08
26 2 3
0.91 0.07 0.11 血 液
貧 血 2 1.0 0 2 0.07
消化器 胃 部 膨 感 胃 部 快 感
食 欲 振
軟 便
痢
便 秘
血
1 1 4 2 1 0 1
0.5 0.5 2.0 1.0 0.5 0.5
2 18 8 1 13 9 0
0.08 0.68 0.30 0.04 0.49 0.34
3 19 12 3 14 9 1
0.11 0.67 0.42 0.11 0.49 0.32 0.04 自 経系
倦 怠 感
頭 痛
眩 暈
口 渇
0 0 0 0
5 1 1 3
0.19 0.04 0.04 0.11
5 1 1 3
0.18 0.04 0.04 0.11 他
痛風発作誘発
手 び
糖 誘 発
0 0 0
10 1 2
0.38 0.04 0.08
10 1 2
0.35 0.04 0.07
計 15 7.5 103 3.91 118 4.12
5 基礎疾患、合併症、重症度及び手術 無等背景 副作用 現頻度 当資料
【 薬物 対す 注意及び試験法
禁忌 患者 投 い
成 対 過敏症 既往 あ 患者 重大 副作用
2 薬 性過敏症症候群」4 〔 初期症状 発 発熱 更 ン 節腫脹 白血球増加 好郿 球増多 異型 ン 球出現 肝機能 害等 臓器 害 伴う遅発性 重篤 過敏症状 度 明
注1
あ わ あ 1型糖 病 劇症1型糖 病 含 発症
至 例 報告 い 観察 十 行い 異常 場合 投 中 適 処
置 行う 6 HHV-6 等 再活性化 伴う 多く
投 中 発 発熱 肝機能 害等 症状 再燃あ い 遷延化 脳炎等 中枢 経症状
あ わ あ 注意
3 ョッ 、 度 明注1 あ わ あ 観察 十 行い 異
常 場合 投 中 適 処置 行う
安全性 使用 注意等 関す 項目
9 高齢者 投
高齢者 投
主代謝物 主 腎 排泄 高齢者 腎機能 い 多い 高い
血中濃度 持 あ 用量 留意 慎重 投
解説
薬物動態 関 項目 1 血中濃度 推移 測定法 項参照
10 妊婦、産婦、授乳婦等 投
妊婦、産婦、授乳婦等 投
1 妊婦又 妊娠 い 可能性 あ 婦人 治療 益性 険性 回 断 場合
投
［動物実験 妊娠10日目又 13日目 50 び100mg/kg 腔内投 胎
児 催奇形作用 報告 い
35
］
2 授乳中 婦人 投 い 望 い や 得 投 場合 授乳 避け
［ 母乳中 び 代謝物 移行 報告 い ］
解説
1 非臨床試験 関 項目 2 毒性試験 3 生殖発生毒性試験 催奇形性試験2 項参照
2 薬物動態 関 項目 4 布 3 乳 移行性 項参照
11 小児等 投
小児等 投
児等 対 安全性 確立 い い
1「 臨床検査結果 及ぼす影響
当資料
1」 過量投
過量投 急性中毒 報告 い 15 女性 22.5g 一度 誤用 例 あ
症例 特 作用 報告 い
36
過量投 い 考え 症状 ン ン あ い 主代謝物 結晶 検出
皮 胃 害 び急性痛風発作 発現 あ
37
14 適用 注意
適用 注意
薬 交付時 PTP包装 薬 PTP 出 服用 う指 PTP 誤飲
硬い鋭角部 食遈粘膜 入 更 穿孔 縦隔洞炎等 重篤 合併症 併発
報告 い
安全性 使用 注意等 関す 項目
15 そ 他 注意
そ 他 注意
1 使用中 摂水量 多く 1日 量 2L以 望 い
2 外国 け 疫学調査報告 投 白内 あ わ 報告 あ 38
3 動物実験 い 鉄 併用 場合 大量投 肝 鉄貯蔵量 増加
報告 あ
4 漢民族 Han-Chinese 対象 研究 い 中
毒性表皮壊死融解症 Toxic Epidermal Necrolysis TEN び皮膚粘膜眼症候群 Stevens-Johnson症
候群 等 重症薬 発症例 HLA型 解析 結果 51例中全 症例 HLA-B 5801保 者 あ
報告 あ
39
研究 中毒性表皮壊死融解症 び皮膚
粘膜眼症候群 発症 日 人 び 人 い 10例中4例 40％ 27例中 15例 55％ HLA-B 5801保 者 あ 報告 あ 40 41 HLA-B 5801 保 率 漢民族 20-30％ 対 日 人 び 人 1-2％ あ
解説
1 量 多く 結石 形成 予防 け水 多く う 指
1【 そ 他
当 い
非臨床試験 関す 項目
1 薬理試験
1 薬効薬理試験 薬効薬理 関す 項目 参照
「 副次的薬理試験 当資料
」 安全性薬理試験
試 験 項 目 動物 実 験 結 果
血 管 び 吸 対 作用
50mg/kg び 吸 著 い影響
血 影響 い 25mg/kg以
び 持 弱い降 作用 示
心臓 対 作用 5ェ10
-4g/mL以 濃度 び 心 標 対
縮力 び拍動数 増大 示 梢 血 管 対 作
用
0.1mg び1mg 注入 耳 血管 何 作用
管 対 作用 生体 管 対 10mg/kg 管運動 何 作用
い 50mg/kg以 運動 著 く亢逭
輸送 対 作用 1000mg/kg経口投 輸送 管内炭 移動率 影響
中枢 対 作用 100mg/kg ン 睡 作用 何 影響
ン 作用 2～3倍 増強
ン 代 謝 何 影 響 い 推 測
4 そ 他 薬理試験 当資料
「 毒性試験
1 単回投 毒性試験 急性毒性
21 LD50 mg/kg 動物
投 経路 雄 雌
経 口 皮
腔内
＞1000 298 292
＞1000 399 214
「 復投 毒性試験 経口投 試験
1 40～100mg/kg 26 逬間経口投 成績 100mg/kg投 群 白血球減少
赤血球 値 血色素 起因 思わ 意 変化
2 12～225mg/kg 12～60逬間経口投 成績 24mg/kg以 投 群 成長率 び飼料
摂 量 減少 ン ン 腎蓄積
社内資料
非臨床試験 関す 項目
」 生殖 生毒性試験 催奇形性試験
1 経口投 試験
び 25～200mg/kg 8日間経口投 胎児 影響 試験
起因 思わ 催奇形作用
2 腔内投 試験35
妊娠10日目又 13日目 50 び100mg/kg 腔内投 胎児 外表奇形や骨 形成異常
社内資料 4 そ 他 特殊毒性
当資料
管理的事項 関す 項目
1 規制 分
製 錠50 錠100 処方箋 薬品
注
注意 師等 処方箋 使用
効成 劇薬 1錠中0.1g以 含 劇薬 い
「 効期間又 使用期限
使用期限 3 包装 表示
」 貯法 保存条件
室温保
4 薬 扱い 注意
1 薬 扱い 留意 い
当 い
「 薬 交付時 扱い い 患者等 留意す 必須事項等
安全性 使用 注意等 関 項目 14 適用 注意 び15 他 注意 1 項参照 く
」 調 時 留意 い
当 い
5 承認条件等
当 い
【 包装
錠50 100錠 10錠ェ10 PTP 錠100 100錠 10錠ェ10 PTP 140錠 14錠ェ10 PTP 500錠 瓶
1000錠 10錠ェ100 PTP
】 容器 材質
PTP 塩化 箔
瓶 高密度 ン
管理的事項 関す 項目
〒 一成分 効薬
一成 薬 辺 菱 大日
効 薬 ン ン
9 国 誕生年 日 1966
10 製造販売承認年 日及び承認番号
製造販売承 日 錠50 2002 3 11日
錠100 2002 3 11日 販売 変更 承 番号 錠50 21400AMZ00186000
錠100 21400AMZ00185000
11 薬価基準 載年 日
錠50 2002 7 5日
錠100 2002 7 5日 販売 変更
1「 効能又 効果追加、用法及び用量変更追加等 年 日及びそ 内容 1977 12 12日 52AM輸 第0352号
1979 12 11日 一変承 製造方法変更 1993 1 19日 一変承 製 組成変更 1993 11 5日 一変承 製造方法変更
1998 1 30日 21000AMZ00144000 製造承 得 1999 7 27日 一変承 国内一貫製造承 得 1999 10 7日 一変承 規格 び試験方法変更
2002 3 11日 錠50 型追加 び 錠 錠100 称変更承
1」 再審査結果、再評価結果公表年 日及びそ 内容
品質再評価結果公表 日 1999 10 7日
14 再審査期間
当 い
15 投薬期間制限 薬品 関す 情報
投 期間 限 設け い 薬品 当 い
管理的事項 関す 項目
1【 各種コ
販 売 HOT 9桁 番号
厚生労働省薬価基準 載 薬品
電算
錠50 114833601 3943001F2027 610463076 錠100 108567902 3943001F1314 610463077
1】 保険給付 注意
当 い
文献
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41 Lonjou C et al Pharmacogenetics and Genomics 2008 18 99
「 そ 他 参考文献
特
参考資料
1 主 外国 売状況
邦 け 承 効能 効果 び用法 用量 以 あ 外国 承 状況 異
効能 効果
記 場合 け 高 郿血症 是 痛風 高 郿血症 伴う高血 症
用法 用量
通常 成人 1日量 200～300mg 2～3回 け 食 経口投 齢 症状 適宜増減
国々 世界107ヵ国 発売 い
販売 発売国 承 日
Zyloric 1972 9 1日
Zyloric 1967 1 30日
Zyloric ン 1967 10 2日
Zyloric 1966 1 1日
Zyloric 1968 12 27日
国
販 売 Zyloric
規 格 100mg/錠 300mg/錠
承 1972 9 1974 2
効能 効果
郿塩 郿 沈着 起 い 状態又 臨床 郿塩 郿沈着 険性 予測
場合 郿塩 郿 生成 抑
主 臨床状態 特発性痛風 郿結石症 急性 郿腎症 代謝回転速度 速い新生物
疾患 び骨髄増殖性疾患 郿値 自然 高く 等
ン ン 活性 乏 2,8- ン
2,8-DHA 腎結石 管理
郿排泄過 状態 場合 再発性混合 ュ 郿 腎結石 治療 水 補
給 食餌療法 治療法 成果 得 場合
用法 用量
成人 作用 険性 用量 例え 100mg/日 開始 血清中
郿塩 応 十 場合 け増量 う 投 計 提案 い
軽度 場合 1日100 200mg 中等度 場合 1日300 600mg 重度 場合 1日 700 900mg 体重 用量設定 必要 あ 場合 2 10mg/kg/日
児 15 児 10 20mg/kg/日 1日量 最大 400mg 悪性疾患 特 白血病 やLesch-Nyhan症候群 あ 特定 酵素 害 除い 児 使用 あ
高齢者 特異的 い 十 郿塩 得 最 用量 使用
腎 害患者 腎臓 排泄 腎機能 害 結果血漿中半減期 延長
あ 重度 腎機能 全 1日100mg 使用 あ い 1回100mg
1日以 間隔 置い 投 望 い
肝 害患者 肝 害 患者 減量 使用
参考資料
用法 用量
郿塩 代謝回転 速い状態 例え 悪性新生物 Lesch-Nyhan症候群 治療 胞毒 性作用 あ 治療 開始 前 既 高 郿血症や高 郿排泄 Zyloric 治療
望 い 最適 利 維持 十 水 補給 中 郿塩/ 郿 溶解度
高 化 重要 あ Zyloric 投 量 推奨 投
計 最 用量
使用 指示 Zyloric 1日1回 食 服用 特 食 服用 場合
Zyloric 容性 良好 あ 1日300mg以 用量 投 胃 系 耐容
場合 割 投
線部 邦 承 項 異
2015 8
「 外 おけ 臨床支援情報
1 妊婦 関す 外情報
FDA 類
邦 け 使用 注意 妊婦 産婦 授乳婦等 投 項 記載 以 あ 米FDA
び 類 異
使用 注意 妊婦 産婦 授乳婦等 投
1 妊婦又 妊娠 い 可能性 あ 婦人 治療 益性 険性 回 断 場合
投
［動物実験 妊娠10日目又 13日目 50 び100mg/kg 腔内投 胎児
催奇形作用 報告 い ］
2 授乳中 婦人 投 い 望 い や 得 投 場合 授乳 避け
［ 母乳中 び 代謝物 移行 報告 い ］
類
FDA Pregnancy Category C 2016 11
類
(An Australian categorisation of risk of drug use in pregnancy) B2 2016 11
参考 類 概要
FDA Pregnancy Category
C Animal reproduction studies have shown an adverse effect on the fetus and there are no adequate and well-controlled studies in humans, but potential benefits may warrant use of the drug in pregnant women despite potential risks.
類 (An Australian categorisation of risk of drug use in pregnancy)
B2 Drugs which have been taken by only a limited number of pregnant women and women of childbearing age, without an increase in the frequency of malformation or other direct or indirect harmful effects on the human fetus having been observed.
Studies in animals are inadequate or may be lacking, but available data show no evidence of an increased occurrence of fetal damage.
参考資料
「 小児等 関す 記載
邦 け 使用 注意 児等 投 項 記載 以 あ 米国 添付文書 異
使用 注意 児等 投
児等 対 安全性 確立 い い
出典 記載内容
米国 添付文書 2016 11
PRECAUTIONS
Pediatric Use:ZYLOPRIM is rarely indicated for use in children with the exception of those with hyperuricemia secondary to malignancy or to certain rare inborn errors of purine metabolism.
DOSAGE AND ADMINISTRATION
Children, 6 to 10 years of age, with secondary hyperuricemia associated with malignancies may be given 300 mg ZYLOPRIM daily while those under 6 years are generally given 150 mg daily. The response is evaluated after approximately 48 hours of therapy and a dosage adjustment is made if necessary.
英国 SPC 2015 8
Paediatric population
Children under 15 years: 10 to 20 mg/kg bodyweight/day up to a maximum of 400 mg daily. Use in children is rarely indicated, except in malignant conditions (especially leukaemia) and certain enzyme disorders such as Lesch-Nyhan syndrome.
備考
そ 他 関連資料
［資料請 問い合わせ先］
151-〒5【【 東京都渋谷 千駄ヶ谷 4 【 15
T＊L：01「0-5【1-00】 9〔00～1〒〔00/土日祝日及び当社休業日を除く 位AX：01「0-5【1-04】 「4 時間 付
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